Siofor (metformin)

1. Generaliti

Siofor (metformin) este n prezent principalul medicament indicat i utilizat n

diabetul zaharat tip II. Face parte din categoria biguanide, o clas de antidiabetice orale.

2. Mecanism de aciune

Metforminul, utilizat din 1957, acioneaz prin reducerea rezistenei la insulin

(amelioreaz aciunea insulinei), avnd, astfel, efect de scdere a glicemiei. Substana pe baza
creia a fost conceput metforminul, guanidina (care d i numele clasei, biguanide), este
cunoscut nc din Evul Mediu, i se gsete n planta Galega Officinalis (cunoscut n popor
ca ciumare, bobiel, sau iarba ciumei). Metforminul reduce producia excesiv de glucoz de
ctre ficat, lipotoxicitatea n esutul adipos, crete preluarea glucozei n muchi. Numeroase
alte efecte benefice ale metforminului sunt cunoscute, cele mai recent documentate tiin ific
sunt cele anticanceroase.
Metformin este un medicament cu proprieti antidiabetice eficiente, popularizat
puternic n jurul anilor 1970 i readus n atenia medicinei de curnd. Motivul pentru care
acest tratament pentru diabet a fost reconsiderat este nregistrarea unei reduceri semnificative
a mortalitii n rndul persoanelor supraponderale afectate de diabet n urma administrrii de
metfomin. La noi, acest medicament se gsete sub numele de Siofor, Glucophage, Metformin
BMS, Meguan sau Metfogamma.

1
 3. Indicaii terapeutice

Metformin pentru diabet

Metforminul a fost utilizat n tratamentul diabetului zaharat de tip II n ultimii 40 de ani.
Este un leac care contracareaz muli din factorii care stau la baza manifestrii acestei boli
insidioase.
Comparativ cu medicamente prescrise frecvent pentru diabet care nu reuesc s trateze
cauzele diabetului, metformin prezint numeroase efecte protective mpotriva complicaiilor
letale ale diabetului zaharat de tip II. De fapt, muli medici descriu metforminul ca un
medicament ideal, care crete sensibilitatea celular la insulin, inhib absorbia intestinal
excesiv de zahr, reduce producia excesiv de glucoz a celulei hepatice, susine pierderea
n greutate i reduce factorii de risc cardiovascular.
Metformin crete sensibilitatea la insulin i ajut la restaurarea nivelurilor de glucoz
i insulin optime pentru scdere a coninutului total de grsimi ale organismului i pentru
pierderea n greutate.
ntr-un studiu publicat de Asociaia American a Diabetului, metformin s-a dovedit
eficient n reducerea concentraiei plasmatice a glicemiei la pacienii cu diabet zaharat de tip
II non-insulino-dependent. Metformin scade de asemenea, nivelul hemoglobinei A1C, fapt
care sprijin controlul glicemiei consecvent la pacienii cu diabet zaharat.

Metformin pentru sistemul cardiovascular

Persoanele cu diabet zaharat de tip II prezint deseori o serie de factori de risc
cardiovascular: obezitate visceral, hipertensiune arterial, trigliceride i colesterol mari. ntr-
un studiu efectuat n Marea Britanie, metformin a fost singurul medicament care a putut
reduce efectiv rata deceselor legate de diabet, infarct miocardic i accident vascular cerebral.
Metfomin s-a dovedit eficient n prevenirea retinopatiei (deteriorarea mucoasei arteriale),
prin deblocarea vaselor de snge i alimentarea acestora cu snge sntos pentru esuturile din
jurul nervilor, rinichilor, ochilor.

Metformin n sindromul ovarului polichistic

Sindromul ovarului polichistic este caracterizat prin perioade menstruale neregulate sau
absente i un nivel de testosteron seric crescut. Simptomele sunt: sngerri anormale,
infertilitate, obezitate, cderea prului i acnee. Afectai de multe ori sunt mai ales persoanele
cu diabet zaharat de tip II, obezitate, trigliceride mari sau hipertensiune arterial.
Metformin s-a dovedit benefic n suprimarea creterii tumorilor ovariene i sporirea
aciunii medicamentelor anti-cancer. Pentru femeile aflate la vrsta reproductiv, sindromul
ovarului polichistc este o cauz serioas de infertilitate, datorate unei anomalii endocrine.
500 850 mg, de 3 ori pe zi pare s fie doza ideal pentru inversarea acestor anomalii
endocrine. La femeile cu sindromul ovarului polichistic, metformin a reuit s reduc
tensiunea arterial sistolic, hiperinsulinemia i rezistena la insulin, i s regleze menstruaia
i sarcina.

