FORMAS FARMACEUTICAS Y

VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS

El propósito primario de la terapéutica farmacológica es lograr el control efectivo de un

padecimiento con un riesgo mínimo de producir efectos adversos; esto se logra con la selección
razonada del medicamento, su vía de administración y forma farmacéutica, la dosis, y del
régimen terapéutico idóneo al padecimiento y a las características del paciente. Es importante
mencionar que el efecto terapéutico sólo es posible si los fármacos llegan al sitio de acción en
concentraciones suficientes y los factores que se mencionaron anteriormente influyen en las
concentraciones plasmáticas de los fármacos y, consecuentemente, en las concentraciones que
se alcanzan en el sitio de acción.

Los fármacos clínicamente útiles aprovechan los mecanismos naturales de absorción para
alcanzar el torrente circulatorio y, después, los sistemas de distribución, lo cual les permite
llegar al sitio de acción en las concentraciones requeridas para generar una respuesta
terapéutica. Desde luego, el proceso de absorción no es necesario cuando los fármacos se
depositan directamente en la sangre (intravenosa) o en el sitio anatómico donde producirán su
efecto terapéutico (vías de administración para efectos locales). Cuando el médico ha logrado la
selección razonada del medicamento, una de las primeras decisiones que debe tomar para
establecer el régimen terapéutico idóneo al padecimiento y a las característica del paciente, es
la selección de la vía de administración y la forma farmacéutica; ya que estos factores van a
determinar el perfil farmacocinético y farmacodinámico del medicamento.

Los medicamentos son preparados en diversas presentaciones por la Industria farmacéutica

para ser administrados por las diferentes vías. Además del fármaco, las formas farmacéuticas
contienen excipientes; sustancias inertes que le dan forma, cohesión y facilitan la liberación del
fármaco a partir de una preparación sólida o semisólida, o que se utilizan como vehículos en
las formulaciones líquidas. Para la formulación de los medicamentos se encuentran
considerados, entre otros aspectos, las barreras biológicas que debe cruzar el fármaco, la vía
de administración, la urgencia de la situación médica y la estabilidad del principio activo.

Las vías de administración de los medicamentos han sido tradicionalmente divididas en tres
grandes categorías: enteral, parenteral, y tópica.

En la primera, el fármaco administra para luego ser absorbido a través de la mucosa, pasa a la
circulación sistémica y se distribuye en el organismo e incluye las vías de administración oral
con deglución, sublingual y rectal. En la segunda, el fármaco se deposita por medio de una
inyección en el torrente sanguíneo (intravenosa) o en un tejido (muscular, subcutáneo) de
donde es absorbido, e incluye las vías intravenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica,
principalmente. En la tercera, el fármaco se deposita directamente en el lugar donde va a
ejercer su efecto terapéutico, e incluye la administración de fármacos por inhalación, en la piel
(cutánea), y en mucosas (de la boca, ojos, oídos, nariz, vagina, uretra y recto).

En la clínica, los medicamentos se prescriben con el propósito de producir un efecto

generalizado (sistémico) o bien, un efecto localizado a una región específica del organismo.
Bajo este concepto las vías de administración tradicionales pueden agruparse en función de la
intención terapéutica, para producir efectos sistémicos o locales.

Vías de administración para efectos sistémicos

Las vías de administración utilizadas para producir un efecto sistémico deben ser adminsitradas
en un lugar anatómico que permita la absorción del fármaco hacia la circulación sistémica,
excepto la vía intravenosa e intraarterial en las que se adminstran directamente en la sangre,
para ser distribuido a los diferentes compartimentos corporales hasta llegar al lugar donde va a
producir su efecto terapéutico. Las variantes de esta vía que se emplean con mayor frecuencia
en la práctica médica incluyen la vía oral con deglución, sublingual, rectal, intravenosa,
intramuscular, subcutánea, intradérmica, transdérmica, inhalatoria y nasal, principalmente.
Vías de administración para efectos locales
Las vías de administración utilizadas con el fin de producir un efecto local (no sistémico) deben
ser depositadas en alguna superficie externa del paciente en donde va a producir su efecto
terapéutico, reduciendo o evitando en lo posible la absorción del fármaco para no producir
efectos sistémicos. Las variantes de esta vía que se emplean con mayor frecuencia en la
práctica médica incluyen la administración de fármacos por vía oral con o sin deglución,
intradérmica, cutánea, inhalatoria, nasal, ocular, ótica, vaginal y rectal, principalmente.
Bajo la clasificación mencionada, en el Cuadro 3 se muestran las ventajas y desventajas de
cada vía de administración; así como cuándo debe o no usarse, y las formas farmacéuticas
más comunes.

