FLOCUR®

ACIDO TOLFENAMICO
CAPSULAS

Venta bajo receta Industria Argentina

FORMULA crónicos con AINEs puede aparecer, con o sin síntomas

Cada cápsula contiene: previos, toxicidad gastrointestinal seria como ulceración,
Acido tolfenámico ............................................... 200 mg hemorragia y perforación. Los profesionales tratantes
Almidón de maíz, lactosa, gelatina y deben estar alertas al desarrollo de este tipo de toxi-
estearato de magnesio........................................ c.s. cidad, aún en ausencia de síntomas previos del tracto
gastrointestinal. Son comunes algunos trastornos meno-
ACCION TERAPEUTICA res del tracto gastrointestinal superior, como dispepsia,
Antimigrañoso, analgésico, antiinflamatorio. que usualmente se desarrollan precozmente en la
terapia. En pacientes sometidos a ensayos clínicos de
INDICACIONES varios meses a 2 años de duración, aparecen úlceras
Migrañas. Dismenorrea. sintomáticas o hemorragias entre los 3 y 6 meses, en
aproximadamente un 1 % de los pacientes y en alrede-
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS dor de un 2 - 4 % de los pacientes tratados durante 1
Farmacocinética año. Los médicos deben informar a los pacientes sobre
Las concentraciones pico en plasma se alcanzan entre 2 los signos y síntomas de la toxicidad gastrointestinal
y 4 horas luego de una dosis oral única. severa y los pasos a tomar si esto ocurre. Hasta la fecha
La farmacocinética del ácido tolfenámico responde a un los estudios no han identificado un subgrupo de pa-
modelo de 2 compartimientos con vidas medias relativa- cientes que no tengan riesgo de desarrollar ulceración
mente cortas. La droga se encuentra en gran proporción péptica y hemorragia. No se han identificado factores
unida a proteínas con volúmenes de distribución pe- (edad, sexo) como asociados a un riesgo incrementado,
queños. Se aclara rápidamente (150 - 200 ml/minuto) y excepto historia previa de cuadros gastrointestinales
aproximadamente el 50 % de la dosis es excretada por previos u otros factores de riesgo que se sabe están
orina, fundamentalmente como metabolitos conjugados asociados a úlcera péptica, como tabaquismo, consumo
3-hidroximetilo y 3-carboximetilo. Un 20 % de la droga de alcohol, etc. Los pacientes ancianos o debilitados
puede recuperarse de la materia fecal, principalmente parecen ser más susceptibles a la aparición de úlceras o
como el conjugado 3-carboxilo. La absorción por tracto hemorragias que otros individuos; la mayoría de las
gastrointestinal es buena y la biodisponibilidad luego de comunicaciones espontáneas de efectos gastrointes-
la administración por esta vía es de un 75 %. El metabo- tinales fatales se encuentran en esta población. Los
lismo de primer paso da cuenta de alrededor de un 20 % estudios efectuados hasta la fecha no son concluyentes
de la dosis administrada. El ácido tolfenámico muestra en lo que respecta al riesgo relativo de distintos AINEs
una farmacocinética lineal durante tomas múltiples. En de causar estos efectos. Probablemente las dosis altas
voluntarios sanos tratados con 3 dosis diarias de 200 mg, de cualquier AINE presenten un riesgo mayor de provo-
no se observó acumulación luego de la segunda dosis de car estas complicaciones, aunque los estudios clínicos
la droga. controlados demostraron que, en la mayoría de los
Farmacodinamia casos, no se producen. Cuando se considere el uso de
El ácido tolfenámico es un derivado del ácido antracílico dosis relativamente elevadas (siempre dentro de los
que pertenece al grupo de los AINEs (antiinflamatorios rangos recomendados), se debe anticipar un beneficio lo
no esteroides). Posee acción antiinflamatoria, analgésica suficientemente marcado como para superar los riesgos