Metformin pentru cancer i imunitatea celular

Metformin a artat efecte bune n creterea rspunsului sistemului imunitar i mbunt irea
imunitii celulare prin mbuntirea sensibilitii la insulin. Bacteriile, ciupercile i viruii
au tendina de a se hrni cu zahr, iar prin diminuarea rezervelor de combustibil din corp,
metformin mpiedic dezvoltarea lor. Acesta este motivul pentru care diabeticii i alte
persoane cu anomalii endocrine tind s fie mai predispui la infecii.

2
 4. Compoziie

Un comprimat filmat de 500 mg Siofor conine clorhidrat de metflormina 500 mg i

excipieni : nucleu hidroxipropilmetilceluloz, povidon, stearat de magneziu , film
hidroxipropilmetilceluloz, macrogol 6000, dioxid de titan ( E171).

5. Contraindicaii

Siofor nu se administreaz n urmtoarele cazuri :

afectarea sever a funciei renale;
afectarea funciei hepatice;
acidoza metabolic decompensat;
boli pulmonare severe cu disfuncii respiratorii;
afeciuni cardice severe i tulburri circulatorii arteriale periferice;
retinopatie diabetic n stadii avansate;
tulburri hipoxice diverse (de exemplu prin anemie, oc-colaps);
alcoolism;
hipersensibilitate cunoscut la clorhidrat de metformin sau la oricare dintre
excipienii produsului;
diabet zaharat insulino-dependent (diabet zaharat de tip 1 diabetul juvenil );
dezechilibrul metabolismului glucidic cu sau fr pierderea cunotinei cu sau fr
acidoz ( decompensare metabolic cu acidoz , precom, coma diabetic
hipersmolar sau cu cetoacidoz);
boli infecioase severe;
intervenii chirurgicale, sub anestezie general;
examene radiologice efectuate cu substane de contrast injectabile intravascular;
procese catabolice intense (stri catabolice ) n cadrul bolilor tumorale;
n cusul curelor de slbire cu mai puin de 1000 Kcal pe zi sau 4200 Kj pe zi;
n timpul sarcinii i alptrii.

3
 6. Doze i mod de administrare

Tratamentul se individualizeaz n concordan cu rezultatele investigaiilor de laborator

(glicemie, glicozurie). Tratamentul trebuie iniial treptat, ncepnd cu doze mici (500-1000
mg/zi). Doza zilnic se crete treptat, sub stricta supraveghere medical, la intervale de cte o
sptmn pn la atingerea dozei terapeutice. Comprimatele filmate se nghit ntregi,
nemestecate, cu un pahar de lichid, n timpul mesei. Dac doza zilnic necesar este mai mare
de un comprimat filmat, atunci se va administra divizat n 2-3 prize , n timpul meselor. n
general, efectul maxim se obine cu doza zilnic de 6 comprimate filmate de Siofor 500.

7. Reacii adverse

La nceputul tratamentului pot s apar simptome gastro-intestinale cum sunt: grea a,

vrsturi, dureri abdominale, diaree i gust metalic.
ntreruperea tratamentului nu este, n general , necesar deoarece simptomatologia mai sus
menionat se remite n general spontan, chiar dac doza administrat rmne neschimbat.
Diareea persistent cedeaz la ntreruperea tratamentului.
Frecevena i severitatea simptomelor gastro-intestinale poate fi redus prin utilizarea
unor doze iniiale mici i administrarea Siofor n timpul meselor.
n cazuri rare pot s apar reacii de hipersensibilitate cutanat. Ocazional , survin cefalee,
vertij i fatigabilitate.
n cazuri izolate sunt posibile tulburri hematologice cu anemie megaloblastic, prin
reducerea absorbiei de vitamina B12.
Foarte rar , se produce acidoza lactic care poate avea consecine grave (com).
Simptomele de nceput ale acidozei lactice sunt : grea, vrsturi, diaree , dureri abdominale.
n continuare pot s apar dureri musculare , hiperapnee , pierderea cunotinei.

4
 Bibliografie:

1. Prospect medicament, producator Berlin-Chemie-Menarini AG

2. Farmacologia diabetului zaharat, autori: Nicolae Hancu, Ioan Andrei Veresiu,
Gabriela Roman, catedra de Diabet zaharat, Nutritie si Boli Metabolice, Cluj-
Napoca.