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MANUAL DE
MEDICAMENTOS.

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ÁCIDO ASCÓRBICO
Nombre químico.
(5R)-[(1S)-1,2-Dihydroxyethyl]-3,4-
dihydroxyfuran-2(5H)-one
Nombre genérico.
Vitamina C (Ácido ascórbico)
Nombre comercial.
Cebion, Citrovit, RedoxC

Dosis.
En presencia de escorbuto es de 300
mg (3 ml) a 2 g (20 ml) al día; se han
administrado hasta 6 g vía parenteral en
adultos normales sin encontrar
evidencia alguna de toxicidad.
Con el fin de acelerar la curación de las
heridas se considera adecuado
administrar dosis de 300 a 500 mg
diarios durante una semana o 10 días
antes de intervenciones quirúrgicas.
Para el tratamiento de quemaduras
graves, se recomiendan dosis de 1 a 2
g o de acuerdo al tamaño de la
extensión de las heridas.

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Farmacocinética y farmacodinamia.
Es hidrosoluble. Es un cofactor esencial en
la formación de tejido conectivo.
Participa en el mantenimiento del entorno
químico de numerosos procesos orgánicos,
principalmente a través de reacción de
óxido reducción.
Se absorbe rápido en el tracto
gastrointestinal, se distribuye ampliamente
por los tejidos. Cuando las dosis son muy
elevadas disminuye la absorción. El grado
de unión a proteínas plasmáticas no es
elevado (25%). Se deposita sobre todo el
tejido glandular. Sufre metabolismo
hepático. El exceso de ácido ascórbico
absorbido se excreta por la orina de forma
inalterada.

Complicaciones.
- Náuseas.
- Vómito.
- Acidez.
- Cólicos abdominales.
- Fatiga.
- Cefalea.
- Insomnio y somnolencia.
- Litiasis renal.
- Artritis.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula.
- Ulcera péptica o gastritis.
- Insuficiencia renal.
- Cistinuria.
- Cálculos renales.
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DEXAMETAXONA
Nombre químico.
9-fluoro-11β,17,21-trihidroxi-16a-
metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona
Nombre genérico.
Decadron, metax.
Nombre comercial.
Fortecortin.
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Dosis.

vía intramuscular o intravenosa, es de 1

a 5 ml (4 a 20 mg), dependiendo de la
severidad del caso. En caso necesario
puede repetirse.

Después de la mejoría inicial, dosis

únicas de 0.5 a 1 ml (de 2 a 4 mg),
repetidas cuantas veces sea necesario.

Luego del uso prolongado de

corticosteroides, reducir la dosis en
forma gradual para evitar una
insuficiencia adrenocortical; si es
necesario, administrar dosis de
mantenimiento, emplear la vía oral tan
pronto como lo permitan las condiciones
del paciente. El producto se debe diluir
en soluciones parenterales de gran
volumen y aplicarse por goteo continuo
según se requiera.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Hormona corticosuprarrenal, con
acciones antiinflamatoria e
inmunosupresora muy elevadas y
escasa acción mineralocorticoide. Los
corticosteroides inhiben la síntesis de
prostaglandinas y leucotrienos, son las
sustancias que median en los procesos
vasculares y celulares de la
inflamación, así como en la respuesta
inmunológica.
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Esto reduce la vasodilatación,

disminuye el exudado del fluido, la
actividad leucocitaria, la agregación y
desgranulación de los neutrófilos,
liberación de enzimas hidrolíticas por
los lisosomas, la producción de
radicales libres de tipo superóxido y el
número de vasos sanguíneos (con
menor fibrosis) en los procesos
crónicos. Estas acciones corresponden
con un mismo mecanismo que consiste
en la inhibición de la síntesis de la
fosfolipasa A2, enzima que libera los
ácidos grasos poliinsaturados
precursores de las prostaglandinas y
leucotrienos.
Glucocorticoide que por vía I.V. tiene
acción prolongada. Su biodisponibilidad
es de 50-80%. Es absorbido rápida y
ampliamente en el sistema
gastrointestinal. Difunde a través de la
placenta. Su unión a proteínas
plasmáticas es de 70%. Se metaboliza
en el hígado, se elimina a través de la
orina en forma inalterada. Su vida
media es de 36-54 horas.

Complicaciones.
- Malestar estomacal.
- Irritación del estómago.
- Vómitos.
- Cefalea.
- Mareos.
- Insomnio.
- Agitación.
- Depresión.
- Ansiedad.
- Acné.
Menstruaciones irregulares o ausentes.
 Contraindicaciones.
- La presencia
de ulcera gastrointestinal.
- Síndrome de Cushing.
- Formas graves de insuficiencia
cardíaca.
- Hipertensión severa.
- Diabetes
mellitus descompensada.
- Tuberculosis sistémica.
- Infecciones virales, bacterianas o
fúngicas graves.
- Glaucoma preexistente.
- Osteoporosis.
- Mifepristona.
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DIFENIDOL
Nombre químico.
1,1-diphenyl-4-piperidin-1-ylbutan-1-ol
Nombre genérico.
Difenidol.
Nombre comercial.
Vontrol.
Dosis.

Vía de administración oral:

La dosis en adultos para el vértigo,
náusea y vómito es de 50 mg como
dosis inicial, seguido de 25-50 mg cada
4 horas.
La dosis para la población pediátrica en
caso de náuseas y vómito: 1 mg/kg de
peso, sin exceder de 5 mg/kg/día.
Vía de administración intramuscular,
intravenosa:
Dosis para adultos en náuseas, vómito
y vértigo:
.

Inyección intramuscular: Para un

control rápido de los síntomas agudos,
aplicar 1 a 2 ml (20-40 mg). Si los
síntomas persisten, se puede inyectar
otro ml una hora después.
Posteriormente, aplicar 1 a 2 ml cada 4
horas si fuera necesario.
Inyección intravenosa (pacientes
hospitalizados): Para un control rápido
de los síntomas se puede aplicar
directamente o en la venoclisis 1 ml (20
mg). Si los síntomas persisten, se
puede aplicar otro ml una hora después.
.
Posteriormente, se deberá cambiar la
vía de administración al paciente oral o
intramuscular.
La dosis total en 24 horas no deberá
exceder de 300 mg. No se recomienda
la administración subcutánea. Debe
tenerse cuidado para evitar la
infiltración subcutánea o perivenosa.
Nota: difenidol no se recomienda en
niños menores de 6 meses.
No se recomienda la administración
intravenosa o subcutánea en niños de
cualquier edad.

Dosis pediátrica para náuseas y

vómito: La dosis en niños se calcula con
base al peso corporal. La dosis intra-
muscular es de 0.5 mg/kg de peso
corporal.
Normalmente, en los niños no debe
administrarse con una frecuencia menor
de 4 horas.
Sin embargo, si persisten los síntomas
después de la primera dosis se puede
repetir una dosis oral o intramuscular
dentro de una hora.

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De ahí en adelante la dosis será
administrada cada 4 horas, según sea
necesario.
La dosis total en 24 horas no deberá
exceder de 5 mg/kg de peso corporal
por vía oral o de 3 mg/kg cuando se usa
la vía intramuscular.
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Farmacocinética y farmacodinamia.
El mecanismo por el cual Difenidol
ejerce efectos antieméticos y
antivertiginosos no se conoce con
precisión.
Se cree que ejerce una acción
antivertiginosa específica sobre el
aparato vestibular y que inhibe la zona
quimiorreceptora que controla las
náuseas y el vómito. Se absorbe en
tracto gastrointestinal después de su
administración oral. Su vida media es
de 4 horas. Su eliminación principal es
en orina (90%), y el resto en heces.
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Complicaciones.
- Alucinaciones auditivas y
visuales.
- Desorientación y confusión
mental.
- Adormecimiento.
- Sobreestimulación.
- Depresión.
- Alteraciones del sueño.
- Boca seca.
- Irritación gastrointestinal.
- Visión borrosa.
- Ictericia.
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Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad conocida al
medicamento.
- Anuria.
- Embarazo.
- Glaucoma.
METOCLOPRAMIDA
Nombre químico.
4-amino-5-cloro-N-(2-diethilaminoethil)-
2-methoxibenzamida
Nombre genérico.
Metoclopramida
Nombre comercial.
Primperan.
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Dosis.

