Farmacología 2 Alzheimer

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FÁRMACOS PARA EL

ALZHEIMER
INTEGRANTES
Mishell Cevallos
David Tasna
Lesly Valdiviezo
Antonio Vasco
Symone Villacres
Domenica Zurita
DONEPEZILO MECANISMO DE
ACCIÓN

Efecto de inhibición
Inhibidor de
más larga que Mayor selectividad
acetilcolinesterasa.
otros. a la ACE que a la
Se fija por puente
Inhibición BCE
de H.
enzimática corta.
DONEPEZILO
FARMACOCINÉTICA

Absorción Distribución Metabolismo y


Aprox de 3 - 4 horas Se une aprox. un 95% Excreción
después de la a proteínas
Se metaboliza por
administración oral plasmáticas
vía hepática y la
La vida media es aprox Sus metabolitos
persistenmás de 10
vía de eliminación
de 70 horas
días es renal
FARMACODINAMIA

Actividad en el SNC y una


pequeña actividad en la periferia
La administración de dosis diarias
produce una inhibición de la
actividad de AChE en estado
estacionario
Inhibición de AChE en los
eritrocitos esta reclacionada con
cambios en la ADAS-cog
DONEPEZILO

Dósis Nombres Presentación


Donepezilo 5mg cada 24 comerciales farmacéutica
horas. Donecil 5mg
Comprimido sólido de 5 o
Donepezilo 10 mg cada Doneclar 5/10 mg 10 mg, administrado por
24 horas
vía oral.
EFECTOS
CONTRAINDICACI
ADVERSOS
ONES Afectan a 1 de 10 pacientes:
Anestesia: Aumenta relajación
Diarrea, nauseas, cefalea.
muscular.
Afectan a 1 de 100 pacientes:
Procesos CDV: Efectos
Resfriado, alucinaciones, agitación,
vagotónicos en FC, bloqueo SA o
síncope, agresividad, insomnio,
AV.
incontinencia urinaria.
Procesos GI: Úlceras
Afectan a 1 de 1000 pacientes:
Procesos N: Convulsiones,
Convulsiones, disminución del
Traumas.
ritmo cardíaco, hemorragia GI,
Procesos R: Antecedentes de
úlceras, temblor o rigidez de
asma o EPOC
extremidades, alteración hepática
Procesos H: Pacientes cirróticos.
. (hepatitis).
MEMANTINA

Anti-demencia
Previene el deterioro y muerte
neuronal.
Derivado de la amantadina.
(antagonistas de receptor NMDA)
Actúa sobre los receptores NMDA
mejorando la transmisión de
señales nerviosas y de la memoria
MECANISMO DE ACCIÓN

1. Antagonista no
competitivo de los
receptores NMDA
2. Bloquea la entrada de
calcio
(sobreestimulación)
3. Normal
funcionamiento
4. Reduce síntomas
FARMACOCINETICA

Absorcion: Biodisponibilidad del 100 %.


Metabolismo: La memantina se metaboliza sólo en un 20% siendo los principales
metabolitos el N-3,5-dimetilglutantano, las 4 y 6-hidroximemantinas y el 1-
nitroso-3,5-dimetiladamantano.
Eliminación: Memantina se elimina por la via renal con una vida media (T1/2)
terminal de 60 a 100 horas.
Memantina se distribuye rápidamente en el cerebro y también en el hígado y el
riñón
FARMACODINAMIA

Existe una evidencia cada


vez más clara de que el mal
funcionamiento de la
neurotransmisión
glutamatérgica, en
particular en los receptores
NMDA
FÁRMACOS
NOMBRE Presentación Dosis y vía de
Contraindicaciones
Reacciones
farmaceutica administración Adversas
COMERCIAL
Hipersensibilidad Agitación
COMPRIMIDO - 10mg DOSIS INICIAL - 5mg Incontinencia urinaria
Mujeres Embarazadas
ESMIRTAL COMPRIMIDO - 20mg DOSIS MANTENIMIENTO-20mg
(teratogeno)
Diarrea
Insomnio
SOLUCION ORAL - 30ml
Vértigo
Vía oral
Cefaleas
Decaimientos

Hipersensibilidad Vértigo
DOSIS INICIAL - 5mg Mujeres Embarazadas Cefalea
COMPRIMIDO - 10mg
EUTEBROL COMPRIMIDO - 20mg
DOSIS MANTENIMIENTO-20mg (teratogeno) Estreñimiento
Somnolencia
Hipertensión
Vía oral

DOSIS INICIAL - 5mg Hipersensibilidad


COMPRIMIDO - 10mg Hipersensibilidad Somnolencia
DOSIS MANTENIMIENTO-20mg
COMPRIMIDO - 20mg Mujeres Embarazadas Mareos
EBIXA Vía oral (teratogeno) Hipertensión
Disnea
Estreñimiento
TACRINA
Farmacocinética

L Desintegración- liberación del principio activo

A Tracto gastrointestinal

D Barrera hematoencefálica

M Hepático- CYP450

E Renal
Farmacodinamia
La tacrina es un inhibidor reversible de la colinesterasa, de
acción central que atraviesa la barrera hematoencefálica.
Actúa inhibiendo la degradación de la acetilcolina.

La actividad del producto está condicionada a la persistencia


de receptores colinérgicos cerebrales, que podría limitar en el
tiempo la actividad de tacrina.
FÁRMACOS
NOMBRE Presentación Dosis y vía de
Contraindicaciones
Reacciones
farmacéutica administración Adversas
COMERCIAL
VIA ORAL Reacción alérgica Niveles elevados de
CÁPSULAS - 10mg
COGNEX CÁPSULAS - 20 mg DOSIS INICIAL:
Alteraciones
cardiovasculares
enzimas hepáticas
Elevación de ALT 8%
CÁPSULAS - 30mg 10 mg por cuatro Aumento transaminasas
Asma o enfermedad
CÁPSULAS - 40mg veces al día séricas 40-50%
pulonar progresiva Hepatotoxicidad
Obstrucción urinaria 20% nauseas y vómito y
DOSIS ALTAS:
Insuficiencia hepática, 10% diarrea
120-160 mg/día
icteria y alteraciones Mareos 12%, confunsión
intervalo de 4 semanas
hepaticas activas 7%, ataxia e insomnio
y pruebas hepáticas 6%
Úlcera peptica
cada 2 semanas hasta mialgia 9%, artrañgia-
Convulsiones o desmayos
la semana 16. artritis 1%
Madres Lactantes
LIMITE MÁX:
Adultos y Ancianos
160 mg/día cuatro
dosis divididas
Bibliografía

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