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A B B Y Y.c A B B Y Y.c

Farmacologa de la piel

Garce Sabrina
Primera Ctedra de Farmacologa
Universidad de Buenos Aires
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La Piel
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A B B Y Y.c A B B Y Y.c

n Proteccin
n Termorregulacin
n Respuesta inmune
n Sntesis bioqumica de sustancias
n Sensorial
n Comunicacin social y sexual
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Formas farmacolgicas en
enfermedades dermatolgicas
Tpica
Absorcin
n epitelio

n Los complejos pilosebceos

(permeabilidad superior)
n Las glndulas sudorparas

El proceso fsico fundamental que

rige el paso de los frmacos a travs de la piel es
Difusin pasiva
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Metabolismo
Variedad de sistemas enzimticos
metabolizadores de drogas
n CYPs, CYP26A1

n Epoxido hidrolasa

n transferasas N-acetyl-transferases,

glucuronyl transferases y sulfatases

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Dosis

n La mayora de la medicacin tpica

indicada para cubrir la superficie del
cuerpo afectada en repetidas ocasiones
debe ser distribuida por el paciente
n Regla 30gr aprox. se requieren para
cubrir la superficie corporal.
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Variaciones
n La permeabilidad es inversamente
proporcional al espesor del estrato
n La penetracin de la droga es mayor en
algunas regiones que en otras
n La piel por lo tanto en algunas regiones
es mas susceptible que en otras .
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Absorcin segn la regin anatmica

Lugar de aplicacin Absorcin
Antebrazo (cara anterior) 1
Antebrazo (cara posterior) 1,1
Bveda plantar 0,14
Tobillo 0,42
Palma 0,83
Dorso de la mano 1,7
Cuero cabelludo 3,5
Hueco axilar 3,6
Frente 6
ngulo mandibular 13
Escroto 42
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Alteracin de la funcin de
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barrera
n En enfermedades dermatolgicas como
la psoriasis, el estrato corneo se
encuentra disminuido y la funcin de
barrera tambin se halla
consecuentemente afectada.
n La absorcin perctanla estara
aumentada por lo cual aumentara
tambin la toxicidad sistmica.
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Hidratacin
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n La absorcin aumenta con la hidratacin

(aumento del contenido de agua en el
estrato corneo)
n Se consigue de modo transitorio
mediante preparados que evitan la
evaporacin
n Retienen agua sobre la superficie cutnea
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Vehiculo
n La mayora de las drogas tpicas se
encuentran incorporadas dentro de bases
o vehculos y son aplicadas directamente
a la piel.
n La eleccin de vehculos puede influenciar
en la absorcin de la droga y proveer la
eficacia teraputica o no
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Edad
n Variable segn el grupo etario
n Los chicos tienen mayor absorcin que
los adultos.
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Frecuencia de aplicacin
n Los agentes tpicos son aplicados
generalmente dos veces en el da.
n El estrato corneo a veces acta como
un reservorio que prolonga el periodo
de absorcin.
n La aplicacin intermitente durante das
alternados podra prevenir el desarrollo
de taquifilaxia.
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Administracin intralesional

n Lesiones inflamatorias
n verrugas y algunas neoplasias .
n Salta el primer paso metablico
n Acelera la absorcin de la droga

OJO Absorcin Sistmica!!!.

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Administracion sistemica
n Oral
n Intramuscular (e.g., methotrexate and
glucocorticoids),
n Intravenosa (e.g., immunoglobulin and
alefacept),
n Subcutanea (e.g., efalizumab and
etanercept).
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Acciones farmacolgicas
l EMOLIENTE: ablandamiento de la piel o al de la materia
orgnica de desecho para ser eliminado ms fcilmente.
Ej vaselina
l ASTRINGENTE : precipitan proteinas en la superficie
celular, formando una capa que impide la penetracion de
sustancias nocivas. Ej acetato de aluminio.
l QUERATOLITICO: agentes que provocan la disolucin
de la capa crnea, reblandecimiento de la queratina y
dehiscencia de las capas celulares del estrato crneo.
Peeling Ej ac salicilico, resorcinol
l QUERATOPLASTICO: restauran la capa crnea
indirectamente al limpiar los detritos o actuar contra las
infecciones, pueden facilitar los mecanismos fisiolgicos
reparadores.
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l CAUSTCO: cidos o bases fuertes a concentraciones