Oral: Adultos: 10 mg/8 horas, 30

minutos antes de las comidas.
I.M e I.V:
Síntomas asociados con gastroparesia
diabética: Dosis de 10 mg por vía I.V.
administrados lentamente.
Para la prevención de náusea y vómito
asociado con quimioterapia
antineoplásica emetogénica: 10 mg
diluidos en 50 ml de solución parenteral.

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La infusión intravenosa se debe
suministrar lentamente durante un
periodo no menor de 15 minutos; 30
minutos antes de comenzar la
quimioterapia antineoplásica y repetirla
cada 2 horas por dos dosis.
Cuando se vaya a utilizar una
combinación de medicamentos
altamente emetogénicos (cisplatino,
dacarbazina) se puede usar una dosis
inicial de 2 mg/kg.
Para la prevención de la náusea y
vómito posquirúrgico:

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Se debe administrar METOCLO-
PRAMIDA inyectable por vía
intramuscular cerca del final de la
cirugía. La dosis usual para adultos es
de 10 mg; sin embargo, es posible usar
dosis de hasta 20 mg. Para ayudar al
examen radiográfico: En pacientes en
donde el vaciamiento gástrico retrasado
interfiere con los estudios de imagen del
estómago o intestino delgado, es
posible administrar una dosis única por
vía intravenosa en un periodo de 1-2
minutos.
Farmacocinética y farmacodinamia.
Antiemético, procinético. Pertenece al
grupo de las ortopramidas.
A nivel central actúa bloqueando los
receptores D2 de la dopamina en el
área gatillo quimiorreceptora
interfiriendo con la integración de los
impulsos emetógenos aferentes.
A nivel periférico, el bloqueo de los
receptores D2 produce un incremento
del peristaltismo intestinal (efecto
procinético), que es potenciado

al actuar como colinérgico indirecto,

facilitando la liberación de acetilcolina
por las neuronas posganglionares
intestinales.
La biodisponibilidad oral sufre notables
variaciones interindividuales.
La biodisponibilidad I.M. es de 74-96%.
La absorción oral es rápida y
prácticamente completa. El tiempo
preciso para que aparezca la acción es
de 1-3 min (I.V.), 10-15 min (I.M.) y 30-
60 minutos (oral).

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La duración de su acción es de 1-2
horas.
El grado de unión a proteínas
plasmáticas es de 13-30%.
Metabolizado con pequeña cantidad, se
elimina por la orina en forma inalterada
y metabolizada, aproximadamente 5%
se excreta en heces.
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Complicaciones.
Efectos sobre SNC: Cansancio,
decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio,
cefalea, confusión, mareos, con menos
frecuencia se le asocia con depresión
mental con tendencias suicidas.
Reacciones extrapiramidales: Las
más comunes son reacciones
distónicas agudas, incluyendo
movimiento involuntario de piernas,
gesticulación, tortícolis, crisis
oculogíricas, protrusión rítmica de la
lengua, habla de tipo
bulbar, trismus, opistótonos y,
raramente, estridor o apnea..
 - En general, estos síntomas se
contrarrestan en forma rápida
con difenhidramina.
- Síntomas semejantes a
Parkinson: Bradicinesia, tremor,
facias semejantes a máscara,
discinesia tardía que por lo
general se caracteriza por
movimientos involuntarios de la
lengua, cara, boca o mandíbula,
y algunas veces, movimientos
involuntarios del tronco y/o
extremidades; los movimientos
pueden ser en apariencia
coreoatetósicos.
- .

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Contraindicaciones:
- Hemorragia gastrointestinal.
- Obstrucción mecánica o
perforación.
- Pacientes con feocromocitoma,
ya que el medicamento puede
causar crisis hipertensivas,
probablemente asociadas a la
liberación de catecolaminas por
el tumor.
- Pacientes epilépticos.
DIFENHIDRAMINA
Nombre químico.
2-(diphenylmethoxy)-N,N-
dimethylethanamine
Nombre genérico.
Difenhidramina.
Nombre comercial.
Acetuber, Benadryl, Bisolvon, Caladryl,
Neosayomol, Paidoterin.

Dosis.

JARABE:
Adultos: 2 cucharadas (5 ml) cada 6 a 8
horas.
Niños de 3 a 5 años: 1 cucharada cada
8 horas.
Niños de 6 a 12 años: 1 cucharada cada
6 horas.
Dosis máxima para niños de 3 a 6
años: 25 mg/día.
Dosis máxima para niños de 6 a 12
años: 50 mg/día.
SOLUCIÓN INYECTABLE:
Intramuscular profunda, intravenosa.
Adultos y niños mayores de 12 años: 10
a 50 mg cada 8 horas.
Dosis máxima, 400 mg/día.
Niños de 3 a 12 años: 5 mg/kg/día.
Dosis máxima, 300 mg/día.
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Farmacocinética y farmacodinamia.
Se absorbe adecuadamente en vías
gastrointestinales. Después de la
administración oral de difenhidramina,
aproximadamente 2.5 horas, se dio la
concentración sérica pico. En estudios
de biodisponibilidad se detectó sólo el
42 a 62% considerando la primera
etapa del metabolismo.
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El volumen de distribución de
difenhidramina ha sido encontrado en
un rango de 3.3 a 6.8 l/kg y parece
mostrar variaciones étnicas.
difenhidramina es una amina terciaria y
es metabolizada en el hombre por dos
sucesivas N-demetilaciones, el
resultado de la amina primaria es
oxidada a ácido carboxílico. En varios
estudios la velocidad de depuración de
difenhidramina varía de 600 a 1,300
ml/min y como en el volumen de
distribución, muestra variaciones
étnicas.
.

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La vida media de eliminación de
DIFENHIDRAMINA varía de 3.4 a 9.3
horas.
Es eliminada con mayor rapidez por
niños (aproximadamente
5.4 horas), que por adultos.
Es poca difenhidramina que se excreta
en estado original en la orina si es que
se elimina cantidad alguna; en estado
líquido aparece en su mayor parte en
forma de metabolitos. Se inhiben los
efectos vasoconstrictores de la hista-
mina y en cierta medida los efectos
vasodilatadores más rápidos mediados
por dichos receptores en las células
endoteliales. Bloquea potentemente la
acción de la histamina lo cual genera
mayor permeabilidad capilar y
formación de edema y pápula.
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Complicaciones.
- Sequedad de las mucosas.
- Sedación.
- Somnolencia.
- Mareo.
- Trastornos de la coordinación.
- Aumento de reflujo gástrico.
- Vómito.
- Diarrea.
- Malestar epigástrico.
- Agitación.
- Nerviosismo.
- Euforia.
- Temblor.
- Pesadillas.
- Urticaria.
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Contraindicaciones.
- No utilizarse en menores de 3
años y en pacientes que estén
bajo tratamiento con inhibidores
de la monoaminooxidasa.
- Hipersensibilidad a cualquiera de
los componentes.
- Pacientes con epilepsia.
- Desórdenes severos
cardiovasculares.
- Desórdenes en hígado.
- Pacientes con glaucoma de
ángulo estrecho.
- Ulcera péptica estenosante.
- Obstrucción piloroduodenal.
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ALUMINIO Y MAGNESIO
Nombre químico.
Hidróxido de aluminio. Hidróxido de
magnesio
Nombre genérico.
Hidróxido de aluminio y magnesio.
Nombre comercial.
Melox-plus, plusgel. Pepto-bismol.
Dosis.
Una cucharada (10 a 20 ml) de
suspensión por vía oral, una hora
después de cada alimento y al
acostarse.

