Betalactámicos

PRESENTADO POR. Presentado a.

ARAUJO MEJÍA LUISA FERNANDA Barbosa Rosalía
GUZMÁN HERRERA JUNIOR ANDRÉS
IGUARÁN GARCÍA YEINIS ALEJANDRA Curso de Farmacología Básica |
JEREZ RANGEL ARATH DE JESÚS Programa de Medicina
LINERO RUEDA ELKIN MAURICIO
MERCADO PABÓN ANDREA CAROLINA Universidad Metropolitana
MONTES AMAYA ADRIANA CAROLINA Barranquilla, Atlántico | 2022-02
 Bacteria
Las bacterias son organismos procariotas unicelulares. La mayoría
de bacterias que se encuentran en el organismo no producen daño y
otra cantidad de especies causan enfermedades

Esféricas, alargadas o
espirales

Sistema digestivo, en
el intestino, piel
Mecanismo de resistencia de las bacterias
Las bacterias, tienen una gran capacidad de
adaptación, pueden desarrollar mecanismo de
resistencia frente a fármacos.

Resistencia Natural Resistencia Resistencia

o Intrínseca Adquirida Transmisible

En las bacteria que Debido a la Mediadas por

carecen de diana para medicación de la plásmidos que pueden
un antibiótico carga genética de la pasar de una bacteria
bacteria a otra
Mecanismo de resistencia de las bacterias
Los
mecanismos de resistencia de las bacterias
son
fundamentalmente tres:

Inactivación del antibiótico por Modificaciones bacterianas que impiden la

enzimas llegada del antibiótico al punto diana

La bacteria produce enzimas que

Las bacterias
inactivan al antibiótico; las más
producen mutaciones en las porinas de la
importantes son las betalactamasas y pared que
muchas bacterias son capaces de impiden la entrada de ciertos antibióticos
producirlas. o alteran los sistemas de transporte
Mecanismo de resistencia de las bacterias
Alteración por parte de la bacteria de su
punto diana, impidiendo o dificultando la acción del
antibiótico

Si la bacteria modifica sus PBPs de modo que no fijen

antibiótico, se hará resistente; otros mecanismos serían la
hiperproducción o la adquisición de PBPs resistentes.
La resistencia a meticilina en estafilococos, a
betalactámicos en neumococo y enterococos y en algunas
bacterias gram negativas (Haemophilus, gonococo),
pueden ser debidas a alteraciones de PBPs
 Resistencia en el grupo Betalactámicos
La resistencia que desarrollan las bacterias frente a los
betalactámicos representa un grave problema, pues es
probablemente el grupo de antibióticos más utilizado.

Alteración por parte de la bacteria de su punto diana, impidiendo o dificultando la

acción del antibiótico

Aquí podemos contemplar las alteraciones a nivel del ADN girasa, del ARNr 23S de las
enzimas PBPs (proteínas fijadoras de penicilina) necesarias para la formación de la
pared celular.
Resistencia en el grupo Betalactámicos
La modificación de la membrana externa

Cuando es el único mecanismo implicado no suele ser importante, pero sí cuando se

asocia a la producción de betalactamasas, siendo especialmente decisiva en los gram
negativos, pues los betalactámicos entran a través de las porinas

La producción de enzimas inactivantes (Más importante)

Ya que la adquisición de betalactamasas (plasmídicas o cromosómicas), es la causa más

frecuente de resistencias. Las betalactamasas plasmídicas de gram negativos producen
alto nivel de resistencia y están muy extendidas sobre todo entre las enterobacterias,
algunas son de espectro ampliado y confieren resistencia a la práctica totalidad de los
antibióticos betalactámicos.
 Antibióticos

