Benzodiazepinas CIENTIFICA 2023-2

Farmacología de los
Depresores del SNC
Victor Chumpitaz Cerrate, DDS, MSc, PhD

Estancia Postdoctoral en Farmacología Clínica en el CINVESTAV de México
Doctor en Ciencias de la Salud, Facultad de Medicina Humana UNMSM
Magíster en Farmacología, Facultad de Farmacia y Bioquímica UNMSM
Cirujano Dentista, Facultad de Odontología UNMSM
Investigador del CONCYTEC (código P0010536)
Clasificación de la Profundidad de Sedación según la
American Society of Anesthesiology (ASA)
I) Sedación mínima o ansiolisis
II) Sedación moderada o sedación consciente
III) Sedación profunda
IV) Anestesia General

I) Sedación Mínima
Estado de depresión de la conciencia inducido por fármacos en el cual el paciente
responde normalmente a las órdenes verbales.
A pesar que la función cognitiva y la coordinación pueden estar disminuídas, la
función cardiovascular y respiratoria permanecen inalteradas.

II) Sedación Moderada
responde adecuadamente a órdenes verbales, espontáneamente o luego de una
ligera estimulación táctil.
Así mismo, no se requiere asistencia cardiovascular ni respiratoria.

III) Sedación Profunda

no puede ser fácilmente despertado, pero puede responder luego de estímulos
repetidos o dolorosos.
La ventilación espontánea y los reflejos de la vía aérea pueden estar disminuídos

y el paciente podría requerir un período de asistencia respiratoria y
de la vía aérea.
La función cardiovascular usualmente se mantiene estable.

IV) Anestesia General
Estado de pérdida de la conciencia inducido por fármacos durante el cual el
paciente es incapaz de percibir estímulos dolorosos, además es incapaz de
mantener su función respiratoria y los reflejos protectores de la vía aérea.
Además, la función cardiovascular puede estar disminuída.

Clasificación del Estado Físico del Paciente según la
American Society of Anesthesiology (ASA)
ASA I Sano
ASA II Enfermedad leve que no limita la actividad diaria
ASA III Enfermedad grave que limita la actividad diaria
ASA IV Enfermedad grave que amenaza la vida del paciente
ASA V Moribundo, improbable que sobreviva más de 24 h

Farmacología de los Ansiolíticos y Sedantes
Benzodiazepinas
Victor Chumpitaz Cerrate, DDS, MSc, PhD

Estancia Postdoctoral en Farmacología Clínica en el CINVESTAV de México
Doctor en Ciencias de la Salud, Facultad de Medicina Humana UNMSM
Magíster en Farmacología, Facultad de Farmacia y Bioquímica UNMSM
Cirujano Dentista, Facultad de Odontología UNMSM
Investigador del CONCYTEC (código P0010536)
Mecanismo de acción
Son depresores dosis-dependientes del SNC
Son moduladores positivos del receptor GABAA
Poseen un elevado índice terapéutico

Representación estructural del
receptor GABAA
Subunidades del receptor GABAA
Subunidades del receptor GABAA
Efectos clínicos
Ansiolítico
Sedante
Amnesia anterógrada
Relajante muscular
Hipnótico
Anticonvulsivante
Efectos clínicos
Ansiolítico
Sedante
Amnesia anterógrada
Relajante muscular
Hipnótico
Anticonvulsivante
Sobredosificación
Administrar tratamiento con antagonista específico
Flumazenil por vía intravenosa lenta
Monitorear constamente las funciones vitales

Agentes Individuales
Diazepam (Valium®) Flunitrazepam (Rohypnol®)
Clonazepam (Rivotril®) Lorazepam (Ativan®)
Alprazolam (Xanax®) Midazolam (Dormonid®)

Agentes Individuales con
aplicación en Estomatología
Midazolam
Absorción rápida luego de la administración VO
Inicio de acción luego de VO: 15 - 30 minutos
Concentración máxima luego de VO: 30 - 60 minutos

Midazolam
Vida media de eliminación de 1.9 ± 0.6 h
Duración de acción luego de VO: 60 - 120 minutos
Eliminación renal de 50 - 70% como metabolito AHMM

El midazolam en pH fisiológico (alcalino) predomina en forma
no ionizada, lo que favorece su liposolubilidad y le permite
atravesar membranas biológicas.
El midazolam en pH ácido (menor a 4) predomina en la forma

ionizada, que lo convierte en NO liposoluble e incapaz de
atravesar membranas biológicas.
A pharmacokinetic and pharmacodynamic study in healthy volunteers

of a rapidly absorbed intranasal midazolam formulation
Epilepsy Research 2009; 83: 124-132
Wermeling DP
Midazolam
Sedación preoperatoria en niños
0.25-0.50 mg/kg VO, 30 a 45 min antes del procedimiento
0.50-0.75 mg/kg VO, 30 a 45 min antes del procedimiento

