Parámetros Farmacocinéticos

PARÁMETROS
FARMACOCINÉTICOS
La farmacocinética clínica relaciona los efectos farmacológicos de un fármaco y su concentración

en un compartimento corporal accesible (sangre o plasma) como estos cambian con el tiempo. La
concentración del fármaco en sus sitios de acción está en relación con su concentración en la
circulación sistémica. El médico desea mantener una concentración estable del fármaco dentro del
intervalo terapéutico asociado a una eficacia terapéutica y mínima toxicidad, lo que se conoce
como ventana terapéutica.
La farmacocinética clínica intenta proporcionar una relación cuantitativa entre la dosis y el efecto,
además de un marco de trabajo dentro del cual interpretar las mediciones de la concentración de
los fármacos en los fluidos biológicos y su ajuste a través de cambios en la dosificación para el
beneficio del paciente.
La importancia de la farmacocinética en la atención del paciente se basa en la mejora de la eficacia

terapéutica y en evitar efectos indeseables, lo cual puede lograrse mediante la aplicación de sus
principios cuando se eligen y modifican los regímenes de dosificación.
Los principales parámetros que rigen la disposición del fármaco son:
• BIODISPONIBILIDAD: Fracción del fármaco absorbido como tal en la circulación sistémica.

• VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN: Es una medida del espacio aparente en el cuerpo
disponible para contener el fármaco en función de cuanto se administra contra lo que se
encuentra en la circulación sistémica.
• ACLARAMIENTO O DEPURACIÓN: Es una medida de la eficacia del cuerpo para eliminar
el fármaco de la circulación sistémica.
• TIEMPO DE VIDA MEDIA (t1/2): Es una medida de la velocidad de eliminación del fármaco
de la circulación sistémica.
El clínico generalmente desea mantener concentraciones de un fármaco en modo estable dentro

de una ventana terapéutica o rango asociado con la eficacia terapéutica y un mínimo de toxicidad
para un agente dado.
Concentración máxima
efectiva
Concentraciones por arriba

de estas causan toxicidad
Concentración
mínima efectiva
Concentraciones por
abajo de estas no tiene
efecto terapéutico.
Por lo tanto, conocer la eficiencia y rapidez con la que se eliminen los fármacos del organismo es
lo más importante a considerar cuando se diseña un régimen racional para la administración de
medicamentos.
La eliminación de fármacos del organismo se lleva a cabo siguiendo una cinética de orden cero o
de primer orden. La cinética de eliminación de orden cero consiste en la eliminación de una
cantidad constante del fármaco por unidad de tiempo, es decir, que independientemente de la
cantidad de fármaco que ingrese al organismo, siempre se va a eliminar una cantidad constante de
dicho fármaco. La cinética de eliminación de primer orden consiste en la eliminación de una
fracción de fármaco por unidad de tiempo, aquí la fracción del fármaco eliminado dependerá de la
cantidad de fármaco que se encuentre en el organismo. Pocos son los fármacos que se eliminan
siguiendo una cinética de orden 0, como ejemplo tenemos al alcohol y la fenitoína, sin embargo,
para la gran mayoría de fármacos se eliminan siguiendo una cinética de primer orden.
La siguiente figura representa el proceso de eliminación de un fármaco mediante una cinética de

primer orden.
A B
Figura A. Curva de concentración plasmática vs tiempo, posterior a una administración intravenosa de un

fármaco. Las concentraciones del fármaco se miden en el plasma a intervalos de tiempo después de la
administración.
Figura B. Gráfico semilogarítmico que relaciona el logaritmo natural de la concentración plasmática vs tiempo.
Para poder determinar los parámetros farmacocinéticos, necesitamos obtener un gráfico

