INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

SUMÁRIO
1. Definição........................................................................ 3
2. Conceitos Iniciais........................................................ 5
3. Formas de Apresentação........................................ 7
4. Grau de Ionização do Fármaco:...........................10
5. Lipossolubilidade e Tamanho da Molécula ....11
Referências Bibliograficas..........................................15
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 3

1. DEFINIÇÃO através de efeitos no próprio organis-

mo humano ou por efeitos tóxicos re-
A farmacologia corresponde ao es-
guladores em parasitas que infectam
tudo das substâncias que interagem
o paciente.
com sistemas vivos por meio de liga-
ção à moléculas reguladoras que ati- Quando o efeito produzido é apenas
vam ou inibem processos corporais maléfico, chamamos a substância
normais. química em questão de agente tóxico
e a ciência que estuda essa substân-
As substâncias químicas podem pro-
cia e sua toxicidade é a toxicologia.
duzir efeitos no organismo que va-
Alguns fármacos podem apresentar
riam entre benéficos e maléficos.
efeitos benéficos e maléficos simul-
Quando o efeito produzido é benéfi- taneamente, nestes casos, os efeitos
co, chamamos a substância química maléficos são chamados de efeitos
em questão de fármaco e a farmaco- adversos e uso é realizado de acor-
logia médica é a ciência que estuda do com o ponderamento entre a ação
esses fármacos e seu uso para pre- benéfica x maléfica da substância.
venir, diagnosticar ou tratar doenças,
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 4

MAPA MENTAL - DEFINIÇÃO

FARMACOLOGIA

ESTUDA A INTERAÇÃO ENTRE

SUBSTÂNCIA QUÍMICA ORGANISMO VIVO

POSSÍVEIS EFEITOS

EFEITO BENÉFICO EFEITO MALÉFICO/ADVERSO

FÁRMACO AGENTE TÓXICO

FARMACOLOGIA MÉDICA TOXICOLOGIA

INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 5

2. CONCEITOS INICIAIS
SE LIGA! Os medicamentos são en-
Droga é um conceito amplo, que se contrados em diversas “apresentações”,
refere a toda substância química que como comprimidos, cápsulas, xarope,
interage com receptores presentes supositório, entre outras.
em organismos vivos gerando uma
ação, benéfica ou maléfica. Atual-
O conceito de remédio é extrema-
mente, o termo droga está muito rela-
mente amplo, pois pode ser um me-
cionado com substâncias de uso abu-
dicamento, que contém um fármaco,
sivo, como maconha, cocaína, LSD,
ou algo que não contém substâncias
entre outras.
químicas. Dessa forma, remédio signi-
Fármaco é toda e qualquer substân- fica qualquer ação ou substância que
cia química que tem uma estrutura promova uma efeito benéfico, como
química bem definida, juntamente fisioterapia, massagem, conversas,
com os seus efeitos, sendo utilizado terapias, alguns alimentos, etc.
exclusivamente com caráter benéfi-
Veneno são drogas cujos efeitos são
co ou terapêutico ao organismo. Os
quase exclusivamente deletérios ao
fármacos, mesmo sendo utilizados
paciente. Um dos exemplos mais co-
exclusivamente pelos seus efeitos
nhecidos é o carbamato (ou chumbi-
benéficos e terapêuticos, podem ge-
nho), substância utilizada como vene-
rar efeitos adversos nos pacientes.
no de ratos. As toxinas são venenos
Entretanto, esses efeitos são direta-
de origem biológica, produzidas por
mente proporcionais à quantidade de
animais ou plantas. Seus efeitos
fármaco utilizado, duração da terapia
também são quase exclusivamente
medicamentosa, de doenças de base
deletérios.
relacionadas ao paciente etc.
O placebo é um “remédio simulado”,
Medicamento é a formulação química
ou seja, uma substância química ou
que contém o princípio ativo (fárma-
ação com pouco ou nenhum efeito,
co) e demais substâncias associadas
que o paciente acredita ser benéfi-
(polímeros, açúcares, excipientes etc.),
co. Medicamentos simulados são os
encontrado em farmácias e hospitais.
placebos mais comuns, mas um pla-
Por conter o fármaco, todo medica-
cebo também pode ser uma dieta
mento é utilizado com fins benéficos,
ou qualquer intervenção terapêutica
mas podem existir efeitos maléficos.
simulada.
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 6

