Metoclopramida y Neostigmina

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METOCLOPRAMIDA 10mg/2ml

Procinético y antiemético del grupo de las ortopramidas. Tiene efecto procinético en el


tracto gastrointestinal por su acción agonista de receptores de serotonina 5-HT4 y
antagonista de receptores de dopamina D2, y efecto antiemético por su acción antagonista
de receptores D2 centrales y periféricos.

Indicaciones

Prevención y tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos.

 Adultos: prevención y tratamiento de náuseas y vómitos, incluyendo asociados a


migraña o inducidos por radioterapia o quimioterapia. En el tratamiento de los
vómitos postoperatorios se restringe exclusivamente a la vía parenteral.

 Niños mayores de 1 año: tratamiento de segunda línea de las náuseas y vómitos


postoperatorios y prevención de náuseas y vómitos retardados tras quimioterapia.

Contraindicaciones

- Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastrointestinal.


- Antecedentes de discinesia tardía provocada por neurolépticos.
- Feocromocitoma.
- Tratamientos con levodopa, fenotiazinas o haloperidol.
- Lactancia.
- Niños menores de 1 año.

Interacciones

- Levodopa, agonistas dopaminérgicos: ambos medicamentos tienen efectos contrapuestos.


En general se recomienda evitar el uso de metoclopramida en pacientes con enfermedad de
Parkinson.

- Antipsicóticos: se potencia el riesgo de producir alteraciones extrapiramidales por efecto


aditivo.

- Ciclosporina: puede aumentar la absorción de ciclosporina debido al aumento de la


motilidad gastrointestinal. Se recomienda monitorizar la función renal y reducir la dosis de
ciclosporina si es necesario.

- Cabergolina: la metoclopramida antagoniza su efecto supresor de la lactancia y debe


evitarse.
- Digoxina: metoclopramida acelera el tránsito intestinal y disminuye la absorción de
digoxina. En general se recomienda tomar la digoxina 1 hora antes o 2-3 horas después de
la metoclopramida.

Precauciones

- Enfermedad de Parkinson: puede empeorar la sintomatología y antagonizar el efecto del


tratamiento farmacológico debido a su acción antidopaminérgica a nivel central.

- Conducción y manejo de maquinaria: se recomienda precaución debido al riesgo de efectos


centrales (somnolencia, agitación).

- Embarazo: atraviesa la barrera placentaria pero no se han descrito efectos adversos en la


madre o el feto (categoría B).

- Lactancia: la metoclopramida estimula la lactancia porque aumenta la secreción de


prolactina, pero se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera hematoencefálica del
recién nacido. La ficha técnica lo considera contraindicado.

- Pediatría: no se recomienda en menores de 18 años por el riesgo de efectos


extrapiramidales, salvo intolerancia o ineficacia a otros antieméticos. Está contraindicado
en menores de 1 año.

- Geriatría: los ancianos son especialmente susceptibles a los efectos extrapiramidales


como la discinesia tardía (potencialmente irreversible), sobre todo con dosis elevadas o
tratamientos prolongados.

Reacciones adversas

- Sistema nervioso: somnolencia, insomnio, vértigo, depresión. Puede producir reacciones


extrapiramidales en forma de distonías al principio del tratamiento, particularmente en
niños y adolescentes, acatisia el primer mes o temblores y discinesias tardías a largo plazo,
a veces irreversibles. Estas reacciones son más frecuentes en tratamientos prolongados a
dosis altas.

- Digestivos: diarrea, casionalmente náuseas, estreñimiento, sequedad de boca.

- Cardiovasculares: por vía IV se han notificado casos graves de hipotensión, bradicardia,


síncope y bloqueo AV.

- Otros: es frecuente la astenia. Se han descrito casos de hiperprolactinemia (galactorrea,


ginecomastia), leucopenia, agranulocitosis y metahemoglobinemia.
Dosificación

Una dosis de 10 mg vía oral o parenteral, que puede repetirse en caso


Adultos necesario, con una pauta habitual de 10 mg/8h. Dosis máxima 0,5
mg/kg/día (hasta 30 mg/día).

Niños de 1- 0,1-0,15 mg/kg dividido en 1-3 dosis diarias, vía oral o parenteral.
18 años Dosis máxima 0,5 mg/kg/día.

