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Benzodiazepinas
En la actualidad éstas se encuentran entre los medicamentos más recetados en el mundo, lo
que ha dado lugar a la fabricación de una serie de derivados. El número de los benzodiazepínicos de acción ansiolítica llega a más de 20, pese a que en los últimos tiempos no se han sintetizado nuevas sustancias. Las acciones de estos compuestos son todas acciones centrales; es decir, su sitio de acción es el SNC.
Poseen en común las siguientes propiedades farmacológicas: son ansiolíticas, sedativas,
hipnóticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes, son útiles en la medicación preanestésica y con dosis mayores como inductores de la anestesia general y para el mantenimiento de la misma. Las benzodiazepinas constituyen los fármacos de elección para tratar la ansiedad. En general, todas comparten propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivas y miorrelajantes. Sin embargo, muchas de las benzodiazepinas tienen una acción predominante sobre algunas de las acciones mencionadas, lo que permite su clasificación de acuerdo a las mismas. Las benzodiazepinas ansiolíticas se clasifican en tres grupos de acuerdo a la duración de su efecto: benzodiazepinas de acción prolongada, de acción intermedia y de acción corta.
Benzodiazepinas de acción prolongada
Todos los fármacos del grupo poseen una vida media de 24 horas o más, y la biotransformación de estos compuestos da lugar a formación de metabolitos activos. Los medicamentos que están comprendidos aquí son clonazepam, clobazepam, clorazepato y diazepam.
Benzodiazepinas de acción intermedia
Los compuestos tienen una vida media que oscila entre 5 a 24 horas. Su biotransformación da lugar a una parte activa y otra inactiva. Los fármacos que pertenecen al grupo son alprazolam, lorazepam, bromazepam y temazepam.
Benzodiazepinas de acción corta
Los medicamentos del grupo tienen una vida media menor de cinco horas y en su biotransformación no existe formación de metabolitos activos y son triazolam, midazolam y oxazepam.
Farmacodinamia
Las benzodiazepinas favorecen la transmisión GABAérgico e inhiben el recambio de ciertos
neurotransmisores como son noradrenalina, serotonina, acetilcolina y dopamina, lo que ocasiona su efecto ansiolítico y sedativo. Al aumentar la actividad del receptor de benzodiazepinas, estrechamente en contacto con el complejo iónico GABA, permiten una mayor activación de los canales de cloro por el GABA, permitiendo que el ion fluya al interior de la membrana, inhibiendo la excitabilidad neuronal (fi gura 8-1). También se ha postulado un incremento en la concentración del calcio intraneuronal dependiendo de la conductancia de potasio. Farmacocinética
Todos los compuestos ansiolíticos suelen ser administrados vía oral. La absorción para todos ellos en general no es muy rápida. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan entre los 30 minutos y 8 horas. En cuanto a la distribución para todos los benzodiazepínicos existe una gran unión a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina en 85 a 97%. Atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica por su alta liposolubilidad. La biotransformación ocurre en el hígado en el sistema microsómico. Su principal vía de eliminación es renal.
Indicaciones generales
Están indicadas en enfermedades orgánicas donde la ansiedad es un componente o
importante factor etiológico como las alteraciones psiconeuróticas que cursan con ansiedad, insomnio, tensión emocional.
Se utilizan en alteraciones neuromusculares, en las que el diazepam es el medicamento más
indicado. Además, alivia las contracturas musculares, el dolor discal de las lesiones de la columna y tétanos.
También son prescritas para la abstinencia alcohólica aguda, el diazepam es el agente de
elección ya que controla el insomnio y la agitación. Incluso son útiles para evitar o controlar el síndrome de abstinencia alcohólica (delirium tremens).
Las benzodiazepinas son útiles en todo tipo de convulsiones, en la medicación preanestésica y
en anestesiología combinadas con otras sustancias.
• Clonazepam: Está indicado en las crisis de angustia (“ataque de pánico”). La dosis inicial es de 0.5 mg cada 12 horas, se aumenta de manera progresiva hasta llegar a una dosis de 1.5 a 10 mg al día dividida en 2 a 3 tomas.
• Clorazepato: Se emplea como ansiolítico en trastornos de ansiedad y se utiliza a dosis de 20
mg/día.
• Alprazolam: Se utiliza en ansiedad relacionada con síntomas depresivos y crisis de angustia.
Ante ansiedad se utiliza una dosis de 0.25 a 0.5 mg tres veces al día; en crisis de angustia se emplean 1.5 a 6 mg al día divididos en 3 a 4 tomas.
• Lorazepam: Es un potente ansiolítico, es muy útil en crisis de angustia. Se emplea por vía oral a una dosis de 0.5 a 6 mg/día o por vía sublingual se usa 0.05 mg/kg/día. Por vía intravenosa se utiliza para el control de estados epilépticos.
• Triazolam: Se indica sobre todo como hipnótico y en la medicación preanestésica a dosis de
0.125 a 0.5 mg/día.
• Oxazepam: Se usa como ansiolítico de elección en ancianos y aquellos con trastornos renales o hepáticos; se emplea a una dosis de 30 a 60 mg al día repartido en tres tomas.
• Midazolam: Se utiliza en procedimientos quirúrgicos antes y durante la cirugía. Es el
medicamento más utilizado como sedante en los pacientes que requieren de apoyo ventilatorio mecánico. Suele administrarse en infusión continua. El fármaco se presenta en ámpulas de 15 y 50 mg.
Reacciones adversas de las benzodiazepinas
Las reacciones adversas incluyen: sedación y somnolencia, disminución de la atención,
disminución de la agudeza mental y de la coordinación muscular, lo cual puede llevar a riesgos en sujetos que manejan o que trabajan con máquinas potencialmente peligrosas. Otras acciones inespecíficas de las benzodiazepinas son: aumento de peso, dolor de cabeza, reacciones alérgicas cutáneas, irregularidades menstruales y alteraciones de la función sexual.
Contraindicaciones
Están contraindicadas en pacientes con insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática,
glaucoma de ángulo estrecho, durante el embarazo y lactancia.