OBJETIVOS

9 Conocer las características de las vías de administración más comúnmente utilizadas.

9 Conocer la clasificación de las vías de administración de acuerdo a su intención
terapéutica.
9 Conocer las características de las formas farmacéuticas más comúnmente utilizadas y
las ventajas e inconvenientes de la utilización de cada una de estas.
9 Conocer las formas farmacéuticas disponibles para las diferentes vías de administración.
9 Comprender como se modifican los cursos temporales de las concentraciones
plasmáticas de un fármaco administrados por la misma vía en diferentes formas farmacéuticas.
9 Comprender como se modifican los cursos temporales de las concentraciones
plasmáticas de un fármaco administrado por diferentes vías de administración.

FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL: VIA ORAL

La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos. En la administración de
medicamentos por esta vía, la forma galénica, los excipientes y las condiciones de fabricación
desempeñan un importante papel en relación con la liberación del principio activo en la luz del tubo
digestivo y también en lo relativo a la velocidad de absorción en el organismo. Las formas de
administración oral se subdividen, en función de su estado físico, en formas líquidas y formas
sólidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes:
Las formas líquidas no plantean problemas de disgregación o de disolución en el tubo digestivo, lo
que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están protegidas, en caso
de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección particularmente en niños.
Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, lo que
les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas galénicas permiten resolver
posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la
liberación de los principios activos.

Formas orales líquidas

Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones
que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Los vehículos
pueden ser:
Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los más comunes son los jarabes
(que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso).
Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas (goma
arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar
suspensiones y emulsiones.
Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol) edulcoradas
utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.

Estas formas líquidas pueden contener también sustancias auxiliares para la conservación,
estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacéutico (conservantes
antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes, estabilizantes, aromatizantes,
edulcorantes y colorantes autorizados).
Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son: jarabe (solución),
elixir (solución), suspensión, suspensión extemporánea (aquella que, por su poca estabilidad, se
prepara en el momento de ser administrada), gotas (principio activo concentrado), viales bebibles y
tisanas (baja concentración de principios activos).

Formas orales sólidas:

A) Comprimidos: Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios
principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas.
Se administran generalmente por deglución, aunque algunos de ellos deben disolverse
previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad
bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa.
Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una vía diferente a la entérica.
Entre ellos se encuentran aquellos que, vía sublingual, van a permitir el tránsito directo del principio
activo a la circulación sistémica. También existen comprimidos destinados a situarse en otras
cavidades naturales del organismo, e incluso subcutáneamente (implantes). Todos estos
comprimidos tendrán unas exigencias específicas, dependientes de su vía de administración.
Los comprimidos destinados a la administración oral pueden clasificarse en:
♦ Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están compuestos por el
fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes).
♦ Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo que se
obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. Este
tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí,
o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende
administrar un solo fármaco, pero compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad
de liberación (ver fig. 1a).
♦ Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero
que se rompe al llegar al estómago. Sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire,
así como para enmascarar sabores y olores desagradables.
♦ Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las secreciones ácidas del
estómago, disgregándose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger
fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de
fármacos irritantes.
♦ Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la
liberación del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de
liberación (p. e. los sistemas flotantes o mucoadhesivos, representados en las figuras 1c y 1d);
o temporal (se pretende liberar el fármaco al organismo de una forma planificada y a una
velocidad controlada). Existen diversos sistemas que permiten la liberación temporal controlada
del fármaco, el más popular es el llamado sistema OROS o “Microbomba osmótica”. Este
sistema (fig.1b) está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un
núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana
semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el
comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la
disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación.
El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor
o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo.
 ♦ Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de sales
efervescentes, generalmente un ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato sódico). Estas
sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa
del comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgésicos
(aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y potasio.
♦ Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con
objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así fármacos antifúngicos
(anfotericina B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o
sialagogos (clorato potásico).

En la figura se muestra una representación comparativa de los niveles plasmáticos alcanzados tras la absorción oral
de diversos tipos de comprimidos: a) comprimidos no recubiertos, b) comprimidos de capas múltiples y c) sistema
OROS de liberación controlada.

