Psicofarmacología. Tema 1: Introducción. 23.05.

2023

La psiquiatría y la psicología son y deben ser la pareja perfecta, ya que el saber en la psicoterapia en qué
momento el paciente necesita el medicamento o la influencia que este ha tenido en él, es importante de allí es un
nuevo punto de partida para la terapia.

¿Por qué debo saber de Psicofarmacología?

● Para detectar síntomas que requieren de medicación: no hay que dejar de lado los signos (manifestaciones
objetivas como el llanto) y el síntoma es la experiencia que vive el paciente, es subjetivo y eso es lo que hay
que detectar. Más importante que el signo o el síntoma, es preservar la vida del paciente.
● Patrones de alertan que se necesitan reconocer para saber en qué momento referir.
● Para solicitar ayuda psiquiátrica que sea de confianza y se debe hacer un seguimiento para preservar su
bienestar
● Estar pendiente de los efectos del medicamento: estar pendiente que el fármaco esté bien indicado y en
concordancia con el diagnostico, saber el propósito de cada fármaco.
● Conocer el diagnóstico central.
● Hacer que el paciente dé el seguimiento al tratamiento, que sea activo y responsable de su medicamento
ayudará que se adhiera al mismo y así lo procese y acepte
● Estar pendiente de que el paciente no abandone la psicoterapia porque tiene que aprender a controlarse sin
medicamento.
¿Qué es lo primero que pensamos cuando un paciente asiste por primera vez a consulta?
-Hay que preguntarse el dx del paciente apenas llegue-
Conceptos
1. Diagnóstico: es un procedimiento ordenado y sistemático para conocer y establecer de manera clara una
circunstancia, e ir uniendo su discurso con los criterios dx a partir de las observaciones y datos
concretos. Hay que ir más allá y no quedarse con la verbalización. El DX está compuesto de la verbalización,
observación, registro y posiblemente entrevistas de 3ro
2. Psicología: ciencia que se encarga del estudio y tratamiento de los tx mentales y del comportamiento
3. Psicopatología: Es el estudio de la anormalidad. Ciencia básica de la psiquiatría cuyo objetivo consiste
en la descripción de las manifestaciones psíquicas alteradas.
4. Farmacología: estudio del medicamento y su interrelación con el organismo. Conoce los receptores
5. Fármaco: droga preparada para ser usada en la prevención o curación de enfermedades
6. Droga: Sustancia simple o compleja (sintética) que se usa en la elaboración de medicamentos
7. CONDUCTA: Está basado en el entorno ajustable, es una respuesta adaptativa dada a una situación en
particular.
8. COMPORTAMIENTO: Es una respuesta innata.

-Se puede hacer prevención de patologías con los fármacos-

SIGNO SÍNTOMA

● Son aquellas alarmas que el médico identifica y ● Son los datos referidos por el paciente como
reconoce durante el examen del paciente. fruto de su experiencia subjetiva.
● Es objetivo, ya que no depende del juicio del ● Esto es ante lo verbalizado como descrito como
profesional sino de los datos relevantes durante y paciente.
observables.

● La funcionalidad y supervivencia del paciente es lo más importante. Indiferentemente del signo o síntoma.
 Evolución de la enfermedad
1) Etiología: también llamado, antecedentes, es lo que inicia la enfermedad. Es la razón causal del
trastorno. (inicio). LO QUE LO HACE VULNERABLE
2) Patogenia: es la primera manifestación, cuando hay evidencia de un tx. Origen o mecanismo a través
de los cuales se llega a la enfermedad. (Cuidarse del trastorno). SIGNO / APARICIÓN
3) Alteración orgánica evidenciable: cuando todos se dan cuenta de los síntomas. EJ: LLORAR, GRITAR
4) Cuadro clínico: hay criterios diagnósticos comprobados y hay alteraciones significativas. La alteración
que se puede evidenciar no es producida, es innata. SE RECONOCE QUE LA ENF. SOBREPASA
5) Evolución de la enfermedad: sigue la sintomatología del dx. (CUANDO SUELE LLEGAR A TERAPIA)
6) Terapéutica: aquí es donde intervengo y hago mi trabajo. IDENTIFICAR EL MALESTAR

● Trastorno
Es un síndrome (conjunto de síntomas) conformado por un conjunto típico de síntomas, que aparecen de
ordinario con características regulares y genera sufrimiento. Caracterizado por síntomas típicos que se
mantienen en el tiempo.

