Cap.1. introducere. Cap.2. Macrolide 2.1 Definitie.

Aspecte Generale Eritromicina este un antibiotic cu spectrul de activitate asemanator Penicilinei G. spre deosebire de penicilina, are actiune bacteriostatica si este rezistenta la aciditatea gastrica, putand fi administrate oral. Este indicata in infectii cu germeni la bolnavii cu alergie la aceasta. Josamicina are aceleasi indicatii ca si eritromicina si este mai bine tolerate digestive. ( DCI ) ERYTROMYCINUM ERITROMICINA Sinonime : ERITROPAR, PROPIONILERITROMICINA ERITROMICINA - coprimate de 200mg, 250mg - pulbere suspensie 250mg/5ml ERITRO 200 comprimate 200mg ERITROPAR comprimate 200mg

Eritromicina trateaza : - boli aerogene : difterie, grip, infeciile meningococice, stafilococice, streptococice,oreionul, rujeola, tuberculoza, etc; - boli digestive : enterocolitele acute, toxiinfeciialimentare, poliomielita, hepatita acut viralepidemic,etc; - boli diverse : antrax, encefalite, febra butonoas, malaria, leptospiroza, tetanosul, trichineloza, meningita,etc. 2.2 Clasificarea Eritromicinei. Eritromicina se gaseste sub forma de solutie, suspensie, unguent si comprimate. Flacoane continand eritromicina lactobionat in cantitate echivalenta cu 300mg elictromicina baza sub forma de pulbere pentru preparea de solutie injectabila. Indicatii: elictromicina este indicate pentru tratamentul infectiilor cu germeni sensibil la elitroicina, la copii. Se administreaza, ultravenos in injectii lente la adulti 300mg la fiecare 6 ore; -la copii 3050/kilo corp Contra indicatii: prudenta sa se evide I timpul sarcinii, prudenta la hepatici, sa se evite asocierea cu preparate de teofinila deoarece creste capacitatea a teofinilei cu risc de toxicitate. Reactii adverse Rareori reactii alergice cu suprainfectie cu gereni rezistenti, hipoacuzie trecatoare uneori iritatia venei injectate si tromboflebita locale ( se folosesc solutii diluate )

Compozitie Pulbere suspendabila pentru uz oral, la copii, continand eritromicina etilsuccinat 2,4 g corespunzator la eritromicina2 g si excipient pana la 25 g. Indicatii Aceleasi ca la Propionil eritromicina; este indicata pentru tratamentul infectiilor cu germeni sensibili la eritromicina, la copii. Mod de administrare Oral, 30-50 mg eritromicina/kilocorp si zi, fractionat in 3-4 prize (la mese); Dozele de suspensie recomandate sunt de 1 lingurita pentru fiecare 5 kg, la sugari si 1/2-1 lingurita de 3-4 ori/zi, la copii (pana la 12 ani). Suspensia se prepara adaugand in flacon apa fiarta si racita, pana la semnul de pe eticheta (care indica 60 ml), dupa care se agita 1-2 minute; o lingurita (sau o menzura a 5 ml) suspensie contine 200 mg eritromicina; suspensia se tine la rece, cel mult 4 zile.

Eritromicina sub forma de unguent, este aleasa pentru tratamentul acneei, utilizarea poate varia in functie de tipuriile de acnee. Cauzele aceei sunt ormonale si inflatii legate de glandele sebacee. Cand tratam acneea trebuie sa luam in considerare tipul de acnee (usoara, moderata sau severa). - in cazul in care o femei este insarcinata sau nu - daca exista cicatrice - varsta persoanei - tipul de piele (ten gras, piele sensibila etc.) Comprimate forma de prezentare blistere a cate 10 comprimate, cutie plianta de carton cu 2 blistere. Compozitie : propionate de ritromicina echivalent cu 200mg eritromicina baza anhidra/comprimat Indicatii Tratamentul infectiilor cauzate de microorganizme sensibile : infectii bronho-pulmonare, ORL, cutanate, genitale, osoase. Poate fi utilizat de catre bolnavii alergici la penicinine.