B) Cápsulas: Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo
duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de
medicamento (contenido). En la mayoría de los casos la base del receptáculo suele ser de gelatina
aunque, en ciertos casos, se añaden sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la
consistencia. El contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y está constituido
por uno o más principios activos, acompañados o nó de excipientes. El contenido no debe
provocar el deterioro del receptáculo, el cual se alterará por la acción de los jugos digestivos,
produciéndose la liberación del contenido (a excepción de las capsulas de cubierta
gastrorresistente). En la mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la administración oral,
distinguiéndose las siguientes categorías:
♦ Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas
cilíndricas) que se cierran por encajado de ambas. ♦ Cápsulas blandas o
perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan interesantes para administrar
líquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles)
♦ Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas duras o blandas
con una película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con granulados o partículas
recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos.
♦ Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricación,
o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composición sustancias auxiliares
destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios activos (ver fig.
3).

Con criterios de fabricación y composición totalmente distintos existen también cápsulas para
administrar por vías distintas a la oral: cápsulas vaginales o cápsulas rectales.
 C) Otras formas orales sólidas:
♦ Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverulento inerte
(lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparación de una solución
extemporánea en agua u otra bebida. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en
dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios activos se dispensan de esta forma:
antibióticos, fermentos lácticos, antiácidos etc.
♦ Granulados: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azucares y
coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma
irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes,
recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada.
♦ Tabletas: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Sus constituyentes principales son
la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.
♦ Pastillas oficinales: Presentan una consistencia semisólida y están constituidas
primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen recubrirse,
para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo (escarchado). Se emplean para la
vehiculización de antitusígenos y antisépticos pulmonares
♦ Liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma de dosis
unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente
dispersables en agua.

Vía de administración oral

La mayor parte de los fármacos administrados vía oral buscan una acción sistémica, tras un
proceso previo de absorción entérica. En la absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH, la
cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad del fármaco). Pero también existen otras características
del individuo (p. e. la superficie de absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos
procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de absorción.
La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de limitaciones como son: el pH
ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que
alcance su lugar de acción. Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de las mucosas,
originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento terapéutico. Por otra parte,
muchos fármacos administrados por vía oral sufren un importante metabolismo hepático (Efecto de
Primer Paso), lo que limita sustancialmente su administración por esta vía.

FORMAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL: VIA PARENTERAL

Los preparados para administración parenteral son formulaciones estériles destinadas a ser
inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuación se enumeran cinco de las más
representativas:
-Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto (solución),
emulsionado (emulsión) o disperso (dispersión) en agua o en un líquido no acuoso apropiado.
-Preparaciones para diluir previamente a la administración parenteral. Soluciones concentradas y
estériles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusión tras ser diluidas en un
líquido apropiado antes de su administración.
-Preparaciones inyectables para perfusión. Son soluciones acuosas o emulsiones de fase
externa acuosa, exentas de pirógenos, estériles y, en la medida de lo posible, isotónicas con
respecto a la sangre.
-Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas. Sustancias sólidas estériles, dosificadas
y acondicionadas en recipientes definidos que, rápidamente tras agitación, en presencia de un
volumen prescrito de líquido estéril apropiado, dan lugar a soluciones prácticamente límpidas,
exentas de partículas, o bien a suspensiones uniformes.
-Implantes o pellet. Pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño adecuados que
garantizan la liberación del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado.
Las tres vías principales para administración de preparaciones inyectables son la
intravenosa (IV), la subcutánea (SC) y la intramuscular (IM). Otras vías parenterales de uso menos
frecuente son la intradérmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intraósea, intraarticular,
intraarterial, intracardiaca etc.
 Por vía parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o subcutánea) es posible la
liberación retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de inyección. Esto se
puede conseguir realizando diversas manipulaciones galénicas. Una de ellas consiste en sustituir
una solución acuosa por una oleosa, en el caso de que el principio activo sea liposoluble. El
método más clásico consiste en inyectar derivados poco hidrosolubles del principio activo, en
forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e., preparaciones retard de insulina). A veces, el
principio activo puede también adsorberse sobre un soporte inerte desde el que será liberado, o
bien fijarse en forma de microcápsulas, o incorporarse en liposomas para vectorizar algunos
fármacos e, incluso ser tratado químicamente (profármaco) a fin de modificar sus propiedades
fisicoquímicas. La utilización de implantes o pellet, citados anteriormente, colocados asépticamente
bajo la piel, garantiza un efecto aún más duradero que las formas anteriores, aunque es todavía
una técnica poco frecuente.
Por vía IV (sueros, viales y ampollas) no podrán administrarse preparados oleosos
(posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que contengan componentes capaces de precipitar
algún componente sanguíneo o hemolizar los hematíes. La vía SC (viales y comprimidos
hipodérmicos) no puede utilizarse para sustancias irritantes (puede producir necrosis del tejido). La
vía IM admite el ser utilizada para sustancias irritantes (viales y ampollas). Los preparados para
administración intratecal deben estar exentos de neurotoxicidad, tanto "per se" como por el pH de
la forma farmacéutica.