Características de un tx
1. Trae malestar y sufrimiento (clínicamente significativo y psíquico). Presencia de un malestar, al grado de
sufrimiento psíquico que construye el factor subjetivo referido por el propio paciente
2. Alteración del rendimiento del individuo por cuestiones deficitarias. Es el factor objetivo develado por el
examinador.
3. Existencia un riesgo de sufrir mayor malestar, mayores alteraciones en el rendimiento y riesgo de perder la
vida

¿Qué debo saber cómo psicólogo? Lo que debo saber: biopsicología, farmacocinética, farmacodinamia y
aspectos secundarios

1. De biopsicología: Da respuesta a cómo funciona el organismo

2. Psicofisiología: Estudia la relación entre la actividad fisiológica y procesos psicológicos.

3. Neurociencia: estudia las bases nerviosas de la cognición, término que se refiere a los procesos
intelectuales: pensamiento, memoria y percepción. Transforma y estudia los procesos cognitivos desde lo
más básico.

4. Psicología comparada: estudio comparado de diferentes especies, haciendo enfoque en la genética,

evolución y adaptación. Aquí se incluyen los experimentos con ratas.

5. Psicología fisiológica: Son las respuestas cerebrales. Estudia los mecanismos neurológicos del
comportamiento por medio de la manipulación directa del cerebro en experimentos controlados, siendo dicha
manipulación preferentemente de naturaleza física como cirugías o químicos. El cerebro tiene memoria y es
readaptativa. (Eléctrica, quirúrgica)
El comportamiento necesita corteza frontal

6. Psicofarmacología: centrada en el estudio de los fármacos que se modifican en comportamiento y la

función mental a través de su acción sobre el sistema endocrino.

7. Neuropsicología: estudio de los efectos de las lesiones cerebrales puede modificar las conductas en
pacientes humanos tanto en investigación como en clínica para diagnóstico y evaluación de resultados.

Progresión histórica de la psicofarmacología

1) Antigüedad: todo era espiritual y la enfermedad tenía que ver con una posesión demoníaca. Se usaba la
trepanación y sustancias de la naturaleza para llevarlas a la sanación:
 2) Cáñamo, coca, bebidas gaseosas: sustancias estimulantes que generaban "bienestar", pasaban por
procesos químicos

3) Bebidas alcohólicas: daban una sensación de bienestar

4) 1920, Match: descubren que la naturaleza puede generar productos para el bien de la humanidad. “Tierra
virgen, llena de promesas” hay que monetizar lo que da la tierra.

5) 1950: primer medicamento (clorpromazina) antipsicótico usado en animales para sedarlos creado por Jean
Delay y Pierre Denniker

6) 1951: cloropromacina usada en psicosis para adultos. De la medicina anterior crearon esta. Es aplicada a la
psicosis y es el primer medicamento de la historia y si bien funcionaba porque los adormece y permitía un
estado de calma, pudo ser vital dada en dosis altas.

Objetivos de la psicofarmacología
● Estudio de los mecanismos de comportamiento a través de manipulación de la actividad nerviosa superior de
fármacos en experimentos controlados
● Estudio de fármacos que se usan en el tratamiento de tx mentales
● Entender la naturaleza de cada fenómeno psicopatológico para abordarlo a su manera y tratarlo para que el
paciente sea funcional

Fármaco - medicamento: creencia - expectativa - actitud. La creencia con la que los pacientes van a consulta,
generan expectativas sobre el tratamiento y puede afectar en su actitud durante la evolución. En la ingesta de los
FÁRMACOS influye directamente las creencias personales tales como no debo, o debo tenerlo y la importancia
de mantener la psicoterapia durante este proceso es en influir en las creencias, expectativas los cuales influirán
en la actitud que el paciente tenga o no ante tal situación.

TASA EPIDEMIOLÓGICA: Estadística: En el 2018, 192 millones de personas consumían medicamentos

psiquiátricos, es decir, un 5.5% de la población mundial entre 15 a 64 años siendo esta una de las mayores
causas de mortalidad.
En la pandemia 2020, aumentó significativamente un 20% el consumo y las personas que anteriormente
consumían han aumentado la dosis o cambiado por algún medicamento más fuerte, en el peor del caso no han
sido medicados por un facultativo sino por decisión propia, genera no daño y mayor mortalidad por sobredosis.

LAS 4A de los PSICOFÁRMACOS:

Antidepresivos - Trastorno Depresivo Ansiolíticos - Trastorno de Ansiedad.

Estabilizadores de Ánimo - Trastorno Unipolar o Bipolar. Antipsicóticos - Trastorno Psicótico.

Utilidad de los fármacos en profesionales no medicos de la salud mental:

+ Efectos positivos de la combinación de tratamientos

1. Ayudan a tener adherencia al tratamiento terapéutico
2. Disminuye la aparición de una nueva sintomatología (la terapia) cuando se está eliminando el fármaco
3. Ambos tipos de tratamientos pueden presentar efectos sinérgicos sobre diferentes síntomas o aspectos
del tx que se trate. Uno hace que el otro sea mejor
4. Los tratamientos de psicología pueden incrementar la adherencia a la terapia farmacológica

-Efectos negativo:
● Cómo reduce el síntoma, reduce la motivación de la psicoterapia, por el cumplimiento del tratamiento.
● Puede distorsionar la relación con el terapeuta. El paciente asume un papel pasivo y deja que la medicina
haga todo
● Los psicofármacos pueden interferir directamente con los tratamientos psicológicos, conductuales
afectando la memoria y atención.
● Quitar los tratamientos farmacológicos hace que necesiten terapia
Farmacocinética. Tema 2. 23.05.2023

Es lo que el cuerpo le hace al medicamento. Es el movimiento fisiológico del medicamento, es decir como la
digestión del alimento. Estudia cómo el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y execra los fármacos. Para
que se dé el proceso abortivo es necesario el paso del fármaco a través de la membrana biológica.

