Farmacologia Curso Dolor Ica

FARMACOLOGIA DEL
DOLOR.
Dr. JOHNNY ALDO TINCO JAYO
AYACUCHO PERU
2012
INTRODUCCIÓN
 Según la Asociación Internacional para

el Estudio del Dolor (IAS): “Una
experiencia sensorial y emocional
desagradable asociada a lesión tisular
real o potencial, o que se describe
como ocasionada por dicha lesión”.
MANEJO DEL DOLOR
DEFINICION
 experiencia desagradable con un
componente emocional y otro
sensorial, sea este actual, potencial o
definido en términos de tal daño.
 Dolor Inflamatorio: por una gran

manipulación de tejidos. muy
importante en cirugía ortopédica.
 Dolor Visceral: rpta nociceptiva por

manipulación y reparación de tejidos de
cavidad abdominal y torácica,
DEFINICION
 Dolor Neuropático: relacionado con

injuria directa de estructuras del
sistema nervioso.
 Dolor Crónico: mínimo tres meses de

instalación
 Dolor Radicular: es aquel dolor con

una distribución a través de una raíz
nerviosa correspondiendo por lo general
con un dermatoma de los miembros
superiores o inferiores.
AGENTES INFLAMATORIOS
Endógenos:
- Necrosis tisular
- Rotura ósea
Exógenos:
- Mecánicas (traumatismos)
- Físicas (radiaciones, frío, calor, rayos UV)
- Químicas (Venenos, toxinas)
- Biológicas (bacterias, virus, parásitos, hongos)
- Inmunológicas (respuestas autoinmunes o hipersensibilidad)
5 signos y síntomas cardinales
 Tumefacción. Aumento del
líquido intersticial y formación
de edema.
 Rubor. Enrojecimiento, por

vasodilatación.
 Calor. Por vasodilatación y al

incremento del consumo local
de oxígeno.
 Dolor. Por liberación de

sustancias que provocan
activación de los nociceptores
(prostaglandinas) .
(Los 4 signos → Tétrada de
Celsius).
 Pérdida o disminución de la
función. Llamado 5º signo de
Virchow.
INFLAMACIÓN AGUDA: Es de duración corta, se inicia
muy rápidamente, y se caracteriza por el exudado de fluidos plasmáticos y migración de
leucocitos.
INFLAMACIÓN CRÓNICA: Puede durar meses o

incluso años, y se caracteriza por el infiltrado de linfocitos y macrófagos, con la
proliferación de vasos sanguíneos y tejido conectivo.
ESCALA DE INTENSIDAD
Escala de intensidad: Escala de alivio:
 No dolor  No alivio
 Dolor leve  Alivio leve
 Moderado  Alivio moderado
 Severo  Alivio bueno
 Alivio completo
Escalas Visuales
 Análogas:
 Numéricas: el paciente da una calificación del dolor desde cero (0),
que significa
NNT
 El Número Necesario a Tratar es una medida de efectividad
Número de pacientes que deben recibir un medicamento

para que al menos uno de ellos obtenga un alivio del dolor mayor del
50% en un periodo que va entre 4 y 6 horas.
 Para acetaminofén 1 gramo, el NNT es de 4.6, pero cuando se

combina con codeína 60 Mg el NNT mejora hasta 2.2.
VIA DEL DOLOR
VIA EFERENTE
1era. neurona
bipolar
VIA AFERENTE 2da.

neurona
Terminaciones
libres
VIA DEL DOLOR HAZ ESPINO
VIA AFERENTE
TALÁMICO
LATERAL
1era. neurona
bipolar
VIA AFERENTE
2da.
neurona
Terminaciones
libres
ANATOMÍA DE LAS VÍAS DEL DOLOR:
ASTA DORSAL: NEUROTRANSMISORES Y
NEUROMODULADORES
 Los transmisores en las terminaciones

primarias tipo A- son aminoácidos
excitatorios (glutamato, aspartato) y
nucleótidos como trifosfato de adenosina
(ATP). Cuando los estímulos dolorosos
descargan, se producen neuromodulares
que participan en la transmisión de la
información nociceptiva.
VÍA DEL DOLOR
Corteza
3, 1, 2
Tálamo
Núcleo ventro póstero lateral
Fascículo de Lissauer
Ganglio espinal Puente

posterior
Receptor Lemnisco medial
Haz espino
talámico
lateral
Área Sensitiva
Primaria
INTERNEURONAS, VÍA DESCENDENTES (TRONCO
ENCEFÁLICO)
NEUROMODULADORES
ENDORFINAS:
 LIPOTROFINAS (,  y  ENDORFINAS)
ENCEFALINAS,DINORFINAS,
ENDOMORFINAS
RECEPTORES PARA LOS

