Пірензепін
 | |
|---|---|
Пірензепін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 11-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A02 |
| PubChem | |
| CAS | 28797-61-7 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H21N5O2 |
| Мол. маса | 351.403 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 20-30% (перорально) |
| Метаболізм | Печінка (незн.) |
| Період напіввиведення | 10-12 год. |
| Екскреція | фекалії, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГАСТРОЦЕПІН®, «Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.»,Греція> UA/0581/01/01 30.04.2014-30/04/2019 |
Пірензепін (англ. Pirenzepine, лат. Pirenzepinum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є третинним аміном, та належить до групи селективні холінолітики[1] або селективних блокаторів М-1-мускаринових рецепторів[2][3][4], для перорального та парентерального застосування.[2][3][4]
Пірензепін — синтетичний препарат, що за хімічним складом є третинним аміном, та похідним бензодіазепіну.[5] Механізм дії препарату полягає у блокуванні М-1-мускаринових рецепторів, що призводить до зменшення вироблення соляної кислоти і пепсину, наслідком чого є зниження кислотності шлунку.[2][4][3] Пірензепін також покращує кровообіг у слизовій оболонці шлунку, стимулює утворення слизу в шлунку[4], а також має протекторну дію на слизову оболонку шлунку.[6] На відміну від інших М-холінолітиків, які діють також на холінорецептори слинних залоз, дихальної та серцево-судинної систем, гладеньких м'язів та очей, пірензепін діє виключно на холінорецептори шлунку. Попри структурну схожість із трициклічними антидепресантами, пірензепін не має впливу на ЦНС, та не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[7] Препарат також, на відміну від неселективних холінолітиків, знижує продукцію гастрину.[4] Пірензепін може застосовуватися при виразковій хворобі, стресових виразках травного тракту, виразкових ураженнях травного тракту унаслідок вживання нестероїдних протизапальних препаратів, синдромі Золлінгера — Еллісона, кровотечах із виразок та ерозій шлунку та дванадцятипалої кишки, ерозивному езофагіті та хронічному гастриті із підвищеною секреторною функцією.[2][3][4] Препарат діє дещо повільніше за блокатори протонної помпи (омепразол) та блокаторів H2-гістамінових рецепторів (ранітидин)[8], проте у зв'язку з його дещо нижчою активністю пірензепін може бути рекоммендований у тих випадках, де підвищення кислотності є незначним, зокрема при ваготонії.[4]
Пірензепін швидко. але погано, всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату складає лише 20—30 % при пероральному застосуванні.[3] Максимальна концентрація пірензепіну досягається протягом 2—3 годин після перорального прийому препарату, при внутрішньом'язовому введенні досягається протягом 20—30 хвилин.[7] Препарат погано (на 10—12 %) зв'язується з білками плазми крові. Пірензепін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат лише в незначній кількості метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пірензепін із організму переважно із калом в незміненому вигляді, частково із сечею. Період напіввиведення препарату складає 10—12 годин.[3][7]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Пірензепін застосовується при виразковій хворобі, стресових виразках травного тракту, виразкових ураженнях травного тракту унаслідок вживання нестероїдних протизапальних препаратів, синдромі Золлінгера — Еллісона, кровотечах із виразок та ерозій шлунку та дванадцятипалої кишки, ерозивному езофагіті та хронічному гастриті із підвищеною секреторною функцією.[2][3]
При застосуванні пірензепіну побічні ефекти спостерігаються нечасто, причому ймовірність їх виникнення зростає із збільшенням дози препарату.[7] Найчастішими побічними ефектами препарату є сухість у роті, запор або діарея, порушення акомодації, збільшення апетиту, підвищена фоточутливість очей, зменшення потовиділення[2][3], головний біль, тахікардія.[7]
Протипоказами до застосування пірензепіну є підвищена чутливість до препарату, гіперплазія передміхурової залози, паралітична кишкова непрохідність, пілоростеноз, І триместр вагітності, годування грудьми.[2][3]
Пірензепін випускається у вигляді таблеток по 0,025 та 0,05 г; ампул по 2 мл 0,5 % розчину.[7]
Гастроцепін
- ↑ Основи фармакології з рецептурою: підруч. для студ. вищих мед. навч. закл. I—II рівнів акредитації / М. П. Скакун, К. А. Посохова; МОЗ України. — 3-е вид.. — Тернопіль: ТДМУ, 2019. — 608 с. ISBN 978-966-673-257-9 (С.267)
- ↑ а б в г д е ж ПИРЕНЗЕПИН (PIRENZEPINUM) (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к http://www.vidal.ru/drugs/molecule/845 (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Пирензепин. Функциональная гастроэнтерология (рос.)
- ↑ Аурика Луковкина. Фармакология. Конспект лекций для вузов (рос.) (С.?)
- ↑ Чекман, 2011, с. 105.
- ↑ а б в г д е СЕЛЕКТИВНЫЕ ХОЛИНОЛИТИКИ [Архівовано 2017-06-19 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Изучение терапевтической эффективности различных антисекреторных препаратов при хронических панкреатитах (рос.)
- Чекман І. С. Фармакологія. — Вінниця : Нова Книга, 2011. — 784 с. — ISBN 978-966-382-324-9.
- Пірензепін
- Пірензепін: ін'єкц. | таб. mozdocs.kiev.ua
- Пірензепін rlsnet.ru (рос.)