Vía de administracion parenteral

La biodisponibilidad de un fármaco administrado vía parenteral depende de sus
características fisicoquímicas, de la forma farmacéutica y de las características anatomofisiológicas
de la zona de inyección:
A) La vía intravenosa: Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa, sin
problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la
aparición de tromboflebitis (por productos irritantes, inyección demasiado rápida o precipitación en
la disolución), así como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos
administrados conjuntamente en la misma vía.
B) La vía intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterápico de determinados cánceres;
permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con unos mínimos
efectos sistémicos.
C) La vía intramuscular: Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la
imposibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía. Numerosos factores van a
influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM (vascularización de la zona de inyección, grado
de ionización y liposolubilidad del fármaco, volumen de inyección, etc.). Esta vía es muy utilizada
para la administración de preparados de absorción lenta y prolongada (preparados “depot”) como
los de penicilina G procaína, o preparados hormonales.
D) La vía subcutánea: De características similares a la anterior pero al ser una zona menos
vascularizada, la velocidad de absorción es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser
incrementada por distintos medios (p. e. añadiendo hialuronidasa o dando un masaje), o también
disminuida (p. e. utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestésico local). Esta
vía es muy utilizada para la administración de insulina.

FORMAS DE ADMINISTRACION RECTAL: VIA RECTAL

Supositorios: Persiguiendo una acción mecánica, local o sistémica, los supositorios son
preparados de consistencia sólida y forma cónica y redondeada en un extremo. Tienen una
longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos,
incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusión
inferior a 37ºC. Los excipientes de esta forma farmacéutica pueden clasificarse en dos categorías
principales:
-Triglicéridos (excipiente lipófilo). Son los más utilizados; entre ellos se encuentran la manteca
de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados saturados.
-Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).
Otras formas de administración rectal:
-cápsulas rectales -soluciones y dispersiones rectales: Enemas, que pueden contener o nó
fármaco (enemas de limpieza). -pomadas rectales
Administracion rectal
La vía rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistémicos. En este último
caso, sólo se debe considerar como una alternativa a la vía oral cuando ésta no pueda utilizarse,
ya que la absorción por el recto es irregular, incompleta y además muchos fármacos producen
irritación de la mucosa rectal. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacéutica tiene
una indicación preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en niños pequeños
(diacepam).

FORMAS DE ADMINISTRACION TOPICA: VIA TOPICA

Entre las principales formas farmacéuticas de administración tópica se encuentran:
Formas líquidas:
-Colirios: preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o suspensión
acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco conjuntival. Los
colirios deben ser indoloros, no irritantes, estériles e isotónicos. El ojo tolera valores de pH entre
6,6 - 9.
-Gotas nasales y óticas: soluciones acuosas u oleosas.
Formas semisólidas:
-Ungüento o pomada: Grasas o sustancias de propiedades similares para aplicación de
principios activos en la piel.
-Crema: Pomada en emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida.
-Gel: Un gel es un sistema coloidal donde la fase continua es sólida y la dispersa es líquida.
Formas sólidas: Polvos dérmicos, óvulos, tabletas y cápsulas vaginales.

Vía de administración tópica:

A) Cutánea: Además de la acción local, puede conllevar la absorción sistémica del fármaco lo que
depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorción). La absorción
es menor en las zonas de mayor estrato córneo.
B) Ocular: Puede llevar pareja la absorción sistémica a través del saco lacrimal. Por esta vía
pueden administrarse preparados en suspensión o solución acuosa o bien en forma de pomadas.
A mayor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el principio
activo. Los productos a administrar por esta vía deben mantener las condiciones de esterilidad con
las que fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados más allá de los
primeros 7 días.

