Anxiolitik

hipnotik

kelompok 3 :
nursyamsi aqmarina
aldhi
samsam
maria ulfa
fitriyah anggraini
DEFENISI
Ansiolitik atau obat penenang adalah obat yang diberikan
untuk mengatasi gejala-gejala kecemasan, obat ini di sebut
juga sebagai sedative-hipnotik. Obat anti-cemas memiliki
efek mengendurkan otot-otot, mengurangi ketegangan,
membantu tidur, mengurangi kecemasan, terapi epilepsy,
dan anastesi. Obat-obat tersebut yang tergolong
ansiolitik tidak boleh digunakan untuk mengobati
depresi, kondisi fobia, obsesi atau psikosis kronik. Pada
anak-anak pengobatan ansiolitik hanya boleh
digunakan untuk menghilangkan ansietas akut (dan
insomnia yang terkait) yang disebabkan oleh rasa takut
misalnya sebelum operasi. Pengobatan ansiolitik dipakai
dengan dosis serendah mungkin dan waktu sejangka
pendek mungkin. Ketergantunga terutama terjadi pada
pasien dengan riwayat penyalahgunaan alkohol atau obat
dan gangguan kepribadian yang jelas (Priyanto, 2010).
MACAM - MACAM OBAT ANXIOLITIK
HIPNOTIK
Ada beberapa golongan obat axiolitik
hipnotik :
1. Benzodiazepam
2. Barbutirat
Adapun golongan lainnya yaitu :
3. Buspiron
4. Zolpidem
5. Zoleplon
BENZODIAZEPAM
Benzodiazepine adalah golongan obat penenang atau
sedatif yang digunakan untuk membantu dalam menenangkan
pikiran dan melemaskan otot-otot. Benzodiazepine digunakan
sebagai pengobatan pada kondisi-kondisi, seperti:
• Serangan panik
• Gangguan kecemasan
• Obat penenang sebelum operasi
• Insomnia
• Otot tegang (muscle spasm)
• Kejng
• Sindrom ketergantungan alkohol
Obat ini bekerja dengan cara memengaruhi sistem
saraf pusat, yang akan membuat saraf otak menjadi kurang
sensitif terhadap rangsangan, sehingga menimbulkan efek
yang menenangkan.
Berikut ini adalah jenis-jenis obat yang tergolong
benzodiazepine :
• Alprazolam
• Chlordiazepoxide
• Clobazam
• Clonazepam
• Diazepam
• Estazolam
• Lorazepam
• Midazolam
KONTRAINDIKASI
• Ibu hamil, ibu menyusui, atau wanita yang memiliki rencana untuk
hamil disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter terlebih dahulu
sebelum menggunakan obat-obatan golongan benzodiazepine.
• Harap berhati-hati dalam menggunakan benzodiazepine jika
mengalami gangguan ginjal, gangguan hati, depresi atau memiliki
keinginan untuk bunuh diri, gangguan saluran pernapasan menahun
(kronis), myasthenia gravis, sleep apnea, glaukoma, atau memiliki
riwayat kecanduan alkohol serta penyalahgunaan NAPZA.
• Hindari pemakaian benzodiazepine bersama dengan obat
penghambat CYP3A4, seperti ketoconazole atau itraconazole.
• Diskusikan kembali dengan dokter mengenai manfaat dan risikonya
jika obat digunakan untuk waktu yang lama, karena dapat
menimbulkan ketergantungan obat.
• Beri tahu dokter jika sedang menggunakan obat-obat lainnya,
termasuk suplemen dan produk herba.
• Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis, segera temui dokter.
Efek Samping Benzodiazepine
Reaksi obat pada tiap orang berbeda-beda. Efek
samping yang mungkin dapat timbul setelah menggunakan
obat-obatan golongan benzodiazepine:
• Mengantuk, Pusing, Linglung, Lemas
• Gangguan ingatan
• Gangguan keseimbangan tubuh
• Akathisia (gangguan gerak tubuh)
• Kejang, Mual, Muntah, Konstipasi
• Mulut kering
• Berat badan naik
• Nafsu makan sulit dikendalikan
• Nafsu seksual menurun
• Tertekannya sistem pernapasan
• Tekanan darah menurun drastis
• Keinginan untuk bunuh diri.
