Broncodilatadores en Patologías Respiratorias

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BRONCODILATADORES EN

PATOLOGÍAS RESPIRATORIAS/
TOS/ ASMA
• Francisca Ledezma Ortiz
• Juan Vega Bruna
INTRODUCCIÓN
• Conocer qué es el asma
• Cuales son los síntomas
• Los factores que desencadenan la patología del asma
• EPOC
• Fármacos broncodilatadores:
a)β-Adrenérgicos
b)Anticolinérgicos
c)Teofilina y derivados
• Fármacos antiinflamatorios bronquiales:
a)Glucocorticoides
b)Inhibidores de la liberación de mediadores Cromonas.

• Fármacos antihistamínicos, fármacos antitusígenos y fármacos


expectorantes y mucolíticos
ASMA
•Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada
por una obstrucción generalizada de las mismas y un aumento de mucosidad.
•Hay un incremento en la respuesta broncoconstrictora del árbol bronquial
mediada por eosinófilos, mastocitos y otras células inflamatorias.

•Factores desencadenantes: Medio ambiente, ejercicio, esfuerzo, estrés.

•Síntomas: Tos, disnea, opresión torácica y sibilancias.


EPOC (enfermedad pulmonar
obstructiva crónica)
•Patologia respiratoria
•Obstrucción de las vías aéreas generalmente
progresivas y en general no reversible.

•Factores desencadenantes: Tabaco y otros


tóxicos.

•Síntomas: Disminución de la capacidad


respiratoria.
•En el tratamientodel asma y la EPOC tiene
aspectos comunes, ya que ambas patologías
se caracterizan por obstrucción de las vías
aéreas.
Patologias respiratorias
FÁRMACOS BRONCODILATADORES
Agonistas adrenérgicos:
-Actúan sobre los receptores β2-adrenérgicos del árbol bronquial.
Son los broncodilatadores más potentes.

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Patologias respiratorias

Agonistas adrenérgicos: relajan la musculatura lisa bronquial,


secreción moco.
Según su vida media se pueden clasificar en:
VIDA MEDIA LARGA:
VIDA MEDIA CORTA: Salmeterol, Formoterol.
Salbutamol, Terbutalina. Sólo se administran de forma
A demanda o pautados. pautada.
Se utilizan como fármacos “de Se asocian a corticoides en
rescate” cuando aparecen pacientes con asma persistente
síntomas, durante crisis asmáticas moderada-grave que no
ó 15 min antes del ejercicio como responden sólo a corticoides, y en
prevención al asma de esfuerzo. pacientes con EPOC que no
responden a BD de corta duración.

Efectos adversos: Temblor,


taquiarritmias, hipertensión, 6
hiperglucemia
Patologias respiratorias
Anticolinérgicos:
Bromuro de Ipratropio, Bromuro de Tiotropio.
De elección en EPOC y en caso de intolerancia a agonistas β2.
Reacciones adversas: Boca seca, visión borrosa, retención urinaria.
Que actúan inhibiendo la actividad de la acetilcolina en el sistema
nervioso central y periférico.
Patologias respiratorias
Teofilina y derivados:

La teofilina tiene un uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia


broncodilatadora, estrecho margen terapéutico y numerosas interacciones
farmacológicas.

Se administra vía oral en comprimidos de liberación retardada.

Su absorción puede verse modificada por los alimentos


Fármacos antiinflamatorios bronquiales:
Glucorticoides:
Budesonida, Fluticasona, Beclometasona (vía inhalatoria)
Prednisona y Prednisolona (vía oral)
Metilprednisolona (vía parenteral). Situaciones
graves. Actualmente es la elección en asma
crónico.
Carecen de efecto BD directo, mec. acción:
- Disminución del efecto inflamatorio.
- Disminución del broncoespasmo.
- Disminución de la producción de moco.
Efectos adversos: Ronquera, afonía y candiasis por
deposición local del compuesto (para evitar: usar cámaras
espaciadoras).
Inhibidores de la liberación de mediadores Cromonas
Nedocromil
Via inhalatoria.
Se utilizan en la prevención del asma inducida por un alergeno
externo, el ejercicio, frío, alimentos, etc.

Impiden la liberación de mediadores de la inflamación por los


linfocitos y los basófilos.