semilogarítmico como el de la figura B, esto podemos obtenerlo simplemente graficando el
logaritmo natural de las concentraciones plasmáticas (eje de las ordenadas) y relacionarlas con el
tiempo (eje de las abscisas). Una vez disponiendo de este gráfico, podremos obtener una
regresión lineal y así poder utilizar la ecuación de la recta para determinar los principales
parámetros farmacocinéticos.
𝒀
= 𝑩𝒙 + 𝑨
𝑌
= 𝑇𝑖𝑒𝑚𝑝𝑜
𝑋
=
𝐵 𝐿𝑜𝑔𝑎𝑟𝑖𝑡𝑚𝑜 𝑑𝑒 𝑙𝑎 𝑐𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛
= 𝐶𝑜𝑛𝑠𝑡𝑎𝑛𝑡𝑒 𝑑𝑒 𝑒𝑙𝑖𝑚𝑖𝑛𝑎𝑐𝑖 (𝑘𝑒)
𝐴
= 𝐿𝑜𝑔𝑎𝑟𝑖𝑡𝑚𝑜 𝑑𝑒 𝑙𝑎 𝑐𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝑝𝑙𝑎𝑠𝑚á𝑡𝑖𝑐𝑎 𝑎𝑙 𝑡𝑖𝑒𝑚𝑝𝑜 0
A partir de la regresión lineal que se encuentra en relación con los datos de concentración
plasmática determinados a intervalos de tiempo, se obtiene la siguiente información:
Ke (constante de eliminación). Esta refleja la fracción del

𝐾𝑒 fármaco eliminado del organismo por unidad de tiempo. En
= −𝐵 este caso en negativo, en virtud de que la pendiente es
negativa.
𝐴 = 𝐼𝑛𝐶𝑝° Para quitar el logaritmo natural (In) necesito aplicar

antilogaritmo natural (e) a toda la ecuación.
𝑒 𝐴 = 𝑒 𝐼𝑛𝐶𝑝 °
Posteriormente elimino el logaritmo natural (In) con

𝑒 𝐴 = 𝑒 𝐼𝑛𝐶𝑝 °
el antilogaritmo natural (e).
Cp°(Concentración plasmática al tiempo cero). Finalmente

𝐶𝑝 = 𝑒 ! obtengo la ecuación para determinar la Cp°.
Conociendo Ke y Cp° podemos determinar otros parámetros farmacocinéticos aplicando fórmulas

ya establecidas.
𝑡!!
! T1/2 (Tiempo de vida media)
𝐼𝑛 2
=
𝐾𝑒
𝐷𝑇 Vd= Volumen de distribución

𝑉𝑑 =
𝐶𝑝° DT= Dosis total
𝐶𝑙 Cl= Aclaramiento o depuración

= 𝐾𝑒×𝑉𝑑
Bibliografía:
• Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la Terapéutica”. Decimotercera Edición. McGraw Hill. 2019.
• Jung Cook H; Fuentes Noriega I; Medina Reyes L.J; Garzón Serra A. Problemas de
biofarmacia 2003. D.F; México: Facultad de Química, U.N.A.M.

Parámetros Farmacocinéticos

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Parámetros Farmacocinéticos

Cargado por

Información del documento

Descripción original:

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Parámetros Farmacocinéticos

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

PARÁMETROS

La farmacocinética clínica relaciona los efectos farmacológicos de un fármaco y su concentración

La importancia de la farmacocinética en la atención del paciente se basa en la mejora de la eficacia

Los principales parámetros que rigen la disposición del fármaco son:

• BIODISPONIBILIDAD: Fracción del fármaco absorbido como tal en la circulación sistémica.

El clínico generalmente desea mantener concentraciones de un fármaco en modo estable dentro

Concentraciones por arriba

La siguiente figura representa el proceso de eliminación de un fármaco mediante una cinética de

Figura A. Curva de concentración plasmática vs tiempo, posterior a una administración intravenosa de un

Para poder determinar los parámetros farmacocinéticos, necesitamos obtener un gráfico

Ke (constante de eliminación). Esta refleja la fracción del

𝐴 = 𝐼𝑛𝐶𝑝° Para quitar el logaritmo natural (In) necesito aplicar

Posteriormente elimino el logaritmo natural (In) con

Cp°(Concentración plasmática al tiempo cero). Finalmente

Conociendo Ke y Cp° podemos determinar otros parámetros farmacocinéticos aplicando fórmulas

𝐷𝑇 Vd= Volumen de distribución

𝐶𝑙 Cl= Aclaramiento o depuración

También podría gustarte