FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA. Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los

fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, en pocas palabras, lo
que el fármaco le hace al organismo o los efectos del fármaco en el organismo.
TEORÍA DE LOS RECEPTORES. Dice que la unión del medicamento con

moléculas orgánicas depende de la afinidad química entre ellas, es de carácter
reversible y en general se realiza por atracción electrostática.
RECEPTORES. Son la estructura diana a donde va a llegar el fármaco, son

macromoléculas celulares encargadas directa y especificamente de la
señalización química entre células y dentro de las células.
Estos receptores interactúan con moléculas llamadas ligandos. Estos pueden
ser hormonas, neurotransmisores, mensajeros intracelulares o farmácos.
Cuando cualquiera de estos se combina con un receptor se inicia un cambio en
la función celular.
AFINIDAD. Tendencia de ligandos y receptores para fromar complejos entre si.

Es la facilidad con la que se une un fármaco al receptor.
Puede haber mucha dosis de un fármaco en sangre, pero el farmaco no se une
al receptor, esto significa que el farmaco tiene poca o nula afinidad, por otro
lado, puede haber muy poca dosis de un fármaco y esta se unirá con mucha
facilidad a los receptores, este quiere decir que este farmaco tiene mucha
afinidad por este receptor.
EFICACIA. Modo en que los distintos farmacos varían en su capacidad de

producir una respuesta aun cuando ocupen la misma proporción de
receptores. Es la facilidad con la que un medicamento genera un efecto.
Pueden existir farmacos que sean muy afines a un receptor pero no son
eficaces, no generan ningun efecto (antagonistas).
LOCALIZACIÓN DE RECEPTORES. Los receptores farmacológicos pueden

encontrarse en:
• La MMBRANA PLASMÁTICA: receptores para neurotransmisores ,
factores de crecimiento , trofinas y morfógenos, citocinas, hormonas
circulantes y estímulos sensoriales (olores, sabores, colores)
• MEMBRANAS DE ORGANELOS: receptores implicados en la liberación de

iones de calcio de depósitos de almacenamiento intracelular. En los
ribosomas se encuentran algunos receptores para ciertos antibióticos.
• El CITOSOL: algunos receptores pueden migrar o traslocarse tras la

unión del ligando al núcleo celular , donde regulan la trasncripción de
genes, como es el caso, por ejemplo, de receptores de hormonas
esteroides.
CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES.
• Receptores acoplados a canales ionicos

(anestésicos locales)
• Receptores acoplados a proteinas G reguladoras

(adrenergicos, colinergicos)
• Receptores acoplados a enzimas

(sulfas, AINEs)
• Receptores acoplados a proteínas de transporte

(NA+ K+ ATPasa)
• Receptores que regulan la transcripcion del ADN

(esteroides)
• Proteinas estructurales
(Tubulina)
La respuesta farmacológica comienza tras la formación de un complejo entre

la molécula de fármaco y su sitio de acción (el receptor) . El elemento crítico
que determina la especificidad de esta respuesta es el reconocimiento por
parte del receptor celular de las moléculas del fármaco.
Cabe recordar que los fármacos mimetizan (simulan o imitan), modulan o
bloquean las acciones de neurotransmisores, hormonas u otros mediadores
químicos propios del organismo que las utilizan para comunicarse y coordinar
sus actividades o para controlar sus propias funciones.
Se distingue entre fármacos agonistas y antagonistas por su capacidad de

provocar una respuesta biológica tras formar el complejo con el receptor.
Los AGONISTAS son ligandos que al unirse a los receptores dan lugar al inicio
de una respuesta biológica.
Los agonistas a su vez se dividen en AGONISTAS COMPLETOS o PUROS y

AGONISTAS PARCIALES, según sean o no capaces de producir un efecto
máximo. Los agonistas completos tendrán eficacia absoluta, mientras que los
parciales son aquellos que no pueden desencadenar un efecto tan grande
como el de un agonista puro (no son tan eficaces), aun cuando se utilice en
concentraciones elevadas.
Otro tipo de ligandos son los AGONISTAS INVERSOS, los cuales se unen al
receptor en un estado fundamental (forma cerrada de un canal iónico),
reduciendo así la fracción de receptores en estado activado. Un agonista
aumenta la actividad del receptor por encima de su nivel basal, mientras que
un agonista inverso disminuye la actividad por debajo del nivel basal.
Algunos agonistas, para ser eficaces, pueden requerir la precencia de otro

ligando, que se una a una región distinta de la macromolécula receptora. Al
primero se le coocemo como AGONISTA PRIMARIO y al segundo se le conoce
como coagonista. A esto se le conoce como:
SINERGISMO. Cuando un medicamento potencializa la acción de un segundo

farmaco; trabajando en conjunto aumentan la función.
Los ANTAGONISTAS son ligandos, en este caso farmacos, que reduce la acción
de otro, simplemente ocupan el receptor, pero al bloquearlo impiden que el
agonista ejerza su acción.
Estos agentes se utilizan terapeuticamente en la supresión o reducción de

