Tema 19: CREMAS

Son preparaciones multifásicas constituidas por una fase lipófila y una fase acuosa

Tipos:

 Cremas lipófilas (A/0): fase externa oleosa

 Cremas hidrófilas (O/A): fase externa acuosa

Tipos de emulgentes:

Para formar una emulsión necesito un emulgente del tipo que sea:

 Los espesantes son los que se colocan alrededor de la fase interna formando una
multicapa que tiene función protectora, evitando la coalescencia.
 Siliconicos: son muy especiales, son siliconas
 Tensoactivos: son los que más conocemos porque son los más utilizados.

TENSOACTIVOS

Forman una capa monomolecular, tapizando toda la goticula con una sola capa.

Según como se comporten serán:

 Catiónicos: son los más tóxicos para la piel, pero tienen una ventaja sobre todos los
demás: que son desinfectantes. Ejemplos: cetrimide.
 Aniónicos son un poco menos tóxicos y se usan mucho. Ejemplo: laurilsulfato
sódico, los estearatos. Ventaja: son detergentes: producen un efecto limpiador sobre
la zona.
 No ionicos: derivados del sorbitano. Son los más utilizados porque no interaccionan,
por esto se suelen elegir. Los hay de fase externa acuosa y de fase externa oleosa.
Ejemplos:
o Tween (es una marca comercial, pero en español son los polisorbatos
20,80… en función de la longitud de la cadena). Siempre dan emulsiones de
fase externa acuosa ya que tienen HLB elevado.
o Spam (son los sorbitanos): dan siempre emulsiones de fase externa oleosa.
 Anfóteros: son los que se comportan como catiónicos o aniónicos en función del pH
en el que se encuentren. Ejemplos: Betaínas, lecitinas…
Es importante conocer la naturaleza del tensoactivo que forma la emulsión. Para no
desestabilizarla.

A la hora de hacer una emulsión, lo primero que tengo que saber es elegir el tensoactivo, y
lo elijo en función del HLB necesario para formar una emulsión. El HLB va en función
SIEMPRE de la fase oleosa.

En función del tipo de emulsión que voy a querer y en función de lo que voy a poner tendré
que calcular el HLB requerido.

1. Calculo el HLB necesario para formar la emulsión

2. Calculo el valor del HLB del sistema tensoactivo
3. Recordar que el mismo tensoactivo no siempre tiene la misma acción, sino que
depende de su HLB.

HLB Acción
1-3 Antiespumante
4-6 Emulgente A/O
7-9 Humectante
8-18 Emulgente O/A
13-15 Detergente
15-20 Solubilizante
La idea es que cuando veamos que una formulación tiene tensoactivo no tiene que ser una
emulsion. Para que sea emulsion tiene que tener fase oleosa y fase acuosa.

ELABORACIÓN

1. Pesamos y fundimos los excipientes lipófilos

2. Pesada de p.a liposolubles termorresistentes y no vólatiles
3. Pesada y disolución de los componentes lipófilos

Por otra parte:

4. Pesada y fusión o calentamiento de los excipientes hidrofilos

5. Pesada de p.a hidrosoluble termorresistente y no volátiles
6. Pesada y disolución de los componentes hidrófilos
7. Se mezclan las dos partes: EMULSIFICACIÓN  añadir la fase acuosa a la fase
oleosapara no perder producto. Tienen que estar a la misma temperatura: para
evitar la solidificación de los productos que originalmente eran solidos pero que se
han fundido. Para evitar la formación de grumos.
Después de la emulsificación:

8. Pesada de los componentes insolubles en las bases o que fueran termorresistentes

9. Homogenización con un poquito de la emulsion
10. Mezcla
11. Enfriamiento con agitación y paulatino.
12. Si tuviéramos que añadir el p.a termosensible y sustancias volátiles
13. Maduración: necesitan un proceso de maduración para que adquiera su viscosidad,
y además porque hay cambios en la estructura.
14. Refinado si hay algún grumo, siempre en el mortero.
15. Control de calidad
16. Envasado
17. Limpieza del material y aparatos