MAPA MENTAL - CONCEITOS INICIAIS

CONCEITOS INICIAIS

DROGA FÁRMACO MEDICAMENTO REMÉDIO VENENO TOXINA PLACEBO

FORMULAÇÃO
CONCEITO SUBSTÂNCIA CONCEITO CONCEITO CONCEITO REMÉDIO
QUÍMICA QUE
AMPLO QUÍMICA AMPLO AMPLO RESTRITO SIMULADO
CONTÉM

CORRES- NÃO
QUALQUER DROGAS CUJOS
SUBSTÂNCIA OUTRAS PONDEM A CONTÉM O
AÇÃO QUE EFEITOS SÃO QUASE
QUÍMICA ESTRUTURA EFEITOS FÁRMACO
trocar SUBSTÂN- VENENOS PRINCÍPIO
GERE SEMPRE DELETÉRIOS
CIAS DE ORIGEM ATIVO

DOIS PODEM O PACIENTE

CORRESPONDE EFEITO
POSSÍVEIS TER NÃO SABE
BEM AO QUE BENÉFICO
EFEITOS ORIGEM QUE É
DEFINIDOS ENCONTRAMOS
À VENDA SIMULADO

NÃO
EFEITO NECESSA-
EFEITO INORGÂ-
MALÉFICO/ RIA MENTE ORGÂNICA
BENÉFICO O QUAL NICA
ADVERSO É UM

PORÉM, PODEM
SE BUSCA
OCORRER EFEITOS
SEMPRE O EFEITO
MALÉFICOS/
BENÉFICO
ADVERSOS
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 7

3. FORMAS DE • Drágea: normalmente é um com-

APRESENTAÇÃO primido revestido por uma subs-
tância resistente à acidez gástri-
Um mesmo medicamento pode ser
ca. Nesse caso, o medicamento é
encontrado sob várias formas de
liberado no intestino. Apresenta
apresentação, facilitando, assim, sua
as vantagens de eliminar o odor e/
administração em casos de restrições.
ou o sabor desagradável da dro-
A apresentação está diretamente re-
ga, além de facilitar a deglutição e
lacionada à via de administração de-
proteger o medicamento da ação
terminada em prescrição médica.
estomacal.
Os medicamentos disponíveis na
• Granulado: constitui-se de peque-
forma sólida são divididos em com-
nos grãos a serem dissolvidos em
primidos, drágeas, pós, granulados,
água, podendo ser efervescente
cápsulas, pílulas, supositórios e óvu-
ou não. Após a diluição total, o me-
los. Os medicamentos na forma lí-
dicamento fica com aspecto líqui-
quida são as soluções, os xaropes, os
do, favorecendo a ingestão.
elixires, as suspensões, as emulsões
e os injetáveis. Já os medicamentos • Óvulo: medicamento em for-
na forma gasosa são os aerossóis e ma ovoide destinado à aplicação
os semissólidos são os cremes, as vaginal.
pomadas, os unguentos, as loções, os
• Pastilha: essa forma apresenta a
géis e as pastas.
capacidade de dissolver-se lenta-
mente na cavidade bucal. Encon-
Forma sólida tra-se disponível em vários sabo-
res para satisfazer o paladar do
• Cápsula: o medicamento é envol- paciente, facilitando seu uso.
vido por um invólucro de substân-
cia gelatinosa, normalmente no • Pílula: medicamento em forma de
formato cilíndrico. Apresenta como pó submetido à compressão, to-
vantagens a possibilidade de eli- mando o formato esférico. Pode ou
minar o sabor e/ou o odor desa- não ser revestido com substância
gradável do medicamento, facilitar açucarada.
a deglutição e a sua liberação. • Pó: divide-se em dois tipos: os fa-
• Comprimido: o medicamento sóli- cilmente solúveis em água e os não
do (pó) é submetido à compressão solúveis em água. Pode ser mistu-
e apresenta formato específico. Os rado em alimentos, para disfarçar
comprimidos podem ou não ser re- eventual sabor desagradável.
vestidos por substância açucarada.
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 8