FORMAS DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA: VIA PERCUTANEA.

Hasta hace poco, la piel sólo era considerada una zona de aplicación de fármacos de acción
local. La aparición de intoxicaciones por sustancias de administración tópica puso de manifiesto el
interes de utilizar fármacos que, atravesandola piel, produzcan una acción sistémica (vía
percutánea). Así, cada vez son más los fármacos que, administrados tópicamente mediante
distintos dispositivos (oclusión, sistemas transdérmicos, etc), son capaces de proporcionar niveles
sistémicos suficientemente altos como para lograr efectos analgésicos, antihipertensivos,
antianginosos o de sustitución hormonal.
Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el aporte
percutáneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un periodo de tiempo
establecido. Existen varios tipos de sistemas transdérmicos, entre los que se encuentran:
Los parches transdérmicos. Los componentes básicos de los dos tipos de parches que
existen en el mercado farmacéutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lámina
protectora externa, b) un depósito con el principio activo y c) una membrana microporosa que
permite la liberación continua del fármaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo
de difusión pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmáticos terapéuticos constantes del
fármaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberación del fármaco desde el parche se
realiza durante un periodo de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana.
 La iontoforesis es una técnica reciente, aún en fase de desarrollo. Consiste en la colocación
sobre la piel de dos electrodos que, por su orientación, hacen que un fármaco cargado, atraviese la
piel a favor de un gradiente eléctrico al ser atraído por una carga distinta a la suya. De esta manera
pueden ser administrados por vía percutánea fármacos antiinflamatorios cargados e incluso
péptidos y proteínas como vasopresina e insulina, al ser fácilmente ionizables.

Ventajas e inconvenientes de la vía percutánea.

Los parches transdérmicos tienen la ventaja de evitar la inactivación por enzimas digestivos
y el efecto del primer paso hepático. Esta forma farmacéutica proporciona niveles plasmáticos
estables y un mejor cumplimiento terapéutico por parte del paciente. Estos sistemas reducen los
efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta. Sin embargo,
también presentan inconvenientes como es el hecho de que, debido a la lenta difusión del principio
activo, se tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio
estacionario. Por ello, solo se deben utilizar para tratar a pacientes crónicos. Otro de los
inconvenientes es que los sistemas transdérmicos solo son útiles para un número limitado de
fármacos (aquellos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeño, capaces de pasar a
través de la capa cornea).

Para fármacos cuya penetración a través de la piel es baja se han diseñado nuevos
sistemas que mejoran la permeabilidad, como el desarrollo de profármacos liposolubles
bioconvertibles en el fármaco activo, o bien la utilización de promotores de la penetración que
modifican las propiedades de la piel como barrera (p.e. los esteres propílicos del ácido mirístico y
del ácido oléico). Estos esteres promueven la penetración, a través de la piel, de los fármacos
antiinflamatorios esteroideos poco permeables (hidrocortisona), de AINES (indometacina), de
esteroides estrogénicos (estradiol), o de nitratos orgánicos (nitroglicerina).

Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando formas
farmacéuticas transdérmicas. Aparte de los ya mencionadas previamente, se encuentran la
clonidina, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbide, etc. En fase de experimentación se
encuentran sistemas que contienen otros fármacos, como la glibenclamida, verapamilo,
meperidina, levonorgestrel, valproico, bleomicina etc.

