FORMULACIONES

SEMISÓLIDAS
Q.F. JOSÉ JÁUREGUI MALDONADO
 DEFINICIÓN

Son preparaciones de consistencia semisólida

destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas
mucosas con el fin de ejercer una acción local o dar
lugar a la penetración percutánea de principios activos
por su propia acción emoliente y/o protectora
considerando que el efecto final es medicamentoso o
cosmético.

2
 DEFINICIÓN

CREMAS
UNGÜENTOS
Todos los preparados de consistencia semisólida
están englobados en la definición genérica de
POMADAS, sin embargo, a menudo se utilizan otras
denominaciones más específicas, relacionadas con
sus características fisicoquímicas o su consistencia,
como lo son:
GELES
y JALEAS

PASTAS
3
 FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISÓLIDAS
DE APLICACIÓN TÓPICA

Son un grupo de preparados farmacéuticos muy heterogéneo, que se caracterizan por ser
más viscosos que el agua y tener una consistencia semisólida.

Están destinados a ser aplicados sobre la piel o ciertas mucosas para ejercer una acción local
o permitir que penetren los medicamentos que contienen.

Están formados por una base (simple o compuesta), también llamada vehículo o excipiente
en la que se disuelven o dispersan uno o varios principios activos.

Esta base puede ser terapéutica y modificar la cesión del principio activo. Además, suelen
contener otros excipientes como antioxidantes, antimicrobianos, estabilizantes y
emulgentes.
 FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISÓLIDAS
DE APLICACIÓN TÓPICA

Pomadas

Las pomadas propiamente dichas constan de un excipiente (también

denominado base), que es graso, en el que se pueden dispersar sólidos o
líquidos.

En general, poseen capacidad oclusiva, dificultando la evaporación del agua.

Dentro de este grupo, podemos distinguir los ungüentos y las pomadas.

 Ungüentos

Se realizan con excipientes grasos hidrófobos, como la vaselina y la parafina. Son los que poseen una capacidad
más oclusiva, ya que forman una capa impermeable sobre la piel que dificulta la evaporación del agua.

Por esta capacidad para retener el agua interna y el sudor, suavizan e hidratan la piel.

No absorben exudados acuosos.

Debido a estas propiedades, los ungüentos están indicados en dermatosis muy secas, en áreas donde la piel es
gruesa como las palmas, las plantas, codos y rodillas.

Son la base ideal para lesiones muy secas, como por ejemplo la psoriasis.

También son excelentes para ablandar y retirar las costras o descamaciones. Por lo contrario, están
contraindicados en zonas infectadas y lesiones exudativas, ya que su efecto oclusivo empeoraría la infección.
 Pomadas
• Se utilizan excipientes grasos hidrófilos, como el
polietilenglicol. También poseen capacidades
emolientes, pero no son tan oclusivas como los
ungüentos.
• Tienen una cierta capacidad de absorber agua y
exudados.
• Están indicadas en dermatosis escamosas y en piel seca
y agrietada, pero empeoran la piel inflamada por su
efecto congestivo. Tampoco se recomiendan en áreas
infectadas ni zonas pilosas.
 Cremas o emulsiones

Son una mezcla de agua y sustancias grasas (no miscibles entre sí), que se
consiguen mezclar gracias a la acción de emulgentes para producir una mezcla
estable. En función de su excipiente “principal” se pueden clasificar en cremas
lipófilas e hidrófilas.
• Cremas lipófilas o emulsiones de agua dispersa en grasa, llamadas cremas water in oil. (W/O).
Ideales para formular fármacos liposolubles. Cuando se aplican sobre la piel, y por el efecto
del cambio de temperatura, se evapora el agua incorporada, provocando una sensación
refrescante y la parte grasa se absorbe. No se mezclan con exudados de la piel y sudor, pero sí
los absorben parcialmente.
• Cremas hidrófilas o emulsiones de grasa en agua o crema oil in water (O/W). Son las más
adecuadas para formular fármacos hidrosolubles. Tienen efecto evanescente: después de su
aplicación, pierden el agua rápidamente sin dejar ningún residuo apreciable.
 Geles

Son sustancias semisólidas, que se forman al tratar

líquidos con gelificantes.

A la temperatura de la piel disminuye su viscosidad

(útil en zonas pilosas) y pierde rápido el agua (efecto
evanescente).

No contienen lípidos, por lo que están recomendado

en pieles grasas.
 Pastas

Generalmente de consistencia elevada, contienen un alto porcentaje de

sólidos absorbentes finamente dispersos (ya que no se pueden disolver) en
el excipiente, que, según sus características químicas se pueden clasificar en
pastas grasas (excipiente lipófilo) y pastas acuosas (excipiente hidrófilo).