y antipirética. En modelos animales, la administración de incrementados de toxicidad gastrointestinal.
ácido tolfenámico ha demostrado inhibir edemas y erite- Efectos hepáticos
mas y reducir dolor e hipertermia. Se han descripto durante el tratamiento con distintos
Su mecanismo de acción se basaría en la inhibición de la AINEs, elevaciones en uno o más de los valores de
síntesis de prostaglandinas. Independientemente de la exámenes de laboratorio hepáticos que pueden retro-
etiología de la inflamación, clínicamente puede observarse gradar, permanecer sin cambio o progresar durante la
una acción analgésica y antiinflamatoria. También ha terapia, pudiendo observarse incrementos de las transa-
demostrado desarrollar una acción antipirética luego de la minasas en el límite patológico (menos de 3 veces el
administración de una dosis única. Límite Superior del Rango Normal [LSRN]) o mayores,
en un un porcentaje de los pacientes bajo tratamiento.
POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION De las enzimas hepáticas, se sugiere la utilización de la
En las crisis migrañosas: 1 cápsula al comenzar la sin- GPT para el monitoreo del daño hepático.
tomatología; de ser necesario puede ser reiterada 2 o 3 Se observaron elevaciones de más de 3 veces del LSRN
horas después. en alrededor de un 1 % de los pacientes. Además de los
Dismenorrea: 1 cápsula 3 veces por día, desde que se casos de elevaciones de las enzimas observadas en los
presentan los primeros síntomas de la menstruación. El ensayos clínicos, se han comunicado casos raros de
tratamiento debe continuar durante los siguientes 4 días. reacciones hepáticas severas durante el tratamiento con
Recomendaciones en relación a posología e indicacio- AINEs, incluyendo ictericia y hepatitis fulminante fatal.
nes en niños no han sido establecidas. Los médicos deben evaluar periódicamente los niveles
de transaminasas hepáticas en pacientes que se en-
CONTRAINDICACIONES cuentran recibiendo terapia con AINEs, porque se puede
Ulcera gastroduodenal y hemorragias gastrointestinales desarrollar hepatotoxicidad severa sin un pródromo de
activas. Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad síntomas típicos. Se desconocen los momentos óptimos
al ácido tolfenámico o a otros fármacos inhibidores de la para efectuar el primero y los subsiguientes estudios de
síntesis de prostaglandinas. Individuos con antecedentes transaminasas. Así como con otros AINEs, si los exáme-
de broncoespasmo, urticaria, angioedema u otros tipos nes anormales persisten o empeoran, si los signos y
de reacciones de tipo alérgico precipitadas por aspirina u síntomas son consistentes con el desarrollo de enfer-
otros AINEs. Insuficiencia renal y/o hepática severa. medad hepática o si aparecen manifestaciones sistémi-
Embarazo y lactancia. cas (eosinofilia, erupciones, etc.), se debe suspender el
tratamiento. Para minimizar la posibilidad de que el daño
ADVERTENCIAS hepático se transforme en severo entre las distintas
Efectos Gastrointestinales evaluaciones de las transaminasas, los médicos debe-
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Riesgo de ulceración gastrointestinal, hemorragia y rían informar a los pacientes sobre los signos y síntomas
perforación con la terapia con AINEs: en tratamientos de hepatotoxicidad (náuseas, fatiga, prurito, somno-
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Av. San Juan 2266 (C1232AAR) - CABA.
Director Técnico: Daniel H. Ventura - Farmacéutico.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio
de Salud. Certificado Nº 36.432.
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Parque Industrial - La Rioja.