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Farmacocinética y farmacodinamia.
Los hidróxidos de aluminio y magnesio
son los constituyentes más frecuentes
de los preparados antiácidos. Los
antiácidos reaccionan con el HCl para
formar cloruros, agua y dióxido de
carbono y neutralizar así al ácido
clorhídrico.
Son relativamente insolubles; es por
esto que no se acumula radical OH
hasta concentraciones corrosivas. Por
tanto, las combinaciones de hidróxidos
de Mg y Al(OH)3, se absorben mal y por
tanto tienen un efecto antiácido
sostenido, con efectos equilibrados
sobre la motilidad intestinal.
.

La alcalinización del contenido del

estómago incrementa la motilidad
gástrica por acción de la gastrina. El Al
puede relajar el músculo liso del
estómago y retrasar el vaciamiento
gástrico, efectos a los que se oponen
los del Mg. Por tanto, la ingestión
concurrente de Al(OH) y Mg(OH) tiene
relativamente poco efecto en el
vaciamiento gástrico. La alcalinización
del contenido gástrico incrementa
también la presión en el segmento
inferior del esófago, y la depuración
esofágica.

.
En las personas con función renal
normal, las acumulaciones modestas
subsecuentes de Al y Mg no plantean
problema alguno. El Al(OH) y el Mg(OH)
que no han reaccionado pueden pasar
por el intestino como los compuestos
originales.
El Al se excreta también en las heces en
forma de carbonatos e hidróxidos y el
Mg se elimina como sales solubles.
.

Complicaciones.
- Alcaluria originada por el uso
prolongado de cualquier
antiácido predispone a
nefrolitiasis, al favorecer la
precipitación de fosfato de calcio.

Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad a algunos de
los componentes de la fórmula.
- Insuficiencia renal.

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CEFTRIAXONA
Nombre químico.
(6R,7R,Z)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-
(methoxyimino)acetamido)-3-((6-
hydroxy-2 methyl-5-oxo-2,5-dihydro-
1,2,4-triazin-3-ylthio)methyl)-8-oxo-5-
thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-
carboxylic acid.
Nombre genérico.
Ceftriaxona.
Nombre comercial.
Rocephin.
.

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Dosis.
Adultos: La dosis usual para el
tratamiento de infecciones causadas
por organismos susceptibles es de 1-2
g en una sola administración o dividida
en 2 dosis diarias, dependiendo del tipo
y severidad de la infección.
En algunas infecciones del SNC se han
sugerido dosis hasta de 4 g diarios,
siendo la dosis máxima recomendada.
Para el tratamiento de infecciones
gonocócicas diseminadas se
administra 1 g por vía I.M. o I.V.
diariamente y por 7 días.
En caso de enfermedades inflamatorias
agudas pélvicas, y cuando el paciente
no se encuentra hospitalizado, se
puede dar una dosis única de 250
mg/I.M., seguida de una dosis oral de
doxiciclina a razón de 100 mg 2 veces
al día por 10 a 14 días.
Para el tratamiento de manifestaciones
cardiacas, neurológicas y/o artríticas de
la enfermedad de Lyme se recomienda
penicilina G I.V. y CEFTRIAXONA I.V.
En dosis de 2 g/día por 10-21 días
(cuando se trata de niños la dosis es de
50-
100 mg/kg/día por 10-21 días).
.

En la profilaxis preoperatoria se
administrará 1 g por vía I.M. o I.V., 30
min a 2 horas antes de la cirugía.
Dosis pediátrica: Niños mayores de 12
años deben recibir las dosis usuales
para el adulto.
Para el tratamiento de infecciones
serias y otras infecciones del SNC
causadas por organismos susceptibles
la dosis usual para neonatos y niños
menores de 12 años es de 50-75 mg/kg,
no excediendo de 2 g diarios en dosis
iguales divididas cada 12 horas.
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En neonatos menores de una semana
la dosis es de 50 mg/kg/día; cuando son
mayores a una semana, pero pesan
menos de 2 kg, la dosis es de 50
mg/kg/día; y cuando son mayores a una
semana, pero pesan más de 2 kg, la
dosis es de 50 a 75 mg/kg/día.
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Cuando se utilice en forma profiláctica
en caso de infecciones secundarias
a N. gonorroheae, en madres que
presenten la infección posparto, se
recomienda utilizar en el neonato de 25
a 50 mg/kg, sin exceder 125 mg por vía
I.M. o I.V.; cuando el neonato presente
oftalmía gonocócica, o infecciones
genocócicas diseminadas, la dosis será
de 25 a 50 mg/kg diarios vía I.M. o I.V.
durante 7 días.
Farmacocinética y farmacodinamia.
Al igual que otras cefalosporinas tanto
de primera, segunda y tercera
generación, inhibe la síntesis de la
pared celular bacteriana en forma
similar a como lo hace la penicilina y sus
derivados.
Se absorbe 100% después de su
administración intramuscular; cuando
se aplica por vía intravenosa alcanza su
concentración máxima en 30 minutos;
por vía intramuscular en 3 horas.

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Se une entre 83 a 96% a proteínas
plasmáticas y, en niños en 50%, o
puede distribuirse a nivel del humor
acuoso, tejido bronquial inflamado,
líquido cefalorraquídeo, hígado,
pulmones, oído medio, placenta, cordón
umbilical, líquido amniótico, líquido
pleural, próstata, líquido sinovial.
CEFTRIAXONA se metaboliza,
aparentemente, a nivel intestinal (y
después se excreta); sin embargo, al
parecer se metaboliza en cantidades
mínimas, por lo que el medicamento
restante entre 33% a 67% se excreta sin
cambios en la orina mediante filtración
glomerular.
La vida media de eliminación es de 5.8-
8.7 hrs.; en recién nacidos y niños es
entre 4-6.5 hrs., en estos últimos puede
durar en el oído medio hasta 25 horas.

Complicaciones
.
-Reacciones cutáneas en 1% de
los casos, consistiendo en
exantemas, dermatitis alérgica,
prurito, urticaria, edema y
eritema multiforme.
- Palpitaciones.
- Cefalea.
- Mareo.
- Aumento de enzimas hepáticas.
- Precipitación sintomática de
sales de calcio de ceftriaxona en
la vesícula biliar.
- Oliguria.
Aumento de la creatinina sérica
Contraindicaciones:
- Pacientes con hipersensibilidad
conocida a las cefalosporina.
- Pacientes sensibles a la
penicilina se deberá considerar
la posibilidad de reacciones
alérgicas cruzadas.
- Enfermedad hepática y renal
combinada se debe disminuir la
dosis.
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- Recién nacidos con ictericia

existe el riesgo de que ocurra
encefalopatía secundaria debida
a un exceso de bilirrubina, ya que
ceftriaxona compite con ésta, en
relación con su unión a la
albúmina sérica.
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LIDOCAÍNA
Nombre químico.
2-(dietilamino)-N-(2,6-
dimetilfenil)acetamida
Nombre genérico.
Lidocaína, Xilocaína, Lignocaína.
Nombre comercial.
Lambdalina, Versatis, Xilonibsa
.

Dosis.

Cutánea.
Procedimientos dermatológicos
mayores: Para procedimientos
dermatológicos dolorosos (los cuales
involucren una extensión mayor de piel)
aplique 2 g de LIDOCAÍNA y permita la
permanencia de la solución dérmica
durante 2 horas, por lo menos.
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Aplicación en piel de genitales
masculinos: Como tratamiento previo a
la anestesia local por infiltración,
aplique una capa de LIDOCAÍNA
solución dérmica (1 g/10 cm²) en la
superficie de la piel por 15 minutos. La
infiltración de anestesia local se debe
realizar inmediatamente después de
remover de la zona la aplicación con
LIDOCAÍNA.
Aplicación en membranas mucosas
genitales femeninas: Para
procedimientos menores en genitales
externos femeninos.

