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    Fármacos Sedantes

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    Que un fármaco pertenezca a la clase de sedantes-hipnóticos indica que puede causar sedación (con alivio de la ansiedad) y que favorece el sueño.

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    Que un fármaco pertenezca a la clase de sedantes-hipnóticos indica que puede causar sedación (con alivio de la ansiedad) y que favorece el sueño.

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    FÁRMACOS SEDANTES

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    FÁRMACOS SEDANTES-HIPNÓTICOS

    Que un fármaco pertenezca a la clase de sedantes-hipnóticos indica que puede causar sedación (con alivio de la ansiedad)
    y que favorece el sueño.

    Un sedante eficaz (agente ansiolítico) debe aminorar la ansiedad y ejercer un efecto calmante.

    Un fármaco hipnótico debe producir somnolencia y alentar el inicio y mantenimiento de un estado de sueño.

    A dosis todavía mayores esos sedantes-hipnóticos pueden deprimir los centros respiratorios y vasomotores en el bulbo
    raquídeo y puede causar coma y muerte.

    Clasificación

    Benzodiacepinas son sedantes-hipnóticos muy utilizados.

    Mecanismo de acción de benzodiacepinas

    Se unen subunidades del receptor GABA A específicas en sinapsis neuronales del sistema nervioso central (SNC), facilitando
    la abertura del conducto de cloro mediada por GABA aumentando la hiperpolarización de la membrana.

    Farmacocinética

    Los sistemas enzimáticos de metabolismo de fármacos en los micro somas del hígado son los más importantes a ese
    respecto, por lo que la vida media de eliminación de estos fármacos depende sobre todo de la velocidad de su transformación
    metabólica.

    Farmacodinamia

    Las benzodiacepinas, los barbitúricos, el zolpidem, el zaleplon, la eszopiclona y muchos otros fármacos se unen a
    componentes moleculares del receptor GABA. En las membranas neuronales del sistema nervioso central. Este receptor, que
    actúa como conducto del ion cloruro, es activado por el neurotransmisor inhibitorio GABA.

    Ligando del sitio de unión de benzodiacepinas

    Se han comunicado tres tipos de interacciones ligando-receptor de benzodiazepinas:

    1. Los agonistas facilitan las acciones de GABA, lo que ocurre en múltiples sitios de unión BZ en el caso de los
    benzodiacepinas.
    2. Los antagonistas se tipifican por el derivado benzodiazepínico sintético, flumazenil, que bloquea las acciones de
    las benzodiazepinas, la eszopidona, el zaleplon y el zolpidem, pero no antagoniza las acciones de los barbitúricos,
    meprobamato o etanol. Ciertos neuropéptidos endógenos son también capaces de bloquear la interacción de las
    benzodiazepinas con los sitios de unión B
    3. Los agonistas inversos actúan como reguladores alostéricos negativos de la función del receptor GABA.

    Efectos

    1. Sedación: Las benzodiazepinas, los barbitúricos y los fármacos sedantes-hipnóticos, ejercen efectos calmantes
    con disminución concomitante de la ansiedad a dosis relativamente bajas.
    2. Hipnosis. Todos los sedantes-hipnóticos inducen el sueño si se administran en dosis suficientemente altas.
    3. Anestesia. Las dosis altas de ciertos sedantes-hipnóticos deprimen el sistema nervioso central hasta el punto
    conocido como etapa III de la anestesia.
    4. Efectos anticonvulsivos Muchos sedantes-hipnóticos son capaces de inhibir la aparición y diseminación de la
    actividad eléctrica epileptiforme en el sistema nervioso central.
    5. Relajación muscular. Algunos sedantes-hipnótico$, en particular los miembros de los grupos de carbamato (p. ej.,
    meprobamato) y benzodiazepinas, ejercen efectos inhibidores sobre los reflejos postsinápticos y la transmisión
    internuncial, y a dosis altas pueden deprimir la transmisión en la unión neuromuscular.
    6. Efectos en la respiración y la función cardiovascular: A dosis terapéuticas, los sedantes-hipnóticos pueden
    producir depresión respiratoria significativa en pacientes con enfermedad pulmonar.

    ANTAGONISTA DE LAS BENZODIAZEPINAS

    Flurnazenil

     Mecanismo de acción: Antagonista en los sitios de unión de benzodiacepinas del recepptor GABA
     Efectos: Bloque los receptores de los benzodiacepinas y el zolpidem, pero no de otros fármacos sedantes-
    hipnóticos.
     Aplicaciones clínicas: Tratamiento de las sobredosis de benzodiacepinas.

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