Los antibióticos son una sustancia química

producida por un ser vivo o derivado
sintético, que mata o impide el crecimiento
de ciertas clases de microorganismos
sensibles. Generalmente, son fármacos
usados en el tratamiento de infecciones por
bacterias, de allí que se les conozca como
«antibacterianos». Funcionan matando las
bacterias o dificultando su crecimiento y
multiplicación.
 Clasificación según la tinción de Gram de las
bacterias
Antibióticos contra bacterias Antibióticos contra bacterias Antibióticos de amplio
Gram + Gram - espectro:
- Penicilinas. - Aminoglucósidos. - Cefalosporinas.
- Glicopéptidos. - Monobactámicos. - Carbapenémicos.
- Lincosamida. - Aminociclitoles. - Anfenicoles.
- Rifamicinas. - Polipéptidos. - Macrólidos.
- Quinolonas.
- Tetraciclinas.
 Clasificación según el efecto antimicrobiano
Bacteriostáticos: Se encargan de bloquear Bactericidas: Estos antibióticos
el desarrollo y la multiplicación de las provocan la muerte de la bacteria.
bacterias. Al retirar el antimicrobiano su Algunos ejemplos son:
efecto es reversible. Algunos ejemplos son: - Betalactámicos.
- Tetraciclinas. - Aminoglucósidos.
- Sulfamidas. - Fosfomicina.
- Trimetroprima. - Nitrofurantoína.
- Cloranfenicol. - Polipéptidos.
- Macrólidos. - Quinolonas.
- Lincosamidas. - Rifampicina.
- Vancomicina
 Clasificación según su mecanismo de acción
Se pueden clasificar en:
- Inhibidores de la síntesis de la pared celular: Agentes que inhiben la síntesis de la
pared celular bacteriana, y afectan la formación del polímero peptidoglicano que
conforma la estructura de la pared bacteriana.
- Agentes que actúan directamente sobre la membrana celular del microorganismo.
- Agentes que afectan la síntesis de proteínas a nivel ribosomal entre los cuales se
encuentran los que actúan sobre la subunidad 30s y la subunidad 50s.
- Agentes que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos.
- Agentes antimetabolitos que antagonizan los pasos metabólicos en la síntesis de
ácido fólico.
Clasificación de los betalactámicos
 Características farmacocinéticas de los
betalactámicos
- Absorción: (30% de la dosis).
- Se administran las que son resistentes al PH gástrico.
- No administrar con las comidas.
- Metabolismo: Pocas se metabolizan.
- Excreción por la orina: Requieren reajuste de dosis en IR y puede ser inhibida por
probenecid.

Meninges normales – NO atraviesa la Barrera hematoencefálica.

Meninges inflamadas – SI atraviesa la BHE.
Todos los betalactámicos atraviesan la barrera placentaria.
 Mecanismo de acción de los betalactámicos
El mecanismo de acción de los betalactámicos se reduce en 2 efectos:
1. Inhibición de las sıntesis de la pared bacteriana
2. Inducción de la autolisis bacteriana.
 Mecanismo de acción de los betalactámicos

Etapas de formación de la pared

celular
 Mecanismo de acción de los betalactámicos

Sin la pared, la
bacteria queda
expuesta al medio y
muere debido a
cambios en la presión
oncótica.
 Penicilina

Las penicilinas son antibióticos del

grupo de los betalactámicos empleados
en el tratamiento de infecciones
provocadas por bacterias sensibles.

Son sustancias con capacidad para matar

o impedir el crecimiento de ciertos
órganos sensibles, especialmente los que
causan enfermedades.
 Origen de la penicilina
• La penicilina G, primera en ser descubierta, se obtuvo por accidente en el
laboratorio de Alexander Fleming.
• Este científico británico buscaba activamente algún tipo de sustancia bactericida.

● A pesar de que ésta observación fue

confirmada por otros investigadores,
pasaron más de 10 años antes que su
uso comenzara a generalizarse en la
clínica humana.
● En 1941 por primera vez una persona
recibió este tratamiento.
 Penicilinas naturales
Bencilpenicilina o penicilina
G
Es el estándar de las penicilinas, usualmente el
compuesto al que nos referimos cuando hablamos
simplemente de “penicilina”. Se la administra
inyectada, ya que los jugos gástricos le restan
efectividad.

Presenta un bajo costo y buena eficacia

antibacteriana contra la celulitis
infecciosa, gonorrea, sífilis, endocarditis
bacteriana, meningitis, neumonía por
aspiración, absceso pulmonar y sepsis
 Penicilinas naturales
Bencilpenicilina procaína.
Se trata de una combinación de la penicilina G y
un anestésico local (procaína), lo cual permite
inyectar intramuscularmente grandes dosis de
efecto lento y prolongado.

Es muy usada en veterinaria e ideal para

todas las infecciones locales graves de
estreptococos, neumococos, gonococos y
bacterias anaerobias.
 Penicilinas naturales
Bencilpenicilina benzatínica.
Es otra combinación de la penicilina G, ahora con
benzatina, idónea para acción prolongada durante 2-4
semanas por inyección, pudiendo también usarse en
pacientes hipersensibles.