.
acuminata, así como pretratamiento
para la infiltración de anestesia) aplique
una capa gruesa de 5-10 g de
LIDOCAÍNA Solución dérmica por 5 a
10 minutos. No es necesaria la oclusión
para la absorción de LIDOCAÍNA, pero
puede ayudar a mantener en su lugar la
solución dérmica. El procedimiento de
infiltración de anestesia local se debe
realizar inmediatamente después de
remover LIDOCAÍNA Solución dérmica.
Pacientes pediátricos: Las siguientes
son las dosis recomendadas; áreas y
tiempo de aplicación para LIDOCAÍNA
Solución dérmica, basadas en la edad y
peso de los niños:
.

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Si el paciente es mayor de 3 meses pero
no cumple el mínimo de peso corporal
requerido, la dosis total máxima de
LIDOCAÍNA Solución dérmica debe ser
la correspondiente al peso del paciente.
LIDOCAÍNA Solución dérmica no debe
ser utilizada en neonatos con una edad
gestacional menor a 37 semanas.
Farmacocinética y farmacodinamia.
Como anestésico local y regional:
LIDOCAÍNA estabiliza la membrana
neuronal y previene la iniciación y la
transmisión de los impulsos nerviosos,
provocando así un efecto anestésico
local. El inicio de su acción es casi
inmediato y el bloqueo puede durar
desde 1 hora hasta hora y media..

.
LIDOCAÍNA, debido a su estructura no
éster, no es destoxificada por las
esterasas plasmáticas circulantes. El
hígado es el principal sitio de
biotransformación y tanto la forma libre
como la conjugada de LIDOCAÍNA son
excretadas por la orina.
LIDOCAÍNA, por lo general, no produce
irritación o daño tisular posterior a su
administración parenteral. La acción de
la anestesia se prolonga y la absorción
se retarda cuando contiene epinefrina
que actúa como vasoconstrictor.
Complicaciones.

- El tejido en el sitio de tratamiento

puede desarrollar eritema o
edema, así como sensaciones
anormales.
- Prurito discreto en el sitio de
aplicación.
- Palidez
- Enrojecimiento
- Rash cutáneo en el área de
aplicación.
- Anafilaxia.

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Contraindicaciones.
- Isquemia regional o de
hipersensibilidad a LIDOCAÍNA.
- Pacientes con hipersensibilidad
conocida a los anestésicos
locales del tipo de las amidas, así
como en estado de shock o
bloqueo cardiaco. exista
inflamación en la zona donde se
va a infiltrar para obtener
anestesia local.
PARACETAMOL.
Nombre químico.
N-acetil-para-aminofenol y para-acetil-
aminofenol.
Nombre genérico.
Paracetamol o Acetaminofén.
Nombre comercial.
Acetaminofén, Tempra, Tylenol,
Quitadol,Tylenol.

Dosis.
Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg
por vía oral o rectal cada 4-6 horas.
Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces
al día. No deben sobrepasarse dosis de
más de 1 g de golpe o más de 4 g al día.
Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía
oral o rectal cada 4-6 horas. No
administrar
más de cinco dosis en 24 horas.
Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía
oral cada 6-8 horas.

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Farmacodinamia.
Controla eficazmente la fiebre a través
de su acción sobre el centro
termorregulador, ofrece un efecto
analgésico eficaz en el tracto
gastrointestinal, deprimiendo
selectivamente las vías del dolor, el
paracetamol es inhibidor débil de la
biosíntesis de las prostaglandinas,
capacidad para reducir la fiebre (acción
central),

.
la actividad antipirética reside en su
estructura aminobenceno. Paracetamol
es un débil inhibidor de la
ciclooxigenasa en presencia de altas
concentraciones de peróxidos que se
encuentra en las lesiones inflamatorias,
(baja actividad antiinflamatoria).
Paracetamol no inhibe la activación de
los neutrófilos como otros AINEs. No
ocurren cambios ácido-base ni produce
irritación
gástrica, erosión o sangrado.
Farmacocinética.
Después de la administración oral se
absorbe rápida y completamente por el
tracto digestivo. Las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan a los
30-60 minutos, una cuarta parte de la
dosis experimenta en el hígado un
metabolismo de primer paso, también
se metabolizada en el hígado la mayor
parte de la dosis terapéutica,.

.
produciéndose conjugados
glucuronidos y sulfatos, que son
posteriormente eliminados en la orina.
Entre un 10-15% de la dosis
experimenta un metabolismo oxidativo
mediante las isoenzimas de citocromo
P450, siendo posteriormente conjugado
con cisteína y ácido mercaptúrico.
Complicaciones.
La intoxicación por paracetamol es
causada por el uso excesivo, causando
lesiones hepáticas, la intoxicación por
paracetamol no tienen síntoma alguno
en las primeras 24 horas, pueden tener
malestares no específicos (dolor
abdominal y náusea), si la enfermedad
avanza, se pueden desarrollar síntomas
de fallo hepático.
.

El daño hepático, o hepatotoxicidad, no

es consecuencia del consumo del
paracetamol en sí, sino la consecuencia
de la producción del metabolito N-acetil-
p-benzoquinoneimina, el cual agota la
reserva del antioxidante hepático
glutatión, lo cual daña las células
hepáticas.
.
Contraindicaciones.
- Historia previa de reacción
alérgica.

AMOXICILINA.
Nombre Químico.
Amoxicilina trihidrato
Nombre genérico.
Amoxicilina.
Nombres comerciales.
Amoxil, Doxamil, Limoxin.

.
Dosis.
Niños de menos de 40 kg: 25-50
mg/kg/día cada 8 horas. En neonatos y
menores de 2 meses la dosis máxima
es 30 mg/kg/día, dosis máxima 6gr.
.

Farmacodinamia.
Amoxicilina es bactericida, ya que
inhibe la biosíntesis de la pared
bacteriana en su tercera etapa. Algunas
cepas de Staphylococcus y de
Haemophilus se muestran resistentes a
amoxicilina sola ya que son bacterias
productoras de betalactamasa..
Por esta razón se ha asociado a
amoxicilina una molécula de ácido
clavulánico a fin de que la proteja de la
acción de la betalactamasa. En efecto,
ácido clavulánico es un inhibidor
irreversible de la betalactamasa
impidiendo que la enzima abra el anillo
betalactámico de la amoxicilina.

Farmacocinética.
Se distribuye ampliamente en la
mayoría de los líquidos corporales y los
huesos, la penetración en las células,
ojos y a través de las meninges
normales es escasa, la inflamación
aumenta la cantidad de amoxicilina que
atraviesa la barrera hematoencefálica,
atraviesa la placenta y aparece en la
sangre del cordón y en el líquido
amniótico.
Absorción oral 75-90%. Su vida media
es de 1,7 horas y se liga a proteínas en
un 18%. Su biodisponibilidad oral es del
93%La amoxicilina se distribuye bien en
todos los tejidos, excepto a nivel del
LCR, pero si puede acceder a él cuando
las meninges están inflamadas. Se
excreta por vía renal, por lo tanto, debe
hacerse ajuste de la dosis sólo si hay
disfunción renal.
.

Complicaciones.
- Vómitos.
- Náuseas.
- Diarrea.
- Infección de orina.
- Dolor abdominal o estomacal.
- Sangrados recurrentes.
- Hematomas.
- Ictericia.
- Dolor de garganta.
Contraindicaciones.
- Pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a antibióticos
betalactámicos o a cualquiera de
los excipientes.
- No se debe administrar a
pacientes con mononucleosis
infecciosa.