relativamente elevadas (ej.cido tricloroactico al 70 %).
l RUBEFACIENTE: colocados sobre la piel provocan una
vasodilatacin intensa, de la cual pueden derivarse
efectos analgsicos o antialopcicos.
l PROTECTOR SOLAR: absorben o reflejan la radiacin
ultravioleta, como el cido paraaminobenzoico.
l PIGMENTANTE: mediante productos que reaccionan
con la queratina y proporcionan un color pardusco
(dihidroxiacetona) y los que incrementan la existencia de
melanina en la piel (metoxaleno).
l DESPIGMENTANTE: derivados de la hidroquinona que
interfieren la biosntesis de la melanina.
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PREPARADOS DERMATOLGICOS
ESPECFICOS
Antiacneicos
o Reducir la seborrea :preparados hormonales
de uso sistmico (estrgenos y ciproterona)
e isotretinona.
o Suprimir la retencin sebcea: el perxido de
benzolo, la tretinona y la limpieza de la piel.
o Reducir la inflamacin: perxido de benzoilo,
antibiticos tpicos y orales, corticoterapia
intralesional, cido azelaico y el cinc.
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Perxido de benzolo
n Propionibacterium acnes,Staphylococcus epidermidis.
n Posee ciertos efectos irritantes locales
n Uso a das alternos con isotretinona.
n Alergia y fotosensibilizacin.
n Puede alterar el color de las prendas de vestir.
n Indicado en el tratamiento del acn ligero a
moderado,puede asociarse a antibiticos y retinoides
en el tratamiento de formas ms graves.
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Tretinona
n El recambio de las clulas epiteliales, la capa
crnea se vuelve menos consistente y se
elimina fcilmente con el sebo. El folculo se
torna menos propicio a la colonizacin
anaerobia y adems facilita el acceso de otros
frmacos.
n Tto del acne
n Tratamiento de las arrugas y de las melanosis
caractersticas del fotoenvejecimiento, la
ictiosis, el Molluscum contagiosum, las verrugas
plantares y la pitiriasis rubra pilaris.
n Efectos irritantes sobre la piel
n Forma tpica
n No usarlo en las embarazadas
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Acido Azelaico
n mecanismo de accin semejante al del
perxido de benzolo
n efecto antiinflamatorio
n mejor tolerado
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Queratolticos
cido saliclico
n Accin consiste en disminuir la cohesin de los corneocitos por disolucin
del cemento intercorneoctico. Efecto descamativo o exfoliante.
n En forma de ungento con vaselina u otros excipientes grasos. puede
asociarse a corticoides (facilitando su penetracin), antralinas y otros
queratolticos.
n tratamiento de las queratodermias palmoplantares, ictiosis y psoriasis.
cido benzoico.
cido lctico
n Es queratoltico a concentraciones del 10 %.
n En asociacin con otros queratolticos para el tratamiento de las verrugas.
Urea
n Facilita la descamacin. Su potencia es inferior a la del cido saliclico.
n Indicacin: ictiosis.
cido gluclico
n tratamiento qumico del envejecimiento cutneo
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Antihistamnicos y anestsicos
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locales tpicos
n Valor teraputico limitado.
n Son potentes sensibilizantes alrgicos
n Para el alivio de los sntomas producidos por
las picaduras de insectos.
n Va tpica el dimetindeno, la prometazina y la
tripelenamina.
n Asociaciones de difenhidramina o
dexclorfeniramina con sustancias de variada
naturaleza
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Analgsicos: capsaicina
o Es el principio activo del efecto picante del
pimiento.
o Deplecin local de sustancia P impidiendo,
adems, su reposicin
o Accin analgsica de utilidad en el
tratamiento de la neuralgia postherptica y
en dolores de otra naturaleza.
o Puede originar sensacin de escozor e
irritacin local
o No debe usarse en nios de menos de 2
aos.
o psoriasis, prurito intratable, vestibulitis
vulvar, cromhidrosis apocrina y vitligo
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Despigmentantes
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n Slo cuando la hiperpigmentacin se localiza en la epidermis y

despus que las medidas generales y preventivas han fracasado.
n la hidroquinona no provoca despigmentacin permanente. Eficaz en
las melanosis solares, el melasma y las eflides.
n Debe administrarse durante 2-4 meses.
n Produce irritacin dependiente de la concentracin.
n causa de hiperpigmentacin posterior,es recomendable el uso de
un corticoide a baja concentracin para evitarla.
n El mecanismo de accin de la hidroquinona es mal conocido, la
inhibicin de la oxidacin de la tirosina para su conversin en dopa.
n Otras sustancias despigmentantes, son el cido azelaico, el
isopropilcatecol y algunas mercaptoaminas.
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Melanosis solar

Melasma

Efelide
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Protectores solares

Se utilizan para prevenir

n las quemaduras solares

n las queratosis actnicas

n el envejecimiento de la piel

n reacciones de fotosensibilidad,

n los tumores cutneos.

