Antimicoticos

Se dividen en dos grupo micosis superficiales que son aquellas que

afecta a piel y anexos y micosis profundas que afecta a vísceras son
letales .
Micosis superficial tenemos las tinea
En los polienos tenemos:
-anfotericina b
- nistatina
-natamicina
En los imidazol y triazoles tenemos :
- Imidazoles: clotrimazol , oxiconazol , miconazol, econazol,
ketoconazol , butconazol
- Triazoles : fluconazol , itraconazol , terconazol ,voriconazol ,
isavuconazol , posaconazol
En los alilaminas :
- Terbinafina: fármaco de primera elección para micosis de pies
y uñas
- Naftifina
- Amorolfina

En los Griseofulvina : es un fármaco que no pertenece al grupo se

usa para dermatofitosis de tiñas
En los flucitosina : es un fármaco para micosis profunda pero ya no
se usa por sus efectos adversos
En los ionoforos tenemos : ya no se utilizan
 - Transportadores : monensina , nigericida , polimixinas ,
nonactina , valinomicina
- Formadores de canales : gramicidina , alameticina
Las equinocandinas tienen mas acción sistémica
No confundirse clotrimazol es un antimicótico con cotrimoxazol
que es un antibiótico una sulfa
La membrana del hongo tiene un precursor que es el escualeno
gracias a este trasforma a ergosterol que es el principal
componente de la membrana .
La alilaminas
inhiben a la 2,3 escualeno- epoxidasa que trasforma de escualeno
a lanosterol
terbinafina
es muy útil dermatomicosis alta concentración en faneras pelo ,
uñas
excreción renal , aumenta la función trasaminasas
mas frecuente molestias gastrointestinales
reacciones alérgicas
vigilar la hepatoxico
Fármacos que alteran a microtubulos son griseofulvina y es un
fármaco de elección para dermatofitosis , queratina formada , es
un fármaco de elección para la unicomicosis
Efecto es disulfiram
Se absorbe bien con grasas
Interaccion con anticoagulantes y anticonceptivos .
Los polienos alteran la permeabilidad de la membrana que son los
Nan ( natamicina,anfotericina b, nistatina ) los mas utilizados es la
anfotericina b ( es el primer antimicótico histórico ) y nistatina

La anfotericina b
es el fármaco de elección para micosis profunda infecciones
sistemicas su efecto adverso es nefrotoxicidad . se potencia con
foscarnet , aminoglucosidos .
Tiene buena absorción a nivel endovenoso no existe en via oral
Alcanza buena concentración a nivel glico peritoneal y gluco
pleural
Atraviesa poca probabilidad de liquido cefalo raquídeo no es
bueno para la micosis del sistema neurocentral.8
Es el fármaco de primera elección para la aspergilosis ,
criptococosis ,histoplasmosis ,mucormicosis , esporotricosis y
también para la glucomicosis (glucomicas)
Metabolismo hepático, excreción renal es el gran problema ,
disminuir su tiempo de eso
Da fiebre al momento de administrarlo, hipopotasemia (potasio ),
hipomagnesemia (magnesio)
Flebitis con dolor en zona de inyección
Anfotericina b liposomal es buena para pacientes con daño renal.
Nistatina :
fármaco de primera eleccion para el muguet ( candidiasis oral )
 Azoles se clasifica:
hacen inhibir la enzima de ergosterol la 14 alfa desmetilasa que
inhibe la transformación de lanosterol en ergosterol.
- Imidazoles : clotrimazol, miconazol, ketoconazol, econazol,
butoconazol, oxiconazol,
- Triazoles: terconazol, itraconazol ,fluconazol , voriconazol,
posaconazol, isavuconazol
Casi todos los triazoles se usan para micosis profunda como
fluconazol y itraconazol
Fluconazol
es el que mas atraviesa el liquido cefaloraquideo es uno de los
principales para la micosis en sistema nervioso central sobre todo
en candidiasis y como profilaxis y supresión de la criptococosis
meníngea ( pacientes vih) también sirve el voriconazol .
Es el fármaco de elección Se utiliza para candidiasis genital y
esofágica o meníngea
Se absorbe bien por via oral
Da nauseas vomito y nausas
No eleva tanto trasaminasas .
Itraconazol y fluconazol sirven para candida
aspergiolosis tiene acción en itraconazol y voriconazol
en aspergilosis y criptococo el voriconazol es recomendado es de
amplio aspectro
sporothrix schenckii su fármaco de primera elección es el yoduro
potásico y como segunda eleccion la itraconazol
para coccidiasina ( coccidiosis) el fármaco de primera elección es el
ketoconazol
blastomicosis y histoplasmosis el fármaco de primera elección es el
ketoconazol
posaconazol
es un fármaco derivado del itraconazol tiene una acción superior
es aspectro mejor que el itraconazol y el fluconazol se usa para
candidiasis resistentes como tropicales labratra
posaconazol y el voriconazol son fármaco de elección para
inmunosistemicas
clotrimazol y miconazol son fármacos para uso tópico para candida
o dermatofitos