FARMAKOKINETIK
• Absorbsi
Benzodiazepin dapat diadministrasi lewat injeksi intravena,
intramuskular, oral, dan rektal. Penyerapan diazepam lewat rute oral >90% dan
mencapai peak plasma concentration dalam waktu 30-90 menit. Absorbsi
menurun dan diperlambat dengan konsumsi makanan berlemak, penyerapan
umumnya terjadi pada 15 menit pada keadaan puasa sedangkan pada keadaan
dikombinasi dengan makanan berlemak penyerapan tertunda 45 menit.
Sehingga peak plasma yang harusnya dicapai 1.25 jam pada keadaan puasa, pada
keadaan dikombinasi dengan makanan berlemak menjadi 2.5 jam.
Bioavailabilitas dari Diazepam gel rektal mencapai hingga 90%. Peak
plasma level dicapai dalam waktu 10-45 menit.
Absorbsi melalui intramuskular hanya mencapai 60% jika
dibandingkan dengan dosis yang sama jika diberikan lewat rute oral. Peak plasma
level dicapai dalam waktu 30-60 menit setelah injeksi. Maka administrasi dari rute
intramuskular hanya terbatas jika obat tidak dapat diberikan lewat rute lain.
Absorbsi melalui intravena setelah pemberian bolus 15 menit dosis 10
dan 20 mg konsentrasi dalam darah berturut-turut adalah 400 ng/ml dan 1200
ng/ml. Pemberian dalam jangka waktu yang lama akan menurunkan konsentrasi
diazepam, pemberian 20 mg menjadi 1,010 ng/ml.
• Distribusi
Volume distribusi diazepam pada laki-laki sehat berkisar
antara 0.8-1.0 L/kg. Diazepam berikatan dengan plasma protein
hingga 98%. Konsentrasi diazepam dalam plasma memiliki waktu
paruh 1 jam hingga 3 jam. Penurunan konsentrasi dalam plasma
membentuk kurva bifasik, di mana penurunan secara cepat pertama
kali menggambarkan distribusi ke jaringan, dan penurunan kurva
kedua kali menggambarkan eliminasi waktu paruh terminal.
Diazepam memiliki solubilitas lipid yang tinggi sehingga
diazepam dapat dengan cepat masuk ke otak, dan organ lain yang
kemudian diredistribusikan ke otot dan jaringan adiposa. Sirkulasi
enterohepatik minimal. Diazepam bersifat transplasental pada fetus
dan disekresikan dalam ASI (sebesar sepersepuluh yang ada di
maternal plasma pada hari ke-3 – 9 post partum).
• Metabolisme
Diazepam dimetabolisme oleh enzim hepatik (hepatic
cytochrome enzyme isozyme/CYP450) menjadi bentuk metabolit
aktif yaitu oxazepam, temazepam, dan desmethyldiazepam.
Temazepam dan oxazepam dieliminasi dengan cepat oleh proses
glukuronidasi. Eliminasi waktu paruh pada dewasa 20-50 jam,
meningkat pada pasien geriatri (di atas 40 tahun bertambah 1 jam
untuk setiap usianya; misal eliminasi waktu paruh pada pasien usia
75 tahun adalah 75 jam), neonatal, dan penyakit hepar (sirosis,
hepatitis) dan gangguan renal. Waktu paruh menurun (lebih cepat
dimetabolisme) pada pasien dengan konsumsi medikasi yang
mengandung enzim hepatik.
Ekskresi
Waktu paruh diazepam inisial (1-3 jam) diikuti
oleh waktu paruh terminal (20-50 jam atau ~48 jam).
Untuk eliminasi waktu paruh terminal metabolit aktif
dari desmethyldiazepam membutuhkan waktu hingga
100 jam. Diazepam dan metabolit aktifnya
diekskresikan lewat urin dalam bentuk sulfat dan
konjugat glukuronida. Rata-rata kecepatan waktu
pembersihan diazepam dalam tubuh manusia dewasa
adalah 20-30 mL/menit. Dengan dosis multipel
diazepam akan menumpuk sehingga mengakibatkan
semakin panjangnya waktu eliminasi.
