متوپرولول

Metoprolol
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Lopressor, Toprol-xl
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682864
داده‌ها	US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Metoprolol;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: C ; ;
روش مصرف دارو	Oral, IV
کد ATC	C07AB02 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۱۲٪
متابولیسم	Hepatic via CYP2D6, CYP3A4
نیمه‌عمر حذف	3-7 hours
دفع	Renal
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۵۱۳۸۴-۵۱-۱ ;
پاب‌کم CID	۴۱۷۱;
IUPHAR/BPS	۵۵۳;
دراگ‌بنک	DB00264 ;
کم‌اسپایدر	۴۰۲۷ ;
UNII	GEB06NHM23;
KEGG	D02358 ;
ChEBI	CHEBI:۶۹۰۴ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۳ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2023309 ;
ECHA InfoCard	100.051.952
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C15H25NO۳
جرم مولی	267.364 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
نقطه ذوب	۱۲۰ درجه سلسیوس (۲۴۸ درجه فارنهایت)
	SMILES O(c1ccc(cc1)CCOC)CC(O)CNC(C)C;
	InChI InChI=1S/C15H25NO3/c1-12(2)16-10-14(17)11-19-15-6-4-13(5-7-15)8-9-18-3/h4-7,12,14,16-17H,8-11H2,1-3H3 ; Key:IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

متوپرولول (به انگلیسی: Metoprolol)

رده درمانی: بتا بلوکر.

اشکال دارویی

این دارو به صورت خوراکی قرص و آمپول درون وریدی ارائه می‌شود.^[۱] میزان مصرف آن معمولاً دو بار در روز است.^[۱] یک نوع از این دارو با رهاسازی تأخیری نیز وجود دارد که روزی یکبار باید استفاده شود.^[۱] متوپرولول به صورت قرص‌هایی ترکیبی با هیدروکلروتیازید نیز تولید می‌شود.^[۱]

موارد مصرف

متوپرولول که در میان سایر اسامی تحت عنوان تجاری لوپرسور به بازار عرضه می‌شود، یک داروی گیرنده انتخابی بلوک کننده بتا می‌باشد.^[۱] متوپرولول در درمان آنژین صدری مزمن، کنترل فشارخون بالا و پیشگیری از آنفارکتوس مجدد میوکارد، تپش بیش از حد قلب و پیشگیری مشکلات قلبی پس از آنفارکتوس مصرف می‌شود. برای پیشگیری از سردردهای میگرنی هم مناسب است.^[۱].همچنین برای درمان لرزش ناشی از مصرف لیتیم از این دارو استفاده می شود.برای درمان پرخاشگری نیز در مطالعات موثر شناخته شده است.این دارو بر حافظه یادگیری و مهارت های حافظه ای اثری ندارد.به علت اثر لیپوفیلی بالا داری اثرات محیطی و مرکزی قوی است.^[۲]

مکانیسم اثر

بلوک‌کننده اختصاصی گیرنده‌های بتا یک سمپاتیک که بیشتر در سلول‌های قلب دیده می‌شود.

عوارض جانبی

عوارض جانبی شایع دارو عبارتند از مشکلات خواب احساس خستگی مفرط (پزشکی)، احساس غش، برادی کاردی علامتی (سرگیجه)، اسپاسم برونش (اشکال درتنفس)، نارسایی احتقانی قلب (تورم اندام‌های تحتانی، تنگی نفس)، افسردگی و کاهش گردش خون محیطی (سردی دست‌هاو پاها)، اختلالات خواب، تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست و دردهای شکمی.^[۱] مصرف دوز بالای دارو ممکن است منجر به مسمومیت شود.^[۳]^[۴] احتمال خطر مصرف دارو در زنان باردار وجود دارد.^[۱]^[۵] به نظر می‌رسد مصرف دارو در زمان شیردهی منعی نداشته باشد.^[۶] استفاده از دارو در کسانی که مشکلات کبدی یا آسم دارند نیاز به احتیاط بیشتری دارد.^[۱] توقف مصرف دارو باید به آهستگی صورت بگیرد تا از خطرات بعدی برای سلامت جلوگیری شود.^[۱]

تاریخچه

متوپرولول اولین بار در سال ۱۹۶۹ ساخته شد.^[۷] این دارو در لیست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی به عنوان مهم‌ترین داروی مورد نیاز در سیستم بهداشت اولیه قرار دارد.^[۸] این دارو به صورت یک داروی ژنریک در دسترس است.^[۱] در سال ۲۰۱۳، متوپرولول نوزدهمین داروی پر تجویز در ایالات متحده بود.^[۹]

موارد منع مصرف

متوپرولول در برادی‌کاردی، فشار خون دیاستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه و نیز در دوران بارداری منع مصرف دارد. همچنین این دارو نباید در بیماران مبتلا به نارسایی قلب استفاده شود. همچنین مصرف متوپرولول در بیماران مبتلا به دیابت شیرین و مشکلات حاد تنفسی باید با احتیاط همراه باشد.