Efectos adversos: Alteraciones del gusto, cefalea, náuseas, tos.


La mayoría de estos fármacos son usados por
vía inhalatoria.
En el tratamiento del asma, la mejor vía de administración para los fármacos
agonistas beta 2 selectivos, es la vía inhalatoria y los dos tipos de dispositivos
utilizados en la terapéutica con aerosol son los inhaladores de dosis medida y los
nebulizadores.
En teoría, este procedimiento debe generar, una concentración local alta en los
pulmones, con poca difusión a nivel sistémico, una respuesta terapéutica muy
rápida, en general en minutos, y debe mejorar en grado notable la proporción
terapéutica, al llevar al mínimo los efectos adversos a nivel general.
Dado que en la fisiopatología del asma únicamente están afectadas las vías
respiratorias, son importantes las ventajas teóricas de los aerosoles con efectos
sistémicos limitados.
VÍA INHALATORIA
Es muy eficaz para la administración de medicamentos
destinados a conseguir tanto efectos locales como efectos
sistémicos. Al utilizar esta vía en la administración de fármacos, se
asienta en los pulmones únicamente una pequeña fracción del
fármaco en aerosol (2-10% de modo característico), el resto se
deglute. Por tal razón, para que surjan mínimos efectos sistémicos,
un medicamento en aerosol debe absorberse muy poco en las vías
gastrointestinales. Aún más, toda maniobra que ocasiona mayor
porcentaje de depósito en los pulmones y menor fracción del
fármaco que llega a las vías gastrointestinales debe mejorar el
índice terapéutico. INCONVENIENTES:
- Potencial pérdida de eficacia
terapéutica de algunos fármacos con
VENTAJAS:
respecto a otras vías de administración.
- Absorción rápida
- Son necesarios dispositivos especiales
- No es una vía invasiva
que requieren ciertas habilidades por
- Disminuye los efectos
parte de los pacientes.
secundarios
DISPOSITIVOS UTILIZADOS PARA LA VÍA INHALATORIA:

1. Inhaladores en cartucho presurizado


(ICP) o inhalador de dosis de medida
(MDI)

2. ICP con cámara espaciadora

2. Sistema Jet ( Ribujet®)

2. ICP activado por la inspiración

2. Dispositivos de polvo seco


inhalado (DPI)
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6. Nebulizadores
Fármacos antihistamínicos.
Antagonizan o bloquean los receptores a los que se
une la histamina para ejercer su acción.
- Antihistamínicos H1: Tienen efectos sobre la
inflamación y la alergia.
- Antihistamínicos H2: Tienen efectos sobre la
secreción ác. gástrica.

Los anti-H1, antagonizan la BC, VD, el aumento de


permeabilidad capilar y el edema. Deprimen el SNC
con efecto sedante.
Fármacos antihistamínicos:

ANTIHISTAMÍNICOS DE 1ª ANTIHISTAMÍNICOS DE 2ª
GENERACIÓN: GENERACIÓN:
Ebastina, Loratadina, Cetirizina..
• (Sedantes o clásicos) - No atraviesan BHE.
Dexclorfeniramina, - Menos somnolencia
Difenhidramina, - No efecto anticolinérgico
Hidroxicina, - Inicio acción más tardío
Prometazina. - Mayor duración del efecto.
- Atraviesan BHE
- Somnolencia
- Efectos anticolinérgicos
- Inicio de acción más rápido
- Menor duración de efecto.
Efectos adversos:
• SNC: Somnolencia, sedación, visión doble, delirio..
• Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca,
retención urinaria, estreñimiento..
• GI: Anorexia, vómitos, diarrea.
• CV: Taquicardias e hipotensión (sólo terfenadina y
astemizol)
• Aumentan la sensibilidad de la piel al sol

Interacciones:
Alcohol, hipnóticos, narcóticos y antidepresivos
tricíclicos.
Tratamiento para la tos

Tos es un acto reflejo caracterizado por la contracción sinérgica y convulsiva de los


músculos espiratorios torácicos y abdominales .
– Función protectora de la mucosa respiratoria .
– Mantiene permeable la vía respiratoria y favoreciendo el intercambio gaseoso.
La tos es uno de los síntomas más comunes por lo que el paciente busca atención
médica (5-40%)
Usados en enfermedades respiratorias constituyen el primer motivo de consulta en
atención primaria
Tratamiento para la tos.

