Inhibidores de La Dipeptidil-Peptidasa-4

Universidad Nacional Autnoma de Nicaragua.
UNAN-Managua.
Recinto Universitario Rubn Daro.
RURD.
Facultad de Ciencias Medicas.
ELABORADO POR: Farmacologa II
BR. HELING JAVIERA LPEZ ROIZ.
GRUPO 1- III AOS
CARRERA: MEDICINA
DOCENTES: DR. RUBN MENDOZA PARRALES.
Objetivos.
Mencionar el contexto histrico de los IDPP-4

Conocer que es la enzima DPP-4 y como acta.
Conocer que son los IDPP-4
Explicar el mecanismo de accin de los IDPP-4
Mencionar la clasificacin de los IDPP-4.
Introduccin.
Los inhibidores de la DPP-4 se han diseado como agentes de

bajo peso molecular, activos por va oral, con una gran
afinidad y especificidad por la enzima. Para aumentar entre
dos y tres veces los niveles de la forma biolgicamente activa
de GLP-1, se requiere una inhibicin de la enzima DPP-4 de
aproximadamente el 80 %. Puesto que la accin incretnica
del GLP-1 como secretagogo de insulina depende de la
glucosa, y dado que su efecto cesa cuando el nivel
plasmtico de glucosa se encuentra dentro del rango normal,
cabe esperar que los inhibidores de la DPP-4 controlen los
niveles elevados de glucosa tanto en ayunas como en el
perodo posprandial sin causar hipoglucemia. Adems, el
GLP-1 inhibe la secrecin de glucagn de forma dependiente
de la glucosa; por lo tanto, los inhibidores de la DPP-4 tambin
controlarn la hiperglucagonemia observada en los
pacientes diabticos.
Antecedentes histricos
Enzima DPP-4
La DPP-4 es una glicoprotena
de 766 aminocidos
transmembrana, tambin
conocida como adenosina
desaminasa o CD26. Se
expresa en varios tipos de
clulas incluyendo monocitos
y linfocitos. o
Es una enzima
aminopeptidasa srica que
inactiva la GLP-1, el GIP y
otras protenas in vivo a travs
de la escisin del dipeptido
animoacido N-terminal
Inhibidores de DPP-4
Los inhibidores de DPP-4 son

cianopirrolidinas con interacciones
clave con el complejo de la DPP-4
que permiten la inhibicin
competitiva. Tambin modulan la
actividad de varios factores
cardiovasculares, neuropeptidos y
clulas estromales derivados del
factor-1(SDF-1).
Inhibidores de
la dipeptidil-
peptidasa-
4(DPP-4)
Sitagliptina Saxagliptina Linagliptina

Sitagliptina
Dosis es de 100mg una vez

al da por va oral , con
una biodisponibilidad
Semivida 12 h.
mayor de 85%, alcanzando
concentraciones mximas
en las primeras 1 a 4 h.
Metabolismo hepticosiso
y mediado en buena
Excreta en orina (87%) , en
medida por la isodorma
parte por excrecin
del citocromo CYP3A4, y
tubular activa.
en menor grado por
CYP2C8.
Reacciones Adversas
Nasofaringitis.
Infecciones de vas respiratorias superiores
Cefalea
Hipoglicemia cuando se combina con secretagogos de
insulina.
Indicaciones
En pacientes con
La sitagliptina se deficiencia renal,
suspende de la dosis se reduce
inmediato en y en caso de
pacientes con administrar de
pancreatitis modo simultaneo
aguda, reacciones un secretagogo
de alergia grave y de insulina, la dosis
de se ajusta para
hipersensibilidad. evitar una
hipoglucemia.
Saxagliptina
Administracin por
va oral a dosis de
2.5 a 5mg diarios. Se une muy poco
Alcanza su con protenas y sufre
concentracin metabolismo
mxima en las heptico por medio
primeras 2 horas (uh de CYP3A4/5.
para su metabolismo
activo).
Metabolismo es
activo con una
semivida de 3.1 Semivida plasmtica
horas y se elimina terminal de 2.5 h.
por va renal y
heptica.
Reacciones Adversas
Infecciones de vas respiratorias superiores y vas urinarias.
Cefalea.
Edema perifrico. (al combinarse con tiazolidinedionas)
Hipoglicemia ( al combinarse con una sulfonilurea)
Hipersensibilidad (Urticaria, edema facial)
Indicaciones
La saxagliptina es
aprobada como En pacientes con
monoterapia. En deficiencia renal,
algunos casos se la dosis se reduce
debe reducir la y uso
dosis de concominante de
secretagogo de inhibidores
insulina para potentes de
evitar una CYP3A4/5.
hipoglucemia
Linagliptina.
Administracin oral de una dosis de 5 mg,
alcanzndose concentraciones plasmticas mximas
(Tmax) 1,5 horas despus de la dosis.
Biodisponibilidad de 30%
Semivida terminal larga ( > 100 horas).
Eliminacin en orina.
Reacciones Adversas
Nasofaringitis.
Diarrea
Tos
Infecciones del tracto urinario
Indicaciones
Utilizados como monoterapia En combinacin con

en pacientes controlados metformina cuando la dieta y
inadecuadamente con dieta y el ejercicio, junto con la
ejercicio por s solos y para los metformina sola, no
que la metformina no es proporcionen un control
adecuada glucmico adecuado
En combinacin con una

En combinacin con insulina,
sulfonilurea y metformina
con o sin metformina, cuando
cuando la dieta y el ejercicio,
esta pauta posolgica sola,
junto con el tratamiento dual
con dieta y ejercicio, no
con estos medicamentos, no
proporcione un control
proporcionen un control
glucmico adecuado.
glucmico adecuado.
Conclusin
Los inhibidores de la DPP-4 son secretagogos de

insulina dependientes de la glucosa. Son tan efectivos
para reducir la HbA1c como otros agentes
hipoglucemiantes orales, pero tienen un mejor perfil de
seguridad, porque su administracin no se asocia a
hipoglucemia o ganancia de peso. Pueden utilizarse
como monoterapia cuando la metformina est
contraindicada, y tambin como terapia de
combinacin doble o triple con otros agentes orales o
insulina. Los ensayos ms recientes han demostrado su
seguridad cardiovascular, y por el momento no hay
evidencia slida de que los inhibidores de la DPP-4
aumenten el riesgo de dao pancretico en los
pacientes diabticos.
Bibliografa.
Garcia, J., & Medina, R. (30 de 03 de 2016).

Sesin antidiabticos orales. Obtenido de
https://www.slideshare.net/ricardodefelipemedin
a/sesin-antidiabticos-orales
Katzung. Farmacologa bsica y clnicas 10
edicin
Universidad Nacional Autnoma de Nicaragua.
UNAN-Managua.
Recinto Universitario Rubn Daro.
RURD.
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ELABORADO POR: Farmacologa II
BR. HELING JAVIERA LPEZ ROIZ.
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Los inhibidores de la DPP-4 se han diseado como agentes de

Los inhibidores de DPP-4 son

Sitagliptina Saxagliptina Linagliptina

Dosis es de 100mg una vez

Semivida terminal larga ( > 100 horas).

Utilizados como monoterapia En combinacin con

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Los inhibidores de la DPP-4 son secretagogos de

Garcia, J., & Medina, R. (30 de 03 de 2016).

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