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3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto.
Comprimidos con forma circular de color marrón.
4. DATOS CLÍNICOS
Hemorragia puerperal
Subinvolución uterina
Loquiómetra
Posología
Vía oral.
1 a 2 comprimidos (0,125 a 0,25 mg) cada 8 horas normalmente durante 5 días.
Los comprimidos deberán tomarse con un poco de agua.
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal y hepática
Se ha de tener precaución en presencia de trastornos de la función hepática y renal (ver sección 4.4.).
4.3 Contraindicaciones
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Hipersensibilidad conocida a metilergometrina, a los alcaloides del cornezuelo o a alguno de los
excipientes incluidos en la sección 6.1.
Errores de medicación
Se han notificado administraciones accidentales en recién nacidos.
En estos casos de sobredosis en neonatos los síntomas de sobredosis notificados han sido depresión
respiratoria, convulsiones, cianosis y oliguria.Además, se ha notificado encefalopatía en los neonatos
con signos y síntomas como irritabilidad, agitación y letargia.
El tratamiento debe ser sintomático: en los casos graves se requirieron medidas de soporte respiratorio y
cardiovascular. Se han notificados casos mortales en ausencia de un tratamiento adecuado (ver sección
4.9).
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o
malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa,
malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este
medicamento.
Inhibidores de CYP3A4
Debe evitarse el uso concomitante de Methergín con inhibidores potentes de CYP3A como
antibióticos macrólidos (ej. troleandomicina, eritromicina, claritromicina) inhibidores HIV-proteasa
o inhibidores de la transcriptasa inversa (ej. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina) o
antifúngicos azólicos (ej. itraconazol, voriconazol), ya que puede producirse una mayor exposición a
metilergometrina y un aumento de toxicidad al cornezuelo (vasoespasmo e isquemia en las
extremidades y en otros tejidos).
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Bromocriptina
El uso concomitante de la bromocriptina y Methergín en el puerperio no está recomendado ya que
metilergometrina puede aumentar el efecto vasoconstrictor de otros alcaloides del cornezuelo.
Prostaglandinas
Las prostaglandinas (sulprostona, dinoprostona, misoprostol) facilita la contracción del miometrio,
por tanto Methergín puede potenciar la acción uterina de las prostaglandinas y viceversa. No se
recomienda el uso concomitante con estos tres medicamentos.
Betabloqueantes
Se ha de tener precaución en el uso concomitante de Methergín con betabloqueantes. La
administración concomitante con betabloqueantes pueden aumentar la acción vasoconstrictora de los
alcaloides del cornezuelo.
Anestésicos
Anestésicos como el halotano y metoxiflurano pueden reducir la potencia oxitocítica del Methergín
(ver sección 4.2.).
Inductores de CYP3A4
Medicamentos inductores de CYP3A4 (nevirapina, rifampicina) podrían disminuir la acción
farmacológica de Methergín.
Sin interacción
No se han detectado interacciones con la administración concomitante de Methergín con oxitocina.
Embarazo
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Lactancia
Methergín puede reducir la secreción de leche materna y ser excretado en la leche (ver sección 5.1 y 5.2).
Durante el tratamiento continuo, el fármaco también se excreta por la leche. Se han detectado casos
aislados de intoxicación en lactantes cuyas madres habían recibido el fármaco durante varios días. Se
observó uno o más de los siguientes síntomas (que desaparecieron con la eliminación de la medicación):
elevación de la presión arterial, bradicardia o taquicardia, vómitos, diarrea, agitación y convulsiones.
Dados los posibles efectos sobre el niño y la reducción de la secreción de leche provocada por Methergín,
no se recomienda su uso durante la lactancia.Las mujeres no deben dar el pecho mientras estén en
tratamiento con Methergín al menos que haya transcurrido 12 horas desde la última administración. La
leche producida durante este periodo ha de desecharse (ver sección 4.4) .
La metilergometrina puede producir mareos y convulsiones. Por tanto debe tenerse precaución al conducir
vehículos o utilizar maquinaria, especialmente al inicio del tratamiento.
Las reacciones adversas (Tabla 1) se clasifican de acuerdo a la base de datos de clasificación de órganos del
sistema MedDRA. Las reacciones adversas se ordenan por frecuencias de la siguiente forma: muy
frecuentes l > 1/10; frecuentes > 1/100 a < 1/10; poco frecuentes > 1/1.000 a < 1/100; raras > 1/10.000 a <
1/1.000; muy raras < 1/10.000. Dentro de cada frecuencia, se ordena por gravedad.