FARMAKODINAMIK
Benzodiazepin bekerja pada reseptor gamma amino butyric
acid (reseptor GABA-A), reseptor ini merupakan saluran ion selektif
klorida. GABA merupakan neurotransmiter yang bekerja sebagai inhibitor
yang akan menurunkan eksitabilitas sel-sel neuron. GABA menghasilkan
efek menenangkan pada otak, dan ditemukan dalam konsentrasi yang
tinggi pada korteks dan sistem limbik. Reseptor GABA ada 3 yaitu A,B,
dan C. Benzodiazepin berinteraksi dengan reseptor GABA-A. Kompleks
reseptor GABA-A terdiri dari 5 subunit glikoprotein: 2 subunit a, 2 subunit
b, dan 1 subunit g. Benzodiazepin berikatan pada lekukan antara subunit a
dan subunit g dan menginduksi terjadinya perubahan konformasional pada
reseptor GABA-A sehingga GABA dapat berikatan dengan reseptor
GABA-A. Ikatan GABA akan menyebabkan hiperpolarisasi ion klorida sel
sehingga efek inhibisi dari GABA bekerja pada seluruh sistem saraf pusat.
BARBUTIRAT
Barbiturat adalah golongan obat penenang
yang biasa digunakan sebelum operasi atau untuk
mengatasi kejang. Obat golongan ini dapat
menyebabkan efek rileks dan kantuk, karena
barbiturat dapat mengurangi aktivitas saraf di otak.
Terkait fungsinya sebagai obat penenang,
barbiturat kerap disalahgunakan. Penggunaan
barbiturat yang tidak tepat sangat berbahaya karena
dapat mengakibatkan kecanduan, ketergantungan,
koma, hingga kematian.
Efek Samping Barbiturat
Efek samping yang umum saat menggunakan barbiturat
adalah pusing, ngantuk, merasa seperti sedang mabuk, dan
gangguan keseimbangan. Efek tersebut biasanya tidak
membutuhkan penanganan medis dan akan hilang dengan
sendirinya.
Meski demikian, barbiturat juga dapat menyebabkan
efek samping yang berat bila dikonsumsi untuk jangka panjang
atau tidak sesuai anjuran dokter, antara lain:
• Nyeri otot, sendi, atau tulang.
• Kelemahan otot.
• Perdarahan.
• Hilang nafsu makan.
• Berat badan menurun.
• Penyakit kuning.
• Nyeri dada.
KONTRAINDIKASI
• Penggunaan barbiturat harus sesuai dengan resep dokter. Penggunaan
yang tidak sesuai dapat menyebabkan ketergantungan obat dan
membahayakan nyawa penggunanya.
• Barbiturat dapat menyebabkan koma bahkan kematian, jika digunakan
dalam dosis berlebih. Segera cari pertolongan medis jika muncul gejala
yang membahayakan, seperti lemas, sulit bicara, hingga sesak napas.
• Penggunaan barbiturat dalam jangka panjang harus di bawah
pengawasan dokter. Diskusikan kembali dengan dokter mengenai
manfaat dan risiko konsumsi barbiturat untuk jangka panjang.
• Penggunaan barbiturat pada ibu hamil berisiko menimbulkan bayi
terlahir cacat. Diskusikan dengan dokter mengenai manfaat dan risiko
menggunakan barbiturat saat hamil, serta jangan menggunakan obat ini
tanpa resep dokter.
• Barbiturat terserap ke dalam ASI. Agar terhindar dari efek samping yang
berbahaya, konsultasikan ke dokter terlebih dahulu sebelum
menggunakan barbiturat saat menyusui.
• Pengunaan obat pada anak dapat menyebabkan euphoria atau rasa
gembira yang tidak wajar. Ikuti aturan pemakaian dari dokter saat
memberikan barbiturat ke pada anak-anak.
• Hati-hati menggunakan barbiturat pada lansia. Pengguna lansia juga
dapat mengalami euphoria, serta tampak kebingungan atau depresi.
• Sebelum melakukan tes kesehatan, informasikan kepada dokter jika
Anda sedang menggunakan barbiturate, sebab barbiturat dapat
memengaruhi hasil pemeriksaan tersebut.
• Jangan mengonsumsi alkohol atau obat penenang lain saat
menggunakan obat golongan barbiturat. Hal ini dapat menyebabkan
efek samping yang berbahaya, bahkan
• Penggunaan pil KB bersamaan dengan barbiturat dapat menurunkan
efektifitas pil KB hingga menyebabkan kehamilan. Oleh karena itu,
diskusikan dengan dokter kandungan mengenai metode
kontrasepsi yang tepat untuk menunda kehamilan, saat mengonsumsi
barbiturat.
• Barbiturat dapat menyebabkan pusing dan kantuk, jangan
menggunakan obat ini sebelum melakukan aktivitas yang
membutuhkan konsentrasi, seperti menyetir atau menggunakan mesin
atau alat berat.