CONTROL DE CALIDAD

 Si es una F.M la evaluación de los caracteres organolépticos

 Si es una F.MT o P.O hay que hacer la evaluación de las características
organolépticas y la verificación del peso.
  Si se elaboran lotes hay que realizar una serie de procedimientos que están
descritos en el formulario, por ejemplo:
 La determinación de la extensibilidad
 La determinación del signo de la emulsión (PN/L/CP/002/00)
 En caso de emulsiones O/A, control de pH, según procedimiento
PN/L/CP/001/00
 Control microbiológico

Aspecto de las emulsiones

Depende del diámetro de gotícula. (No aprender)

Diámetro goticulas Aspecto

(micrómetros)
<0,05 Transparente
0,05-0,1 Gris translucido
0,1-0,5 Gris azulado
0,5-1 Blanco azulado
1-10 Blanco lechoso

 Bases para emulsiones: fase oleosa + emulgentes

 Bases comerciales: funcionan muy bien, tienen muy buenas características
organolépticas, pero el único inconveniente es que no se sabe con exactitud su
composición cuantitativa, y algunos excipientes no se nombran.
 Bases no iónicas (O/A): como base L 200, Neo PLC O/A
 Bases iónicas (O/A): la hidroquinona funciona muy mal con base no iónica, por lo
que se utilizan estas bases iónicas. Un ejemplo es la Cera Lanette N que es una
aniónica alcalina.

FORMULACIONES
¿Cold cream no G Características
ionico?
Esperma de ballena 11
Cera blanca 7
Aceite de 53
almendras
Agua de rosas 20
Span 80 ® 9
Esencia de rosas II
El emulgente principal es el Span 80 (emulgente de fase externa oleosa)
por lo que nos da formulaciones A/O.
No nos va a dar frescor. Tenemos cera blanca pero no borato sódico, no se
produce emulgente in situ, y por tanto al aplicarlo sobre la piel no se va a
romper la emulsión, liberando la fase acuosa; por lo tanto, no da frescor.
NO ES UN COLD CREAM
COLD CREAM: refrescante
Crema O/A
Ácido retinoico
Urea ………….. 10%
Triamcinolona acetónido…. 1%
Excipiente graso…. C.s.p 100g

Neo PCL O/A….25%

Sorbitol o glicerina ….5%
Agua ……..70%

 Urea: a esta proporción es queratolítica, pero al límite de ser hidratante.

PROBLEMA: Son cristales que se pulverizan muy difícilmente, y aunque los
pulverices perfectamente siempre se acabara notando. SOLUCION: La urea es
soluble en agua, lo que se me ocurre es que desde el principio disolver la urea en
agua.
 Triamcinolona acetónico: es un antiinflamatorio
 Excipiente graso: son aquellas bases comerciales que son auto emulsionables, que
simplemente con echar el agua ya se formaba la emulsión. Esta una base no iónica.