NEUROMODULADORES
NEURONA
PRIMARIA VESÍCULAS
SINÁPTICAS
TRANSMISORES DEL DOLOR

SUSTANCIA P, NOREPINEFRINA RECEPTORES PARA
SEROTONINA, PEPTIDO RELACIONADO LOS TRANSMISORES
AL GEN DE LA CALCITONINA DEL DOLOR
NEURONA
SECUNDARIA
MIGRACIÓN DE LAS
VESÍCULAS SINÁPTICAS
LIBERACIÓN DE LAS SUSTANCIAS
TRANSMISORAS DEL DOLOR
UNIÓN DE LAS SUSTANCIAS
TRANSMISORAS DEL DOLOR A
LOS RECEPTORES
ACTIVACIÓN DE LAS VÍAS
MODULADORAS DEL DOLOR
MIGRACIÓN DE LAS VESÍCULAS
SINÁPTICAS
LIBERACIÓN DE LAS SUSTANCIAS
MODULADORAS DEL DOLOR
UNIÓN DE LOS MODULADORES
DEL DOLOR A LOS RECEPTORES
E INHIBICIÓN DE LA TRANSMISIÓN
DEL DOLOR
OTROS MEDIADORES CENTRALES
 GLUTAMATO: Excitador en neuronas
aferentes primarias, (receptor AMPA, NMDA).
 ACIDO GAMMA AMINO BUTIRICO: Liberado
en interneuronas de médula espinal, inhibe la
liberación del transmisor aferente primario.
 5-HT: Inhibidor de las vías descendentes.
 Nordrenalina: Vía inhibidora descendente del
locus coeruleus.
 Adenosina: Activación de receptores A1
(analgesia) A2 (efecto opuesto).
ABORDAJE TERAPEÚTICO DEL
DOLOR
ALTERNATIVAS TERAPÉUTICAS FRENTE AL DOLOR
INHIBIR LA ACCIÓN DE LAS ESTIMULAR O ACCIÓN

SUSTANCIAS ENDÓGENAS SIMILAR A LAS SUSTANCIAS
FAVORECEDORAS DEL ENDÓGENAS QUE BLOQUEAN
PROCESO DOLOROSO EL PROCESO DOLOROSO
ACCIÓN CENTRAL
ACCIÓN PERIFÉRICA
ANALGÉSICOS OPIOIDES
AINES (Inhibidores recaptación
Serotonina y Noradrenalina)
ABORDAJE TERAPEÚTICO DEL DOLOR
ESCALERA ANALGÉSICA MODIFICADA DE LA OMS
Opiáceos
+ Coadyuvantes Potentes por
vía
ESPINAL
Opiáceos
Dihidrocodeína Potentes por
vía
Codeína
Dextropropoxi- NO ESPINAL
feno
Paracetamol
AINES TRAMADOL
1º Escalón 2º Escalón 3º Escalón 4º Escalón

DOLOR
ESCALERA ANALGÉSICA: PRIMER
ESCALÓN
Cuando se inicia el tratamiento analgésico de un dolor LEVE-

MODERADO
PARACETAMOL/AINEs
 Elección en función de:

 Tipo, origen, localización, duración y características del dolor
 Factores de riesgo
 PERFIL FARMACOLÓGICO DE LOS AINES.
 Poder analgésico y seguridad de los AINEs
AINES
 NNT: 2- 5
 DIPIRONA: NNT es de 2,7 en dosis calculadas entre 30-50 mg/Kg;

 Contraindicaciones: Problemas hematológicos, alergia e hipotensión
RUTAS DE ADMINISTRACIÓN
 No existe evidencia que justifique mayor efectividad con la
administración de AINES por vía parenteral o rectal.
 Los AINES tópicos son efectivos en trauma menor músculo-
esquelético; NNT es de 3,9.
clasificacion
Grupo Farmacológico Fármaco prototipo
ACIDOS Salicílico Ácido acetilsalicílico
Pirazolonas Metamizol
Enólicos Pirazolidindionas Fenilbutazona
Oxicams Piroxicam y meloxicam
Indolacético Indometacina
Pirrolacético Ketorolaco
Acético
Fenilacético Diclofenaco
Piranoindolacético Etodolaco
Propiónico Naproxeno
Antranílico Ácido mefenámico
Nicotínico Clonixina
NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida
Alcalonas Nabumetona
Paraaminofenoles Paracetamol
Clasificación según la Vida Media Plasmática
Vida media corta Vida media larga

