MEPROBAMATE

MEPROBAMATE
MEPROBAMATE INDICATION DU DOSAGE

– Aide au diagnostic d’intoxication aiguë volontaire, à
visée suicidaire par le méprobamate : il existe des
techniques colorimétriques de dépistage pour une
DEFINITION orientation qualitative et des techniques quantitatives
pour préciser le niveau de l’intoxication et guider
l’attitude thérapeutique.
Le méprobamate est un médicament psychotrope, chef
de file de la classe des carbamates. Il reste actuellement Les symptômes cliniques de surdosage sont une
le seul représentant commercialisé de cette classe avec somnolence avec ébriété et hypotonie musculaire, un
le felbamate (Taloxa®) utilisé depuis 1995 comme anti- coma, le plus souvent calme, une défaillance
épileptique. respiratoire et une insuffisance circulatoire. Au cours
d’intoxications sévères, le méprobamate a une toxicité
Le méprobamate a une action anxiolytique, sédative et
cardiaque directe par effet inotrope négatif.
myorelaxante. Il agit en inhibant les circuits synaptiques
des centres thalamiques, hypothalamiques et corticaux NB : la formation de conglomérats gastriques est
et réduit les post-décharges rhinencéphaliques. responsable d’une évolution triphasique des
Commercialisé sous forme de comprimés à 250 ou 400 symptômes avec coma, réveil de courte durée (< 12
mg, il est indiqué dans le traitement des états anxieux heures) puis réapparition du coma après reprise du
légers à sévères, et dans le traitement des contractures transit et réabsorption du produit.
douloureuses réflexes. Il est également disponible sous – Suspicion d’intoxication chronique, devant
forme de solution pour injections intra-musculaires (400 l’apparition d’effets secondaires ou de signes de
mg/ampoule de 5 ml) dans le traitement des états aigus toxicité. Les principaux effets indésirables sont une
d’anxiété ou d’agitation, pré-delirium et delirium somnolence diurne notamment en début de traitement,
tremens, en prémédication des endoscopies et des des troubles neurologiques (céphalées, vertiges…), des
petites interventions (sédation pré et post-opératoire) réactions allergiques générales (bronchospasme,
et dans le traitement des contractures douloureuses anurie) et une agranulocytose (rare).
réflexes. En pratique, il est souvent utilisé comme
anxiolytique ou sédatif-hypnotique et est préféré aux
benzodiazépines chez les sujets ayant des antécédents RECOMMANDATIONS PREANALYTIQUES
d’abus médicamenteux.
 PRELEVEMENT – CONSERVATION, TRANSPORT
En France, il est à l’origine d’environ 5 % des
intoxications par les psychotropes et pose souvent un Se reporter au référentiel des examens de biologie
problème grave, par ses complications cardio- médicale Biomnis en ligne pour les conditions de
vasculaires. prélèvement et conservation-transport.
Synonymes : nom de spécialité : Equanil®. Deux Prélever juste avant l’administration suivante
spécialités contiennent également du méprobamate en (concentration résiduelle) en cas de suspicion
association avec d’autres principes actifs : Précyclan®, d’intoxication chronique ou lors de l’apparition des
Kaologeais®. signes de surdosage en cas d’intoxication aiguë.
 QUESTIONS A POSER AU PATIENT

PHARMACOCINETIQUE Dans quel contexte est demandé ce dosage (suspicion
de surdosage chronique, intoxication aiguë involontaire
Pic plasmatique (Tmax) 1 à 3 heures ou à visée suicidaire…) ? Si possible, quantité ingérée,
NB : possibilité de formation de date et heure de(s) (la) prise(s), produits ingérés en
conglomérats intra-gastriques, constitués même temps ? L’alcool et les autres dépresseurs du
de comprimés non dissous, à l’origine d’un
système nerveux central (benzodiazépines,
phénomène de réabsorption plus tardive
du produit. antidépresseurs sédatifs, antihistaminiques,
Fixation protéique 20 %. morphiniques, neuroleptiques…) majorent la
Métabolisme Hépatique, par hydroxylation (10 %) et dépression centrale.
glucuroconjugaison (65 %).
Demi-vie d’élimination 6 à 16 heures.
plasmatique
METHODES DE DOSAGE
Élimination Environ 90 % dans les urines (dont 10 %
sous forme inchangée) ; 10 % dans les Méthodes de dépistage dans divers liquides
selles. biologiques (plasma, sérum, liquide gastrique, urine) :
méthodes colorimétriques.
Dosage quantitatif : chromatographie en phase gazeuse
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couplée à la spectrométrie de masse ou à un détecteur

à ionisation de flamme.
VALEURS DE REFERENCE
Zone thérapeutique usuelle : 10 à 20 mg/l.
En cas d’intoxication aiguë, la concentration
plasmatique/sérique est bien corrélée au degré de
gravité. Le seuil de toxicité classiquement retenu est 40
mg/l. Jusqu’à une concentration de 50 mg/l, le patient
reste habituellement éveillé ; entre 60 et 120 mg/l, il est
dans un coma léger. Le risque de coma profond survient
lorsque les valeurs dépassent 100 mg/l et les
complications cardiovasculaires, lorsqu’elles sont
supérieures à 150 mg/l.
En l’absence d’antidote spécifique, le traitement d’une
intoxication aiguë associe des mesures évacuatrices
(lavage gastrique, administration de charbon activé), la
prise en charge des troubles cardiovasculaires
(remplissage vasculaire, utilisation de dobutamine) et
un traitement épurateur : une épuration extra-rénale est
indiquée chez un patient dont l’état clinique est très
sévère, ayant des concentrations plasmatiques/sériques
de méprobamate ≥ 200 mg/l.
POUR EN SAVOIR PLUS

 Dictionnaire Vidal®.
 Delahaye A., Baud F.J., Lamiable D., Capolaghi B.,
Carbamates anxiolytiques, Encycl Med Biol, Elsevier, Paris,
2003.
 Lavit M., Saivin S., Houin G., Le méprobamate en
toxicologie d’urgence, Rev Fr Lab 2000; 322:61-63.
 Bartoli M., Berny C., Danel V., et al, Recommandations
pour la prescription, la réalisation et l’interprétation des
examens de biologie médicale dans le cadre des
intoxications graves, Ann Biol Clin 2012 ;70(4) :431-450.
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