funciones orgánicas indeseables para un paciente, como parte del tratamiento
de una condición patológica o la supresión de efectos indeseables de otro
fármaco.
Cuando hablamos de que un antagonismo es COMPETITIVO nos referimos a

que la unión de un ligando va a impedir la unión del otro, sin embargo este
complejo es reversible, y depende de la cantidad de agonistas.
Por otro lado el antagonismo NO COMPETITIVO , se da cuando el agonista y

antagonista pueden estar simultaneamente unidos al mismo receptor pero en
sitios diferentes de este.
Los ANTAGONISTAS FISIOLOGICOS son aquellos medicamentos que producen

efectos totalmente opuestos sobre un mismo órgano.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA. Es el proceso de interacción entre fármaco y

receptor. Es el resultado final de utilizar un fármaco determinado.
Cuando mayor sea la POTENCIA, menor será la concentración necesaria para

producir cierto nivel de efecto. Entonces, un medicamento es más potente que
otro cuando requiere menor concentración en la biofase para interactuar con
el receptor. Por ejemplo una persona con una cefalea se toma 500mg de
Paracetamol y no siente rapido alivio, pero al tomar 250mg de Naproxeno se
alivia rapidamente. Entonces el Naproxeno tiene mayor potencia que el
Paracetamol. Es la facilidad con la que se alcanza el efecto terapeutico a una
menor dosis.
SEGUNDOS MENSAJEROS. Proteína que desencadena un proceso metabólico

cuando es activado el receptor al que estaba acoplado (por ejemplo los
receptores acopladas a proteinas G)
REGULACIÓN DE LOS RECEPTORES. En el proceso de regulación estan

involucrados los mismos fármacos puesto que estos regulan la sensibilidad de
la célula blanco o la respuesta farmacológica mediante la modificación de sus
receptores específicos.
Se dice que hay regulación HOMÓLOGA cuando el fármaco regula su propia

respuesta actuando sobre su receptor .
La regulación HETERÓLOGA es cuando un fármaco regula la respuesta de los
receptores de otro fármaco al actuar sobre su receptor.
Los MECANISMOS DE REGULACIÓN son:

• La desensibilizacion
• Los cambios en afinidad
• La modificacion en el numero de receptores
• Las modificaciones o cambios de conformación de los receptores
ACEPTORES. Tambien llamados receptores falsos o pseudoreceptores, son

depósitos organicos del medicamento y se liberan en forma lenta a medida
que se reducen sus concentraciones en el plasma y tejidos. Los aceptores
prolongan la vida de los medicamentos haciendo posible espaciar la dosis. Pero
también dificultan el manejo de la sobredosificación. Cuando se administran
dos o más fármacos que comparten aceptores, es necesario reducir la dosis de
los medicamentos más activos porque la fraccion libre de ellos, se incrementa
dando lugar a fenómenos de toxicidad.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS.
• Efecto farmacologico principal

Se refiere al efecto que se busca al preescribir el medicamento. Este
efecto es el deseado y esperado, pero tal medicamento tiene la
posibilidad de ser tolerado o no por el paciente.
• Efectos indeseables o colaterales

Se trata de los efectos farmacológicos generados por la interaccion del
medicamento con receptores diferentes aquellos que responden por la
funcion organica que se quiere modificar en un principio. Los efectos
colaterales de un fármaco en ocasiones pueden ser terapeuticamente
utiles o hasta pueden considerarse como el efecto farmacologico
principal. Dichos efectos son predecibles o esperados en la
administracion del farmaco.
• Efectos secuandarios
Son efectos indeseados e inesperados pero que ocurren dentro de la
dosis terapeutica

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TEORÍA DE LOS RECEPTORES. Dice que la unión del medicamento con

RECEPTORES. Son la estructura diana a donde va a llegar el fármaco, son

AFINIDAD. Tendencia de ligandos y receptores para fromar complejos entre si.

EFICACIA. Modo en que los distintos farmacos varían en su capacidad de

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• MEMBRANAS DE ORGANELOS: receptores implicados en la liberación de

• El CITOSOL: algunos receptores pueden migrar o traslocarse tras la

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• Receptores acoplados a canales ionicos

• Receptores acoplados a proteinas G reguladoras

• Receptores acoplados a enzimas

• Receptores acoplados a proteínas de transporte

• Receptores que regulan la transcripcion del ADN

La respuesta farmacológica comienza tras la formación de un complejo entre

Se distingue entre fármacos agonistas y antagonistas por su capacidad de

Los agonistas a su vez se dividen en AGONISTAS COMPLETOS o PUROS y

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Cuando mayor sea la POTENCIA, menor será la concentración necesaria para

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REGULACIÓN DE LOS RECEPTORES. En el proceso de regulación estan

Se dice que hay regulación HOMÓLOGA cuando el fármaco regula su propia

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ACEPTORES. Tambien llamados receptores falsos o pseudoreceptores, son

• Efecto farmacologico principal

• Efectos indeseables o colaterales

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