Scribd Logo
Cargar

¡Te damos la bienvenida a Scribd!

  • 119 vistas

    Seminario #7

    Cargado por

    Wilson Ramirez
    Este documento presenta información sobre la cinética de fármacos, incluyendo su metabolismo y eliminación. Explica que los fármacos pueden activarse, volverse inactivos, producir metabolitos tóxicos o eliminarse sin variación durante el metabolismo. También describe las reacciones de fase 1 y fase 2 del metabolismo de fármacos, e identifica factores como el citocromo P-450 y el metabolismo de primer paso que afectan la biodisponibilidad de los fármacos. Finalmente, resume las principales vías de elimin

    Copyright:

    © All Rights Reserved
    Descargue como DOCX, PDF, TXT o lea en línea desde Scribd

    Seminario #7

    Cargado por

    Wilson Ramirez
    119 vistas6 páginas
    Este documento presenta información sobre la cinética de fármacos, incluyendo su metabolismo y eliminación. Explica que los fármacos pueden activarse, volverse inactivos, producir metabolitos tóxicos o eliminarse sin variación durante el metabolismo. También describe las reacciones de fase 1 y fase 2 del metabolismo de fármacos, e identifica factores como el citocromo P-450 y el metabolismo de primer paso que afectan la biodisponibilidad de los fármacos. Finalmente, resume las principales vías de elimin

    Descripción original:

    Título original

    Seminario Nº 7

    Derechos de autor

    © © All Rights Reserved

    Formatos disponibles

    DOCX, PDF, TXT o lea en línea desde Scribd

    ¿Le pareció útil este documento?

    ¿Este contenido es inapropiado?

    Este documento presenta información sobre la cinética de fármacos, incluyendo su metabolismo y eliminación. Explica que los fármacos pueden activarse, volverse inactivos, producir metabolitos tóxicos o eliminarse sin variación durante el metabolismo. También describe las reacciones de fase 1 y fase 2 del metabolismo de fármacos, e identifica factores como el citocromo P-450 y el metabolismo de primer paso que afectan la biodisponibilidad de los fármacos. Finalmente, resume las principales vías de elimin

    Copyright:

    © All Rights Reserved
    Descargue como DOCX, PDF, TXT o lea en línea desde Scribd
    Descargar como docx, pdf o txt
    119 vistas6 páginas

    Seminario #7

    Cargado por

    Wilson Ramirez
    Este documento presenta información sobre la cinética de fármacos, incluyendo su metabolismo y eliminación. Explica que los fármacos pueden activarse, volverse inactivos, producir metabolitos tóxicos o eliminarse sin variación durante el metabolismo. También describe las reacciones de fase 1 y fase 2 del metabolismo de fármacos, e identifica factores como el citocromo P-450 y el metabolismo de primer paso que afectan la biodisponibilidad de los fármacos. Finalmente, resume las principales vías de elimin

    Copyright:

    © All Rights Reserved
    Descargue como DOCX, PDF, TXT o lea en línea desde Scribd
    Descargar como docx, pdf o txt
    de 6

    SEMINARIO N I-7: CINTICA DE FRMACOS.

    LECTURA RECOMENDADA
    Metabolismo y eliminacin de frmacos.
    Metabolismo de los frmacos

    TRABAJO EN EQUIPO
    Investigue y responda las siguientes preguntas:
    1. Los frmacos al metabolizarse pueden activarse, volverse inactivos, producir
    metabolitos txicos o eliminarse sin sufrir variacin alguna. D ejemplos de
    frmacos que se activan, que producen metabolitos txicos y de frmacos que
    se eliminan sin metabolizar.

    Frmacos que se activan:
    Aspirina.
    Diazepam.
    Valium.

    Frmacos Inactivos:


    Frmacos Txicos:
    Isoniazida.

    Frmacos que no sufren variacin alguna:
    Digoxina.

    2. Defina reacciones de fase 1 y reacciones de fase 2. D ejemplos de cada una
    de ellas.

    Reacciones de fase 1: Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrlisis que
    introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte en qumicamente ms
    activo.