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Rayos UVB y UVA

l Absorben la radiacin UVB (290-320 nm), la

cual se halla implicada en las quemaduras
solares y en el desarrollo de tumores cutneos.
l Las radiaciones UVA son ms difciles de
detener y son responsables del bronceado y de
las reacciones de fotosensibilidad causadas por
agentes qumicos.
l La UVA penetra en la dermis, en tanto que la
UVB se absorbe por la epidermis.
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FPS: factor de proteccin solar

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n Cociente resultante de dividir la cantidad de energa

requerida para producir un eritema mnimo en
presencia del protector por la cantidad requerida
para producir el mismo efecto en ausencia del
protector.
n Dependiendo del tipo de piel.
n Total, Waterproof mantienen sus efectos hasta 80
min despus de haber tomado el bao )
n Parcialmente (water resistant 40 min)
n Resistentes al sudor despus de unos 30 min de
sudoracin intensa.
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FPS= Tc/ Tp
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n FPS = Factor de proteccin solar

n T= tiempo de exposicin necesario para
producir eritema
n c= control
n P= con pantalla solar
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Tipo de piel Piel Sensibilidad y

respuesta pigmentaria

I Blanca Elevada sensibilidad, sin

pigmentarse
II Blanca prcticamente Elevada
sensibilidad, se
pigmenta con dificultad y
escasamente
III Blanca Moderada sensibilidad;
se pigmenta ligeramente
IV Ligeramente morena Poco sensible, se
pigmenta fcilmente
V Moderadamente morena Reacciona con dificultad
a la irradiacin y se
pigmenta con facilidad
Insensible, no se quema
VI Morena intensa o negra y se pigmenta
profusamente
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Factores Solares Segn el Tipo de Piel

Tipo de piel Factor de proteccin recomendado

I 20 - 30
II 12 - < 20
III 8 - < 12
IV 4-<8
V 2-<4
VI ninguno
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Retinoides
n Naturales y sintticos
n Con actividad similar a la vitamina A.
Funciones:
n Visin
n Proliferacin y diferenciacin celular
n Crecimiento seo
n Inmunolgica
n Represin tumoral

(Chandraratna, 1998)
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Retinoides
n Naturales : retinol, acido retinoico
n 1ra generacin: tretinoina (ac retinoico)
isotreonina, alitretinoina
n 2da generacin: acitretina
n 3ra generacin: arotenoides,
baxaroteno
n Adapaleno y tazaroteno tienen actividad
retinoide simil
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Mecanismo de accin
n Los retinoides ejercen sus efectos
fisiolgicos unindose a unos receptores
intracelulares especficos que se dividen
en receptores retinoides X (RXRs) y
receptores al cido retinoico (RARs). :
n Son necesarios para el crecimiento y
desarrollo normales y su desregulacin
ocasiona todo tipo de cnceres
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Receptores
n RAR-a :cerebelo, glndulas adrenales, testculos y
clulas hematopoyeticas. Este tipo de receptores ha
sido asociado a la leucemia promielocitica aguda
n RAR-b: rin, prstata y corteza cerebral y han sido
asociados a tumores malignos de piel
n RAR-g: la piel
n Los receptores RXR se localizan sobre todo en las
vsceras; hgado y riones
n Los diferentes subtipos de RAR se unen a lugares
especficos del ADN actuando como factores de
trascripcin que regulan la expresin de determinados
genes.
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C

C
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Efectos adversos
w

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w. w.
A B B Y Y.c A B B Y Y.c

n Descamacin, dolor, grietas,

n fisuras y prurito.
n Sequedad de mucosas
n Queilitis
n Conjuntivitis
n Aumento de las transaminasas hepatitis
toxica reversible
n Elevacion de los niveles sericos de colesterol
y trigliceridos
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C

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A B B Y Y.c A B B Y Y.c

Contraindicaciones
n Embarazo ( categora X) contracepcin eficaz
evitar embarazo por dos aos luego de suspendida
la medicacin.
n Lactancia
n Insuficiencia heptica o renal. Controlar fx
heptica
n Hipervitaminosis A
n Dislipemias Severas. Controlar perfil lipidico
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C

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A B B Y Y.c A B B Y Y.c

Indicaciones

n Antipsoriasico
n Antiacneico
n Verrugas planas
n Fotodao, manchas y queratitis actnica
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C

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A B B Y Y.c A B B Y Y.c

Glucocorticoides tpicos
l Elevada potencia antiinflamatoria.
l Estos compuestos difunden a travs de las
membranas celulares e interaccionan con los
receptores celulares localizados en las clulas
drmicas.
l Tras su absorcin percutnea pueden ocasionar
supresin de la funcin suprarrenal.
l Constituyen un reservorio cutneo, por lo que
tericamente no es necesario aplicarlos ms de
una vez al da o incluso cada dos.
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Indicaciones de la
C

C
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A B B Y Y.c A B B Y Y.c

corticoterapia tpica
n Eccema
n dermatitis de variada naturaleza
n diferentes formas de liquen
n psoriasis vulgar
n lupus eritematoso discoide
n pustulosis palmoplantar
n Queloides
n alopecia areata
n Sarcoidosis
n infiltracin linfocitaria
n acn conglobata.
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C

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A B B Y Y.c A B B Y Y.c

Reacciones adversas producidas

por los glucocorticoides tpicos
o Hipofuncin suprarrenal
o Estras cutneas
o Atrofia
o Dermatitis tipo roscea
o Dermatitis alrgica
o Hiperpigmentacin
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A B B Y Y.c A B B Y Y.c
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C

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A B B Y Y.c A B B Y Y.c

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