Biofase: El sitio de acción del fármaco, destino obligado para producir un efecto
Cinética: Movimiento. Estudia cómo el organismo absorbe, distribuye y metaboliza y excreta los fármacos. Para
que se dé el proceso absortivo es necesario el paso del fármaco a través de la membrana biológica

Proceso de LADME: LADME: Liberación Absorción Distribución Metabolización Excreción

Absorción: es el desplazamiento de la droga desde un compartimiento externo a uno interno, por ejemplo: un
compartimiento externo es el tubo digestivo y el interno la sangre que es a donde debe llegar o las membranas
plasmáticas. Las membranas tienen una bicapa lipídica y el citoesqueleto es de proteínas y para pasar esta capa
usan un transporte que el más importante es la difusión simple o sea que atraviesan directamente la membrana
celular. Las cualidades que les permite pasar así de fácil son:
1) Liposolubilidad: los fármacos son hidrofóbicos o hidrosolubles. A mayor liposolubilidad, el pasaje es más
veloz
2) Tamaño molecular: las más pequeñas tienen ventaja para aprovechar los espacios entre los fosfolípidos
que componen la membrana, se pueden colar.
3) Ionización molecular: es la carga eléctrica de las moléculas

Proceso de absorción:
Transporte facilitado: cuando una proteína ayuda a la molécula a pasar
➔ Pasivo: no gasta energía, es la difusión facilitada. Difusión es simple
 ➔ Activo: con gasto de energía obtenido. Ayuda de proteína para pasar (es obtenido por la hidrólisis del
atp, y tiene una difusión facilitadora, con ayuda de un transportador. Como es el caso de la omega que
entra directo por la membrana hidrofílica)
El proceso se cumple cuando es de forma oral, el LADME completo pero cuando es por otros medios se hace un
proceso diferente de absorción

- Oral: excreción
- Intravenoso: orina ya que los resto llegan directo al higado y lo procesa directamente
- Trasdérmico y subcutáneo: sudor
- Inhalado: exhalar

Rectal y sublingual

Fracción libre: En plasma es la droga farmacológicamente activa ya que justamente por su condición de droga
farmacológicamente libre, logra acceder a los sitios de acción. La droga no disuelta en plasma también viaja,
pero unida a proteínas de la sangre (principalmente albumina). O se transforma o se une a una proteína y cuando
están unidas es más probable que se una a los reservorios o a los sitios de acción. Cuando está libre es más
probable que llegue a sitios no deseados.

Distribución: Proceso en el que un fármaco es incorporado al organismo y alcanza los órganos y tejidos a través
de la circulación sanguínea

La encargada de la distribución es la sangre pero las moléculas solo viajan por este medio si tiene afinidad por el
medio acuoso, sino van a necesitar las proteínas. La fracción libre en plasma es la droga farmacológicamente
activa ya que por su condición de ir libre, llega a los sitios de acción.

Modalidad de distribución:
- Distribución generalizada: cuando la droga alcanza todos los compartimientos
- No generalizada: no alcanza todos los compartimientos. Puede ser por presencia de barreras
1) Barrera Hemato Encefálica que su componente principal son células que recubren la capa
interna de los vasos sanguíneos capilares y las glías. Esas barreras hacen que solo pasen
sustancias liposolubles y pequeñas o que tienen transportadores específicos. Los psicofármacos
deben atravesar esta barrera ya que actúan sobre el SNC.

● Biodisponibilidad: es la cantidad o concentración que tiene una droga que es suficiente para hacer lo que
se desea según su nivel de concentración y que llega al sitio de acción siendo es capaz de producir la acción
farmacológica.. Si quiero que se quite la crisis, se debe tomar una dosis apropiada para que se produzca la
acción farmacológica. Se mide en % y ese % depende del fármaco y cómo se mide también varía. Cada
fármaco tiene un nivel de biodisponibilidad y me va a decir el efecto que va a dar en el organismo. Mide la
intensidad del efecto, pero varía dependiendo de la persona..

Metabolización:
● Barrera Hematoencefálica BHE: Es la unión estrecha de las células endoteliales (células que recubren la
parte interna de los vasos sanguíneos-capilares), una vez que pasa la BHE, se hace el efecto, llegan directo
a las células de la glía del SNC.
- Endotelios: protege, es parte del tejido y recubre, las glías están como en una capa después del
endotelio.
- MICROGLÍA: Protege y es desde allí que penetra el medicamento.

