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MECANISMO DE FUNCIONAMIENTO

El ácido acetilsalicílico, también conocido como aspirina, es un medicamento analgésico, antipirético


y antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Su mecanismo de acción se basa en su capacidad para inhibir
la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.
Las prostaglandinas y los tromboxanos son sustancias producidas por el cuerpo en respuesta a la
inflamación, la lesión o la infección. Estas sustancias desempeñan un papel importante en la respuesta
inflamatoria, la regulación de la temperatura corporal y la agregación plaquetaria. El ácido
acetilsalicílico actúa inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (COX), que es responsable de la producción
de prostaglandinas y tromboxanos. Al inhibir la COX, el ácido acetilsalicílico reduce la producción de
estas sustancias, lo que a su vez reduce la inflamación, la fiebre y el dolor. Además, el ácido
acetilsalicílico también tiene propiedades anticoagulantes, lo que significa que reduce la capacidad de
las plaquetas para adherirse y formar coágulos sanguíneos. Esto puede ayudar a prevenir la formación
de coágulos que puedan obstruir los vasos sanguíneos y causar enfermedades cardiovasculares.

FARMACOCINETICA
 Absorción: Después de la administración oral, la tableta de liberación rápida del ácido
acetilsalicílico optimiza la disolución en el tracto gastrointestinal logrando así mayor velocidad
de absorción e inicio de actividad más rápido.
La absorción total del ASA de una dosis oral es esencialmente completa, sin embargo,
únicamente de 50 a 75% de la dosis llega a la circulación periférica intacta. La hidrólisis previa
a la absorción de ASA es probablemente resultado del hidrólisis causada por medio de
enzimas. El proceso de absorción parece obedecer a la cinética de primer orden con una vida
media entre 4.5 a 16 minutos.

 Distribución: Ambos, el ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico se unen a las proteínas


plasmáticas y son distribuidos rápidamente a todo el organismo. El ácido salicílico se
distribuye en la mayoría de los tejidos corporales y en los fluidos transcelulares por medio de
procesos pasivos dependientes del pH. El ácido salicílico se transfiere rápidamente de la
mujer embarazada al producto y se encuentra en el plasma de recién nacidos. Adicionalmente,
el salicilato se encuentra en la leche materna.

 Metabolismo: El ácido salicílico es eliminado principalmente por metabolismo hepático


detectándose los siguientes metabolitos: ácido salicilúrico, glucurónido salicilfenólico,
glucurónido salicilacilo, ácido gentísico y ácido gentisúrico.

 Eliminación: La eliminación del ácido salicílico depende de la dosis ya que el metabolismo


está limitado por la capacidad de las enzimas hepáticas. En consecuencia, la vida media de
eliminación varía entre 2 y 3 horas después de dosis bajas hasta 15 horas después de dosis
analgésicas normales. El ácido salicílico y sus metabolitos son excretados principalmente por
vía renal.
FARMACODINAMIA
El ácido acetilsalicílico en dosis oral de 0.3 a 1.0 gramo es usado para el alivio del dolor y fiebre, así
como en resfriados para reducir la temperatura y alivio de dolores articulares y musculares. Este
también es utilizado en padecimientos inflamatorios agudos y crónicos como artritis reumatoide,
osteoartritis y espondilitis anquilosante.
El ácido acetilsalicílico también inhibe la agregación plaquetaria bloqueando la síntesis de tromboxano
A2 en las plaquetas, por lo que es usado en algunas alteraciones vasculares a dosis que fluctúan entre
75 y 300 mg al día.
POSOLOGIA
La dosis y la frecuencia de la aspirina varían según la afección que se esté tratando y la edad y el
estado de salud del paciente. Es importante seguir las instrucciones del médico o las indicaciones del
prospecto del medicamento.
A continuación, se presentan algunas posologías comunes de la aspirina:
 Para el alivio del dolor y la fiebre en adultos y niños mayores de 12 años: se puede tomar una
dosis de 325 a 650 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario, no excediendo de 4 gramos
(4000 mg) en un período de 24 horas.
 Para la prevención de enfermedades cardiovasculares en adultos: la dosis recomendada es
de 81 a 325 mg al día.
 Para la prevención de coágulos sanguíneos en adultos que han tenido un ataque cardíaco o
un accidente cerebrovascular: la dosis recomendada es de 81 a 325 mg al día.
 Para reducir el dolor y la inflamación en la artritis reumatoide y la osteoartritis: se pueden
tomar dosis de 325 a 1000 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario, no excediendo de 4
gramos (4000 mg) en un período de 24 horas.
INDICACIONES
Analgésico, antipirético, antiinflamatorio.
Para el alivio sintomático de dolores leves a moderados de cefalea, odontalgia, mialgias, artralgias,
dolor de espalda, dolor leve de artritis.
Para el alivio sintomático del dolor y/o fiebre asociada al resfriado común.