• Supositório: medicamento em • Suspensão: é uma forma de apre-

formato cônico ou ogival, com fi- sentação em que se percebe niti-
nalidade de administração por via damente a forma sólida e a forma
retal. líquida. Ao agitar-se o frasco, a so-
lução torna-se homogênea.
Forma líquida
Forma semissólida
• Ampola: recipiente de plástico e/
ou de vidro, utilizado para acondi- • Creme: emulsão semissólida con-
cionar o medicamento líquido ou tendo água e óleo. Apresenta boa
em pó. É necessário aspirar o con- penetração na pele.
teúdo com seringa e agulha para
• Xarope: solução preparada à base
administrar ao paciente.
de açúcar e água com adição do
• Elixir: preparado líquido contendo medicamento. Existe versão para
álcool, açúcar, glicerol ou propile- pacientes diabéticos e para crian-
noglicol. Normalmente, apresen- ças, com diversos sabores. Apre-
ta como característica, o sabor do senta sabor mais agradável devido
álcool. à presença do açúcar.
• Emulsão: é uma solução que con- • Gel: formado por um material ge-
tém pequenas partículas de um latinoso no qual a parte dispersa
líquido dispersas em outro líqui- encontra-se em estado líquido, e
do. Geralmente, as emulsões en- a parte dispersante, em estado
volvem a dispersão de água em sólido.
óleo. É necessário agitar antes de
• Loção: formada por um pó inso-
administrar.
lúvel em água ou por substâncias
• Frasco-ampola: é o acondiciona- dissolvidas em líquido espesso. É
mento de medicamento em um necessário agitar a loção antes de
frasco que permite a retirada de administrá-la.
doses parciais, sendo possível o
• Pasta: caracteriza-se pela elevada
reaproveitamento da dosagem
porcentagem de sólidos insolúveis
restante, considerando-se os cui-
em sua composição. Produz efei-
dados necessários de manuseio e
to protetor, oclusivo e secante na
conservação. Possibilita o fraciona-
pele onde é aplicada.
mento da dose total em doses me-
nores, permitindo sua reutilização. • Pomada: preparado de consis-
tência pastosa, preferencialmente
oleosa e de fácil adesão ao local de
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 9

aplicação. Apresenta pouca pene- áreas do organismo que estejam

tração na pele. doloridas ou inflamadas. Pode ser
extraído de plantas, gordura de
• Unguento: é o medicamento com
animais ou resíduos minerais.
aparência de “papa”, utilizado em