EN HOSPITALES
CREMI-GEL DE KETIAMINA ClH 1% (O/A)
Ketamina clorhidrato …...1 g
Ácido sórbico …………0,4 g
Lecitina de soja …….….10 g
Palmitato de isopropilo ..10 g
Pluronic F 127 …………20 g
Agua bidestilada c.s.p.100 mL
Ketamina es un analgésico inyectable, por lo que no me sirve.
 Sirve para el dolor neuropático
La fase oleosa es muy escasa. Si hago una formulación con una fase oleosa más bien,
escasa esta formulación va a quedar más bien liquida. Por eso usamos como tensoactivo y
gelificante el Pluronic. Que al ser gelificante va a hacer que la fase acuosa sea más
consistencia. La estrategia es, en vez de aumentar la consistencia aumentando la fase
oleosa, aumento la consistencia gelificando la fase acuosa.
CREMA DE ALIBOUR (A/O)
Es acaricida, es para quitar afecciones de sarna, tiña… todo eso. En muchas residencias
de ancianos hay sarna.
Se llama de alibour porque esta combinación de sulfato de Cu y sulfato de Zn que son dos
desinfectantes, es una combinación que se ha usado mucho, y se llamó alibour.
 Sulfato de cobre
 Sulfato de Zn
 Carbonato de Mg: es un producto calmante de la piel, que calma el purito
 Azufre precipitado sirve para el exceso de seborrea, es también un desinfectante, es
acaricida… es un producto muy útil
 Aceite de almendras, aparte de que, ca a ayudar a facilitar que se pueda extender
mejor, es además un calmante. (Fase oleosa)
 Lanolina: además de ser muy emoliente para la piel, en este caso actúa como el
emulgente de la formulación. (fase oleosa con propiedades emulgentes)
 Agua: fase acuosa
Con relación con la elaboración de esta formulación, el problema son los p.a cuándo y
como los incorporamos. Tenemos el aceite de almendras con la lanolina que son la fase
oleosa y lo ponemos al baño. Y por otro lado tenemos el agua, repasaría si hay alguno
soluble en agua, y efectivamente, los sulfatos son solubles en agua y además no son
termolábiles. Cuando los tengo a la misma temperatura los mezclo y añado los que me
quedan: sulfato de magnesio y azufre. Que previamente he pulverizado.

PROBLEMAS EN LA ELABORACION DE EMULSIONES

1. Problemas de estabilidad
a) Derivados de la técnica de elaboración
 Calentamiento muy elevado
 Unión de fases a distintas temperaturas
 Agitación irregular
 Rápido proceso de enfriamiento
 Unión de fases brusca y rápidamente
b) Composición de los excipientes
Incompatibilidad de los excipientes de distinta naturaleza. P.ej: no puedo mezclar
unos emulgentes catiónicos con otros aniónicos.
% inadecuado. Ejemplo: elaboración de cold cream (cera blanca + bórax) en
proporción 18:1. Tenemos que respetar el % de los excipientes, no vale hacer
cambios a nuestro gusto, pues podría no formarse el cerato sódico
 c) Principios activos incorporados (compuestos aniónicos y catiónicos)
d) Incorporación de principios activos
 Los principios activos solubles en agua termorresistentes y no volátiles se
incorporan en la fase acuosa
 Los principios activos solubles en fase grasa termorresistentes y no
volátiles se incorpora la fase oleosa
 Los principios activos fácilmente pulverizables se incorporan cuando la
emulsión ya este fría.
 Los principios activos termolábiles siempre se añadirán al final
 Los principios activos solubilizantes o dispersables se intentan solubilizar
en una pequeña cantidad de solvente.
2. Consistencia de las emulsiones

o Para aumentar la consistencia

 Introducir ceras y alcoholes grasos
 Aumentar la concentración de la base autoemulsionable o de un componente con
mucha consistencia (cambiar vaselina líquida por vaselina filante)
 Gelificar la fase acuosa: añadir algo que aumente la consistencia de la fase acuosa.
Ej: cremi gel de ketiamina que se usan en los hospitales.

o Para disminuir la consistencia

 Disminuir o sustituir componentes grasos (cambiar vaselina filante por vaselina
líquida)
 Disminuir la cantidad de emulgentes

Ácido esteárico Fase oleosa

Alcohol cetílico Fase oleosa
Glicerina Fase acuosa
Vaselina líquida o miristato de Fase oleosa
isopropilo
Trietanolamina Su unión con el ácido esteárico forma la emulgente in
situ
Agua Fase acuosa
La trietanolamina con el ácido esteárico es la emulgente in situ de fase externa acuosa.