KETOROLACO
Nombre químico.
(±)-5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-
1-ácido carboxílico,2-amino-2-
(hidroximetil)-1,3 propanediol
Nombre genérico.
Ketorolaco, Trometamina Ketorolaco.
Nombres comerciales.
Dolac, Godek, Supradol, Rapix,
tramadol
Dosis.
Oral. Dosis diaria: 10mg cada 4 a 6
horas. Dosis máxima diaria: 40mg al día
y no debe excederse de 10 días.
.

Farmacodinamia.
Analgésico, antiinflamatorio y
antipirético del tipo de los ácidos
arilpropiónicos, aunque con núcleo
pirrolizínico. Actúa inhibiendo
reversiblemente la síntesis de
prostaglandinas, se difunde poco a
través de las barreras hematoencefálica
y mamaria, pero lo hace con facilidad en
la placenta.
Farmacocinética.
Se administra por vía oral, parenteral, o
como una solución oftálmica. La
absorción es rápida y completa, pero la
forma intramuscular se absorbe más
lentamente. Los alimentos disminuyen
la velocidad, pero no la extensión de la
absorción con la dosis oral. La
biodisponibilidad tras la administración
oral es del 80 al 100%. Después de la
administración oftálmica, la absorción
sistémica es pequeña y las
concentraciones séricas mínimas, pero
detectables.

Las concentraciones plasmáticas

máximas después de la inyección
intramuscular y de la administración oral
se alcanzan a los 30-60 minutos y 1
hora, respectivamente. Después de la
inyección intramuscular, el inicio de la
analgesia se produce en 10 minutos,
con una duración de acción de 6-8
horas. Tras la administración oral, la
analgesia se produce en 30-60 minutos,
con una duración de acción de 6-8
horas.
Se une en más del 99% a las proteínas
del plasma. Este fármaco atraviesa la
placenta y se distribuye en la leche
materna en pequeñas cantidades. La
semi-vida es de 3,5-9,2 horas en
adultos jóvenes y 4,7-8,6 horas en los
ancianos. El ketorolaco se metaboliza
por hidroxilación en el hígado para
formar phidroxiketorolac, que tiene una
potencia de menos del 1% del fármaco
original. También se elimina por
conjugación con ácido glucurónico.
.

Complicaciones.
- Aumento de peso.
- Edema.
- Astenia.
- Mialgias.
- Hiponatremia.
- Hipercalcemia.
- Anafilaxis.
- Broncoespasmo e hipotensión.
- Hemorragia gastrointestinal.
- Recto ragia.
Contraindicaciones.
- Pacientes con hipersensibilidad
al medicamento o a otros AINEs.
- Asma bronquial.
- Broncoespasmo.
- Pólipo nasal.
- Angioedema.
- Sangrado de tubo digestivo.
- Ulcera péptica activa.
- Insuficiencia renal.
- Pacientes con hipovolemia.
- Deshidratación.
- Embarazo.
.

CAPTOPRIL
Nombre quimico.
(S)-1-(3-mercapto-2-metil-1-oxopropil)-
L-prolin
Nombre genérico.
Captopril
Nombre comercial.
Altiver, Capotena, Tensil, Genopril.

Dosis.
Oral. Dosis máx. recomendada: 150
mg/día.
Dosis.
Oral. Dosis máx. recomendada: 150
mg/día.
.

Farmacodinamia.
Inhibición competitiva de la enzima
convertidora de la angiotensina I (ECA),
resultando una disminución de la
velocidad de conversión de
angiotensina I a angiotensina II, la cual
es un potente vasoconstrictor. La
disminución en la concentración de
angiotensina II conlleva a un aumento
secundario de la actividad de la renina
plasmática que provoca pérdida de la
retroalimentación negativa sobre la
liberación de renina con una reducción
directa en la secreción de aldosterona.
. Farmacocinética.
Absorción rápida, y al menos el 75 % se
absorbe en el tracto gastrointestinal. La
absorción se reduce de un 30 a un 40 %
en presencia de alimentos. Unión a
proteínas Baja del 25 al 30 %
principalmente a la albúmina.
metabolismo hepático,
vida media: Inferior a 3 horas; aumenta
en la insuficiencia renal de 3,5 a 32
horas, comienzo de la acción

Dosis única: De 15 a 60 minutos. tiempo

hasta la concentración sérica máxima
de 30 a 90 minutos, tiempo hasta el
efecto máximo, de 60 a 90 minutos.
duración de la acción, dosis única,
aproximadamente de 6 a 12 horas
relacionada con la dosis, eliminación
renal, del 40 al 50 % inalterado.
Complicaciones.
- Mareos.
- Aturdimiento.
- Pérdida del sentido del gusto.
- Tos seca.
- Desmayos.
- Ritmo cardíaco acelerado.
- Síntomas de nivel elevado de
potasio en la sangre.
- Fiebre.
- Escalofríos.
- Dolor de garganta.
- Orina turbia.
- Problemas renales graves.
.

Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad al
medicamento o a otro cualquier
inhibidor de la enzima
conversora de la angiotensina.
- Embarazo.
- Lactancia.
OMEPRAZOL
Nombre químico.
5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-
2-pyridinyl)methyl] sulfinyl]
benzimidazole
Nombre genérico.
Omeprazol
Nombre comercial.
Prilosec.

Dosis.
1 cápsula de 20 mg al día, la mayoría de
los pacientes se controlan con dosis de
20 a 120 mg diarios, si la dosis
sobrepasa los 80 mg diarios, ésta debe
dividirse y
administrarse en dos tomas al día.
Farmacodinamia.
Inhibidor específico de la bomba de
hidrogeniones en la célula parietal
gástrica. Es una base débil, que se
concentra y pasa a la forma activa en el
medio extremadamente ácido de los
canalículos intracelulares de la célula
parietal, inhibiendo en ellos a la enzima
H+- K+-ATPasa

es decir, a la bomba de protones,

proceso de formación del ácido gástrico
es dosis-dependiente y proporciona una
inhibición altamente eficaz, tanto de la
secreción ácido basal como de la
secreción ácida estimulada
independientemente del estímulo.
. Farmacocinética.
El omeprazol comienza a absorberse
después de que deja el estómago, las
concentraciones plasmáticas pico se
alcanzan entre 30 min y 3,5 horas. la
vida media en plasma es de 30 minutos
a 1 hora,distribución se une a proteína
plasmáticas en un 95 %,metabolizado
de manera extensa por el citocromo
P450, el 77 % se elimina en la orina en
forma de 6 metabolitos,el resto se halla
en las heces. Los metabolitos tienen
poca o ninguna actividad antisecretora.

Complicaciones.
- Diarrea.
- Cefaleas.
- Estreñimiento debido a que la
sustancia inhibe el ácido
estomacal, mientras que el
consumo a largo plazo puede
causar fallas renales.
- Adultos mayores puede acelerar
la demencia senil.
Contraindicaciones.
- Pacientes con hipersensibilidad
conocida a los componentes de
la fórmula. Algunas reacciones
de hipersensibilidad pueden ser:
- Anafilaxia.
- Shock anafiláctico.
- Angioedema.
- Broncoespasmo.
- Nefritis.
- Intersticial y urticaria.
.

RANITIDINA
Nombre químico.
NN-Dimetil-5-[2-(1-metilamino-2-
nitrovinilamino) etiltiometil]
furfurilamina.
Nombre genérico.
Ranitidina
Nombre comercial.
Zantac
Dosis.
IV: 50 mg diluidos en 100 ml de suero
salino 0,9% administrados en 15 - 20
min cada 8 horas. (pacientes con riesgo
de úlceras ) dosis niños : IV: 2-4
mg/kg/día (máximo 50 mg/dosis)
repartidos en 3-4 dosis. Diluir la dosis en
50 ml de suero salino 0,9% e infundir en
15 min.