    Ejemplos:
    Oxidacin (sistema microsomico heptico)

    Hidroxilacin aliftica: ibuprofeno, pentobarbital.
    Hidroxilacin aromtica: fenitoina, , propranolol, hormonas esteroides.
    (N-, O-, S-) Desalquilacin: etilmorfina, , aminopirina.
    Formacin de Sulfoxidos.
    N- oxidacin, N-hidroxilacin, S- oxidacin: clorfeniramina, , clorpromacina, ,
    cimetidina.

    Oxidacin (sistemas no microsomicos)

    Oxidacin de alcohol y aldehdos.
    Oxidacin de purinas.
    Desanimacin oxidativa.

    Reduccin
    Azoreduccin y Nitroreduccin.

    Reacciones de fase 2: Suelen ser reacciones de conjugacin, que por regla
    general inactivan al frmaco. Suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en la
    fase 1. (con cido glucuronico, con sulfatos, acetatos, con metilos, glutation, o amino
    cidos)
    Ejemplos:

    Glucuronidacin.
    Acetilacin.
    Conjugacin de Sulfato.
    (N-, S-, O-) Metilacin.
    Transulfuracin.






    Definiciones:


    3. Qu es el citocromo P-450 y cul es su importancia?

    El Citocromo P450 es todo un grupo de isoenzimas responsables del metabolismo de
    muchos de los frmacos ms frecuentemente prescritos.

    4. Cual es la importancia de conocer si un frmaco hace metabolismo de primer
    paso?

    EFECTO DEL PRIMER PASO
    La biodisponibilidad puede ser alterada en forma muy marcada en frmacos que
    son afectados por el efecto del primer paso.
    El efecto del primer paso o eliminacin ocurre cuando un frmaco es "extrado" por
    el hgado desde la sangre venosa portal durante su transferencia desde el tracto
    gastrointestinal hacia la circulacin sistmica y slo es significativo para aquellos
    frmacos que tienen alta depuracin plasmtica. Sin embargo, no slo el hgado es
    el responsable de la eliminacin de frmacos; la pared intestinal tambin es un
    sitio donde algunas molculas qumicas experimentan una transformacin
    metablica y el efecto del primer paso incluye tambin esta va.

    En este modelo, el frmaco absorbido desde el estmago y/o el lumen intestinal,
    es metabolizado primero por las enzimas de la pared intestinal y luego
    transportado por la sangre portal, que recoge la sangre de todo el tracto
    gastrointestinal, hasta el hgado donde experimenta otra biotransformacin antes
    de llegar al torrente circulatorio. Las consecuencias de esta circulacin
    hepatoportal, en trminos de biodisponibilidad, puede ser fcilmente comprendida
    si consideramos que la dosis absorbida puede ser parcial o totalmente inactivada
    por procesos hepticos antes de llegar a la circulacin general y distribuida a los
    sitios de accin.
    La importancia de conocer el metabolismo de primer paso es saber diferenciar la
    cantidad de dosis del medicamento que se va a suministrar por la via enteral con la
    finalidad de obtener un metabolismo ms eficaz.

    5. Revise las vas de eliminacin del frmaco y sustente cul es la va ms
    importante

    Vas de Eliminacin del Frmaco:

    - Va Renal
    - Va Biliar
    - Leche: factores condicionantes: unin a protenas leche y pH/pK del
    frmaco.
    - Saliva, sudor, piel, pulmones. ( en minimas cantidades)

    La ms importante es la Va Renal:

    Sistema de Eliminacin:
    Filtracin Glomerular:
    Secrecin Activa
    Reabsorcin Activa
    Reabsorcin Pasiva en Tubulo Distal y Proximal:

    Los riones regulan:

    - La osmolaridad y el volumen de los lquidos corporales
    - El equilibrio electroltico
    - El equilibrio cido bsico
    - La excrecin de metabolitos y productos extraos
    - La produccin y secrecin de hormonas

    6. Qu factores modifican el metabolismo de los frmacos?

    Factores condicionantes
    Fenmenos de induccin
    Fenmenos de inhibicin
    Metabolismo de primer paso

    Consecuencias
    Dosis oral / dosis intravenosa
    Aumento de la Variabilidad







    http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/ToxAlim/ToxAlim
    _L3d.pdf

    http://www.acarcamo.info/attachments/article/860/CAP%2B4%2B(47-72).pdf

    También podría gustarte