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嗎啡

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嗎啡
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）MScontin, Oramorph, Sevredol, many others
AHFS/Drugs.comMonograph
懷孕分級
  • 澳: C
依賴性生理性：高
心理性：中高
成癮性高
给药途径吸入（吸煙）、insufflation（英语：Insufflation (medicine)） (snorting)、口服、肛门栓剂、皮下注射（英语：Subcutaneous injection）、肌肉注射（英语：intramuscular）、靜脈注射、硬脊膜外麻醉，和鞘内
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度20–40% (oral), 36–71% (rectally),[1] 100% (IV/IM)
血漿蛋白結合率30–40%
药物代谢肝臟 90%
生物半衰期2–3 h
排泄途徑Renal 90%, biliary 10%
识别信息
  • (5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan（英语：morphinan）-3,6-diol

    (1S,5R,13R,14S,17R)-4-methyl-12-oxa-4- azapentacyclo[9.6.1.01,13.05,17.07,18]octadeca-7(18),8,10,15-tetraene-10,14-diol
CAS号57-27-2  checkY
64-31-3（硫酸盐）
52-26-6（盐酸盐）
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.291 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C17H19NO3
摩尔质量285.34
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
水溶性HCl & sulf.: 60 mg/mL (20 °C)
  • CN1CC[C@]23C4=C5C=CC(O)=C4O[C@H]2[C@@H](O)C=C[C@H]3[C@H]1C5
  • InChI=1S/C17H19NO3/c1-18-7-6-17-10-3-5-13(20)16(17)21-15-12(19)4-2-9(14(15)17)8-11(10)18/h2-5,10-11,13,16,19-20H,6-8H2,1H3/t10-,11+,13-,16-,17-/m0/s1 checkY
  • Key:BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N checkY

嗎啡（英語：morphine）為一種鴉片類藥物，會直接作用於中樞神經系統，改變人體對疼痛的感覺。可用於緩解急性或慢性疼痛。嗎啡也常用於心肌梗塞和臨盆時，可以口服、肛門塞劑（英语：rectal_administration）、皮下注射、靜脈注射，或脊髓周圍注射[2]。

潛在的嚴重副作用包括呼吸抑制和低血壓，且有高度成癮性和藥物濫用的情形。如果長期使用後驟然降低劑量，可能會出現戒斷症狀。常見的副作用有昏沉、嘔吐和便秘。懷孕和哺乳期間不建議使用，以免影響胎兒[2]。

嗎啡是在1803-1805年由德國藥師瑟圖納首次分離出來[3]，普遍相信嗎啡是首個成功從植物體內分離的活性成分[4]。美國默克藥廠於1827年開始商業販售[3]。1835-1855年間，皮下注射器被發明，嗎啡的使用從此愈發廣泛[3][5]。Sertürner起初因為嗎啡具有讓人睡著的傾向，就以希臘神話中的夢境與睡眠之神——摩耳甫斯（Morpheus）的名稱將這種物質命名為「嗎啡」（Morphium）[5][6]。

嗎啡的主要來源是從罌粟花的罌粟稈所分離出來[7]。在2013年估計製造了52.3萬公斤的嗎啡[8]。其中大約有4.5萬公斤的嗎啡被直接用於緩解疼痛，比二十年前高出四倍[8]，且大多將嗎啡用於止痛的為已開發國家[8]。約有70%的嗎啡被用於製作其他類鴉片藥物，二氫嗎啡酮（英语：hydromorphone）、羥考酮、海洛因，以及美沙冬[8][9][10]。本品在美國屬於第二級管制藥品（Schedule II），在英國屬于甲級管制藥品（Class A）[11]，在加拿大属于第一級管制藥品[12]，在中華民國則屬于《毒品危害防制條例》明定的第一級毒品[13]，暨《管制藥品管理條例》所規範的第一級管制藥品[14]。嗎啡列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系的必備藥物之一[15]。

合成

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主条目：吗啡全合成

吗啡的合成分为盖茨合成路线、Rice合成路线等，后者被证明是目前已被报道最有效的合成路线。

藥物作用

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作用於中樞神經與平滑肌，能改變神經對痛的感受與反應，從而達到止痛的效果。給藥後分佈於全身，但在腎、肝、肺中濃度較高。

治療項目

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作為鎮痛劑，嗎啡可減輕末期癌症、大面積燒燙傷等中重度疼痛患者的痛苦而貢獻良多。

