Hipoglucemiantes Orales PDF
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ORALES
Ojalas que no
me recete
Algo muy caro
OMINOSO OCTETO
Efecto
Incretina
disminuido
Secrecin de
Liplisis
incrementada
Insulina alterada
HIPERGLICEMIA
Clula alfa
Pancretica
Secrecin
incrementada
de glucagon
Produccin de
glucosa heptica
aumentada
Reabsorcin de
glucosa
incrementada
Disfuncin de
neurotransmisor
Captacin de
Glucosa
disminuida
CONTROL DE LA
GLUCOSA
EDUCACION
Nutricin
Ejercicio
Peso ideal
Frmacos
TRATAMIENTO
ANTI AGREGANTE
PLAQUETARIO
1
2
4
DEJAR DE FUMAR
CONTROL DE
COMORBILIDADES
Ateroesclerosis / dislipidemia
HTA
Alteraciones C.V
Hipoglucemiantes orales DM
Biguanidas
Metformina
Inhibe Produccin
de glucosa
Sulfonilreas
Nateglinida
Repaglinida
Inhibidores de la
-glicosidasa
Glibenclamida
Glimepirida
Estimulan Secrecin
De insulina
Acarbosa
Inhiben la absorcin
de carbohidratos
Tiazolidinedionas
(glitazonas)
Pioglitazona
Rosiglitazona
Incretinas
Sitagliptina
Vidagliptina
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
Edad
Tiempo de enfermedad
Tiempo de glucotoxicidad
Peso del paciente
Funcin renal
Comorbilidades
Costos
Grado de Instruccin
11
Metformina
6 - 12 hrs.
ninguno.
90 %
10 %
500 2550 mg/d
500 mg/d.
1700 mg/d.
2550 mg/d.
Mecanismo de accin
Reducen la produccin de glucosa por el hgado
Incrementan la captacin de glucosa a nivel del
musculo.
Insuficiencia Renal.
Insuficiencia heptica.
Condicin de hipoxia severa.
Insuficiencia respiratoria.
Historia de Acidosis Lctica.
Metformina
Reacciones Adversas: 5 20 %
SULFONILUREAS
Mecanismo de accin:
Incrementa la secrecin pancretica de Insulina.
Receptores de SU tipo 1 y 2.
Contraindicaciones:
Gestacin,
alergia, IRC, Insuf Heptica.
RAM:
Lactancia,
Hipoglucemia.
GI: nau, vom, dispepsia.
Piel. Rash, eritema nodoso.
Hematolgico: anemia hemoltica, aplasia medular.
Mecanismo de accin de SU
K+
GLUCOSA
AMINOCIDOS
METABOLISMO
SULFONILUREAS
Ca++
despolarizacin
K+
cierra
(ATP)
(ADP)
(Ca++ )
PROINSULINA
PRIMERA
GENERACIN
SEGUNDA
GENERACIN
PRINCIPIO
ACTIVO
NOMBRE
COMERCIAL
Clorpropamida
Acetohexamida
Diabinese
Dymelor
Tolazamida
Tolinase
Tolbutamida
Rastinon
Glibenclamida
(Gliburida)
Daonil
Glipizida
Minodiab ,
Glucotrol
Gliclazida
Diamicron
Glimepirida
Amaryl
CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS
DE LAS SU
Medicamento
Clorpropamida
Glibenclamida
Gliclazida
Glipizida
Glimepirida
Dosis media
equivalente
(mg)
250
Dosis diaria
mxima
(mg)
500
Vida media
(h)
36
Duracin de
la accin
60
Va de
eliminacin
Renal
RENAL 50%
20
10
18-24
BILIAR 50%
RENAL 70%
40
320
6-12
16-24
BILIAR 30%
RENAL 80%
40
2-4
16-24
24
BILIAR 20%
RENAL 60%
BILIAR 40%
Ref. Lebovitz,HE: Oral Antidiabetic Agents. In Joslins Diabetes Mellitus. 13th ed. Kahn CR, Weir GC, Eds. Lea & Febiger, 1994,
p.508-529, Zimmerman BR. Endocrinol Met Clin North Am 26(3):511-522,1997, Feinglos MN, Bethel MA. Med Clin North Am
82:757-90,1998
Tiazidas
Corticoides.
Hormonas Tiroideas.
Estrgenos.
Anticonceptivos.
Fenitona.
COMPARACION SU
Glibenclamida
Glimepirida
Rango dosis
1.25 - 20
18
Duracin accin
18 24 h
+/-24h
Ligazn a prot.
> 98%
> 99.5%
Metabolitos
Excrecin
50% renal,
50% fecal
60% renal
40% fecal
Rasgos distint.
Disponible
micronizado.
Pocos efectos
CV .