MAPA MENTAL – FORMAS DE APRESENTAÇÃO

SÓLIDA LÍQUIDA SEMISSÓLIDA

Cápsula Ampola Creme

Comprimido Elixir Xarope

Drágea Emulsão Gel

Granulado Frasco-ampola Loção

Óvulo Suspensão Pasta

Pastilha Pomada

Pó Unguento

Supositório
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 10

4. GRAU DE IONIZAÇÃO ao administrar, por exemplo, bicarbo-

DO FÁRMACO: nato ou citrato. Já em intoxicações por
medicamentos básicos, se deve dimi-
Fármacos são ácidos ou bases orgâ-
nuir o pH da urina, ou seja, torná-la
nicas fracas, definidos através do pKa
mais ácida ao administrar, por exem-
dessas substâncias. Substâncias com
plo, cloreto de amônio. Essa mudança
pKa baixo são ácidos fracos (quanto
no pH da urina fará com que o fárma-
mais baixo o pKa, mais forte é o ácido
co em questão se acumule, facilitan-
fraco) e substâncias com pKa alto são
do a sua eliminação.
consideradas bases fracas (quanto
mais alto o pka, mais forte é a base Alguns medicamentos contêm metais
fraca). pesados e, com o uso abusivo, pode
ter efeitos deletérios ao organismo.
De acordo com o pH do meio em que
A ingestão de metais tóxicos através
o fármaco se encontra ele pode ou
do consumo de medicamentos fito-
não adquirir carga. Caso ele adqui-
terápicos pode contribuir significati-
ra carga, o fármaco se torna parcial-
vamente para a ingestão semanal to-
mente ionizado, o que dificulta a sua
lerável provisória (PTWI), chegando
absorção (transposição de barreiras).
a 442% da PTWI para chumbo em
Fármacos ácidos se tornam ionizados
castanha da Índia. Com o aumento
em pH básico, dessa forma, são me-
do consumo de medicamentos fito-
lhor absorvidos em meios ácidos. Já
terápicos pela população brasileira,
fármacos básicos se tornam ioniza-
os níveis de metais pesados tóxicos
dos em pH ácido, sendo melhor ab-
presentes devem ser estimados e os
sorvidos em meios com pH básico.
riscos da exposição para a saúde hu-
[Box Se liga!: Bases fracas se acumu- mana avaliados.
lam em pH ácido, enquanto ácidos
A presença de metais pesados em
fracos se acumulam em pH básico.]
preparações de medicina alternativa
Em casos de intoxicação, deve-se for- ou medicamentos à base de ervas
çar a eliminação do fármaco na urina, medicinais, pode advir tanto de con-
ou seja, fazer com que esse fármaco taminações ambientais do solo, água
se acumule na urina. Para tal, o grau ou ar e consequente contaminação
de ionização é uma ferramenta impor- das plantas, bem como de adições
tante. Para intoxicações por fármacos intencionais.
ácidos se deve aumentar o pH da uri-
na, originando um meio mais básico
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 11

MAPA MENTAL – GRAU DE IONIZAÇÃO DOS FÁRMACOS

GRAU DE
IONIZAÇÃO

ÁCIDO FRACO BASE FRACA

FÁRMACO ÁCIDO É MELHOR FÁRMACO BÁSICO É MELHOR

CASO ADQUIRA CARGA
ABSORVIDO EM MEIO ÁCIDO ABSORVIDO EM MEIO BÁSICO

↓ ABSORÇÃO

5. LIPOSSOLUBILIDADE E e transporte pelas membranas. Des-

TAMANHO DA MOLÉCULA sa forma, para que as substâncias
transponham membranas com fa-
A lipossolubilidade e o tamanho da
cilidade estas não devem ser muito
molécula são um dos principais fato-
grandes e devem apresentar certa
res que podem influenciar na absor-
lipossolubilidade.
ção de um fármaco já que este, para
que exerça sua função, deve atraves- A maioria dos fármacos apresentam
sar membranas citoplasmáticas. A pesos moleculares entre 100 e 1000.
membrana citoplasmática é uma du- E existe essa faixa de limite do tama-
pla camada fosfolipídica que permite nho para um fármaco, pois para se
a passagem de substâncias seletiva- conseguir uma ligação seletiva entre
mente. Por sua característica lipídica, fármaco e receptor, é necessário que
substâncias lipossolúveis tendem a ele tenha, no mínimo, 100 unidades
atravessar essa membrana com fa- PM de tamanho e para que ele se lo-
cilidade. Além disso, pela organiza- comova dentro do corpo, ele precisa
ção da membrana, substâncias pe- ter, no máximo 1000 unidades PM
quenas, mesmo que hidrossolúveis de tamanho. Fármacos maiores do
também apresentam fácil absorção que esse tamanho não se difundem
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 12

de imediato entre compartimentos ainda que algumas moléculas tenham

do corpo, dificultando ou impedindo a a mesma fórmula química, elas se
sua ação. apresentam tridimensionalmente de
maneiras diferentes, não conseguin-
SE LIGA! Fármacos que apresentam
do haver o encaixe chave-fechadura.
tamanhos muito grandes, como o caso Para entender melhor o fenômeno da
da Alteplase, uma enzima que dissolve
quiralidade, citado acima, alguns con-
coágulos, precisam ser administrados
diretamente no compartimento onde ceitos básicos são importantes:
exercem a sua ação. Isso ocorre pois se
esses medicamentos fossem adminis-
• Isômeros são compostos que pos-
trados por outras vias, eles dificilmente suem os mesmos constituintes
se difundiriam até o local onde seriam atômicos, porém suas disposições
necessários. na molécula são diferentes, confe-
rindo consequentemente caracte-
Necessidade de encaixe adequado rísticas químicas diversas.