● Biotransformación: La metabolización es la transformación molecular de las drogas. El proceso de

transformación se realiza a través de sustancias llamadas enzimas. se realiza a través de las enzimas

❖ Enzimas: son catalizadores biológicos o sea sustancias que aceleran las reacciones, químicamente es
proteína. Actúan sobre el sustrato (droga) y sobre esa droga que se actúa, genera transformación,
genera un metabolito. El medicamento nunca va a hacer efecto si no hay una enzima.
 ❖ P450 (Citrocromos): están en el hígado y es el sistema enzimático especializado del hígado en la
biotransformación de sustancias.

❖ Vida media: es el tiempo que se tarda en llegar al pico. Es el momento en el que el fármaco llega a su
punto de acción y empieza a bajar. La vida media puede ser variable o fija pero para los psicofármacos
es en general fija porque las enzimas encargadas de metabolizarlos nunca llegan a saturarse. Esta vida
media es un parámetro fundamental por que permite idear un esquema de administración de modo tal
de asegurar el mantenimiento de
un nivel sanguíneo seguro y sin
peligro de intoxicación del
paciente.

❖ Tiempo de lavado o wash out:

tiempo necesario para eliminar los
efectos de un fármaco (eliminación
del mismo en el organismo). El
tiempo de lavado es propio de
cada fármaco en particular suele
ser de 4 a 5 vidas medias

❖ Pico: Es el máximo a donde

debería llegar. El pico es un lugar.
La concentración comienza a
descender en caída libre

❖ Valle: punto de declive posterior al

pico plasmático, es donde se debe aplicar la otra dosis. coincide temporalmente con el momento en el
que la curva comienza a ascender nuevamente por la nueva dosis.

❖ Metabolismo: es la biotransformación del fármaco, transformación química que pueden derivar ciertos
productos:

- Metabolitos inactivos que es lo que más sucede que la moléculas se vuelven más hidrosolubles para que
se liberen fácilmente por orina u otro medio

El órgano vinculado al metabolismo es el hígado pero hay otros

1) Dosis del fármaco: se toma y se libera el químico y empieza la absorción, luego que está libre, se
distribuye a los receptores de acción terapéutica. Los receptores funcionan como señalizadores para que el
químico llegue a donde debe hacer efecto.
2) Reservorios hísticos: este es un lugar en donde el cuerpo almacena químico cuando el paciente no toma la
dosis
3) Sitios de acción no deseados: causa los efectos secundarios. El SNC puede ser alterado
4) Fármacos unidos a proteínas: hay químicos liposolubles o hidrofóbicos e hidrosolubles (polares) que no
pueden transportarse solos, entonces se unen a una proteína que facilita su paso por las células
5) Biotransformación: el producto no utilizado se transforma en metabolitos y se elimina
(Lo ideal es que se haga una evaluación clínica antes de dar la medicación para comprobar que el
cuerpo pueda hacer todo el proceso)
● Célula: el fármaco debe pasar la membrana plasmática y gracias a ella se absorbe la droga, depende de
la membrana (hidrofílica, agua y lipídica grasa) y cuando es asi usa una proteína para pasar por la capa
requerida. Los químicos de agua usan menos energía porque no necesitan unirse a una proteína ya que
la capa de agua esta de primera, sin embargo los fármacos con grasa tiene que unirse a una proteína
para pasar por la capa hidrofílica y llegar a la lipídica

➔ La distribución de la droga se generaliza cuando llega al SNC, donde atraviesa la barrera

hematoencefálica
 ➔ La reserva o biodisponibilidad del fármaco en el sistema va a variar según la dosis medicada*
➔ La droga debe ser distribuida en los distintos órganos para actuar

Clase 2. Tema 3. Farmacodinamia

¿Qué es lo que el fármaco le hace al CUERPO?

FARMACODINAMIA: Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos sobre un organismo.
Es el estudio de lo que la droga le causa al cuerpo.
Lo que se espera del fármaco es que llegue a un lugar y accione, entonces la farmacodinamia estudia ese
mecanismo de acción pero a nivel molecular ya sea de inhibir o activar una función ya existente porque los
fármacos no crean funciones, solo modifican procesos propios de la célula. Se encuentran en dos niveles:

● Drogas de acción inespecífica: actúan a nivel

subcelular (más superficial) y causan alteraciones
fisicoquímicas en la membrana, la alteran pero no
es un efecto adverso, entra directamente a ver a
donde va (Dolor - ibuprofeno)
● Drogas de acción específicas: acción a nivel
molecular, actúan en los receptores y a baja
concentración. Se necesita menos cantidad (es
una ventaja). No cambia nada en la membrana
(Migraña).
Receptor: molécula que al interactuar con la droga
origina una respuesta celular y hay cambio

Los psicofármacos son drogas de acción

específicas porque se unen la droga con el receptor
directamente e interactúan con ella. Son capaces
de producir una respuesta celular. Siempre generan
cambios

Características del Receptor

● Los receptores son macromoléculas
● Constituidas por proteínas
● Se encuentran en la biofase.
● Interactúan específicamente con la droga, hay un
receptor para cada droga.
● Tienen alta afinidad por la droga, al unirse forman
un complejo entre las drogas y los receptores.