Se emplea en la lucha contra la difteria, las

infecciones urinarias o genitales, la fiebre
reumática y la meningitis.
 Penicilinas naturales
Fenoximetilpenicilina o penicilina
V.
La única que puede administrarse por vía oral,
posee menor actividad y por ende se usa en casos
en que no se requiere tanta irrigación en los
tejidos.
Su espectro de acción es semejante al de la
penicilina G: estreptococos, neumococos,
Neisseria, estafilococos no productores de
penicilinasa: amigdalitis, faringitis, gingivitis y
otras infecciones odontológicas.
 Penicilinas semisintéticas
Penicilinas resistentes a las penicilinazas:
meticilina, cloxacilina:
Estos congéneres tienen cadenas
laterales que protegen al anillo
betalactámico del ataque de las
penicilinazas estreptocócicas. Su
única indicación son las infecciones
causadas por estafilococos
productores de penicilinazas. No
son resistentes a las betalactamasas
de los G-:
 Penicilinas semisintéticas
Penicilinas de amplio espectro
Aminopenicilinas
:
Ampicilina: es activa contra todos los Es más activa que la
microorganismos sensibles a la penicilina G, inhibe a penicilina contra S. Viridans y
bacilos G- como H. influenzae, E. Coli, Proteus, enterococos, tiene buena
Salmonella y Shigella. Debido a su uso tan extendido actividad contra neumococos,
muchos de ellos han desarrollado resistencia y la gonococos y meningococos y
utilidad de este antibiótico ha disminuido menos activa contra G+
considerablemente.
 Penicilinas semisintéticas
Penicilinas de amplio espectro
Aminopenicilinas
:
Amoxicilina: Se asemeja a la ampicilina pero con
absorción oral mejor, los alimentos no interfieren con la
absorción, alcanza niveles más altos y sostenidos en el
tiempo, menor incidencia de diarreas, es uno de los
antibióticos más usados en infecciones dentales porque
la mayoría de los casos se resuelven con 250 a 500 mg
tres veces al día durante 5 días. Puede usarse solo o con
ácido clavulánico.
 Penicilinas semisintéticas
Penicilinas de amplio espectro
Carboxipenicilina
s:
Carbenicilina: Su característica especial es su
actividad contra Pseudomona aeruginosa y
Proteus. Es menos activa contra Salmonella, E.
coli y Enterobacter. No es resistente a las
penicilinazas ni al ácido gástrico por lo que no
se usa por vía oral, se excreta rápidamente por
la orina, se usa como sal sódica por lo que
aumenta la retención de líquido.
 Penicilinas semisintéticas
Penicilinas de amplio espectro
Ureidopenicilinas:

Piperacilina: Es una penicilina

antipseudomona, ocho veces más activa que la
carbenicilina, tiene actividad contra Klebsiella
y se usa en inmunocomprometidos con
infecciones graves por G-. Se aconseja
combinarla con gentamicina o tobramicina.
 Inhibidores de betalactámicos
Ácido Clavulánico
- Es producido por el Streptomices clavuligerus
- Su estructura química es similar a la penicilina,
pero no tiene cadena lateral a partir del anillo
betalactámico, tiene un átomo de oxígeno en vez
del átomo de azufre.
- Actúa como un inhibidor “suicida”

La farmacocinética del ácido clavulánico es muy

similar a la amoxicilina. El ácido clavulánico se
El ácido clavulánico se puede elimina preferentemente por el riñón. Su vida
combinar con otros antibióticos: media es de aproximadamente una hora. Se liga
amoxicilina, ampicilina, ticarcilina y escasamente a las proteínas plasmáticas y se
piperacilina. distribuye principalmente en el líquido
extracelular.
 Inhibidores de betalactámicos
Tazobactam.

• Es un inhibidor de β-lactamasa con actividad

satisfactoria contra muchas de las β-lactamasas
de plásmidos.
• Se combina con piperacilina como un preparado
parenteral que debiera ser equivalente en
actividad antimicrobiana a ticarcilina más
clavulanato
 Inhibidores de betalactámicos
Sulbactam.
- Es un inhibidor de β-lactamasa similar en
estructura al ácido clavulánico.
- Se formula para utilización intravenosa o
intramuscular.
- Es necesario ajustar la dosis en pacientes con
alteraciones de la función renal.

La combinación tiene una actividad satisfactoria

contra cocos grampositivos, entre ellos cepas de
El sulbactam se puede combinar con S. aureus, productoras de β-lactamasa, aerobios
otros antibióticos betalactámicos: gramnegativos (pero no cepas resistentes de E.
penicilinas y cefalosporinas. coli o Pseudomonas) y anaerobios; también se ha
utilizado eficazmente para tratar infecciones
intraabdominales y pélvicas mixtas.
 Bibliografía
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https://www.genome.gov/es/genetics-glossary/Bacteria
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3. Edu.ar. [citado el 1 de noviembre de 2022]. Disponible en:
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5. Suárez, C. (2009, 1 febrero). Antibióticos betalactámicos | Enfermedades Infecciosas
y Microbiología Clínica.
https://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-infecciosas-microbiologia-clinica-28
-articulo-antibioticos-betalactamicos-S0213005X08000323