Coeficiente de Partición

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coeficiente de partición

El coeficiente de reparto o coeficiente de partición (P) es un parámetro fisicoquímico que


permite determinar de modo cuantitativo, el grado de lipofilia (también denominada
hidrofobicidad) de una molécula, permitiendo inferir cómo se comportará en el entorno de
los fluidos biológicos del organismo y cómo será su paso mediante difusión pasiva a través
de membranas biológicas.
Como se mencionó, el coeficiente de reparto es un parámetro cuantitativo que representa la
solubilidad relativa de una sustancia determinada en un sistema compuesto por dos fases
inmiscibles entre sí, a una temperatura específica. Dado que generalmente una de las fases
está constituida por un disolvente orgánico, se le denomina fase O, que es de baja
polaridad, mientras que la otra generalmente acuosa, constituida por agua o buffers, se le
denomina fase W cuya polaridad es alta. Es por esto que P representa el grado de lipofilia
de una sustancia.

La expresión matemática de P es:

P = Co/Cw

Donde:

C o = Concentración (Molar o mg/L) de la sustancia en la fase orgánica

C w = Concentración de la sustancia (Molar o mg/L) en la fase acuosa

Por convención y con fines prácticos, se ha adoptado el uso del logaritmo base 10 de P
conocido como Log P dado que el rango de valores que puede tomar P es muy amplio. Por
lo tanto, a un mayor valor de P o Log P, se puede afirmar que la sustancia presenta mayor
afinidad por la fase orgánica y por consiguiente su carácter lipofílico es mayor.

El coeficiente de reparto, se ve afectado por factores como:

1. Naturaleza química del producto: Porque el tipo y número de grupos funcionales


polares y no polares que una molécula presenta determinan su carácter lipofílico o
hidrofóbico.
2. pH: Sustancias de naturaleza ácida cuyo valor de pKa es bajo y sustancias básicas
cuyo valor de pKa es alto, el pH va a influenciar el valor del coeficiente de reparto
dado que permite determinar la proporción de fármaco que se encuentra ionizada y
que las especies ionizadas son insolubles en la fase orgánica.
3. La temperatura: dado que la temperatura afecta la solubilidad de las sustancias en
los diferentes sistemas solventes, determina en qué proporción el fármaco va a estar
disuelto en la fase orgánica y en la fase acuosa.
4. El sistema disolvente: Dado que la solubilidad depende del disolvente utilizado,
existen diferencias en el valor de Log P determinado entre diferentes sistemas
disolventes.

Los disolventes empleados en la determinación del coeficiente de reparto deben cumplir con
las siguientes características:

1. Simular lo mejor posible las condiciones de la interfase entre la membrana


celular y el medio extracelular.
2. Baja volatilidad
3. Ser económico
4. Baja Toxicidad

http://red.unal.edu.co/cursos/ciencias/2015657/u8/html/marcoteorico.html

https://www.uv.es/agulloc/tema2.pdf

El coeficiente de reparto octanol/agua, PC, es un parámetro físico


químico muy utilizado para modelar el comportamiento de membranas
biológicas y para la estimación del transporte, la distribución y el
destino de fármacos en el organismo y juega un papel fundamental en
el planteamiento de correlaciones cuantitativas entre la estructura y la
actividad biológica de sustancias.

Con el objetivo básico de presentar una información fisicoquímica


más completa y sistemática, relacionada con las propiedades de
disolución y transferencia del acetaminofén (paracetamol), el cual es
un fármaco usado ampliamente en la actualidad como analgésico y
antipirético, esta información pueda conducir al posible
entendimiento que juega la estructura molecular sobre algunos
fenómenos tales como la disolución y la absorción in vivo de este
importante compuesto, sus correspondientes valores de coeficiente de
reparto octanol/agua y de solubilidad, en agua, octanol y los solventes
mutuamente saturados, a 25.0, 30.0, 35.0 y 40.0± 0.1 °C junto al
correspondiente análisis termodinámico del proceso de transferencia.

http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v40n3/18.pdf

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