MEGLITINIDAS
Definicin: Nuevos insulinotrpicos, no SU
Clasificacin:
Repaglinida: Derivado del cido Benzoico
Nateglinida: Derivado de la D-Fenilalanina
Mecanismo de accin:
Tiazolidinedionas
Mecanismo de accin: PPAR
Disminuye produccin heptica de gluc.
Disminuye la resistencia a la insulina perif.
Contraindicaciones:
Embarazo.Lactancia.
Alergia a Drogas.
Pioglitazona
Metabolismo:
Heptico Cyt P 450
Rango de dosis:
15 45 mg / d.
Dosis inicial:
15 mg / d.
Dosis promedio:
30 mg / d.
Dosis Mxima:
45 mg / d.
RAM: incremento de peso,
Edema, cefalea, diarrea, anemia.
Hipoglicemia: 1.6 %
GLITAZONAS
CARACTERSTICAS BSICAS
Mecanismo de
accin
Potencia
Dosis
1x/da
Edema, aumento de peso,
Efectos adversos
Riesgo principal
anemia, ICC
Falla heptica
Data from Henry. Endocrinol Metab Clin. 1997;26:553-573; Gitlin, et al. Ann Intern Med.
1998;129:36-38; Neuschwander-Tetri, et al. Ann Intern Med. 1998;129:38-41; Medical
Management of Type 2 Diabetes. 4th ed. Alexandria, Va: American Diabetes Association;
1998:1-139; Fonseca, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83:3169-3176.
GLITAZONAS
No recomendado
Dosis inicial
Ajuste de dosis
Mtodo de
monitorizacin
Parar tratamiento
Si ICC grado 3 4
Como monoterapia: pioglitazona 15 mg
1x/da.
Medical Management of Type 2 Diabetes. 4th ed. Alexandria, Va: American Diabetes Association;
1998:1-139; Riddle. Diabetes Care. 1998;21:1389-1390.
Inhibidores de alfa
Glicosidasa
Mecanismo de accin:
Retardan la absorcin de polisacaridos y
oligosacaridos.
Disminuye la glicemia e hiperinsulinemia post
ptandial.
Contraindicaciones:
Enferm Inflamatoria Intestinal
Acarbosa
Biodisponibilidad:
1 % dosis oral
Rango de dosis:
100 300 mg / d.
Dosis inicial:
50 75 mg / d.
Dosis promedio:
150 mg / d.
Dosis Mxima:
300 mg / d.
RAM:
meteorismo, diarrea, flatulencia, diarrea, nausea,
dolor abdominal y elevacin de TGO TGP
Duodeno
Glucemia
plasmtica
(mg/dl)
140
Yeyuno
Ilen
Alimentacin
Placebo
Acarbosa
*
120
100
80
30 0
* P <.05
Dimitriadis, et al. Metabolism. 1982;31:841-843.
60
120
180
Tiempo (min)
240
Hiperglucemia post-prandial
importante
Alteraciones gastrointestinales
Medical Management of Type 2 Diabetes. 4th ed. Alexandria, Va: American Diabetes
Association; 1998:1-139, DeFronzo RA. Ann Intern Med 1999;131:281-303
Incretinas
GLP-1 Pptido Parecido (Like) a Glucagn
GIP Pptido Insulinotrpico Dependiente de
Glucosa
Regulan la sntesis y liberacin de insulina
GLP-1 producido por clulas L (leo distal,
coln)
GIP producido por clulas K (duodeno, intestino
delgado proximal)
European Journal of Endocrinology 2000; 143: 717
Endocrinology 2004; 145: 2653
CNS
Saciedad
Ingesta de alimentos
Proliferacin de las clulas
nerviosas y la neognesis
Aprendizaje y memoria
Sobrevida de las clulas nerviosas
Estmago / Intestino
Vaciamiento
gstrico
Motilidad
intestinal
Corazn
Cardioproteccin
(funcin / estructura)
Best Practice & Research Clinical Endocrinology & Metabolism 2004; 18: 531
El efecto incretina
est alterado DM2.
Respuesta de insulina plasmtica a carga de glucosa oral y e.v.
Sujetos sanos
Glucosa v.o
Glucosa e.v
90
Insulinemia (U/mL)
Insulinemia (U/mL)
90
Pacientes DM2
60
30
0
0
30 60
90 120 150 180
Tiempo (min)
Glucosa v.o
Glucosa e.v
60
30
0
0
30
60
90 120 150 180
Timpo (min)
Acid
Secretion
&
GLP-1
Gastric
Emptying
Fat
Glucose
Diagrama que resume las acciones de GLP-1 Kieffer T.J , Habener J.F. End Rev. 876-913,
1999
Enzima Dipeptidil
Peptidasa IV
GLP-1
Inhibidores
Farmacolgicos
Enzima Dipeptidil
Peptidasa IV
GLP-1
Ojalas que no
me recete
Algo muy caro