3. Humectabilidad y retardo de la evaporación del agua

 4. Formación de grumos: se evita trabajando bien desde el principio, o si ya se han
formado, es por homogenización.
5. Enranciamiento: por adición de una grasa. Se soluciona con un antioxidante. Es un
fallo imperdonable, porque antes de hacer una formulación debería estudiar cada
componente, y prevenir con antioxidantes.

EMULSIONES DE FASE EXTERNA SILICONA (A/S)

COMPONENTES:

 Tienen una fase lipídica, lo que pasa es que es especial, porque siempre tiene una
ciclosilicona, pueden ser pentámeras, hexámeras, heptámetras… a parte de esta
ciclosilicona puede, o no, tener más cosas.
 Fase acuosa: tiene agua y OBLOGATORIAMENTE un Glicol (cualquiera de los
humectantes que tenemos) y un electrolito.
 Emulgente: dimeticona copoliol (a veces con un emulgente A/O) NUNCA O/A.

NOVEDADES

1. Son emulsiones A/S, es decir, la fase interna es la acuosa y la externa es la silicona.

La dase interna que es la acuosa tienen un % mucho mayor. Y esto rompe con lo
que hemos visto hasta ahora. FASE ACUOSA ES LA INTERNA Y ES LA
MAYORITARIA.
2. La viscosidad va a aumentar a medida que disminuye la fase oleosa o lo que es lo
mismo, cuando aumenta la fase acuosa.
3. NO se necesita ese mínimo de 25% de fase oleosa para que sea estable.

Y todo esto es porque tienen una estructura física ESPECIAL

La silicona se coloca formando una especie de red tridimensional que va a alojar en su

interior agua. Cuanto más apretada este el agua dentro de la red más viscosa va a ser. Por
eso cuanta más agua añada más viscosa es. El electrolito forma una doble capa eléctrica
alrededor de las gotículas de agua, de manera que va a impedir el fenómeno de
coalescencia. Por eso necesitamos el electrolito. Están juntas, pero no unidas.

El glicol evita que con los cambios térmicos cambie la estructura. Protegen de los cambios
térmicos las siliconas, para que mantenga siempre esta estructura y hacer que no
cristalice.
F.N.

 Nos dice que la fase grasa puede estar entre un 10-15% (este es el limite) y de la
fase acuosa hasta un 85% de fase acuosa.
 No se puede formular cualquier cosa, tiene una serie de INCOMPATIBILIDADES:
o Con óxidos y sales de metales (Zn, Al, Fe…)
o Sustancias que alteren mucho el pH de la fase acuosa (rango de viscosidad
idónea: 4-7,5)
o Emulgentes: de alto HLB. Yo puedo tener una emulsión de estas con un
emulgente añadido de fase externa oleosa pero no de fase externa acuosa.

PREPARACIÓN DE LAS EMULSIONES A/S

1º fase de sembrado: se pone la fase silicónica en el vaso, y MUY poco a poco se va

incorporando fase acuosa.

2º cuando ya vemos que cambia un poco la consistencia, a continuación, se puede

incorporar mas deprisa y agitando de manera más enérgica. FUERTE AGITACION, para
introducir la fase acuosa en la siliconica. Si se quiere aumentar la viscosidad, se meterá en
un agitador de alta velocidad.

ELABORACIÓN EN FRÍO

Excipientes silicónico comercial:

 Excipientes siliconicos comeriales F-5

 Excipientes siliconicos para preparar para oficina de farmacia

Formula 1

Dow Corning- 10% Emulgente siliconico: base autoemulgente

3225
Ciclometicona 10% Silicona cíclica y evanescente, que forma la base de la
emulsión
Glicerina 3%
Cloruro sódico 2% Electrolito
Agua c.s.p

Formula 2
 Abil WS08
 El FN nos da una recomendación de cómo podemos hacer una fase externa
silicona, y esto lo pone para que conozcamos las cosa que se están poniendo. Ellos
 no pueden poner marcas comerciales, pero la realidad es que se pide con el nombre
comercial.
 Ciclometicona tetrámera
 Base siliconica autoemulsiobable