Farmacodinamia:
Antagonista de los receptores H2 de la
histamina. Inhibe la secreción basal y
estimulada de ácido gástrico,
reduciendo el volumen y el contenido de
ácido y pepsina, tiene una relativamente
larga duración de acción, de tal forma
que una sola dosis de 150 mg por vía
oral es capaz de suprimir la secreción
ácida gástrica por 12 horas.
Farmacocinética:
Absorción administrada por vía oral se
absorbe bien en el tracto
gastrointestinal, aproximadamente el 50
% de la dosis administrada, es
ampliamente distribuida a través de
todos los tejidos y entre 10-19 % se une
a las proteínas plasmáticas. Seguido a
la administración oral la ranitidina se
distribuye discretamente en el líquido
cefalorraquídeo. En pacientes con
inflamación meníngea la concentración
en el LCR es 3-5 % de la concentración
sérica.

La ranitidina se distribuye en la leche en

un rango de 25-100 % de la
concentración sérica, se metaboliza en
el hígado dando lugar a 3 metabolitos,
se excreta principalmente en la orina, la
mayor excreción urinaria de ranitidina
aparece dentro de las primeras 6 horas.
Aproximadamente el 30 % de una dosis
oral y el 70 % de una dosis intravenosa
es excretada por la orina en forma
inalterada. La vida media plasmática
reportada de la ranitidina es de más de
6 horas en pacientes geriátricos,
seguido a la administración oral de una
dosis de 100 mg.
Complicaciones.
- Malestar general.
- Somnolencia.
- Insomnio.
- Vértigo.
- Taquicardia.
- Bradicardia.
- Asistolia.
- Bloqueo auriculoventricular y
contracciones ventriculares
prematuras.
- Diarreas.
- Náuseas.
- Vómitos.
.

Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad a la ranitidina o
a otros agentes antagonistas de
los receptores H2.
- Insuficiencia renal y/o hepática
grave.
- Estados precomatosos.
IBUPROFENO
Nombre químico.
Acido 2-(4-isobutilfenil)-propionico
Nombre genérico.
Ibuprofeno
Nombre comercial.
Motrin,advil
.

Dosis.
Dosis diarias de hasta 3,200 mg en
dosis divididas, la dosis total habitual es
de 1,200 a 1,800 mg, también es posible
reducir la dosis con fines de
mantenimiento para el dolor leve a
moderado, especialmente en la
dismenorrea primaria la dosis habitual
es de 400 mg cada 4 a 6. En general, se
recomiendan dosis de 200 a 400 mg
cada 6 horas.
Farmacodinamia.
cataliza la conversión del ácido
araquidónico en prostaglandinas
biológicamente activas dentro de
múltiples procesos homeostáticos en
casi todos lo órganos del cuerpo,
prostaglandinas y otras citoquinas
regulan los procesos reparativos
correspondientes a la respuesta
inflamatoria periférica y la consecuente
sensibilización neuronal y dolor..

Al inhibir la COX y regular a la baja la

producción de las PGs, los AINEs
adquieren sus caciones terapéuticas
reduciendo la hiperalgesia inflamatoria,
y regulando respuestas neuronales
basales, así como procesos de
transmisión neuronal nociceptiva en el
sistema nervioso central. Semejante
diferencia y variabilidad de efectos
dependen en primer lugar del órgano o
funciones donde intervenga nuestra
enzima, y en segundo lugar de su
capacidad estructural de adaptación a
varias funciones.
Farmacocinética.
80 % de una dosis oral se absorbe en el
tracto gastrointestinal. La velocidad de
absorción se enlentece y las
concentraciones plasmáticas se
reducen cuando el medicamento se
toma con alimentos, para que la
respuesta terapéutica se evidencie se
requieren desde unos pocos días, hasta
dos semanas de tratamiento, entre el 90
y 99 % de una dosis se une a las
proteínas plasmáticas.

se metaboliza por la vía de la oxidación

a dos metabólitos inactivos A y B,50 y
60 % de una dosis oral se excreta por la
orina como metabolitos A y B o sus
conjugados con el ácido glucurónico
dentro de las 24 horas. Menos del 10 %
del medicamento se excreta por la orina
en forma inalterable. La excreción del
ibuprofeno es completa dentro de las 24
horas siguientes a su administración.
Complicaciones.
- Dispepsia.
- Pirosis.
- Náuseas.
- Vómitos.
- Anorexia.
- Diarrea.
- Estomatitis.
- Sensación de llenura.
- Dolor epigástrico.
- Dolores abdominales.
- Ulcera gástrica o duodenal con
sangramiento o perforación.
- Mareos.
- Cefalea.
.

Contraindicaciones.
- Antecedentes de
hipersensibilidad al
medicamento.
- Asma.
- Rinitis.
- Pólipos nasales.
- Angioedema.
- Broncoespasmo.
KETOCONAZOL
Nombre químico.
Piperazina,1-acetil-4-[4-[[2-(2,4-dicloro-
fenil)-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-
dioxolan-4-il]metoxi]fenil]-,cis-
Nombre genérico.
Ketoconazol
Nombre comercial.
Nizoral.
.

Dosis.
En adultos:
- 200-400 mg vía oral 1-2 veces al día,
dependiendo de la zona y severidad de
la infección. Se utiliza una vez al día si
se administra tópicamente.
En niños:
- Menores de 2 años: La dosis no se ha
establecido.
- Mayores de 2 años: 3,3-6,6 mg/Kg/día
vía oral en 1-2 dosis divididas. Se han
utilizado dosificaciones de hasta 10
mg/Kg/día. El medicamento es
biodisponible cuando los comprimidos
se han aplastado y mezclado con
compota de manzana o zumo. Por vía
tópica debe aplicarse 1 vez al día.
Farmacodinamia.
antifúngico del grupo de los
imidazólicos. Altera la permeabilidad de
la membrana fúngica, al inhibir la
síntesis del ergosterol. Tiene un amplio
espectro antifúngico, incluye a
dermatófitos y levaduras. inhibe la
transformación de blastospora en la
forma invasiva micelial de la Candida
albicans.

Farmacocinética.
Absorción: No se detecta absorción
sistémica a un nivel de
sensibilidad de 5 nanogramos por mL
en la sangre durante el período de 72
horas
que sigue a una aplicación tópica única
en el pecho, espalda y brazos de
voluntarios normales. Aplicado
tópicamente presenta un espectro de
acción amplio.
Complicaciones.
- Irritación severa.
- Prurito.
- Escozor y sensación de ardor
durante el tratamiento.

Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad conocida al
ketoconazol o a alguno de los
componentes de la formulación.

LORATADINA
Nombre químico.
Etil 4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H- benzo
(5,6) ciclohepta (1,2-b) piridin-11-
ilidina)-1-piperidinecarboxilato
Nombre genérico.
Loratadina
Nombre comercial.
Alergin, alergit, clarityne, histaloran,
larotin, liberec.
Dosis.
Adultos y niños mayores de 12 años:
(10 ml = 10 mg) una vez al día.
Niños de 2 a 12 años:
Dosis ponderal: 0.2 mg/kg/día.
Peso corporal > 30 kg = 10 ml (10 mg)
una vez al día.
Peso corporal < 30 kg = 5 ml (5 mg) una
vez al día.
En pacientes con falla hepática o
insuficiencia renal se debe ajustar la
dosis a 5 ml
(5 mg) diarios o 10 ml (10 mg) en días
alternos.
.