lencia, ictericia, molestias en el hipocondrio derecho y y oligohidramnios. Por otro lado, los AINEs aumentaron
síntomas gripales) así como las conductas a seguir si la incidencia de distocia y demora en el alumbramiento
aparecen los síntomas. en animales preñados y se observó un aumento de
toxicidad en el tracto gastrointestinal en el último tri-
PRECAUCIONES mestre en hembras preñadas en comparación con las
Se han relatado casos de nefritis intersticial aguda con hembras que no estaban preñadas o en aquellas en el
hematuria, proteinuria y ocasionalmente síndrome nefró- primer trimestre de gestación.
tico en asociación con la administración de AINEs. Una No se recomienda por lo tanto el uso de ácido tolfe-
segunda forma de toxicidad renal ha sido observada en námico en mujeres embarazadas o en período de lactan-
pacientes con condiciones que favorecen una re- cia en virtud de los hallazgos en animales de laboratorio
ducción del flujo sanguíneo renal o del volumen san- y debido a que no se ha establecido la seguridad de su
guíneo, donde las prostaglandinas renales tienen un uso en tales situaciones.
efecto de sostén en el mantenimiento de la perfusión
renal. En estos pacientes, la administración de un AINE REACCIONES ADVERSAS
puede precipitar una descompensación renal. Los pa- FLOCUR® es habitualmente muy bien tolerado.
cientes más expuestos a esta reacción son aquellos que Se han descripto los siguientes efectos adversos
padecen deterioro de la función renal, falla cardíaca, asociados a su administración:
disfunción hepática, los que toman diuréticos y los de Aparato digestivo: efectos secundarios leves tales
edad avanzada. Debe considerarse la disminución de la como dolores abdominales, náuseas, vómitos y diarrea,
dosis en pacientes con disminución de la función renal, que raramente requirieron la suspensión del tratamiento.
quienes deberán ser monitoreados cuidadosamente Raros casos de úlcera gástrica.
como con todo AINE. Deben efectuarse controles en los Reacciones cutáneas: exantemas y prurito que revirtie-
test de coagulación en pacientes con alteraciones de la ron con la suspensión del tratamiento.
misma, como así también estudios hemáticos periódicos Aparato genitourinario: algunos pacientes (esencial-
en los tratamientos inusualmente prolongados. mente hombres), refirieron al inicio del tratamiento una
Interacciones medicamentosas leve disuria matinal que revirtió luego de un tiempo sin
El ácido tolfenámico es un fármaco de alta ligadura necesidad de interrumpir el tratamiento. La disuria se
proteica y, por lo tanto, podría desplazar a otras drogas manifiesta durante la micción y desaparece cuando esta
unidas en alta proporción a proteínas. Debido a ello se cesa. Se trata de una irritación local de la uretra en
necesita un monitoreo médico cuidadoso en cuanto a relación a la concentración en orina de uno de los
requerimientos posológicos de otros fármacos de alta metabolitos principales. La disuria no provoca ninguna
ligadura proteica mientras son administrados concomitan- lesión en las vías urinarias. Esta sintomatología puede
temente con ácido tolfenámico. atenuarse e incluso eliminarse adoptando medidas tales
Las siguientes interacciones han sido encontradas con como la disminución del consumo de líquidos o la
la administración de antiinflamatorios no esteroides reducción de la dosis del medicamento.
asociados a: El ácido tolfenámico, al igual que el resto de los
Otros AINEs, aspirina, ticlopidina y glucocorticoides: AINEs, produce los siguientes efectos adversos:
aumento del riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal. SNC: cefalea, vértigo, fatiga.
Anticoagulantes orales (cumarínicos) y heparina: au- Hígado: raramente aumento de las transaminasas, de
mento del riesgo de hemorragias por inhibición de la corta duración y siempre reversible. Hepatitis.
función plaquetaria. Si no se puede evitar la asociación, Sangre: muy raramente, trombocitopenia, leucopenia y
se deberán realizar controles rigurosos con los tiempos anemia.
de sangría, protrombina y tromboplastina.
Litio: aumento de la concentración plasmática del litio SOBREDOSIFICACION
por disminución de la excreción renal, pudiendo alcanzar Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir
valores tóxicos. Si no se pudiera evitar la asociación, al hospital más cercano o comunicarse con los Centros
controlar la litemia y adaptar la posología del litio durante de Toxicología:
la asociación y luego de la suspensión del AINE. Hospital General de Niños "Dr. Ricardo Gutiérrez"
Metotrexato: aumento de la toxicidad hematológica del Tel.: (011) 4962-6666/2247.
metotrexato por disminución de su eliminación renal. Hospital General de Niños "Dr. Pedro de Elizalde"
Diuréticos: riesgo de insuficiencia renal aguda en Tel.: (011) 4300-2115 / 4362-6063.
pacientes deshidratados por disminución de la filtración Hospital Nacional "Profesor A. Posadas"
glomerular, secundaria a una disminución de la síntesis Tel.: (011) 4654-6648 / 4658-7777.
de prostaglandinas renales. Hospital de Pediatría "Sor María Ludovica"
Zidovudina: riesgo de toxicidad sobre la serie roja Tel.: (0221) 451-5555.
(acción sobre los reticulocitos) provocando una anemia
severa 8 días después de la introducción del AINE. PRESENTACION
Controlar con hemograma, hematocrito y porcentaje de Envases con 20 cápsulas.
reticulocitos 8 a 15 días después del comienzo del
tratamiento con el AINE. CONDICIONES DE CONSERVACION Y
Pentoxifilina y trombolíticos: aumento del riesgo de ALMACENAMIENTO
hemorragia. Conservar en su envase original, a temperaturas inferiores
Antihipertensivos (beta-bloqueantes, inhibidores de a los 30 °C.
la enzima convertasa, diuréticos): reducción del efecto
antihipertensivo por inhibición de las prostaglandinas MANTENGA ESTE MEDICAMENTO FUERA DEL AL-
vasodilatadoras por el AINE. CANCE DE LOS NIÑOS.
Embarazo y lactancia
En el curso del tercer trimestre del embarazo todos los Ante cualquier duda consultar al 0-800-444-2382
inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden (BETA).
exponer al feto a una toxicidad cardiopulmonar (hiper-
tensión pulmonar) debido al cierre prematuro del con- Fecha de última revisión: 12.99.
ducto arterioso; y a toxicidad renal con insuficiencia renal