嗎啡可以協助戒除鴉片成癮，例如杜聰明以鹽酸嗎啡為主要藥物達成九成的戒癮率，但張學良曾以注射嗎啡來戒鴉片卻造成反效果。

低於鎮痛劑量的嗎啡可以治療腹瀉及咳嗽，但醫生多會選擇其他藥物治療。

副作用

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嗎啡具有成癮性（纳粹德国元帅赫尔曼·戈林便因长期使用吗啡疗伤而终生吗啡成瘾），因此也被列入毒品。使用嗎啡者，偶爾或有產生噁心、嘔吐、便秘、暈眩、輸尿管及膽管痙攣等現象。高劑量的嗎啡容易導致呼吸抑制、血壓下降、昏迷。兒童、嬰兒使用嗎啡後，易產生痙攣現象，宜審慎使用。

嗎啡另有一個副作用是長期使用後，要更高的劑量才能達到相同的止痛效果。

注意事項

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  1. 具有成癮性，不能超量使用，一定要依醫生所指定的劑量服用。
  2. 雖然嗎啡具有一定成癮性，但是該使用時還是要依照醫師建議使用，以免強烈疼痛造成更危險的副作用，而且依建議劑量服用不會成癮[16]。
  3. 長期使用鴉片類止痛劑反而比長期使用非類固醇消炎止痛藥安全許多。
  4. 對於長期或慢性的中重度疼痛，嗎啡會比較不傷身；在這種疼痛下，長期服用其他無成癮性的常見止痛藥，會造成消化道出血及傷肝腎的副作用、反而比長期服用嗎啡的副作用更傷身。
  5. 服藥後勿抽菸，沒有扶助時勿走動。
  6. 有生理賴藥性時，突然停藥會有成癮症狀。在停藥36～72小時後，達到高峰，其症狀包括打哈欠、流淚、流鼻水、打噴嚏、瞳孔放大、肌肉顫抖、頭痛、出汗、噁心、嘔吐、焦慮、失眠、腹瀉、脫水、心跳加速及體重減輕等。
  7. 中毒處理：立即以其拮抗劑纳洛酮注射劑400μg解毒。必要時重覆給藥。兒童解毒劑量之計算以每kg體重5—10μg為準。

衍生物

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參見

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参考資料

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  1. ^ Jonsson T, Christensen CB, Jordening H, Frølund C. The bioavailability of rectally administered morphine. Pharmacol. Toxicol. April 1988, 62 (4): 203–5. PMID 3387374. doi:10.1111/j.1600-0773.1988.tb01872.x. 
  2. ^ 2.0 2.1 Morphine sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [June 1, 2015]. （原始内容存档于2018-06-12）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Courtwright, David T. Forces of habit drugs and the making of the modern world 1. Cambridge, Mass.: Harvard University Press. 2009: 36-37 [2016-05-26]. ISBN 9780674029903. （原始内容存档于2019-12-17）. 
  4. ^ Luch A (编). Molecular, clinical and environmental toxicology. Springer. 2009: 20. ISBN 3-7643-8335-6. 
  5. ^ 5.0 5.1 Clayton J. Mosher. Drugs and Drug Policy: The Control of Consciousness Alteration. SAGE Publications. 2013: 123 [2016-05-26]. ISBN 9781483321882. （原始内容存档于2019-06-12）. 
  6. ^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 564 [2016-05-26]. ISBN 9781452266015. （原始内容存档于2019-06-09）. 
  7. ^ Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2008, Statistics for 2006.. New York: United Nations Pubns. 2008: 77 [2016-05-26]. ISBN 9789210481199. （原始内容存档于2019-06-04）. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 Narcotic Drugs 2014 (pdf). INTERNATIONAL NARCOTICS CONTROL BOARD. 2015: 21, 30 [2016-05-26]. ISBN 9789210481571. （原始内容存档 (PDF)于2015-06-02）. 
  9. ^ Triggle, David J. Morphine. New York: Chelsea House Publishers. 2006: 20–21 [2016-05-26]. ISBN 9781438102115. （原始内容存档于2019-06-09）. 
  10. ^ Karch, Steven B. Drug abuse handbook 2nd. Boca Raton: CRC/Taylor & Francis. 2006: 7–8 [2016-05-26]. ISBN 9781420003468. （原始内容存档于2019-06-13）. 
  11. ^ Dr. Harvey Marcovitch (编). Black's Medical Dictionary 41th. London: A & C Black Publishers. 2005: 162 [2020-06-29]. ISBN 978-0-7136-5442-4. （原始内容存档于2020-09-06）. 
  12. ^ Davis's Canadian Drug Guide for Nurses. F.A. Davis. 2014: 1409 [2016-05-26]. ISBN 9780803640863. （原始内容存档于2019-12-17）. 
  13. ^ 全國法規資料庫：毒品危害防制條例. 中華民國法務部. 2017-06-14 [2018-09-27]. 
  14. ^ 全國法規資料庫：管制藥品管理條例. 中華民國法務部. 2017-06-14 [2018-09-27]. 
  15. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）. 
  16. ^ 林志玲的止痛藥…. MyChat 數位男女. [2022-02-12]. （原始内容存档于2022-04-05）. 

外部連結

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