Farmacodinamia:
Medicamento antihistamínico tricíclico
potente, de acción prolongada, con
actividad como antagonista selectivo de
los receptores H1 periféricos. Se
absorbe por completo después de ser
administrada por vía oral. La vida media
de eliminación del plasma es de 9
horas. Sin embargo, su efecto
antihistamínico persiste durante 24
horas.
El inicio de acción es muy temprano
estimándose en 30 minutos
aproximadamente. Posteriormente es
metabolizada extensamente en el
hígado y se excreta a través de la orina
en 40% y en las heces en 41% en un
periodo máximo de 10 días.
La loratadina se absorbe rápidamente
después de la administración oral,
encontrándose concentraciones
plasmáticas de 4.7, 10.8 y 26.1 mg/ml
cuando se
administran 10, 20 y 40 mg
respectivamente.
.

La distribución de la loratadina y sus

metabolitos en los tejidos y fluidos del
cuerpo
no han sido bien determinados. La
loratadina se une a proteínas
plasmáticas en un alto porcentaje.
Farmacocinética.
se absorbe rápido en el tracto
gastrointestinal y su metabolismo
hepático en el primer paso también es
rápido. Se une casi totalmente a las
proteínas del plasma. Su metabolito -
desloratadina
(descarboetoxiloratadina)- es también
activa, pero solo se une a las proteínas
del plasma de manera moderada. La
vida media es de 8 h como promedio, y
la de sus metabolitos 28 h. Cerca de 40
% se excreta como metabolitos
conjugados en la orina y en cantidad
similar en las heces.

Complicaciones.
- Somnolencia (con dosis
incrementadas).
- Visión borrosa o cambios en la
visión.
- Confusión.
- Dificultad para orinar o micción
dolorosa.
- Vértigos.
- Sequedad de la boca, nariz o
garganta.
- Incremento o pérdida del apetito
o aumento de peso.
- Diaforesis.
Contraindicaciones.
- Deterioro de la función hepática.
- Antecedentes de prolongación
del intervalo QT.
- Obstrucción del cuello de la
vejiga.
- Hipertrofia prostática
sintomática.
- Predisposición a/o retención
urinaria.
- Predisposición a/o glaucoma de
ángulo cerrado, glaucoma de
ángulo abierto.
- Hipocalemia.
- Hipersensibilidad a la loratadina.
.

NAPROXENO

Nombre químico.
Acido d-2-(6-metoxi-2-naftil) propiónico
Nombre genérico
Naproxeno
Nombre comercial
Aleve, Anaprox, Naprosyn
Dosis.
En adultos:
- Artritis reumatoide, osteoartritis, y
espondilitis anquilosante: 250-500 mg
vía oral, 2 veces al día inicialmente,
hasta una dosis máxima de__1500
mg/día durante períodos limitados. Si
no ocurre mejoría después de 4
semanas de tratamiento, debería
considerarse una terapia con otro
medicamento.

Gota aguda: 750 mg vía oral, seguido

de 250 mg cada 8 horas hasta
obtención
de respuesta.
- Dolor leve a moderado y dismenorrea:
500 mg vía oral, seguido de 250 mg
cada 6-8 horas.
En niños:
- Artritis reumatoide juvenil:
10 mg/Kg/día vía oral en 2 dosis
divididas.
Farmacodinamia.
Antipiréticas, se absorbe rápida y
completamente en el tracto
gastrointestinal,con una
biodisponibilidad in vivo de 95%. es
bioequivalente desde el punto de vista
de la magnitud de absorción (ABC) y
niveles máximos (Cmáx); sin embargo,
los productos difieren en su patrón de
absorción. Estas diferencias entre los
productos de naproxeno se refieren
tanto a la forma química usada como a
su formulación.
.

Aun con las diferencias observadas en

el patrón de absorción, la vida media de
eliminación no cambia entre los
productos, y va de 12 a 17 horas.
Los niveles de naproxeno en el estado
estacionario se alcanzan en 4 a 5 días,
y el grado de acumulación es
consistente con esta vida media. Esto
sugiere que las diferencias en el patrón
de liberación solamente representan un
papel insignificante en los niveles
plasmáticos alcanzados en el estado
estacionario. Después de la
administración de tabletas de
naproxeno,
los niveles plasmáticos máximos se
alcanzan en 2 a 4 horas. Después de la
administración oral de naproxeno
sódico, los niveles máximos se
alcanzan en 1 a 2 horas. La diferencia
en las velocidades de absorción entre
los dos productos se debe a la
solubilidad acuosa aumentada de la sal
sódica del naproxeno.
.

Tiene un volumen de distribución de

0.16 l/kg. A niveles terapéuticos, está
unido en más del 99% a la albúmina.
Con dosis mayores de 500 mg/día hay
un aumento menos que proporcional en
los niveles plasmáticos debido a un
aumento en la depuración causado por
la saturación de la unión a las proteínas
plasmáticas a dosis mayores.
Farmacocinética.
El naproxeno es rápida y
completamente absorbido en el tracto
gastrointestinal. La máxima
concentración de naproxeno en plasma
se obtiene en 2 a 4 horas después de la
administración. La ingestión de
alimentos y antiácidos con magnesio o
aluminio puede disminuir la velocidad
de absorción, en el caso de que
estos contengan bicarbonato de sodio,
puede aumentar

la velocidad de absorción.
Unión a proteínas: Muy alta (mayor del
99 %). Metabolismo: Hepático. Vida
media:
12-15 horas. Comienzo de la acción:
Antirreumático: Dentro de los 14 días.
Analgésico: 1 hora. Tiempo hasta el
efecto máximo: Antirreumático: 2-4
semanas.
Duración de la acción: Analgésico:
Hasta 7 días. Eliminación: 95 % renal.
Complicaciones.
- Gastrointestinales: Molestias
abdominales, constipación, dolor
abdominal, náuseas, dispepsia,
diarrea, estomatitis.
- Mal funcionamiento hepático,
- Colitis.
- Hemorragia gastrointestinal.
- Ictericia.
- Ulcera péptica.
- Síndrome nefrótico.
.

- Desórdenes menstruales.
- Fiebre.
- Escalofríos.
- Angioedema.
- Anemia aplásica y hemolítica.
- Meningitis aséptica.
- Eritema multiforme.
- Hematuria.
- Hemorragia y/o perforación
gastrointestinal.
- Ictericia.
- Ulceración péptica.
- Vasculitis.
- Síndrome de Stevens-Johnson.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad al naproxeno.
- Ulcera péptica.
- No se recomienda su uso en
niños a no ser mayores de 5 años
y con artritis reumatoide juvenil.
- Pacientes a los cuales la
ingestión de aspirina u otros
antiinflamatorios no esteroideos,
le induce síndrome de asma,
rinitis y pólipos nasales.
.

ACIDO ACETILSALICILICO

Nombre químico.
Acido 2-acetoxibenzoico
Nombre genérico.
Ácido acetilsalicílico.
Nombre comercial.
AAS,Aspirina,Rhonal, Sedergine
Dosis.
Adultos
VO (administrar preferentemente
después de las comidas): Analgésico,
antitérmico: 500 mg/6 h.
Antiinflamatorio: 0,5-1 g/ 4-6 h.
Antiagregante: 75-375 mg/ 24h.
Niños > 1 año
VO
.

(administrar preferentemente después

de las comidas): Analgésico,
antitérmico: 10-15 mg/kg/4-6 h.
Máximo: 4 g/día. Antiinflamatorio: 80-
100 mg/kg, repartidos en 3-4 dosis
(monitorizar los niveles plasmáticos de
salicilatos). Antiagregante: 3-10
mg/kg/24 h.
Farmacodinamia.
se presenta en forma efervescente para
que al momento de disolverse en agua
dé lugar a una solución de
acetilsalicilato de calcio y la acción sea
más rápida, alcanzando niveles
sanguíneos dos veces más rápidos que
con el ácido acetilsalicílico común.
.