Su principal acción se basa en la disminución de la temperatura de la zona

inflamada, así como en aumentar la función de barrera física, impidiendo la
acción de irritantes locales (aires, fricción de la ropa, contaminación… )
sobre la piel.

Así se consigue una ligera sensación de frescor en la zona afectada y una

disminución del picor y escozor característico de estas lesiones.
 PASTAS GRASAS

La temperatura de fusión de los componentes grasos

suele ser próxima a la temperatura fisiológica de la
piel. Están formadas por una fase grasa de vaselina,
aceites o lanolina, sobre la cual se dispersa la mezcla
de polvos que forman parte de la formulación.

Una de las más conocidas es la pasta Lassar, con óxido

de zinc, pero podemos encontrar combinaciones con
antralina o brea de hulla. Generalmente está indicada
para el tratamiento de casos severos de psoriasis.
 Pastas acuosas

La evaporación de la fase acuosa es la que provoca que se absorban por el

calor de la piel.

También llamadas lociones de agitación, sus excipientes habituales son

glicerina, sorbitol, polioles y otras sustancias líquidas hidromiscibles a las
cuales se les incorpora un alto porcentaje de polvos inertes.

Son muy poco oclusivas y se secan rápidamente sin engrasar la piel ni la

ropa, manteniéndose adheridas durante un largo periodo. Por esto son
útiles en eccemas crónicos y lesiones exudativas, pero no deben usarse en
zonas pilosas, infecciones o dermatosis muy secretantes.
JUSTIFICACIÓN DE LOS SISTEMAS SEMISOLIDOS
COMO FORMA FARMACÉUTICA

eritromicina, clindamicina.
Antibacterianos
(Bacitracina ®)

ácido salicílico
Queratolíticos
(Collomack ®).

ácido retinóico
Queratoplástico
(Retinol ®)

hidroquinona, ácido fítico,

Despigmentantes
ácido kójico (Pharquinon ®)

úrea, glicerina (Neutrógena

Hidratantes
crema®, Uricrim ®) 1
7
JUSTIFICACIÓN DE LOS SISTEMAS SEMISOLIDOS
COMO FORMA FARMACÉUTICA

diclofenaco sódico,
Analgésicos y/o
Antiinflamatorios bencidamina, betametasona.

Antipruríticos mentol, alcanfor

ácido benzóico, vioformo,

Antimicóticos
terbinafina.

Azufre,
Antiparasitarios
benzoato de bencilo.

óxido de zinc
Protectores
1
8
 FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN
PERCUTÁNEA DE DROGAS

Factores Fisiológicos

• Integridad de la piel (L)

Edad de la piel (L)

• Tipo de piel y zona para la exposición (L)

Temperatura y Flujo sanguíneo (D)

• Grado de Hidratación del Estrato Córneo (D)

• Presencia de Anexos de la Piel (D)

19
 FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN
PERCUTÁNEA DE DROGAS

Factores Fisicoquímicos

Valor de pH

Factores Inherentes al
Principio Activo
Concentración

Solubilidad
Tamaño Molecular

Coeficiente de Reparto
Estructura química 23
 FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN
PERCUTÁNEA DE DROGAS

Factores Fisicoquímicos

Factores Dependientes
de la base

Naturaleza de la Base Viscosidad de la

Base

24
 CONSTITUYENTES BÁSICOS

Rp. /
Principio (s) activo (s).
Base.
Agentes de conservación antimicrobianos.
Antioxidantes.
Colorante.
Aromatizante.

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 CARACTERÍSTICAS DE UNA BASE IDEAL

✓ Permitir la liberación del principio activo hacia la piel.

✓ Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite.
✓ Bajo índice sensibilizante e irritante.
✓ Mínimo número de ingredientes.
✓ Compatible con los principios activos y con el envase.
✓ Ausencia de efecto deshidratante.
✓ Caracteres organolépticos agradables.
✓ Preservada.
✓ Excelente presencia farmacéutica.
✓ No grasa de fácil remoción.
✓ Fácil preparación.
✓ Económica.
✓ Estabilidad frente a factores ambientales.
 CLASIFICACIÓN DE LAS BASES

Bases oleosas o hidrocarbonadas.

Bases de absorción.

Bases emulsificadas.
Tipo W/O.
Tipo O/W.
Bases acuosolubles.
Preparaciones Especiales. 31
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

1.- Incorporación mecánica.

2.- Método de fusión.

Es necesario tomar en consideración las características de

solubilidad de los principios activos,
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Incorporación Mecánica

Incorpora directamente un principio activo a una base (líquido,

sólido soluble, semisólidos, termosensible o volátil).