Luego de la liberación, el químico debe asociarse a una

estructura, la biofase es ese sitio a donde está
destinado a llegar el fármaco porque es donde tiene
que generar un efecto y solo puede ser a una parte de la célula:
membrana, citoplasma o núcleo.
La biofase es el sitio de acción del fármaco a nivel molecular de
las células efectoras.
● Afinidad: capacidad de la droga para unirse a un receptor
en específico, a mejor afinidad, más será su potencia.

Actividad intrínseca o eficacia: Capacidad de la droga para

producir una respuesta o efecto fisiológico
ES NECESARIO TRABAJAR CON LA DOSIS RESPUESTA:

ORDENADAS HOMOLOGABLE:
EFICACIA: Intensidad del efecto.
POTENCIA: Concentración necesaria de la droga para producir un efecto determinado.
ACTIVIDAD: Es intrínseca propiedad de una droga de producir respuesta.
● ABSCISAS: Se utiliza en forma homologada y potencia la concentración. Es necesario de la droga para
producir un efecto determinado.
● AFINIDAD: Capacidad de la droga para unirse a determinado receptor.

Eficacia es igual a intensidad. Lo que quiero garantizar es que se cumpla lo esperado.

(Las de acción inespecífico también tienen su afinidad y eficacia perro en su lugar, en su biofase)

� Efecto máximo: cuando todos los receptores están

ocupados y en condiciones saturantes. CRISIS

� Dosis efectiva: (DE50) es la dosis que produce el 50%

del efecto máximo. Con el sobresaturado en caso de una
crisis. El mantenimiento es para mantener los niveles.
(Dosis del medicamento 25%)

� Agonista completo: es la más eficaz y tiene potencia

(se une a un receptor) y eficacia (hizo el trabajo
cuando se quería). Favorece a que funcione mejor.
Antidepresivos/ ansiolíticos.

� Agonista parciales: tiene potencia pero menor eficacia.

� Agonista: toda sustancia que tenga la capacidad de

unirse a un receptor celular y producir una respuesta. Se
dice “agonista” a aquellos fármacos que tienen afinidad y
actividad intrinseca. Puede tener Potencia pero no hay Eficacia. Ej: Resistencia al medicamento por
característica del paciente
Hay medicamentos que tienen mejor función (agonistas completos) y prefieren recetar eso. A veces dan el parcial
porque es el único que le sirve al paciente.

� Agonista inverso y el inverso parcial

� Antagonistas: tiene igual potencia pero carece de eficacia.

Acción y efecto farmacológico: es una transformación de las funciones celulares que produce una droga. ya
sea estimulando o inhibiendo
● Placebo: es una sustancia que no tiene acción farmacológica pero sí efectos terapéuticos.

Clasificación:
● Efectos adversos: perjudicial para el organismo. Dependen de la dosis.
● Dosis dependientes: es adverso pero depende de la dosis y puede generar intoxicación, efectos
secundarios ( es una clasificación de efecto adverso) y efectos colaterales
● Dosis independientes: depende de la respuesta característica del cuerpo y puede producirse: toxicidad,
hipersensibilidad, idiosincrasia etc

Características generales de las reacciones adversas:

1. Se evidencia luego de cierto tiempo de tratamiento.
2. Con niveles sanguíneos del fármaco comprobados,
3. Estos niveles desaparecen al quitar el fármaco y reaparecen al administrarlo
 4. Los síntomas no pueden explicarse por la patología del paciente ni por acción de otra droga

Reacciones adversas:

1. Dosis dependientes:

➔ Efecto colateral: se observan con dosis habituales o terapéuticos de la droga, por ejemplo, una diarrea con
dosis habituales . Los efectos son inmediatos (metformina)
➔ Efectos secundarios: ocurre por acción indirecta, por ejemplo un ansiolítico causa un problema
cardiovascular. (Ansiolítico)
Los mismos pacientes pueden aumentarse las dosis y causar el efecto secundario o tienen una enfermedad renal
que impide metabolizar bien y pasa más tiempo en el cuerpo.

2. Dosis independientes:

Idiosincrasia: respuesta que no tiene nada que ver con un efecto adverso común de la droga.
➔ Es de mecanismo desconocido porque no se sabe porqué pasa, poco frecuente
➔ Temprana: ocurren con la primera administración del fármaco (no predecible).
➔ Tiene base genética, si tienen antecedentes de algo puede causarlo.