CONTRAINDICACIONES
El ácido acetilsalicílico está contraindicado en los siguientes casos:
 Pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros salicilatos o a
cualquier otro componente del producto.
 Antecedentes de asma inducida por la administración de salicilatos o fármacos con acción
similar, especialmente aquellos pertenecientes al grupo de antiinflamatorios no esteroides.
 Úlceras gastrointestinales agudas.
 Diátesis hemorrágica.
 Insuficiencia renal severa.
 Insuficiencia hepática severa.
 Insuficiencia cardiaca severa.
 En pacientes en tratamiento con metrotexato a dosis de 15 mg/semana o mayores.
 Mujeres en el último trimestre del embarazo.

EFECTOS ADVERSOS Y O SECUNDARIOS


Trastornos del tracto gastrointestinal superior e inferior tales como signos y síntomas comunes de
dispepsia, dolor gastrointestinal y abdominal, raramente inflamación gastrointestinal y úlcera
gastrointestinal, potencialmente pero muy raramente llevando a hemorragia y perforación de úlcera
gastrointestinal, con los respectivos signos y síntomas de laboratorio y clínicos.

Debido a su efecto sobre la agregación plaquetaria, el ácido acetilsalicílico puede asociarse con un
incremento en el riesgo de sangrado, los cuales pueden ser hemorragias durante procedimientos
quirúrgicos, hematomas, epistaxis, hemorragia urogenital y sangrado gingival.
Las reacciones de hipersensibilidad con sus respectivas manifestaciones clínicas incluyen asma,
reacciones de leve a moderada intensidad que potencialmente afectan la piel, el tracto respiratorio, el
tracto gastrointestinal y el sistema cardiovascular, pudiendo presentarse síntomas tales como rash,
urticaria, edema, prurito, rinitis, congestión nasal, dificultad cardiorrespiratoria y, en muy raras
ocasiones, reacciones severas, incluyendo choque anafiláctico.
La insuficiencia, hepática transitoria con aumento de las transaminasas hepáticas ha sido muy rara
vez reportada.
Se han reportado mareos y tinnitus, que pueden ser indicativos de una sobredosis.

VIA INTRINSECA
La vía intrínseca de la coagulación sanguínea es otra cascada de reacciones químicas que se activa
cuando se produce una lesión en un vaso sanguíneo. La aspirina no tiene un efecto directo en la vía
intrínseca de la coagulación, ya que no afecta a los factores de coagulación que se activan en esta
vía.
Además, la aspirina puede tener un efecto beneficioso en la función endotelial, que es esencial para
el mantenimiento de la integridad del vaso sanguíneo y la prevención de la formación de coágulos. Se
ha demostrado que la aspirina mejora la producción de óxido nítrico, una molécula que ayuda a dilatar
los vasos sanguíneos y a inhibir la agregación plaquetaria y la formación de coágulos.
VIA EXTRINSECA
La vía extrínseca de la coagulación sanguínea es una cascada de reacciones químicas que se
activa cuando se produce una lesión en un vaso sanguíneo. La aspirina actúa en esta vía al
inhibir la producción de tromboxano A2, un compuesto que estimula la agregación plaquetaria
y la formación de coágulos sanguíneos.
la aspirina actúa en la vía extrínseca de la coagulación sanguínea inhibiendo la producción de
tromboxano A2 y la activación de factores de coagulación, lo que reduce la agregación plaquetaria y
la formación de coágulos sanguíneos.

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