ketoconazol
se utiliza en candidiasis mucocutaneo y dermatofitosis
inhibe la síntesis de corticoides , disminuye el eje de acth (
hormona corticotropina) disminuye testosterona se utiliza también
como tratamiento hormonal es importante para paciente de cáncer
de próstata .
mas causa transaminasas tienen bastantes interacciones con
medicamentos
contraindicado en embarazo y y lactancia
nausea vomito y alteración de libido y ginecomastia
ocurren efectos disulfiram cuando se consume con alcohol
ocasiona náuseas y vómitos
Equinocandinas :
Son antimicóticos sistémicos , inhibe el caspofungina , inhibe 1,2
Betaglucano : tenemos caspofungina, micafungina

Aminoglucosidos :
dos efectos adversos : ototoxicidad y nefrotoxicidad
Tercer efecto adverso es bloqueo neuromuscular , para pacientes
de miastenia gravis el fármaco es neomicina da a nivel pre
sináptico.
Su espectro no es amplio, es muy dirijido para bacterias gram
negativas
Pseudomona aeroginosa se usa la tobramicina, Para pacientes con
fibrosis con fibrosis quística.
La paromomicina actua también como antiparasitario para amebas
.
Amikacina esta dentro de la primera línea minsa para anti
tuberculosis-antibiotico
La garamicina( gentamicina) esta dentro de la segunda línea
antituberculosis –antibiotico
Son bacteriocidas.
Son policationes
Aminoglucosidos Mecanismo de acción : inhibición de la síntesis de
proteína a nivel de la subunidad 30s ., bloquea la traducción
Son mas gram negativa , tracto urinario , también para
micobacterias
Para enterococcus feacales.
La mayoría tiene componente polar, muy escaso componente oral ,
son via endovenoso aminoglucosidos paromomicina es variante
isopolar , es mas anti ameba
Mejor concentración plasmática
Reacción alérgica
Alta concentración en liquido cefaloraquideo aminoglucosidos
No se metabolizan pasan a eliminación
Esta contraindicado en pacientes con daño renal
Nefrotoxicidad por los diuréticos de asa los etacrinico
Uso prolongado mayor de 10 dias seria mayor sus efecto
La otottoxicidad vestibular es mas frecuente en niño, tener
cuidado en embarazadas
Fármaco con mas acción de otottoxicidad vestibular gentamicina ,
estretomicina
Otottixicidad coclear tiene mas amikacina y neomicina
Y las que tiene otottoxicidad vestibular y coclear es tobramicina
Nefrotoxicidad a nivel túbulo contorneado proximal y es reversible
Bloqueo neuromuscular con neomicina mayor produce se revierte
con neostigmina y calcio
Mecanismo mayor de resistencia de los aminoglucosidos es por
Inactivación enzimático
Aminoglucosidos es el tratamiento de elección para entulareña ,
peste.brucelosis
Amikacina es codyuvante en meningitis neonatales
Tetraciclinas :
Tiempo de vida larga Doxiciclina , oxiclina
Tiempo corta : tetraciclina
Tiempo de vida intermedio es : demeclociclina , metaxiclina
Se unen a la subunidad 38s
Son bacteriostáticos , buena absorción via oral
Gram positivo es mejor aspectro
Para alergias a la penicilina , para alergias de partes blandas
doxiciclina
Mecanismo mayor de resistencia es la disminución por la bomba de
flujo
Fármaco de primera elección para la enfermedad de lyme ( borrelia
burgdorferi)
Codyuvante para brucella mellitensis uro inguinal
Fármaco de primera elección para rickettsia
Para helicobacter pylori : ACO … Amoxicilina, claritromicina
,omeprazol
Los efectos adversos por quinolonas es molestia gastrointinales
diarrea , mareo
Ruptura de tendón en quinolonas