Hipersensibilidad o alergia: reacción inmunológica ante una sustancia que no conoce. Ocurre cuando el cuerpo
antes ha tomado algo con una sustancia parecida y lo marca para que cada vez que entre, tenga un efecto.
Reacción alérgica:
➔ 1er contacto: desarrollo de anticuerpos. Entra el cuerpo extraño y se desarrolla.
➔ 2do contacto: reconoce los antígenos y libera los anticuerpos: formación de complejo antígeno,
anticuerpo, liberación de histamina (permite proteger al cuerpo dando los signos, es la exteriorización de
la alergia) ej: enrojecimiento cutáneo, prurito, ect.

Síndrome de supresión: síntomas que aparecen en el paciente luego de interrumpir bruscamente la

administración de ciertos fármacos con los que se efectúa medicamento por un periodo, en general, prolongado.

Toxicidad fetal: dependiendo del momento de exposición a la droga se producen las malformaciones
anatómicas, bioquímicas , funcionales etc.

Variaciones individuales

TOLERANCIA: Responde con poca intensidad en periodos prolongados.

RESPUESTAS PROMEDIO

SUPRASENSIBLE: Responde con mucha intensidad

IMPORTANTE: Para que un fármaco sea aceptado debe ser funcional al 99%.

● Taquifilaxia: disminución de la respuesta a una droga, luego de su repetida administración a intervalos

cortos. Ejemplo clásico ocurre con las drogas de abuso, las gotas nasales, el tabaco y el café. NO ES LO
MISMO QUE TOLERANCIA YA QUE ESTA CONLLEVA MÁS TIEMPO
¿Factores que modifican la acción farmacológica?
Lo que quiero lograr con el medicamento, ya que todo altera el procesamiento:

1) Edad: puede generar hipersensibilidad, en niños y es un determinante en cuanto a la dosificación o tipo de

fármaco en adultos. La edad funciona a favor de rangos.
2) Sexo: En el caso de las mujeres las hormonas del tiempo de periodo, son aspectos considerables. Los
hombres a partir de los 50 son más vulnerables.
3) Peso: El peso influye en la dosificación que se indica mientras más peso más dosis para que él pueda
ingresas por la hidrofilia o hidrofóbica
4) Embarazo: es una función sumamente estresante para el cuerpo. Pasan la barrera tras placentaria los
medicamentos
5) Función fisiológica: hígado y riñón tienen la función más pesada cuesta más el procesamiento
6) Estrés: cuando estamos estresados internamente se segrega adrenalina, cortisol, todo eso general un
proceso que pide energía
7) Proceso inflamatorio o infeccioso: hay medicamentos que cuando se combinan disminuyen la eficacia
8) Interacciones medicamentosas:
9) Hora del día: no tomarlo a la hora que le toca
10) Dosis: la dosis de debe ajustar a la necesidad del paciente
11) Vía de administración: oral, inyección,

Característica de la droga: hay drogas específicas

✓ Dosis: cantidad de droga que debe administrarse a un ser vivo para producir un efecto determinado.
✓ Dosificación: estimación de la dosis para un objetivo (quiero) determinado (rangos).
✓ Posología: estudio de la clasificación o dosis diarias.
✓ Dosis usual: es la que produce el efecto terapéutico en la mayor parte de los pacientes.
✓ Dosis terapéutica mínima: 200ml. Es la mejor dosis que produce el efecto deseado o terapéutico.
✓ Dosis máxima: 400ml. Es la mayor dosis que puede ser tolerada sin aparición de reacciones tóxicas o
adversas.
✓ Rango terapéutico: Indica el margen de utilización de la droga, dando por la distancia entre la dosis máxima
(crisis) y la dosis mínima (primera vez).

✓ Contra indicación: es aquella indicación de la droga que no debe efectuarse ante determinados
diagnósticos (hipersensibilidad a los componentes)
✓ Precaución: es aquella indicación de la droga sobre la que deben tomarse medidas especiales (por ejemplo:
revisar y repautar la dosificación) para que su administración sea sin riesgos.
✓ Advertencias: son las informaciones que se deben dar a los pacientes que revisen determinados fármacos y
la necesidad consecuente de evitar tales riesgos, como conducir vehículos o trabajar con máquinas. (Cuido
lo que el individuo hace)
✓ Interacciones medicamentosas: se producen cuando se administran en un paciente dos o más fármacos
que de una o otra forma Interactúan en su organismo (convulsionante+anticonceptivo)
✓aumenta su eficacia
✓potencia la acción de uno o ambos fármacos
✓puede una reacción adversa

★ Se usan tres medicamentos para la ansiedad (ansiolíticos, antidepresivos, anticonvulsivos)

★ Anticonceptivo vs anticonvulsivante (disminuyen el efecto)
Tema 4. NEUROTRANSMISIÓN.