FORMAS DE ADMINISTRACION SUBLINGUAL: VIA SUBLINGUAL

Normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. La mucosa
sublingual ofrece una superficie de absorción pequeña, aunque muy ricamente vascularizada. Esta
mucosa es exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy liposolubles. Por
tanto, solo pueden administrarse por esta vía fármacos que sean lo suficientemente potentes como
para que, tras el paso de unas pocas moléculas a la circulación sistémica, se logre un efecto
terapéutico (p. e. nitratos, hipotensores como nifedipino, ciertas hormonas como la oxitocina, etc.).
Esta vía se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de fármacos que,
reuniendo las características anteriores, no puedan administrarse por vía oral por alguna de las
siguientes razones:
-posean un alto grado de metabolización hepática
-se degraden por el jugo gástrico
-no sean absorbidos por vía oral.
FORMAS DE ADMINISTRACION ESPECIALES: VIA INHALATORIA.
Existen distintos dispositivos para la administración de principios activos por vía inhalatoria
como los: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.
A) Los aerosoles son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo,
envasadas en un sistema a presión de manera que, al accionar la válvula, se produce la liberación
del principio activo impulsado gracias a un agente propelente.
B) Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan partículas
uniformes y muy finas del principio activo (líquido) en un gas. Este sistema permite que el fármaco
penetre más profundamente en las vías aereas.
C) Los inhaladores de polvo seco, a partir del medicamento en estado sólido, se liberan partículas
suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la inspiración; la fuerza de la inhalación arrastra
el producto.
La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción local del
fármaco en diversos procesos patológicos pulmonares, de esta forma se consigue una acción
rápida del fármaco y la disminución de sus efectos adversos. Sin embargo, en otras ocasiones, la
vía inhalatoria es utilizada con el fin de que el fármaco alcance la circulación sistémica, ya que está
zona está muy vascularizada, evitandose el efecto primer paso hepático.
Los grupos farmacológicos que más se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo de
los antiasmáticos (agonistas β2-adrenérgicos, corticoides…), los antibióticos (kanamicina), los
preparados antianginosos (nitroglicerina, dinitrato de isosorbide) y agentes inmunizantes, etc.

EJERCICIOS

De acuerdo a la información que conoce acerca de vías de administración y formas

farmacéuticas conteste las siguientes preguntas:

1. Exprese con sus propias palabras el concepto de forma farmacéutica.

2. Describa cinco características de las formas farmacéuticas.
3. ¿Cuál es la forma farmacéutica más práctica y comúnmente utilizada en adultos? y ¿En
niños? Justifique su respuesta.
4. ¿Porqué las emulsiones y suspensiones deben agitase siempre antes de su
administración?
5. ¿Para qué sirve el revestimiento entérico y que formas farmacéuticas lo tienen?
6. ¿Qué vía de administración enteral elegirías en caso de requerir un efecto terapéutico
rápido? Justifica tu respuesta.
7. Las vías de administración en la mucosa nasal, conjuntival, vaginal y rectal, ¿deben o no
absorberse en el organismo para producir su efecto terapéutico? Justifica tu respuesta.
8. ¿Qué vía de administración permite obtener la concentración sanguínea deseada del
fármaco casi inmediatamente, y después de la administración del fármaco es casi imposible
revertir la acción farmacológica? Justifica tu respuesta.
9. ¿Cuál es la vía de administración enteral que es útil en caso de vómito o inconciencia del
paciente, a pesar de que su absorción es irregular e incompleta?
10. ¿Cuál es la vía de administración que se aplica sobre la piel, produce efecto terapéutico
duradero y sostenido, es cómoda, pero es costosa por su forma farmacéutica?
11. La comparación de las vías de administración muestra que (marca la opción incorrecta):

A. Se alcanzan más rápido niveles sanguíneos del fármaco si se administra por vía
intramuscular que si se administra por vía oral.
B. Las vías de administración intramuscular y subcutánea están asociadas generalmente a
ocasionar molestias en el sitio de administración.
C. La biodisponibilidad de la mayoría de los fármacos es menor cuando se administra por vía
oral que por otras vías.
D. En las vías intravenosa y ocular el fármaco debe absorberse para llegar a la circulación
sistémica.
Con relación a las formas farmacéuticas: Marque la opción
correcta (verdadero o falso) en cada enunciado
En la vía intravenosa, se pueden administrar Verdadero Falso
soluciones y suspensiones acuosas,
estériles
En la vía oral con deglución, las Verdadero Falso
formulaciones líquidas son las de elección
en pacientes pediátricos
En la vía intramuscular, se pueden Verdadero Falso
administrar soluciones y suspensiones
acuosas u oleosas, estériles
Los “colirios” son soluciones acuosas Verdadero Falso
estériles que se administran por vía ótica
Las formulaciones líquidas diseñadas para Verdadero Falso
la administración por vía oral tienen la
ventaja de que se puede ajustar la dosis en
función del peso del paciente
Las grageas o tabletas recubiertas son Verdadero Falso
utilizadas para la vía de administración
sublingual