Frecuentes: cefaleas
Poco frecuentes: mareos, convulsión
Muy raras: alucinaciones
Trastornos cardiacos
Frecuentes: hipertensión
Poco frecuentes: hipotensión
Raras: vasoconstricción, vasoespasmo, espasmos arteriales
Muy raras: tromboflebitis
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Muy raras: congestión nasal
Trastornos gastrointestinales
Trastornos cardíacos
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite
una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales
sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de
Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
Síntomas
Una intoxicación por sobredosificación con el preparado produciría: Náuseas, vómitos, hipertensión
o hipotensión, adormecimiento, hormigueo y dolor en las extremidades, depresión respiratoria,
convulsiones, coma.
Tratamiento
Eliminación del fármaco ingerido por vía oral mediante administración de altas dosis de carbón
activado .
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Tratamiento sintomático bajo estrecha monitorización del sistema respiratorio y cardiovascular.
Si se requiere sedación, debe utilizarse una benzodiazepina.
En caso de arterioespasmo severo, deben administrarse vasodilatadores, por ej. nitroprusiato sódico o
dihidralazina. En constricción coronaria debe administrarse un tratamiento antianginoso apropiado (p. ej.
nitratos).
Población pediátrica
Se han notificado administraciones accidentales en recién nacidos.
En estos casos de sobredosis en neonatos los síntomas de sobredosis notificados han sido depresión
respiratoria, convulsiones, cianosis y oliguria.Además, se ha notificado encefalopatía en los neonatos con
signos y síntomas como irritabilidad, agitación y letargia.
El tratamiento debe ser sintomático: en los casos graves se requirieron medidas de soporte respiratorio y
cardiovascular. Se han notificado casos mortales en ausencia de un tratamiento adecuado (ver sección 4.4).
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Código ATC
Grupo farmacoterapéutico: oxitocíticos, Código ATC: G02A B01
Mecanismo de acción
La metilergometrina, derivado semisintético del alcaloide natural ergometrina, es un potente y específico
agente uterotónico. Actúa directamente sobre la musculatura lisa del útero e incrementa el tono basal, la
frecuencia y la amplitud de las contracciones rítmicas. En comparación con otros alcaloides de la
ergotamina, sus efectos en el sistema cardiovascular y sistema nervioso central son menos pronunciados.
Efectos farmacodinámicos
El elevado y selectivo efecto oxitocítico de la metilergometrina es el resultado de su comportamiento
específico como agonista parcial y antagonista de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y a -
adrenérgicos. Sin embargo, esto no evita totalmente las complicaciones vasoconstrictoras
(ver sección 4.8.).
Absorción
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Los estudios realizados en voluntarias sanas en ayunas han demostrado que la absorción oral de 0,2 mg de
Methergín oral fue bastante rápida con una concentración media máxima en plasma de 3.243 ±1.308
picogramos/mL observada a las 1,12+ 0,82 horas (tmáx.). Para una inyección intramuscular de 0.2 mg, la
Cmáx. fue de 5.918 ±1.952 picogramos/mL observada a 0,41 ±0,21 horas. La biodisponibilidad oral fue
equivalente a la de la solución i.m. administrada oralmente y proporcional a la dosis siguiendo una
administración de 0,1, 0,2 y 0,4 mg. Después de una inyección i.m., la extensión de la absorción fue un 25
% superior que en la administración oral. En mujeres después del parto y durante el tratamiento continuado
con Methergín por vía oral se observó una absorción gastrointestinal retardada (tmáx. aprox. 3 horas).
Distribución
Tras inyección intravenosa, la metilergometrina es rápidamente distribuida de plasma a tejido
periférico en aproximadamente 2 ó 3 minutos.
En mujeres voluntarias sanas el volumen de distribución es de 56,1 + 17,0 litros. Se desconoce si el
fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.
Biotransformación
Eliminación
En voluntarias sanas el aclaramiento plasmático es de 14,4 + 4,5 litros por hora y la semivida de
eliminación 3,29 + 1,31 horas tras la administración oral. Un estudio en voluntarias sanas demostró que
solo aproximadamente un 3 % de la dosis oral se eliminaba como fármaco inalterado en la orina. El
medicamento se elimina principalmente con la bilis en las heces. La metilergometrina también se excreta
por la leche. Tras una hora de la administración oral única de 250 microgramos de metilergometrina, se
halló un porcentaje leche-plasma de 0,18±0,03. La vida media de la metilergometrina registrada en leche es
de 2,3±0,3 h.
Linealidad/No linealidad
La biodisponibilidad oral fue proporcional a la dosis siguiendo una administración de 0,1, 0,2 y 0,4 mg.
Estudios de biodisponibilidad/bioequivalencia
La biodisponibilidad oral fue equivalente a la solución i.m. administrada oralmente.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
Ácido maleico, ácido esteárico, gelatina, talco, almidón de maíz, lactosa monohidrato, sílice coloidal
anhidra, óxido de hierro rojo (E172), goma arábiga, sacarosa, palmitato de cetilo.
6.2 Incompatibilidades
Ninguna conocida.
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6.3 Periodo de validez
3 años
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él,
se realizará de acuerdo con la normativa local.
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Julio 2014
Junio 2015
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