(TVM < 8 hs.) (TVM > 8 hs.)
AAS 0,25 Fenbufen 11
Diclofenaco 1,1 Diflunisal 13
Ketoprofeno 1,8 Nabumetone 14
Flurbiprofeno 2,5 Meloxicam 20
Etodolaco 3-6,5 Piroxicam 57
Meclofenamato 3,3 Sulindac 14
Indometacina 4,6 Tenoxicam 65-70
Clasificación según la inhibición de la COX
1. Inhibidores preferenciales de la COX

- AAS - Meclofenamato
- Diclofenaco - Ac. mefenámico
- Flurbiprofeno - Naproxeno
- Ibuprofeno - Ac. Nuflúmico
- Indometacina - Piroxicam
- Ketoprofeno - Sulindac
2. Inhibidores equipotentes de la COX 1 y
COX 2
- Tenoxicam - Fenclofenac
- Etodolaco - Nimesulida
3. Inhibidores preferenciales de la COX 2

- Meloxicam - Celecoxib
- Rofecoxib - Parecoxib
- Etoricoxib - Valdecoxib
Acciones Farmacológicas
1. Efecto Analgésico
 A nivel periférico:
 Suprimen el dolor inducido químicamente
 Alteran la percepción de los estímulos
dolorosos.
 A nivel central:
 Favorecen la acción de los antagonistas que
bloquean los activadores del circuito
excitatorio del dolor.
2. Efecto Antipirético
3. Efectos sobre la Función
Plaquetaria
• Disminuyen la agregación plaquetaria en forma
reversible a excepción de la Aspirina.
4. Efectos Antiinflamatorio y
Antirreumático
5. Otros efectos
• Suprimen la inducción de la musculatura uterina
mediada por prostaglandinas
• Cierre del ductus arterioso persistente en
infantes.
EFECTOS ADVERSOS
 Hemorragia gastrointestinal
 Insuficiencia renal y las coagulopatías
La falla renal por AINES puede ser precipitada:

- Síndrome de falla cardiaca.
- Enfermedad renal pre-existente.
- Ingesta concomitante de diuréticos.
- Volemia reducida en más del 10%.
DOLOR
ESCALERA ANALGÉSICA: SEGUNDO ESCALÓN
 Cuando el dolor no cede tras el tratamiento con los AINES

 Cuando por su intensidad, el dolor no va a responder a los AINES: Dolor
MODERADO - SEVERO
OPIÁCEOS DE ACCIÓN DÉBIL - MODERADA
 1er Subescalón: * Codeína

 2ª Subescalón: * Dihidrocodeína (+ AINES)
* Dextropropoxifeno
* TRAMADOL
TRAMADOL
ANALGÉSICO SINTÉTICO DE ACCIÓN CENTRAL,

CON DÉBIL-MODERADA AFINIDAD POR LOS
RECEPTORES OPIOIDES (MU, KAPPA Y DELTA),
QUE SE COMPLEMENTA POR OTRO MECANISMO
DE ACCION DE NATURALEZA NO OPIOIDE
MECANISMO DE ACCIÓN
TRAMADOL
TRAMADOL, A DIFERENCIA DE OTROS
ANALGÉSICOS DE ACCIÓN CENTRAL, SE
CARACTERIZA POR PRESENTAR UN DOBLE
MECANISMO DE ACCIÓN ANALGÉSICA
NO OPIOIDE
OPIOIDE
UNIÓN A RECEPTORES
UNIÓN A RECEPTORES
MONOAMINÉRGICOS
OPIÁCEOS (Mu)
(serotonina, Noradrenalina)
ANALGÉSICO SINTÉTICO DE ACCIÓN CENTRAL NO

TRADICIONAL
TRAMADOL
ACCIÓN SOBRE RECEPTORES OPIOIDES
Posee moderada afinidad por receptores opioides () y débil

frente a otros receptores (, )
Afinidad 10 veces menor a la de CODEÍNA y 6000 veces

menor a la de MORFINA
MENOR RIESGO DE
MENOR POTENCIA
EFECTOS ADVERSOS
ANALGÉSICA OPIOIDE
SEVEROS
TRAMADOL ES EL ANALGÉSICO OPIOIDE

MÁS SEGURO
TRAMADOL
ACCIÓN SOBRE RECEPTORES
MONOAMINÉRGICOS
Único analgésico opioide que inhibe la recaptación

neuronal de neurotransmisores monoaminérgicos
(serotonina y noradrenalina)
AUMENTA SU POTENCIA
ANALGÉSICA ACTIVO FRENTE A DOLORES
Efecto analgésico similar a NEUROPÁTICOS
analgésicos potentes
Acción sinérgica que potencia su efecto analgésico sin

aumentar el riesgo de efectos secundarios
USO TERAPÉUTICO DE TRAMADOL
INDICACIONES
CONTROL (tratamiento y prevención) DEL DOLOR