Cap.3. TETRACICLINA DCI = TETRACICLINUM 3.1 Definitie. Aspecte Generale. Tetraciclina este principalul reprezentat al grupului de antibiotice cu cea mai larga utilizare terapeutica. Indicatii Terapeutice Tetraciclina are un spectru larg de actiune. Prezinta efect intens pe coci gram-pozitiv (streptococ hemolitic, stafilococ auriu, pneumococ), bacili gram-negativ (B pertusis), rickettsii, virusuri mari si efect bun fata de coci gram-pozitiv (streptococ viridans, enterococ), coci gramnegativ (meningococ, gonococ), bacili gram-negativ (coli, dizenteric, brucela, H. influenzae, proteus), B. tetanic, spirochete (Treponema palidum, Leptospira), virusuri (pneumonia atipica), protozoare (trichomonas, amoebe), Chlamydia trachomatis. Tetraciclina este indicata in: pneumonie cu pneumococ, streptococ, stafilococ, H.influenzae, Klebsiella faringite, amigdalite, sinuzite, bronsite infectii urinare, pielonefrite, cistite, uretrite infectii ale tesuturilor moi, impetigo, furunculoza, abcese, plagi traumatice sau postoperatorii infectate infectii oftalmice si digestive infectii produse de Mycoplasma, Chlamydia, prostatita, anexita, gonoree, sifilis tifosul murin si cel exantematic, febra Q, limfogranulomatoza benigna, psitacoza, tularemie, bruceloza, endocardita bacteriana subacuta acnee. Tetraciclina a fost recomandata in diagnosticul neoplasmului, datorita capacitatii de a se acumula in celulele maligne si a prezenta fluorescenta galben-aurie in lumina ultravioleta. In neoplasm gastric se administreaza tetraciclina mai multe zile, se efectueaza apoi spalatura gastrica si se cerceteaza sedimentul acesteia. Metoda este aplicabila si pentru plamn (sediment din lichidul pleural), pancreas (sediment din lichidul ascitic), aparat excretor (sediment urinar).

Contraindicatii Hipersensibilitate la tetracicline sau la oricare dintre excipientii produsului; Copii sub 8 ani, mai ales la nounascuti si sugari; Sarcina si alaptare (mai ales in a doua jumatate a sarcinii) si mame care alapteaza; Insuficienta renala: risc mare de acumulare si de afectare toxica a rinichilor si a ficatului; Miastenia gravis. Precautii Se acumuleaza in tesuturile calcificate unde se formeaza chelati de tetraciclina cu ortofosfatul de calciu. Se poate produce colorarea in brun a dintilor cu hipoplazia smaltului dentar, fenomene care afecteaza dentitia de lapte cnd tetraciclina se administreaza in a doua jumatate a sarcinii si in primele 6 luni de viata ale copilului si dentitia permanenta, cnd se administreaza la copii pna la 8 ani. Depunerea in oase poate provoca inhibarea cresterii copiilor, ireversibila pentru tratamentul indelungat cu doze mari. Poate aparea hipertensiune intracraniana benigna (la doze de tetraciclina de 200-1000 mg/zi), mai ales la tineri. Efectul pare favorizat de vitamina A. Cefaleea poate disparea repede dupa oprirea administrarii, dar edemul papilar poate persista cteva luni.

Interactiuni

Asocieri contraindicate: - cu toate retinoidele: risc de hipertensiune intracraniana; - asocierea cu penicilinele este contraindicata, din cauza antagonizarii actiunii bactericide a acestora, prin impiedicarea inmultirii germenilor microbieni de catre tetraciclina. Asocieri care necesita precautii la administrare: - anticoagulante orale: cresterea efectului anticoagulantelor orale cu risc de hemoragie. Se controleaza frecvent timpul de protrombina. Se adapteaza eventual dozele anticoagulantului oral in timpul tratamentului cu tetraciclina si apoi se intrerupe ajustarea. - saruri de fier administrate oral: se formeaza complecsi care diminua absorbtia digestiva a tetraciclinei. - saruri, oxizi, hidroxizi de magneziu, de aluminiu si de calciu (topice gastro-intestinale): diminua absorbtia digestiva a tetraciclinei. Se vor administra topicele gastro-intestinale la interval de 2 ore dupa administrarea tetraciclinei. - antiacide orale: diminua absorbtia digestiva a tetraciclinei. Se vor administra antiacidele orale la interval de 2 ore dupa administrarea tetraciclinei. - digoxina, litiu (toxicitate), fenformina (acidoza lactica) - contraceptive orale: tetraciclinele scad efectul contraceptivelor orale - barbiturice, hipoglicemiante orale, corticosteroizi, insulina, curarizante, fenitoina Interactiuni cu analize de laborator: - poate da rezultate fals pozitive la dozarea glucozei urinare (metoda Benedict si Clinitest) - poate produce in urina o fluorescenta care interfera cu dozarea catecolaminelor urinare (metoda Hingerty) Interactiuni cu alimente: produsele lactate reduc considerabil absorbtia tetraciclinei Atentionari speciale: Este necesara prudenta la administrare la hepatici si in caz de malnutritie. - Utilizarea tetraciclinei poate antrena aparitia acidozei tubulare renale, rapid reversibila la intreruperea tratamentului. - Din cauza riscului de fotosensibilizare, este indicata evitarea expunerii directe la soare si la ultraviolete in timpul tratamentului, care va fi intrerupt in cazul aparitiei manifestarilor cutanate de tip eritem.