Con relación a las vías de administración: Marque la

opción correcta (verdadero o falso) en cada enunciado
En la vía intravenosa, es fácil retirar el Verdadero Falso
fármaco del sitio de administración en
casos de intoxicación por sobredosis
La vía oral con deglución es la más Verdadero Falso
utilizada por su comodidad
La vía inhalatoria requiere de la Verdadero Falso
cooperación del paciente
En la vía intravenosa, la absorción del Verdadero Falso
fármaco se realiza por difusión simple
La vía intradérmica debe ser utilizada solo Verdadero Falso
por personal capacitado
La vía sublingual permite la Verdadero Falso
autoadministración
La vía sublingual está recomendada en Verdadero Falso
pacientes pediátricos

Experimento # 1

Determinación de las concentraciones plasmáticas del fármaco con diferente forma

farmacéutica por la misma vía de administración

Antecedentes
Las tabletas son las formas farmacéuticas más comúnmente utilizadas por vía oral. Existen
diversas variedades de tabletas, entre ellas están las tradicionales y las efervescentes, las cuales
deben ser disueltas en agua inmediatamente antes de su administración. Una de las principales
ventajas de las tabletas efervescentes frente a las convencionales es que el fármaco se está
administrando en solución, lo que facilita e incrementa su velocidad de absorción y reduce el
tiempo de inicio del efecto farmacológico.
Propósito del estudio
Que el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de un fármaco
administrado por la misma vía pero con diferentes formas farmacéuticas.

Diseño experimental
En un estudio clínico se administró una sola dosis (150 mg) de ranitidina, un antiulceroso,
en una tableta convencional ó una tableta efervescente a 15 voluntarios sanos bajo un diseño
cruzado. Las condiciones experimentales y los criterios de inclusión y exclusión se pueden
consultar en Watson y cols., 1996.

Para la construcción de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de cada

forma farmacéutica se tomaron muestras de sangre (10 mL) a través de un catéter intravenoso
previamente colocado en los voluntarios. Se tomaron muestras de sangre antes de la
administración de la ranitidina (tiempo cero), y a los 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 y 180 min
después de su administración. Las muestras colectadas se analizaron por HPLC (cromatografía
líquida de alta resolución) para determinar las concentraciones del fármaco.

Resultados

La Figura 1 muestra el curso temporal de los niveles plasmáticos ranitidina (150 mg)
detectados en los sujetos después de la administración de una sola dosis de dos formas
farmacéuticas diferentes administradas por vía oral.

Curso Temporal del promedio de los niveles plasmáticos de ranitidina (150 mg) en dos formas
farmacéuticas (tableta convencional y tableta efervescente) administrados por vía oral (n=15) (media ±
E.E.).

Evaluación
1.¿Cuál es la principal ventaja de las tabletas efervescentes en comparación con las tabletas
convencionales?
2. De acuerdo a los resultados del experimento, ¿Cuál de las dos formas farmacéuticas
presenta mayor velocidad de absorción?
3.¿En cuánto tiempo se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas con cada forma
farmacéutica?
4.¿Cual es su opinión en relación a los resultados obtenidos en este estudio?, ¿Realmente la
forma farmacéutica altera el efecto farmacológico? Justifique su respuesta.
Experimento # 2

Figura muestra el curso temporal de los niveles plasmáticos clonazepam (2 mg) detectados en
los sujetos después de la administración de una sola dosis por las diferentes vías de
administración.

Curso Temporal del promedio de los niveles plasmáticos de clonazepam (2 mg) administrado por vía
intravenosa (triángulos), intramuscular (cuadro) y vía oral con deglución (círculo). La gráfica muestra las
medias aritméticas de doce sujetos para cada vía de administración.

Evaluación
1.¿Por qué la vía de administración intravenosa no inicia en concentraciones plasmáticas de
cero como las otras dos vías de administración?
2.De acuerdo a la figura 2, ¿con cuál vía de administración se alcanza una mayor concentración
plasmática a las 2 horas?
3.¿Por qué crees que suceda esto?

FUENTES BIBLIOGRÁFICAS:

9 VADEMECUM INTERNACIONAL. Especialidades farmacéuticas y biológicas. Productos y

Artículos de Parafarmacia. Métodos de diagnóstico. MEDICOM

9 LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA. Goodman-Gilman.

McGRAW-HILL INTERAMÉRICA

9 FARMACOLOGIA HUMANA. Jesús Flórez. MASSON