Se recomienda limitar la duración del tratamiento a un máximo de 5 días.

Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia moderada-grave (ClCr<40 ml/min) se


recomienda reducir la dosis al 50%.

Forma de administración

- Formas orales: se recomienda administrar la dosis media hora antes de las comidas. Una
cucharada dosificadora de solución oral contiene 5 mg de principio activo y 10 gotas orales
contienen 1 mg.

- Ampollas de 10 mg/2ml: se pueden administrar vía intramuscular o vía IV directa en bolo


lento durante al menos 3 minutos.

Comentarios

- Síntomas: somnolencia, mareos y síntomas extrapiramidales.


- Tratamiento: los síntomas extrapiramidales se tratan con benzodiazepinas en niños
y con anticolinérgicos antiparkinsonianos en adultos.
NEOSTIGMINA 0.5 mg/ml

Parasimpaticomimético, inhibidor de la acetilcolinesterasa. Prolonga e intensifica la acción


de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos de la placa neuromuscular
(contracción del músculo esquelético, bronquial, intestinal y uretral, miosis, bradicardia y
aumento de la salivación). Mejora la sintomatología cuando existe un bloqueo de la
transmisión neuromuscular muscarínica.

Indicaciones

- Reversión del bloqueo neuromuscular inducido por bloqueantes no despolarizantes


(rocuronio, vecuronio, etc.). Se considera el anticolinesterásico de elección por su mayor
duración de acción. 
- Tratamiento y prevención de la atonía vesical e íleo paralítico después de una intervención
quirúrgica.
- Diagnóstico de la miastenia gravis. Se considera el anticolinesterásico de elección.

Contraindicaciones

Obstrucción intestinal o urinaria.

Precauciones

- Asma: aumenta el riesgo de broncoconstricción.


- Infarto de miocardio, bradicardia, arritmia cardiaca, hipotensión: debe utilizarse con
precaución debido al riesgo de bradicardia y bloqueo AV.
- Hipertiroidismo: aumenta el riesgo de arritmia.
- Epilepsia, parkinsonismo: puede exacerbar la enfermedad.
- Úlcera péptica: puede agravar los síntomas por el aumento de la secreción ácida.
- Embarazo: categoría C. Aunque puede producir debilidad muscular en el 10-20% de recién
nacidos e inducir parto prematuro si se administra a término, se acepta su uso tras valorar
la relación riesgo/beneficio.
- Lactancia: probablemente se excreta en la leche materna. Aunque se desconoce su
efecto se recomienda evitar la lactancia o el medicamento.

Reacciones adversas

- Digestivos: hipersalivación, náuseas, vómitos, aumento del peristaltismo, diarrea.


- Oculares: lagrimeo, trastornos de la acomodación, diplopia, miosis.
- Respiratorios: hipersecreción bronquial, espasmo bronquial.
- Cardiovasculares: bradicardia u otras arritmias, hipotensión.
- Otros: frecuentemente hipersudoración. También debilidad, calambres musculares,
incontinencia urinaria. Puede producir erupción cutánea por hipersensibilidad a la sal de
bromuro.

Dosificación

Vía subcutánea, intramuscular o intravenosa.

- Reversión del efecto de los bloqueantes no despolarizantes: una dosis de 1-3 mg (adultos)
o 0,04 mg/kg (niños), vía IV lenta (1 mg/min).

- Atonía vesical e íleo paralítico en el postoperatorio: 0,5-1 mg/4-5h según la respuesta,


durante 2-3 días.

Una dosis de 0,5 mg de neostigmina por vía IV equivale al efecto de 1-1,5 mg por vía
intramuscular o subcutánea.

Para prevenir una posible respuesta vagomimética tras su administración IV, debe
administrarse atropina (0,5-1 mg en adultos ó 0,02 mg/kg en niños) unos 5 minutos antes.

Comentario

- Signos: da lugar a una "crisis colinérgica" (hipersudoración, molestias gastrointestinales,


broncoespasmo, poliuria, miosis, nistagmo, bradicardia, hipotensión, agitación, convulsiones,
debilidad y parálisis). Existe riesgo de muerte por insuficiencia respiratoria. El bromismo
es una complicación rara que se caracteriza por una reacción psicótica aguda.
- Tratamiento: tratamiento de soporte y administración de atropina (1-2 mg vía
intramuscular o IV).

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