Anestesicos Locales

Anestesicos locales
Anestésico local
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Los anestésicos locales (AL), son fármacos universalmente utilizados por multitud de
profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, odontólogos, podólogos,
dermatólogos, internistas, médicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones
suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su
administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del
impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.
Índice
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 1 Características
 2 Mecanismo de acción
 3 Clasificación
 4 Otras sustancias con efecto anestésico local
 5 Referencias
Características [editar]
Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un
radical aromático ligado a una amina sustituida a través de un enlace éster (como la
procaína) o amida (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal
incluyen:
 Liposolubilidad
 Unión a proteínas
 El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo
 Disminución de pH tisular
 Aumento de la dosis
Mecanismo de acción [editar]

Al llegar un estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de
la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un
nuevo gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la despolarización
del nervio y la propagación por toda la membrana celular.
El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con los receptores
específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe
atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin
carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de
sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones
regulares se relaciona con la despolarización de la membrana.
A menudo se emplea la epinefrina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg)

para prolongar la duración de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una
vasoconstricción local, contribuye a disminuir la toxicidad sistémica del anestésico y
aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la región anestesiada.
Clasificación [editar]
Hay dos grupos:
 Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la

actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos
alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes
fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.
 Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a
los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios.
Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y
ropivacaína, introducido recientemente.
Otras sustancias con efecto anestésico local [editar]

Recientemente se ha desarrollado una línea de estudio sobre el uso clínico de bases
púricas, especialmente neosaxitoxina, como anestésicos locales de acción prolongada.1
Obviamente, hay muchas otras sustancias que producen efecto anestésico local sin ser
anestésicos locales en el sentido más tradicional de la expresión. Cabe citar el bretilio2 y
el propranolol, 3 entre otros.4
Referencias [editar]
1. ↑ Epstein-Barash H, Shichor I, Kwon AH, et al. (April 2009). «Prolonged duration local
anesthesia with minimal toxicity». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 106 (17): pp. 7125–30.
doi:10.1073/pnas.0900598106. PMID 19365067. PMC 2678453.
http://www.pnas.org/content/106/17/7125.full.pdf.
2. ↑ Papp JG, Vaughan EM (1969). «The effect of bretylium on intracellular cardiac action
potentials in relation to its anti-arrhythmic and local anaesthetic activity». British
Journal of Pharmacology 37 (2): pp. 380-90. PMID PMC1703703.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1703703/pdf/brjpharm00568-0058.pdf.
3. ↑ Morales-Aguilera A, Vaughan EM (1965). «The effects on cardiac muscle of β-
receptor antagonists in relation to their activity as local anaesthetics». British Journal of
Pharmacology and Chemotherapy 24 (2): pp. 332-8. PMID PMC1704113.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1704113/pdf/bripharmchem00042-
0034.pdf.
4. ↑ Yang, Ya-Chin; Huang, Chen-Syuan; Kuo, Chung-Chin (julio 2010). «Lidocaine,
Carbamazepine, and Imipramine Have Partially Overlapping Binding Sites and
Additive Inhibitory Effect on Neuronal Na+ Channels» (en inglés, pdf). Anesthesiology
(Iowa City, Iowa: American Society of Anesthesiologists) 113 (1): pp. 160-174.
doi:10.1097/ALN.0b013e3181dc1dd6. ISSN 1528-1175. PMID 20526191.
http://journals.lww.com/anesthesiology/Fulltext/2010/07000/Lidocaine,_Carbamazepin
e,_and_Imipramine_Have.23.aspx. Consultado el 4 de julio de 2012.

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Mecanismo de acción [editar]

A menudo se emplea la epinefrina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg)

 Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la

Otras sustancias con efecto anestésico local [editar]

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