SISTEMA NERVIOSOS CENTRAL: es una serie de subsistema que se encargan de ayudarnos a funcionar
diariamente y está conformado del sistema simpático (función activadora) y parasimpático (relajación) y estos
funcionan gracias a los neurotransmisores.

● En el trastorno de ansiedad se dispara el simpático.

Lo que rige el SNC es la NEUROTRANSMISIÓN:

Es el pasaje de un impulso nervioso de una neurona
a otra.

NEURONA: Es la unidad funcional del cerebro, estas

existen desde la creación son 100 mil millones que
hacen aproximadamente 10 mil millones de
conexiones cada neurona tiene la capacidad de influir
e interactuar con otras neuronas. (Buscar imágenes
de neurona)

CUERPO CELULAR: El cuerpo celular contiene la maquinaria

celular que mantiene a la neurona, por ejemplo, el núcleo.
VAINA DE MIELINA: Es una capa de grasa y blanquecina que envuelve los axones de la mayoría de las
neuronas y sirve para aumentar la velocidad de transmisión de un potencial de acción a lo largo del axón.

TERMINALES AXÓNICOS: Los terminales axónicos son las regiones

al final del axón que liberan neurotransmisores. se libera y da luz a los
neurotransmisores. Por ejemplo, la terapia de electroshock se da para
cambiar el potencial de energía.

AXÓN: La mayoría de las neuronas tienen un único axón y un axón

transmite la señal generada por la neurona.

Tipos de sinapsis: Eléctricas y Químicas

La neurotransmisión es el traspaso de energía eléctrica, entre neurona

y neurona. La neurotransmisión eléctrica tras la estimulación excitadora
suficiente de la neurona, se genera un potencial de acción en el origen de axón.

Neurotransmisión química: cuando el potencial de acción llega al terminal axónico estimula la liberación de
neurotransmisores químicos.
SNC 1. Sistema simpático. 2. Sistema parasimpático. 1. Activador. 2. Inhibidor. → Sistema nervioso autónomo.

Los psicofármacos actúan en la NEUROTRANSMISIÓN

● Es una sustancia química
● Sintetizando en la terminal presináptica, con interacción enzimática
● Almacenado en vesículas pre sinápticas
● Liberado por acción del estímulo nervioso
● Reconocido y fijado por receptores de membranas postsinápticas
● Es inactivado por los mecanismos rápidos en la biofase

PROCESO DE NEUROTRANSMISIÓN QUÍMICA

1. Un potencial de acción llega al terminal axónico de la neurona presináptica.

2. Las vesículas se fusionan con la membrana
celular de la neurona pre sináptica dando lugar a
una entrada de iones de calcio lo que provoca
que la neurona libera neurotransmisores
almacenados en la hendidura sináptica.
3. Los neurotransmisores cruzan la hendidura
sináptica y se unen receptores específicos en la
neurona postsináptica.
4. Según el tipo de receptor cuando un
neurotransmisor es uno al receptor de la neurona
postsináptica puede actuar mediante
● Apertura o cierre rápido de un terminal iónico
en la membrana celular generado o inhibiendo
un potencial de acciones
● síntesis de un segundo mensajero
5. Liberación de iones de calcio que puede
interactuar en una amplia variedad de procesos bioquímicos.

Los neurotransmisores se eliminan de la hendidura sináptica mediante:

➔ recapacitación en los terminales presinápticos o astrocitos

➔ retirada por los astrocitos
➔ difusión lejos de la sinapsis
➔ descomposición por enzimas

Etapas del proceso de neurotransmisión química

A. Biosíntesis del Neurotransmisor: Se realiza en el terminal presináptico, con intervención de enzimas

B. Almacenamiento del Neurotransmisor: En vesículas presinápticas

C. Liberación del Neurotransmisor: Se produce luego de la modificación de la membrana, por la llegada

de un estímulo nervioso.

D. Interacción entre Neurotransmisores y Receptor: Se produce porque el neurotransmisor tiene afinidad

(capacidad de unión) por actividad intrínseca (capacidad de producir respuesta) en la molécula receptora.

Inactivación del neurotransmisor (diferentes mecanismos)

Por captación I El neurotransmisor es recaptado por el terminal presináptico

(neuronal o presináptica)
 Por Captación II Extra neuronal. Difusión de las células vecinas

Por degradación Transformación del neurotransmisor en sustancias menos activa.

enzimática

Neurotransmisores: Rigen nuestra conducta, ellos se encargan de los procesos más importantes de nuestro
cerebro

� Noradrenalina / Norepinefrina: Concentración.