O formato da molécula de um fárma- • Estereoisômeros são aqueles isô-

co deve ser tal que permita a agluti- meros cujos átomos ou grupos de
nação a seu sítio receptor por meio de átomos possuem uma distribui-
ligações covalentes, forças eletrostá- ção espacial diferente na molécula.
ticas ou ligações de hidrogênio. Em Eles podem ser divididos em geo-
excelentes condições, o fármaco e o métricos ou ópticos.
seu receptor agem como uma chave
e uma fechadura, onde seus formatos Os isômeros geométricos são es-
se encaixam perfeitamente. tereoisômeros que não apresentam
atividade óptica e sua terminologia
Formato do fármaco está centrada em cis (do mesmo lado)
e trans (lados opostos) para descre-
Todo e qualquer fármaco tem um for- ver sua disposição espacial. Para os
mato tridimensional, estando nos três alquenos, na maioria da vezes, pode-
planos: x, y e z. Esse fármaco precisa -se igualmente falar em Z e E para cis
se acoplar corretamente ao seu re- e trans, respectivamente.
ceptor, na sua célula alvo, para que
Isômeros ópticos são aqueles que
seja gerado o mecanismo de ação e,
apresentam atividade óptica, pos-
na sequência, a sua resposta tera-
suindo centros quirais ou centros
pêutica. Existe um fenômeno na far-
assimétricos. Dentro deste concei-
macologia, chamado fenômeno da
to, podemos dizer que a quiralidade
quiralidade ou estereoisomerismo
que, resumidamente, significa que
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 13

manifesta-se quando a molécula pos- outro. Infelizmente, uma parcela con-

suir uma das seguintes características: siderável dos estudos não leva isso
em consideração, sendo realizado
• Um centro de quiralidade.
com mistura racêmica dos fármacos.
• Um eixo de quiralidade (alenos, Isso traz uma forte implicação clínica,
espiranos). pois poucos medicamentos quirais
• Um plano de quiralidade. utilizados clinicamente são comer-
cializados como isômeros ativos (a
• Uma forma de hélice (hexaeliceno).
maior parte é comercializada como
uma mistura racêmica), o que faz com
As moléculas com um elemento de qui- que muitos medicamentos tenham
ralidade apresentam enantiomeria. cerca de 50% de substâncias menos
ativas, inativas ou ativamente tóxicas.
Os enantiômeros são estereoisô-
meros relacionados entre si por
uma simetria em relação a um pla- SE LIGA! A ketamina/quetamina, um
no e são também conhecidos como anestésico dissociativo, apresenta dois
enantiômeros: o positivo e o negativo.
antípodas ópticos. O enantiômero positivo é muito mais
As moléculas que apresentam dois potente e muito menos tóxico do que o
outro. Esse medicamento normalmente
ou mais elementos de quiralidade é comercializado em uma mistura racê-
apresentam a diastereoisomeria. mica (mistura dos dois enantiômeros),
porém algumas indústrias farmacêuti-
Diastereoisômeros não são enan- cas comercializam o enantiômero mais
tiômeros; por exemplo, para uma potente, com isso, os anestesiologistas
molécula com dois centros quirais, precisam levar em consideração esse
teremos neste caso dois diastereoisô- fenômeno e esse fato para a utilização
do medicamento.
meros e todos os seus quatro isô-
O carvedilol, um fármaco da classe dos
meros não serão sobreponíveis no betabloqueadores, também apresenta
espelho plano. dois enantiômeros, sendo um negativo
(mais potente – consegue antagonizar
Enquanto que os enantiômeros pos-
melhor os receptores β) e um positivo
suem as mesmas características físi- (que se liga 100 vezes mais fracamen-
cas, como solubilidade ou ponto de te ao receptor β). Uma particularidade
fusão, os diastereoisômeros podem desses enantiômeros é que ambos têm
a mesma potência como bloqueadores
apresentar diferentes propriedades do receptor α, o que faz com que esse
físicas e também químicas. medicamento também seja considerado
um α-bloqueador.]
A maioria dos fármacos são pares
enantioméricos, onde um desses
enantiômeros é mais potente do que o
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 14