AGUDO y CRÓNICO (oncológico y no oncológico)
DE CUALQUIER ETIOLOGÍA Y DE INTENSIDAD
MODERADA A SEVERA
POSOLOGIA RECOMENDADA
 Dosis inicial: 150 mg/día

 Dosis total diaria: Se recomienda no exceder de 400 mg/día
(aunque se pueden administrar sin problemas de tolerabilidad
dosis de hasta 600 mg/día)
 La dosis diaria de Tramadol deberá ajustarse hasta conseguir un

control óptimo del dolor
 A partir de la necesidad de dosis superiores a 600 mg/día, se

recomienda pasar a analgésicos opioides más potentes (morfina,
fentanilo,…)
SEGURIDAD
 En la práctica clínica diaria entre un 5-10% de los pacientes

presentan efectos adversos previsibles
 Efectos adversos más frecuentes (informar al paciente)
 Gastrointestinales: náuseas, vómitos y estreñimiento
 SNC: mareos, cefaleas, somnolencia
 Otros: sequedad boca, sudoración
 Efectos adversos de carácter leve y transitorio
Dr. Johnny Aldo Tinco Jayo
 Químico Farmacéutico (UNSCH).
 Especialista en farmacología y farmacia clínica (USMP)
 Especialista en Dermatología del Pie (podología) UPNW UNMSM
 Especialista en preparación de fórmulas magistrales (para enfermedades de la
piel).
 Magister en Salud Pública (UNSCH)
 Maestría en Farmacología con mención en farmacología experimental (UNMSM).
 Doctor en Farmacia y Bioquímica (UNMSM).
 Clínica Podológica Dermofarm_Perú
 E-mail. [email protected], dermofarm_perú@hotmail.com
 Cel: 966898090 Rpm #396613
 CONSULTORIO: ESQUINA Jr ASAMBLEA 390 Y MANCO CAPAC 404
2DO PISO. AYACUCHO
GRACIAS

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FARMACOLOGIA DEL

Dr. JOHNNY ALDO TINCO JAYO

 Según la Asociación Internacional para

 Dolor Inflamatorio: por una gran

 Dolor Visceral: rpta nociceptiva por

 Dolor Neuropático: relacionado con

 Dolor Crónico: mínimo tres meses de

 Dolor Radicular: es aquel dolor con

 Rubor. Enrojecimiento, por

 Calor. Por vasodilatación y al

 Dolor. Por liberación de

INFLAMACIÓN CRÓNICA: Puede durar meses o

Número de pacientes que deben recibir un medicamento

 Para acetaminofén 1 gramo, el NNT es de 4.6, pero cuando se

VIA AFERENTE 2da.

 Los transmisores en las terminaciones

Ganglio espinal Puente

Receptor Lemnisco medial

RECEPTORES PARA LOS

TRANSMISORES DEL DOLOR

INHIBIR LA ACCIÓN DE LAS ESTIMULAR O ACCIÓN

1º Escalón 2º Escalón 3º Escalón 4º Escalón

Cuando se inicia el tratamiento analgésico de un dolor LEVE-

 Elección en función de:

 DIPIRONA: NNT es de 2,7 en dosis calculadas entre 30-50 mg/Kg;

Vida media corta Vida media larga

1. Inhibidores preferenciales de la COX

3. Inhibidores preferenciales de la COX 2

La falla renal por AINES puede ser precipitada:

 Cuando el dolor no cede tras el tratamiento con los AINES

OPIÁCEOS DE ACCIÓN DÉBIL - MODERADA

 1er Subescalón: * Codeína

ANALGÉSICO SINTÉTICO DE ACCIÓN CENTRAL,

ANALGÉSICO SINTÉTICO DE ACCIÓN CENTRAL NO

Posee moderada afinidad por receptores opioides () y débil

Afinidad 10 veces menor a la de CODEÍNA y 6000 veces

TRAMADOL ES EL ANALGÉSICO OPIOIDE

Único analgésico opioide que inhibe la recaptación

Acción sinérgica que potencia su efecto analgésico sin

CONTROL (tratamiento y prevención) DEL DOLOR

 Dosis inicial: 150 mg/día

 La dosis diaria de Tramadol deberá ajustarse hasta conseguir un

 A partir de la necesidad de dosis superiores a 600 mg/día, se

 En la práctica clínica diaria entre un 5-10% de los pacientes

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