•Fármacos antitusígenos:

Codeína, dihidrocodeína, dextrometorfano (no posee actividad opioide,


uso en niños).
• Son derivados opiáceos.
• Opioides:Son los más usados como antitusivos, producen adicción y tienen
otros efectos como analgésicos,antidiarreicos.
• Efectos adversos: Depresión respiratoria, sedación, náuseas, vómitos,
somnolencia, estreñimiento, retención urinaria
Es el prototipo de los antitusivos, muy utilizado y su
CODEINA efectividad sirve de referencia a nuevas drogas .Actúa
deprimiendo el centro de la tos y es analgésico y
antidiarreico.
● Absorción:60% más eficaz vía oral que parenteral;
menor metabolismo de primer paso
• Metabolismo: hepático
• Eliminación: orina en forma inactiva; 10% se desmetila y
forma morfina
• Vida Media: 2-4 hs
• Efecto antitusígeno se alcanza con dosis
subanalgésicas
• Dosis: V.O. adultos: 10-20 mg.c/ 4-6 hs. Máximo: 120
mg./d. Acción prolongada 50 mg. c/12 hs. Niños: 6-12
años: mitad de dosis; de 2-6 años: 0,25 mg/kg c/ 6 hs. No
usar en menores de 2 años
Tratamiento para la tos.

Mucolíticos y Expectorantes
Son modificadores de las características de la secreción bronquial cuyo objetivo es
facilitar su expulsión
• Mucolíticos: modifica las propiedades físico-químicas de la secreción
traqueobronquial, para que la expectoración sea más eficaz y cómoda
• Expectorantes: estimulan mecanismos de expulsión del moco, porque aumenta el
movimiento ciliar o el reflejo tusígeno o el volumen hídrico
• La eficacia clínica real es muy cuestionada
Ej mucolíticos : Derivados tiólicos – Acetilcisteína
Ej expectorantes: Guaifenesina
Guaifenesina: Dado vía oral N-acetil-L-cisteína : Rompen puentes disulfuros
alcanza rápidamente la de cistina en mucoproteínas, Ig. A y seroalbúmina,
secreción bronquial y disminuye reduciendo la viscosidad del moco
viscosidad del esputo • Impide la activación de factores de transcripción
(NF-kB) inflamatorios, por lo que tendría acción
Dosis: 200-400mg c/4hs. antiinflamatoria
(máximo 2,4g/d); niños de 6-12 • Deprime la actividad ciliar por acción directa
años: mitad dosis; 2 a 6 años: Se utiliza vía oral: mayores de 7 años y adultos
cuarta parte dosis adulto; menos 200 mg. c/8 hs o 600 mg./d.; en niños de 2-7 dar
de 2 años: individualizar dosis mitad de dosis. También en nebulización y vía
instilación traqueal en solución al 10-20 %
AUTOEVALUACIÓN:
¿ Qué efecto adverso pueden presentar los inhaladores β2-
adrenérgicos:
a)Temblores
b)Arritmias
c)Taquicardias
d)Todas son correctas

Los Glucocorticoides inhalados:


a)Diminución del efecto inflamatorio
b)Disminución del broncoespasmo
c)Disminución de la producción de moco
d)Todas son correctas
AUTOEVALUACIÓN:

¿Cuál es el principal efecto adverso de los


antihistamínicos H-1 de primera generación?
a)Somnolencia
b)Hipertermia
c)Aumento de peso
d)Cefalea

¿Cuál es el antitusígeno que se


utiliza en niños?
a)Dextrometorfano
b)Codeína
c) Dihidrocodeína
d) Morfina
AUTOEVALUACIÓN:

¿Cuál es la vía de elección en


asma?
a) vía oral
b) vía inhalatoria
c) vía parenteral
d) ninguna de ellas

Los antihistamínicos de 2ª
generación:
a) No atraviesan BHE casi
b) Producen menos somnolencia
c) Tienen mayor duración del
efecto
d) Todas son correctas
AUTOEVALUACIÓN:

El efecto de los fármacos antihistamínicos puede


verse potenciado por:
a)Alcohol
b)Hipnóticos y narcóticos
c)Antidepresivos tricíclicos
d)Por todos ellos

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