Practica 11

UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

Manual de Prácticas de Biofarmacia y Farmacocinética
Práctica 11. Cálculo de la Semivida de la Absorción y constante de la Velocidad

de absorción (Abs) t½ y Ka a través de los Métodos Residuales.
I. INTRODUCCIÓN.-
Estimación de la Constante de Absorción en modelos
monocompartimental.
El cálculo de la constante de velocidad de absorción de un fármaco administrado
por vía extravasal puede llevarse a cabo por métodos directos, es decir,
obteniendo el tabulado experimental tomando muestras sanguíneas de los fluidos
del lugar de absorción (por ejemplo, del tracto gastrointestinal si se trata de una
administración oral); obviamente, esta metodología sólo puede usarse cuando se
trabaja con animales de experimentación. Un ejemplo clásico es el método de
Doluisio y Col. Como se muestra en la siguiente figura:
Fuente: Departamento Farmacia y Tecnología Farmacéutica. Facultad de Farmacia. Universidad de Alcalá.

Disponible en: https://portal.uah.es/portal/page/portal/GP_EPD/PG-MA-ASIG/PG-ASIG-31955/TAB42351/Gion-
TP%20Biofarmacia%202008_0.pdf
Enseguida la representación gráfica de las concentraciones en lumen intestinal

frente al tiempo, utilizada para el cálculo de la constante de velocidad
de absorción por el método de Doluisio (se asume que el proceso es de primer
orden).
La estimación de la constante de Absorción por métodos directos se

realiza mediante regresión lineal simple entre los logaritmos de las
concentraciones del fármaco en el lugar de absorción (o de las cantidades
del fármaco disuelto remanente) frente al tiempo; es decir, asumiendo que la
cinética del proceso es de primer orden. Como se observa en la figura anterior.
El valor absoluto de la inclinación de la recta de regresión corresponde a

la constante de absorción, expresada en tiempo recíproco (h-1, min-1) en el caso
de utilizar logaritmos neperianos. Si se utilizan logaritmos decimales, la constante
de absorción equivale al valor de la inclinación de la recta multiplicada por
2.303 (valor correspondiente al logaritmo neperiano de 10).
Pero, obviamente, en la especie humana no resulta ético, en el mejor de los casos,

utilizar métodos directos para estimar la constante de absorción de un fármaco;
en esta situación, se emplean métodos indirectos, basados en la interpretación
racional de las curvas de niveles plasmáticos de fármaco. Los métodos indirectos
usados con mayor frecuencia son en ejemplo uno de ellos el denominado de la
RETROPROYECCIÓN o de LOS RESIDUALES y, en cierto sentido, el método
basado en la absorción acumulativa de Wagner Nelson.
Método de la RETROPROYECCIÓN o MÉTODO DE LOS RESIDUALES

El método se basa en utilizar las curvas de niveles plasmáticos obtenidas,
por ejemplo, en voluntarios humanos tras la administración extravasal de la
forma de dosificación en la cual supone que el fármaco presenta una absorción

completa, es decir, se libera y se absorbe toda la dosis que contiene.
FUNDAMENTO MATEMÁTICO DEL MÉTODO:

Cuando se administra un fármaco de características monocompartimental por vía
extravasal, se observa que las curvas de niveles plasmáticos presentan
una morfología como la que se representa a continuación.
Dónde: En a) escala numérica y b) Escala semilogarítmica
A través de los siguientes 3 pasos aprenderá como utilizar el Método de

los Residuales para calcular la Constante de Absorción.
II. CAPACIDADES:
 Calcular la constante de Absorción de una droga utilizando el método de los

residuales.
II.- MATERIALES DE TRABAJO
 Brindados por la Universidad: Computadoras con instalación del Microsoft

Office.
 Brindados por el Estudiante: Hojas de papel bond A-4, papel
semilogarítmico, papel milimetrado, lápiz, regla, lapiceros de color.
 Brindados por el Profesor: Software Modern Biopharmaceutics Versión
6.03s. CAPSUGEL Gordon L. Amidon (University of Michigan, USA).
Marival Bermejo (University of Valencia, Spain). 2005.
III.- DATOS A UTILIZAR
 Los estudios de Bioequivalencia deben proporcional algún tipo de medida

 de la cantidad efectivamente absorbida desde la forma farmacéutica y de la
velocidad de absorción. Los datos experimentales que se presentan
a continuación corresponden a los obtenidos de un voluntario al cual
se administró un comprimido de 250 mg de un fármaco y se determinaron
las concentraciones plasmáticas a diversos tiempos posteriores a la
administración obteniéndose los siguientes resultados:
El objetivo de los cálculos que se solicitan es obtener parámetros

farmacocinéticas que sean de utilidad en la Bioequivalencia. Calcular: Kel,
Ka principalmente.
Tabla n° 1 Tabla n° 2 Tabla n° 3
Tiempo Tiempo Cpl

Tiempo Cp (ug/mL)
Cp (ug/mL) (horas) (horas) (ug/mL)
(horas)
0.5 1.75 0.5 0.75
0.25 1.56
0.75 2.71 0.75 1.71
0.5 2.66
1 2.98 1 2.9
1 3.91
1.5 3.45 1.5 3.4
1.5 4.41
2 4.51 3 4.58 3 4.55
3 4.2 5 4.32 5 4.3

4 3.68 7 3.56 7 3.52
5 3.17 9 3.33 9 3.3
6 2.71 12 2.56 12 2.5
7 2.31 15 2.22 15 1.2

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Práctica 11. Cálculo de la Semivida de la Absorción y constante de la Velocidad

Fuente: Departamento Farmacia y Tecnología Farmacéutica. Facultad de Farmacia. Universidad de Alcalá.

Enseguida la representación gráfica de las concentraciones en lumen intestinal

La estimación de la constante de Absorción por métodos directos se

El valor absoluto de la inclinación de la recta de regresión corresponde a

Pero, obviamente, en la especie humana no resulta ético, en el mejor de los casos,

Método de la RETROPROYECCIÓN o MÉTODO DE LOS RESIDUALES

forma de dosificación en la cual supone que el fármaco presenta una absorción

FUNDAMENTO MATEMÁTICO DEL MÉTODO:

A través de los siguientes 3 pasos aprenderá como utilizar el Método de

 Calcular la constante de Absorción de una droga utilizando el método de los

II.- MATERIALES DE TRABAJO

 Brindados por la Universidad: Computadoras con instalación del Microsoft

III.- DATOS A UTILIZAR

 Los estudios de Bioequivalencia deben proporcional algún tipo de medida

El objetivo de los cálculos que se solicitan es obtener parámetros

Tabla n° 1 Tabla n° 2 Tabla n° 3

Tiempo Tiempo Cpl

3 4.2 5 4.32 5 4.3

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