INCOPORTACION DE LOS P.A

 Los solubles en agua los podemos añadir disueltos en la fase acuosa.
 Los solubles en lípidos disueltos en la fase siliconica (recordar que la fase siliconica
es una fase lipídica)
 Los pocos solubles dispersados en unas gotas de ciclosilicona
No vamos a tener problemas de incorporación, porque en función de su solubilidad
EJEMPLOS de emulsiones A/S para el acné. Más que las bacterias lo importante es evitar
los productos de degradación de las bacterias.
Ácido retinoico …..0,05%
Emulsión A/S...c.s.p. 50 g

Eritromicina base …..4%

Peróxido de benzoilo. 5%
Emulsión A/.. c.s.p. 100 g
Peróxido de benzoilo
A/O* O/A A/S

Oclusividad Bastante elevada Variable (elevada a Nula

nula)
Tacto Muy graso Poco graso No graso

Brillo + ++ ++++

Extensibilidad + ++ +++

Sensación de Nula Escasa a elevada Muy

frescor elevada
Color Amarillento a Beige a blanco Muy blanco
beige
*EXCEPTO Cold-cream  realmente se comportan como O/A cuando se aplica sobre la
piel, por eso cuando se aplica se espera unas características más de una O/A.

PRESCRIPCION DE EMULSIONES
 1. Indicando la composición cualitativa y cuantitativa de los componentes de la
emulsión
Urea…………..… 10 g
Alcohol cetílico….15 g
Cera blanca …....…1 g
Propilenglicol .......10 g
Lauril sulfato sódico.2 g
Agua destilada csp.100g
La urea es soluble en agua, el tensoactivo es de alto HLB.
2. A veces, en lugar de ponernos la formula al completo, nos ponen los excipientes a
utilizar.
Principio activo…... X%
Neopcl O/A……......25 g
Agua purificada csp.100g

Principio activo ….x%

Crema base Lanette

3. La mayoría de las veces el medico tampoco sabe tan bien, sabe que quiere una
emulsión, para una dermatitis por sus características, y porque cree que en ese
momento de la enfermedad el paciente la va a preferir. Porque se corre el peligro
de que el paciente deje de aplicarse la pomada untuosa en cuanto vea mejoraría.
Da plena LIBERTAD al farmacéutico.
Entonces, el medico pone esto:
Principio activo …xg
Emulsión c.s.p….100 g
Lo primero es estudiar el p.a: sus aspectos fisicoquímicos del principio activo:
solubilidad, capacidad de reducción a polvo fino, posibles incompatibilidades con los
emulgentes, etc.
Pero también hay que pensar en el paciente el estado de la piel donde va a ser
aplicada: aspectos dermatológicos:
 Procesos subagudos  Emulsiones O/A
 Procesos subcrónicos  Emulsiones A/O
Tengo que hablar con el paciente y ver lo que tiene, vemos que tiene, por ejemplo, una
placa psoriatica. Como es una psoriasis crónica y la enfermedad empieza a remitir no le
voy a poner algo muy oclusivo, le hago entonces una emulsión de fase externa oleosa.
Ejemplo: dermatitis del pañal en fase aguda
Óxido de Zn….10 g
Calamina …. 10 g
Emulsión O/A

Eczema de contacto crónico

 Lactato amónico
Emulsión A/O
Ácido salicílico en emulsión lavable: para que sea fácil de retirar de la zona tiene que tener
un tensoactivo que sea detergente, por lo tanto, hare de fase externa acuosa.

4. Combinando principios activos con medicamentos industriales

Urea 5g (sigue siendo queratoplástico)
Halog crema 1 tubo
Hay que pedir AUTORIZACIÓN  utilizamos un medicamento industrial para hacer una
fórmula magistral