Se confirmó que, para poder conseguir un nivel adecuado de
sedación, los niños de menor edad (3 - 6 años) requieren de
dosis mayores de midazolam oral (0.5 - 0.75 mg/kg) en comparación a
los niños de mayor edad (6 - 12 años).
Oral midazolam for sedation in minor oral operations in children:

A retrospective study
British Journal of Oral & Maxillofacial Surgery 2008; 46: 330-331
Kohjitani A
Las técnicas standard de sedación para procedimientos odontológicos
están basadas en la administración inhalatoria de óxido nitroso/oxígeno
o la sedación oral con benzodiazepinas.
El midazolam es uno de los agentes de primera línea en adultos y niños
(excepto menores de 6 meses).
Sedation for dental and oother procedures

Anaesthesia and Intensive Care Medicina 2014; 15: 362-365
Peden CJ
• Marçon et al. mencionan que el midazolam administrado por
vía oral produce sedación consciente rápidamente (<45
minutos), sin efectos significativo en el tiempo de recuperación.
• Por esta razón, se utiliza comúnmente en el área odontológica
para tratamientos pulpares y exodoncias seriadas.

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Farmacología de los

Depresores del SNC

Victor Chumpitaz Cerrate, DDS, MSc, PhD

I) Sedación mínima o ansiolisis

II) Sedación moderada o sedación consciente

III) Sedación profunda

IV) Anestesia General

Estado de depresión de la conciencia inducido por fármacos en el cual el paciente

responde normalmente a las órdenes verbales.

A pesar que la función cognitiva y la coordinación pueden estar disminuídas, la

función cardiovascular y respiratoria permanecen inalteradas.

Estado de depresión de la conciencia inducido por fármacos en el cual el paciente

responde adecuadamente a órdenes verbales, espontáneamente o luego de una

ligera estimulación táctil.

Así mismo, no se requiere asistencia cardiovascular ni respiratoria.

Estado de depresión de la conciencia inducido por fármacos en el cual el paciente

La ventilación espontánea y los reflejos de la vía aérea pueden estar disminuídos

La función cardiovascular usualmente se mantiene estable.

Estado de pérdida de la conciencia inducido por fármacos durante el cual el

paciente es incapaz de percibir estímulos dolorosos, además es incapaz de

mantener su función respiratoria y los reflejos protectores de la vía aérea.

Además, la función cardiovascular puede estar disminuída.

ASA II Enfermedad leve que no limita la actividad diaria

ASA III Enfermedad grave que limita la actividad diaria

ASA IV Enfermedad grave que amenaza la vida del paciente

ASA V Moribundo, improbable que sobreviva más de 24 h

Victor Chumpitaz Cerrate, DDS, MSc, PhD

Son depresores dosis-dependientes del SNC

Son moduladores positivos del receptor GABAA

Poseen un elevado índice terapéutico

Flumazenil por vía intravenosa lenta

Monitorear constamente las funciones vitales

Clonazepam (Rivotril®) Lorazepam (Ativan®)

Alprazolam (Xanax®) Midazolam (Dormonid®)

Inicio de acción luego de VO: 15 - 30 minutos

Concentración máxima luego de VO: 30 - 60 minutos

Duración de acción luego de VO: 60 - 120 minutos

Eliminación renal de 50 - 70% como metabolito AHMM

El midazolam en pH ácido (menor a 4) predomina en la forma

A pharmacokinetic and pharmacodynamic study in healthy volunteers

0.25-0.50 mg/kg VO, 30 a 45 min antes del procedimiento

0.50-0.75 mg/kg VO, 30 a 45 min antes del procedimiento

sedación, los niños de menor edad (3 - 6 años) requieren de

dosis mayores de midazolam oral (0.5 - 0.75 mg/kg) en comparación a

los niños de mayor edad (6 - 12 años).

Oral midazolam for sedation in minor oral operations in children:

están basadas en la administración inhalatoria de óxido nitroso/oxígeno

o la sedación oral con benzodiazepinas.

El midazolam es uno de los agentes de primera línea en adultos y niños

(excepto menores de 6 meses).

Sedation for dental and oother procedures

vía oral produce sedación consciente rápidamente (<45

minutos), sin efectos significativo en el tiempo de recuperación.

• Por esta razón, se utiliza comúnmente en el área odontológica

para tratamientos pulpares y exodoncias seriadas.

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