Adicionalmente, la absorción y el
vaciado gástrico son dos veces más
rápidos, lo
cual disminuye la posibilidad de
irritación gástrica. Se absorbe
parcialmente en el estómago por vía
oral y principalmente a nivel intestinal;
las concentraciones máximas
plasmáticas son detectables a los 30
minutos y son máximas a las dos horas
posteriores a la administración oral.
Se distribuye de manera amplia en el
organismo incluyendo el líquido sinovial
espinal y peritoneal, saliva y leche
materna. Penetra de forma lenta la
barrera hematoencefálica y atraviesa
lentamente la placenta; se fija en 50% a
las proteínas plasmáticas. Se
metaboliza principalmente en el hígado
en metabolitos activos y por
conjugación con ácido glucurónico en el
intestino delgado, hígado, vejiga, riñón,
pulmón y bazo. Los salicilatos se
eliminan del organismo mediante
excreción renal.
.

Farmacocinética.
Se absorbe rápidamente en parte en el
estómago, pero principalmente en el
intestino delgado superior.
Concentraciones apreciables se
encuentran en el plasma en menos de
30 minutos; después de una sola dosis
se alcanza un valor máximo en unas 2
horas y luego hay descenso. La
absorción está determinada por muchos
factores, particularmente la
desintegración y disolución si se toman
tabletas,
el pH en las superficies mucosas y el
tiempo de vaciamiento gástrico. La
absorción de salicilato se produce por
difusión pasiva, principalmente de las
moléculas liposolubles no disociadas
(ácido acetilsalicílico) a través de las
membranas gastrointestinales, y por
ende bajo la influencia del pH gástrico.
El alimento disminuye la velocidad, pero
no el grado de absorción. Distribución:

: Los volúmenes de distribución de la

aspirina en sujetos normales son
aproximadamente de 160 mg/kg de
peso corporal. La aspirina se absorbe
principalmente como tal pero una parte
entra a la circulación sistémica como
ácido salicílico, luego de su hidrólisis
por las esterasas de la mucosa
gastrointestinal y el hígado. La aspirina
puede detectarse en el plasma por poco
tiempo. Vida media: De 15 a 20 minutos
(para la molécula intacta);
se hidroliza rápidamente a salicilato. En
la leche materna (como salicilato): De
3,8 a 12,5 horas (media de 7,1 horas)
después de una sola dosis de 600 mg
de ácido acetilsalicílico. Tiempo hasta la
concentración máxima: Generalmente,
de 1 a 2 horas con una dosis única.
Tiempo hasta la concentración
plasmática de equilibrio:.

Aumenta según se eleva la dosificación

misma y las concentraciones
plasmáticas; con dosis elevadas
(antirreumáticas) de ácido
acetilsalicílico pueden necesitarse
hasta 7 días. Eliminación: Renal;
principalmente como ácido salicílico
libre y como metabolitos conjugados.
En la leche materna: Como salicilato:
De 5 a 8 horas después de ingerir la
madre una dosis única de 650 mg de
ácido acetilsalicílico se han detectado
concentraciones máximas de salicilato
de 173 a 483 mcg por mL.
Complicaciones.
- Broncoespasmo.
- Reacciones anafilactoides.
- Gastrointestinales.
- Nauseas.
- Vómito.
- Hemorragia oculta.
- Estudios anormales de
funcionamiento hepático.
Cansancio o debilidad no
habitual.
.

Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad a los
salicilatos.
- Ulceras gastrointestinal activa
y/o sangrantes.
- Estados hemorrágicos activos.
- Hemofilia.
- Insuficiencia renal crónica
avanzada.
- Trombocitopenia.
DICLOFENACO
Nombre químico.
Sal monosódica de 2-[(2,6-diclorofenil)
aminocido bencenoacético.
Nombre genérico.
Diclofenaco sódico.
Nombre comercial.
Voltarén, Dolo Voltarén, Dolofenac, Di
Retard.
.

Dosis.
adultos: Antirreumático (antiinflamatorio
no esteroideo): Rectal, 50 ó 100 mg
como sustituto de la última dosis oral del
día. Prescripción límite para adultos: La
dosis total diaria (oral y rectal) no debe
exceder de 150 mg.
Pediátrica: No se considera adecuada
esta forma farmacéutica para niños.
Sobredosificación:
El tratamiento de la intoxicación aguda
con antiinflamatorios no
esteroides consiste principalmente en
medidas de apoyo y sintomáticas. No se
conoce un cuadro clínico típico tras la
sobredosificación con el diclofenaco.
Las medidas terapéuticas a tomar en
caso de sobredosis son las siguientes:
Se aplicarán medidas de apoyo y
sintomáticas contra las complicaciones,
como hipotensión, insuficiencia renal,
convulsiones, irritación gastrointestinal
y depresión respiratoria..

Los tratamientos específicos, como

diuresis forzada, diálisis o
hemoperfusión, son probablemente
poco útiles para eliminar los
antiinflamatorios no esteroides a causa
de su elevada tasa de fijación proteica y
su metabolismo extensivo.
Farmacodinamia.
Es un inhibidor de la ciclooxigenasa y su
potencia es mayor que el de la
indometacina, naproxeno y otros
medicamentos por vía oral; además,
disminuye las concentraciones
intracelulares del ácido araquidónico en
leucocitos. Después de ingerido
diclofenaco se absorbe en forma rápida
y completa por el tracto gastrointestinal
y su concentración máxima.

se obtiene de 2 a 3 horas cuando se

administra junto con los alimentos,
altera su absorción, pero no modifica su
efectividad. Se liga ampliamente a
proteínas plasmáticas en 99%, su vida
media en plasma es de 1 a 2 horas
previa ingesta oral. Por lo que su efecto
terapéutico es mayor que su vida media
plasmática.
Se metaboliza en el hígado por acción
de la isoenzima de la subfamilia CYP2C
del
citocromo P-450. Después de la
glucoronidación y sulfación, los
metabolitos se excretan en orina, 65% y
por bilis, 35%.

Farmacocinética.
Cuando los analgésicos
antiinflamatorios son usados en el
tratamiento de la artritis, sus acciones
analgésicas pueden producir algún
alivio del dolor durante el primero o el
segundo día. Un alivio significativo de
otros síntomas de inflamación
usualmente, en casos severos, se
requiere de dos semanas o más de uso
continuo del medicamento. Absorción:
Rápida, disminución con la presencia
de alimentos. Unión a proteínas: 99 %.
Tiempo hasta la máxima concentración
en plasma: 4 horas. Metabolismo:
Hepático, cerca del 50 % se elimina por
metabolismo de primer paso. Vida
media: Eliminación: De 1,2 a 2 horas.
Eliminación: Renal: Del 40 al 65 % de la
dosis. Biliar/fecal: El 35 % de la dosis..

Complicaciones.
- Retención de líquido.
- Incremento en la presión
sanguínea.
- Disminución del volumen de
orina.
- Cefalea.
- Calambres.
- Dolor o malestar abdominal
moderado.
- Diarrea.
- Indigestión.
- Náuseas.
- Angina de pecho.
Contraindicaciones.
- Pacientes que presentan
sensibilidad a un antiinflamatorio
no esteroideo, pueden causar
broncoconstricción o anafilaxis
en asmáticos sensibles a la
aspirina, especialmente aquellos
que presentan pólipos nasales,
asma y otras reacciones
alérgicas.
.

- Pacientes con úlcera péptica

activa o sospechada.
- Sangramiento digestivo.
- Hemorroides.
- Lesiones inflamatorias del ano y
recto.
- Insuficiencia hepática, renal o
cardíaca severa.
- Proctitis. Ultimo trimestre del
embarazo.
BIBLIOGRAFIA.

Laurence, B. (2012) Las bases

farmacologicas de la terapeutica.
Colombia Mcgraw-hill
.
http://www.dgis.salud.gob.mx/contenidos/
intercambio/medicamentos_gobmx.html