• Segera ke IGD bila timbul gejala overdosis obat, seperti kebingungan,
sulit dibangunkan, lemas, mudah marah, tidak fokus, bicara pelo, atau
sesak napas.
• Mekanisme kerja
Barbiturat terutama bekerja pada reseptor
GABA dimana barbiturat akan menyebabkan hambatan
pada reseptor GABA pada sistem saraf pusat, barbiturat
menekan sistem aktivasi retikuler, suatu jaringan
polisinap komplek dari saraf dan pusat regulasi, yang
beberapa terletak dibatang otak yang mampu
mengontrol beberapa fungsi vital termasuk kesadaran.
Pada konsentrasi klinis, barbiturat secara khusus lebih
berpengaruh pada sinaps saraf dari pada akson.
Barbiturat menekan transmisi neurotransmitter inhibitor
seperti asam gamma aminobutirik (GABA). Mekanisme
spesifik diantaranya dengan pelepasan transmitter
(presinap) dan interaksi selektif dengan reseptor
(postsinap).
FARMAKOKINETIK

• Absorbsi
Pada anestesiologi klinis, barbiturat paling banyak diberikan secara
intravena untuk induksi anestesi umum pada orang dewasa dan anak – anak.
Perkecualian pada tiopental rektal atau sekobarbital atau metoheksital untuk
induksi pada anak – anak. Sedangkan phenobarbital atau sekobarbital
intramuskular untuk premedikasi pada semua kelompok umur.
• Distribusi
Pada pemberian intravena, segera didistribusikan ke seluruh jaringan
tubuh selanjutnya akan diikat oleh jaringan saraf dan jaringan lain yang kaya
akan vaskularisasi, secara perlahan akan mengalami difusi kedalam jaringan lain
seperti hati, otot, dan jaringan lemak. Setelah terjadi penurunan konsentrasi obat
dalam plasma ini terutama oleh karena redistribusi obat dari otak ke dalam
jaringan lemak.
• Metabolisme
Metabolisme terjadi di hepar menjadi bentuk yang inaktif.
• Ekskresi
Sebagian besar akan diekskresikan lewat urine, dimana eliminasi
terjadi 3 ml/kg/menit dan pada anak – anak terjadi 6 ml/kg/menit.
FARMAKODINAMIKA

• Pada Sistem saraf pusat

Dapat menyebabkan hilangnya kesadaran tetapi menimbulkan hiperalgesia pada dosis
subhipnotik, menghasilkan penurunan metabolisme serebral dan aliran darah sedangkan pada dosis yang
tinggi akan menghasilkan isoelektrik elektroensepalogram.Thiopental turut menurunkan tekanan intrakranial.
Manakala methohexital dapat menyebabkan kejang setelah pemberian dosis tinggi.
• Mata
Tekanan intraokluar menurun 40% setelah pemberian induksi thiopental atau methohexital.
Biasanya diberikan suksinilkolin setelah pemberian induksi thiopental supaya tekanan intraokular kembali ke
nilai sebelum induksi.
• Sistem kardiovaskuler
Menurunkan tekanan darah dan cardiac output ,dan dapat meningkatkan frekwensi jantung,
penurunan tekanan darah sangat tergantung dari konsentrasi obat dalam plasma. Hal ini disebabkan karena
efek depresinya pada otot jantung, sehingga curah jantung turun, dan dilatasi pembuluh darah. Iritabilitas otot
jantung tidak terpengaruh, tetapi bisa menimbulkan disritmia bila terjadi resistensi CO2 atau hipoksia.
Penurunan tekanan darah yang bersifat ringan akan pulih normal dalam beberapa menit tetapi bila obat
disuntik secara cepat atau dosisnya tinggi dapat terjadi hipotensi yang berat. Hal ini terutama akibat dilatasi
pembuluh darah karena depresi pusat vasomotor. Dilain pihak turunnya tekanan darah juga dapat terjadi oleh
karena efek depresi langsung obat pada miokard.
• Sistem pernafasan
Menyebabkan depresi pusat pernafasan dan sensitifitas terhadap CO2 menurun terjadi
penurunan frekwensi nafas dan volume tidal bahkan dapat sampai menyebabkan terjadinya asidosis
respiratorik. Dapat juga menyebabkan refleks laringeal yang lebih aktif berbanding propofol sehingga
menyebabkan laringospasme. Jarang menyebabkan bronkospasme.
THANKYOU…….