Interação fármaco-corpo a farmacocinética. Já a farmacodinâ-

mica, é a parte da farmacologia que
Todo fármaco vai agir no paciente e,
estuda quais ações o fármaco pro-
consequentemente, ser absorvido,
duziu no organismo. Ambos temas
distribuído e eliminado pelo organis-
serão abordados com detalhes em
mo desse paciente. A parte da farma-
aulas e super materiais próprios.
cologia que estuda esses processos é

MAPA MENTAL - FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

FÁRMACO ORGANISMO

FARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICA
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ABSORÇÃO LOCAL DE AÇÃO
DISTRIBUIÇÃO MECANISMO DE AÇÃO
BIOTRANSFORMAÇÃO EFEITOS
ELIMINAÇÃO
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 15

MAPA MENTAL – INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

FORMAS DE GRAU DE TAMANHO DA CARGA DA

LIPOSSOLUBILIDADE
APRESENTAÇÃO IONIZAÇÃO MOLÉCULA MOLÉCULA

UM MESMO
FORMA FÁRMACOS ↓CARGA
MEDICAMENTO PODE FÁRMACOS
SÓLIDA ÁCIDO FRACO BASE FRACA PEQUENOS ELÉTRICA DO
TER VÁRIAS FORMAS LIPOSSOLÚVEIS
FÁRMACO
FORMA DIRETAMENTE ATRAVESSAM
LÍQUIDA RELACIONADAÀ ATRAVESSAM A MEMBRANA ↑PERMEABI-
VIA DE FÁRMACO CASO ADQUIRA FÁRMACO A MEMBRANA PLASMÁTICA LIDADE PELOS
ADMINISTRAÇÃO ÁCIDO É CARGA BÁSICO É PLASMÁTICA MAIS COMPARTI-
FORMA MELHOR MELHOR MAIS FACILMENTE MENTOS
SEMISSÓLIDA FORMA ABSORVIDO ABSORVIDO FACILMENTE
GASOSA EM MEIO EM MEIO AINDA QUE
ÁCIDO ↓ABSORÇÃO BÁSICO NÃO SEJAM

ENCAIXE INTERAÇÃO
LIGAÇÃO AO FORMATO DA
FÁRMACO- trocar FÁRMACO-
RECEPTOR MOLÉCULA
RECEPTOR CORPO

CAMINHO QUE
DEVE PERMITIR FARMACO-
O FÁRMACO FAZ
AGLUTINAÇÃO AO PODEM SER TRIDIMENSIONAL CINÉTICA
NO ORGANISMO
SEU SÍTIO RECEPTOR

LIGAÇÕES FENÔMENO DA IMPORTANTE EFEITOS DO

EM UM MODELO COVALENTES FARMACO-
FORTES QUIRALIDADE DEVE NA PRÁTICA FÁRMACO NO
SEMELHANTE DINÂMICA
SER OBSERVADO CLÍNICA ORGANISMO
À CHAVE-
FECHADURA LIGAÇÕES DE
ALGUNS ENANTIÔMEROS
HIDROGÊNIO MOLÉCULAS
LIGAÇÕES MAIS SÃO MAIS POTENTES DO
APRESENTAM
FRACAS QUE OUTROS
FORÇAS
ELETROSTÁ-
TICAS MESMA DIFERENTE
FÓRMULA CONFORMAÇÃO
QUÍMICA TRIDIMENSIONAL
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 16

REFERÊNCIAS
BIBLIOGRAFICAS
KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Porto Alegre: AMGH, 2014.
Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 7ª
Vera Lucia Eifler Lima. OS FÁRMACOS E A QUIRALIDADE: UMA BREVE ABORDAGEM.
Disponível em: https://www.scielo.br/pdf/qn/v20n6/v20n6a15.pdf
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