Principio Activo

Disolver vehiculo acuoso

Base de Absorción + Base Grasa Base Acuosa

76
Dilución geométrica
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Incorporación Mecánica

Mezclar Envasar
Pesar Mezclar
Mezclar Envasar

Dispensar
77
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Incorporación Mecánica

Principio Activo Insoluble

Orden Ascendente de peso

Levigar

Aceite Mineral Polioles

Base Grasa Base Acuosa

Dilución geométrica 78
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Incorporación Mecánica

Mezclar Envasar

Pesar Levigar
Mezclar
Mezclar

Dispensar Envasar

29
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Método de Fusión

Utilizado para elaborar bases, en las cuales se va a incorporar:

principios activos termoestables o ingredientes en estado sólido a
temperatura ambiente.

Principio Activo lipofílico

Ingredientes grasos

Fundir por orden descendente

de punto de fusión

Mantener la agitación hasta enfriamiento 30

TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Método de Fusión

Envasar
Pesar
Fundir y Mezclar MezclarMezclar
(Hasta Fundir
enfriamiento) (Hasta(Hasta
Fundir enfriamiento)enfriamiento)

Dispensar Envasar
31
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Método de Fusión

Agente Tensoactivo

Fase Acuosa Fase Oleosa (Calentar a 70 ºC)

Fundir por orden descendente
Calentar a 75 ºC de punto de fusión

Mezclar la fase acuosa sobre la fase oleosa

Añadido de sustancias volátiles
Mantener la agitación hasta el enfriamiento 82
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Método de Fusión

Mezclar FA y FO Mezclar FO y FA
Pesar Por separado
MezclarMezcla MezclarMezcl
rF
A arO F
CalentarCalen CalentarCalen
tar75
75ºC tar70
70ºC

Mezclar FA y FO
Envasar (Hasta
Dispensar Enfriamiento)
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Ejemplo:

Rp. / Hidroquinona 3%
Crema Fría csp 100 g

* Hidroquinona: Despigmentante de uso tópico. Principio Activo Insoluble 84

 TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

* Hidroquinona: se oxida en contacto de la crema fría, la cual a su vez se

degrada y oxida (color negro).

3 g hidroq 100 g Form Cantidad = Cantidad

x 20 g Form Principio Activo ½ Antioxidante

0,6 g hidroquinona 0,6 g hidroquinona = 0,3 g Ácido Ascórbico

Se oxida en solución, la Se leviga con glicerina 1:1

tratamos como polvo insoluble. debido al cambio de Base (O/W)

0,6 g hidroquinona + 0,3 g Ácido Ascórbico = 0,9 g P.I.  0,9 mL Glicerina

TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

FF. / Hidroquinona 0,6 g Principio Activo

Ácido ascórbico 0,3 g Antioxidante
Glicerina 0,9 cc Levigante
Unibase csp 20 g Base (Vehiculo)

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TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Elaboración de Geles de Homopolímero del acido acrílico

(Carbopol ®)

Calentar agua 70 ºC

Espolvorear el Carbopol en polvo

Mezclar hasta completa incorporación

Agitación constante hasta

temperatura ambiente.

Neutralizar (trietanolamina) y agitar

TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Elaboración de Geles de Homopolímero del acido acrílico

(Carbopol ®)

La neutralización del
carbopol generan cargas
negativas a lo largo de
toda su estructura. Estas
cargas generan una
repulsión que ocasiona
que la estructura de la
molécula se expanda.

Si el pH alcanza valores superiores a 7, el carbopol se desnaturaliza

y pierde sus propiedades.
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Elaboración de Geles de Homopolímero del acido acrílico

(Carbopol ®)

Rp. / Carbopol ® 3%
Agua csp 50 ml

39
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Elaboración de Geles de Homopolímero del acido acrílico

(Carbopol ®)

FF. / Carbopol ® 1,5 g

Agua csp 49 ml
Trietanolamina csp pH = 7

40
TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

Elaboración de Geles de Homopolímero del acido acrílico

(Carbopol ®)

Mezclar Envasar
Pesar
CalentarCal
entare
l Mezclar
aguaagua Mezclar

Dispensar Envasar Neutralizar

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TÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓN DE
PREPARACIONES SEMISÓLIDAS.

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Procesoactual
Nuevas tendencias

Sustancias sintéticas.
• Estabilidad fisicoquímica y microbiológica.
• Nuevas posibilidades organolépticas.
• Presentación agradable.
• Más homogéneas.
• Facilidad farmacotécnica.
• Fáciles de trabajar.
Procesonuevo
 ACONDICIONAMIENTO Y EMPAQUE

Empaque Primario.

La formulación siempre se encuentra en contacto directo

con el envase primario.

Los tubos colapsables permiten

una fácil dispensación con un
buen sistema de cierre.

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