➔ Lo
c us cerúleo,
ahí se
produce.
Presta
atención a los
detalles para
saber si es una amenaza.
➔ Cerebelo, con movimientos - temblores.
➔ Médula espinal, con controles en la tensión arterial.
➔ Corteza anterior posterior, con excitación y atención.
➔ Corteza pre frontal, con estado de ánimo y toma de decisiones.
➔ Corteza límbica: media en las emociones, la energía, la fatiga y la agitación.

Si disminuye produce déficit de atención, e influye en la memoria y concentración. Y si está normal, o aumenta
produce o lleva a accionar.

Sus precursores:

➔ Son aminoácidos, es decir, estructuras pequeñas de las proteínas. Fenilalanina, tirosina, dopa y
dopamina. -> antidepresivos tricíclicos: más + dopa y menos - serotonina, es igual a noradrenalina.
➔ También inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) porque degrada la Noradrenalina y x eso la
disminución.
 � Dopamina: placer.

Contiene refuerzo y recompensas, por lo tanto, motivación. Se encarga de regular nuestros movimientos, se
produce a partir de la molécula precursora dopa (dihidroxifenilalanina) mediante la dopa decarboxilasa.

Se elimina de la sinapsis por medio de transportadores de dopamina especializados y es metabolizada por la

monoamina (Mao) el catecol o metiltransferasa

➢ Vía mesocortical: influye en la percepción, la cognición y el comportamiento social, que vendría siendo lo
cognitivo.
➢ Vía nigroestriada: influye sobre el control de los movimientos finos y el inicio del movimiento / motivacion
para sentirse bien.
➢ Vía mesolímbica: está implicada en la emoción y la memoria en las sensaciones agradables y la
recompensa el efecto eufórico de las situaciones adictivas, así como en los síntomas psicóticos: delirios y
alucinaciones.
➢ Vía tuberoinfundibular: la dopamina inhibe normalmente la liberación de prolactina, produce prolactina.

La mente necesita estímulos más fuertes para poder sentirse refugiada o mejor, gradualmente estos mecanismos
dejarán de funcionar y se necesitará más y más estímulos, en pro de cambiar la conducta hasta que en
determinado momento nada funcione.

★ Tenerla baja es depresión y alta Parkinson. ★ La cocaína inhibe la dopamina

Su precursor es un aminoácido: Tirosina.

Por medicamentos tiene: Antipsicóticos neurolépticos -> impiden. Antiparkinsonianos -> regulante de
disminución.

� Serotonina: 5HT. Por todo el cuerpo, con mayor concentración en: SNC, plaquetas y ciertas células del tubo
gastrointestinal.

1. Núcleo de rafe hasta el tronco encefálico/médula espinal.

2. Llega a la corteza cerebral, y hay regulación del sueño - vigilia.
3. Corteza prefrontal -> toma de decisiones. Junto al estado de ánimo, temperatura, regulación, apetito ->
comportamiento sexual y hormonas.

- Medicamentos: ISRS/ IRSS -> inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Sin efecto en otros
lugares, impide la recaptación por lo cual es antidepresivo y trabaja en el SNC. (1er fármaco que se
hace con diseño racional)

� GABA: Calma intensa / TDAH.

Ácido gamma aminobutírico. Su precursor

es el glutamato y por medio de él se produce.
Regular todo el cuerpo para estar en calma.

Por medicamentos: benzodiacepinas

(ansiedad) acción inhibitoria, hipnosis, mío
relajación, acción anti…

Se encuentra por todo el cebero en lugar de

estar localizado en lugares específicos, por
puede regular en distintas áreas

Hay 3 tipos de receptor GABA que, aunque variados pueden clasificarse de la siguiente manera:
 ● GABA a: Receptor ionotrópico canal de cloro
● GABA b: receptor metabotrópico a acoplado a proteína g
● GABA c: receptor ionotrópico canal del cloro

★ La glicina (está en la médula espinal y trabaja en conjunto con gaba), el neurotransmisor inhibidor principal,
tiene una distribución más localizada y puede encontrarse en la médula espinal.
★ La deficiencia del gaba relacionado al tdah porque no hay quien inhiba o controle
★
★ La mayoría de las neuronas inhibidoras del cerebro utiliza gaba o glicina hasta un tercio de las sinapsis en el
cerebro utilizan gaba
★ El precursor predominante de gaba es el glutamato
★ El gaba se elimina de la sinapsis por transportadores específicos y el gaba recuerdo se metaboliza

Función:
Acción inhibitorio. Miorrelajación relación de los Benzodiacepinas fármaco Acción anticonvulsivante
Hipnos: relación con el miocitos a nivel muscular. con acción inhibidora disminuye la electricidad
sueño RELAJA MÚSCULOS (CALMAR ANSIEDAD)
Neurotransmisores y comportamiento: regulan la vida

Esquizofrenia: dopamina +

Ansiedad: dopamina -

Felicidad: serotonina +

Depresión: dopamina y serotonina -

Amor: dopamina, serotonina y oxitocina +

Furia o temor: noradrenalina y adrenalina +