جستارهای وابسته

بلوک کننده بتا

فضایی

متورفولول حاوی استریو سنتور است و شامل دو انانتیمر است. این یک مخلوط راسمیک است، یعنی یک ترکیب ۱: ۱ از (R) - و (S) شکل:^[۱۰]

آنتی بادی‌های متپرولول
CAS-Nummer: 81024-43-3	CAS-Nummer: 81024-42-2

منابع

↑ ^۱٫۰۰ ^۱٫۰۱ ^۱٫۰۲ ^۱٫۰۳ ^۱٫۰۴ ^۱٫۰۵ ^۱٫۰۶ ^۱٫۰۷ ^۱٫۰۸ ^۱٫۰۹ ^۱٫۱۰ "Metoprolol". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Apr 21, 2014.
↑ Hodo, David W. (2003-11-05). "Psychiatry". JAMA. 290 (17): 2333. doi:10.1001/jama.290.17.2333. ISSN 0098-7484.
↑ Pillay (2012). Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. p. 303. ISBN 9789350259658.
↑ Marx, John A. Marx (2014). "Cardiovascular Drugs". Rosen's emergency medicine: concepts and clinical practice (8th ed. ed.). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. pp. Chapter 152. ISBN 1-4557-0605-1. {{cite book}}: |edition= has extra text (help)
↑ "Prescribing medicines in pregnancy database". Australian Government. 3 March 2014. Retrieved 22 April 2014.
↑ Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. 2004. p. 684. ISBN 978-0-7817-2845-4.
↑ Carlsson, edited by Bo (1997). Technological systems and industrial dynamics. Dordrecht: Kluwer Academic. p. 106. ISBN 978-0-7923-9972-8. {{cite book}}: |first1= has generic name (help)
↑ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
↑ "Top 100 Drugs for 2013 by Units Sold". http://www.drugs.com/. 2014-02. Retrieved 22 March 2015. {{cite web}}: Check date values in: |date= (help); External link in |website= (help)
↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
https://www.mayoclinic.org/ translated by https://www.bimarsalamat.com/

[AHFS2014-1] ۱٫۰۰ ^۱٫۰۱ ^۱٫۰۲ ^۱٫۰۳ ^۱٫۰۴ ^۱٫۰۵ ^۱٫۰۶ ^۱٫۰۷ ^۱٫۰۸ ^۱٫۰۹ ^۱٫۱۰ "Metoprolol". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Apr 21, 2014.

[2] Hodo, David W. (2003-11-05). "Psychiatry". JAMA. 290 (17): 2333. doi:10.1001/jama.290.17.2333. ISSN 0098-7484.

[3] Pillay (2012). Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. p. 303. ISBN 9789350259658.

[Rosen2014-4] Marx, John A. Marx (2014). "Cardiovascular Drugs". Rosen's emergency medicine: concepts and clinical practice (8th ed. ed.). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. pp. Chapter 152. ISBN 1-4557-0605-1. {{cite book}}: |edition= has extra text (help)

[Australian_Government-5] "Prescribing medicines in pregnancy database". Australian Government. 3 March 2014. Retrieved 22 April 2014.

[6] Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. 2004. p. 684. ISBN 978-0-7817-2845-4.

[7] Carlsson, edited by Bo (1997). Technological systems and industrial dynamics. Dordrecht: Kluwer Academic. p. 106. ISBN 978-0-7923-9972-8. {{cite book}}: |first1= has generic name (help)

[8] "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.

[9] "Top 100 Drugs for 2013 by Units Sold". http://www.drugs.com/. 2014-02. Retrieved 22 March 2015. {{cite web}}: Check date values in: |date= (help); External link in |website= (help)

[Rote_Liste-10] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

ن ب و بلوک‌کننده گیرنده آدرنرژیک بتا
بتا - غیر انتخابی	آلپرنولول بیپیندولول بوپرانولول کلورانولول مپیندولول نادولول پروپرانولول سوتالول تیمولول
بتا_۱ - انتخابی	آتنولول بتاکسولول بوانتولول بیزوپرولول اپانولل اسمولول متوپرولول نبیوولول تالینولل
آلفا + بتا	کارودیلول لابتولول
غیره	بوتاکسامین

ن ب و مسدودکنندگان بتا (C07)
گیرنده آدرنرژیک، غیر-انتخابی	آلپرنولول بوپیندولول بوپرانولول کارتئولول کلورانولول مپیندولول نادولول اکسپرنولول پنبوتولول پیندولول/یدوپیندولول پروپرانولول^# سوتالول ترتاتولول تیمولول^#
β₁-selective	اسبوتولول آتنولول بتاکسولول بوانتولول بیزوپرولول^# سلی‌پرولول اپانولل اسمولول لاندیولول متوپرولول نبیوولول پراکتولول تالینولل
β₂-selective	بوتاکسامین
α₁- + β-selective	آروتینولول کارودیلول لابتالول
^#داروی ضروری سازمان بهداشت جهانی ^‡حذف از بازار کارآزمایی بالینی: ^†فاز ۳ ^§به فاز ۳ نرسید