Scribd Logo
Unggah

Selamat datang di Scribd!

  • 24 tayangan

    Kimia Medisinal

    Diunggah oleh

    FAUZI AKBAR NUGRAHADI
    Isosterisme

    Hak Cipta:

    © All Rights Reserved
    Unduh sebagai PPTX, PDF, TXT atau baca online dari Scribd

    Kimia Medisinal

    Diunggah oleh

    FAUZI AKBAR NUGRAHADI
    24 tayangan6 halaman
    Isosterisme

    Judul Asli

    ppt kimia medisinal

    Hak Cipta

    © © All Rights Reserved

    Format Tersedia

    PPTX, PDF, TXT atau baca online dari Scribd

    Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

    Apakah konten ini tidak pantas?

    Isosterisme

    Hak Cipta:

    © All Rights Reserved
    Unduh sebagai PPTX, PDF, TXT atau baca online dari Scribd
    Unduh sebagai pptx, pdf, atau txt
    24 tayangan6 halaman

    Kimia Medisinal

    Diunggah oleh

    FAUZI AKBAR NUGRAHADI
    Isosterisme

    Hak Cipta:

    © All Rights Reserved
    Unduh sebagai PPTX, PDF, TXT atau baca online dari Scribd
    Unduh sebagai pptx, pdf, atau txt
    dari 6

    Kelompok

    Nama Anggota :
    ISOSTERISME 1. Icha Lenterani
    2. Fauzi Akbar Nugrahadi
    3. Yola Hanida Meilani
    JURNAL

    Penggunaan Bioisosterisme
    dalam mendesain Obat
    dan Modifikasi Molekuler

    Department of Pharmaceutical Chemistry, Bharati Vidyapeeth’s College of Pharmacy


    ISOSTERISME
    Isosterisme digunakan secara luas untuk
    menggambarkan seleksi bagian struktur
    karena karakteristik sterik, elektronik, dan
    PRINSIP ISOSTERISME
    sifat kelarutannya memungkinkan untuk a. Mengubah struktur senyawa sehingga
    saling dipergantikan pada struktur molekul didapatkan senyawa dengan aktivitas
    obat. biologis yang dikehendaki
    b. Mengembangkan analog dengan efek
    biologis yang lebih selektif
    c. Mengubah struktur senyawa sehingga
    bersifat antagonis terhadap normal
    metabolit (antimetabolit)

    Harmita, Buku Ajar Kimia Medisinal; EGC


    MODIFIKASI ISOSTERISME
    Untuk menggambarkan seleksi bagian
    Secara struktur karena karakteristik sterik,
    elektronik, dan sifat kelarutannya
    umum memungkinkan untuk saling dipergantikan
    pada struktur molekul obat

    Isosterisme sebagai atom, gugus, radikal,


    Isosterisme atau molekul yang memiliki jumlah dan
    susunan elektron identik, misalnya F, Cl, Br,
    dan I.

    Contoh: molekul N2 dan CO masing-masing


    Langmuir mempunyai total elektron = 14, sama-
    sama tidak bermuatan ditunjukkan sifat
    fisik yang relatif sama, seperti kekentalan,
    kerapatan, indeks refraksi, tetapan
    dielektrik dan kelarutan. Hal ini berlaku
    pula untuk molekul-molekul N2O dan CO2,
    N3 dan NCO- serta CH2N2 dan CH2 = Co.
    Contoh pasangan isosterik yang
    mempunyai sifat sterik dan konfigurasi
    elektronik sama adalah :

    Ion karboksilat
    Gugus keton Gugus klorida (-COO-) dan ion
    (-CO-) dan (-Cl) dan gugus sulfonamida
    gugus sulfon trifluorometil (-SO2NR-)Secara
    umum prinsip
    (-SO2-) (-CF3) isosterisme ini
    digunakan untuk:
    ISOMER TERHADAP AKTIVITAS BIOLOGIS OBAT
    1. Isomer Geomeri (isomer cis-trans)
    Isomer yang disebabkan adanya atom atau gugus yang terkait secara langsung pada ikatan rangkap
    dua/sistem alisiklik

    • 2. Isomer Konformasi
    • isomer ini terjadi karena perbedaan pengaturan ruang dari atom atau gugus didalam struktur
    obat. Isomer konformasi lebih stabil pada senyawa non aromatik

    3. Diastereoisomer
    Isomer yang disebabkan oleh senyawa yang mempunyai ˃2 pusat atom C asimetris, mempunyai gugus
    fungsi yang sama dan memberikan type reaksi kimia yang sama.
    • 4. Jarak antar Atom dan Aktivitas Biologis
    • Jarak antar gugus fungsional molekul dapat berpengaruh terhadap aktivitas obat. Hal ini dapat
    diperkirakan dari jarak identitas atau jarak antarikatan peptida struktur protein (penyusun
    reseptor) yang memanjang.

    Anda mungkin juga menyukai