Atentionari speciale Sarcina si alaptarea: Tetraciclina traverseaza bariera feto-placentara si se excreta in laptele matern. Este contraindicata administrarea tetraciclinei la gravide datorita riscului foarte crescut de aparitie a coloratiei in brun a dintilor cu hipoplazia smaltului dentar la copil, fenomene care afecteaza dentitia de lapte, si poate determina inhibitia cresterii scheletului osos la fat. Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje: Nu are efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Doze si mod de administrare Tetraciclina se administreaza pe cale orala, doza obisnuita la adult fiind 1-2 g pe zi, fractionat la intervale de 6-8 ore. Durata tratamentului este de 1-3 saptamni, in functie de indicatie. In acnee se administreaza 250-500 mg/zi, timp de cteva luni. Posologia si durata tratamentului cu Tetraciclina 250 mg se stabileste, obligatoriu, de medic, avnd in vedere sensibilitatea agentului etiologic si severitatea infectiei, iar dozele se vor ajusta in functie de raspunsul clinic. Adulti: oral, 1-2 g tetraciclina pe zi, in 4 prize egale, la 6 ore. In gonococie urogenitala, la bolnavi cu alergie la penicilina, 2g tetraciclina/zi, in 4 prize orale, timp de 5 zile. In infectii genitale cu Chlamydia trachomatis 500 mg de 4 ori/zi, durata tratamentului fiind de cel putin 7 zile. Copii peste 8 ani: 25-50 mg tetraciclina/kg/zi, in 4 prize egale, la 6 ore. Reactii adverse: discromie dentara sau hipoplazia smaltului dentar in caz de administrare la copii sub 8 ani tulburari digestive: diaree, varsaturi, epigastralgie disbacterioza intestinala este frecventa, deoarece cantitati mari de antibiotic activ ajung in colon sunt frecvente suprainfectii cu Candida, mai ales dupa tratament prelungit reactii alergice: urticarie, prurit reactii de fotosensibilizare probleme hematologice: anemie hemolitica, trombocitopenie,

neutropenie, eozinofilie hiperazotemie majora la asocierea cu diuretice ocazional se produc reactii ototoxice Efecte Adverse Supradozaj: In caz de supradozaj exista risc de hepatotoxicitate prin inducerea degenerescentei grase a ficatului. Se va transporta pacientul la cel mai apropiat spital. 3.2 Familia Tetraciclinelor. Familia tetraciclinelor cuprinde : - tetracycline naturale ( de extractie ) - tetracyclide de sinteza : CLORTETRACICLINA OXITETRACICLINA TETRACICLINA ROLITETRACICLINA DIMETILCLORTETRACICLINA METACICLINA DOXICICLINA MINOCICLINA
Denumirea antibioticului Clortetraciclin Demeclociclin Doxiciclin Minociclin Rolitetraciclina Tetraciclin Cl Cl H N-(CH3)2 H H R7 OH OH H H OH OH R6 CH3 H CH3 H CH3 CH3 R6` H H OH H H H H R5 H H H H R

Tetraciclinele sunt rareori folosite ca antibiotice de prima alegere, din cauza rezistentei bacteriei si reactii adverse. Tetraciclinele au fost recomandate in diagnosticul neoplasmului, datorita capacitatii de a se alatura in celulele maligne si a prezenta florescenta galbena-aurie in lumina ultravioleta. In neoplasm gratic se administreaza o tetraciclina mai multe zile, se efectueza apoi o spalatura glastica si se cerceteaza sentimentul acestuia. Singura tetraciclina recomandabila in insuficienta renala este DOXICILINA care nu creste azotemia in asemenea cazuri. Toate tetraciclinele sunt contra indicate in ultimul trimestu al sarcini, in perioada neonatala si prima copilarie. 3.3. Clasificare Tetraciclina se gaseste sub diferite forme: 3.3.1. Tretraciclina Capsule Compozitie. capsulele contin 250mg de tetraciclina sub forma de clorhidradat.

Indicatii.

Infectii ale tractului respirator superior si inferior : episoade acute ale brositei cronite, pleumonia interstitiala, Chlamydia sau mycoplasma; sinozita. Infectii urogenitale : prostatita, anoxita, gororee, sifilix. Infectii ale caiilor biliare : colecistite Infectii ale tractului gastrointestinal : holera si maladia. Doze si mod de administrare. Se administreaza de preferinta dupa mese cu o cantitate mica de lichide. Pentru a evita recidivele tratamentule se va continua 2 - 3 zile dupa disparitia sintomelor, durata minima este de 8 zile, daca nu apare o remoniare dupa 2-3 zile de la debut, continuare administrari tetracicleni este inutila. Doza uzuala este un gram pe zi, in cazuri grave 2g/zi inpartita in 2 4 prize. Copii peste 14 ani vor primi doza adultului. In acne se vor folozi 500mg/zi. Copii intre 8 si 14 ani : 6,25 12,5mg/kgcorp la 6 ore sau 12,5 25mg/kg la 12 ore, in caz de insuficienta renara se vor reduce dozele. 3.3.2. Tetraciclina Unguent DCI : TETRACYCLINUM Unguent cu tetraciclina clorhidrat 3 grame, cloresterila 4gr, lalonina 8gr, ulei de vaselina pentru uz inter 57gr si parafina 28gr. Indicatii Se aplica un strat de unguent nu prea gros pe regiunea lezata. Aplicatia se poate repeat de 2 ori sau de mai multe ori pe zi. Prezentare farmaceutica : tuburi la 6gr si 12gr.