Contraindicado en embarazo
Ciprofloxacino es la quínolona que tiene psdomona aeroginosa
Betalactamicos efecto de hemorragia por deficiencia de vitamina k
 FARMACOS ANTI TB
Isoniazida se puede dar en embarazos
Rifampicina : daño renal se disminuye con corticoides y
anticoagulantes , anticonceptivos
Síndrome lupus : isoniazida
Influenza life : rinfampicina
Seudo asa, ginecomastia: rifampicina
Crisis seudo renal : rifampicina
Multidrogo resistente isoniazida y rifampicina
LFX: Levofloxacino
R : Rifampicina
E: etambutol
Z : PIRAZINAMIDA
AM: amikacina
H - Isoniazida inhibe la síntesis de los acidos micolicos
Etambutol es bacteriostático
Neuritis óptica : etambutol
Mas frecuente neuropatía , polioneuritis : isoniazida
Mas importante hapatitis : rifampicina
Pirazinamida : hiperuricemia
Estreptomicina no se usa en embarazos
 Antihelmínticos
nematelmintos que son gusanos redondos y platelmintos que son
gusanos planos; división en nematelmintos en nematodos y
platelmintos se divide en cestodes y trematodes; Fármaco de
primera elección por ejemplo para la
uncinaria que son ancylostoma duodenale y necátor americanus su
fármaco de elección es mebendazol,
triquina que es tiabendazol,
filarias que es ivermectina,
Para el áscaris, oxiuros, trichuris trichura es mebendazol o
albendazol,
Primera familia benzimidasolicos es una familia de amplio espectro
es decir abarca bastantes gusanos, los más usados son mebendazol
y albendazol, tienen poca toxicidad, su mecanismo de acción de
estos mebendazolicos interactúan con una proteína que se llama
tubulina que es una proteína citoesqueletica, inhibe la formación
de microtúbulos y produce parálisis, flacidez y muerte de los
parásitos, tiene una absorción muy buena a nivel gastrointestinal y
también actúa sobre la tubulina que es la principal mecanismo de
acción y también altera la captación de glucosa del gusano y por lo
tanto su fuente de energía que son
Mebendazol que es un derivado mebendazolico útil para áscaris
lumbricoides, oxiuros, trichuris trichura y para las uncinarias que
tenemos dos ancylostoma duodenale y necátor americanus, tiene
disponibilidad hepática efecto de primer paso de un 80% que
interactúa con las comida y es excretado por vía renal; reacciones
adversas son dolor abdominal y diarrea, tener en cuenta cuando
hay infestación, efectos adversos son molestias gastrointestinales,
los más frecuentes nauseas, vomitos y diarrea, esta contra indicado
en embarazo son categoría X por ser tetragénicos, no debe darse
en pacientes con colitis ulcerativa y tampoco en niño menor de 2
años; la dosis varia dependiendo de que parasito es; su
presentación como suspensión o tabletas.
Albendazol es del mismo grupo, se une a la tubulina, bloquean la
captación de glucosa, causa parálisis y muerte del gusanito, tiene
muy buena absorción sin embargo es un poco más nematocida que
tiene más afinidad de matar nematodos y cestocidas tiene más
afinidad de matar cestodos; albendazol las grasas mejoran su
absorción por eso se recomienda tomarlo con comidas grasosas;
metabolito activo sulfoxido de albendazol; reacciones adversas son
molestias gastrointestinales, aunque por lo visto un tratamiento
prolongado puede ocasionar aumento de transaminasas,
leucopenia y alopecia que es un efecto adverso; Dosis va a
depender del parasito con dosis única y otros con dosis múltiples
cada 8h o 12h, otros tratamientos únicos de 14 a 21 días varía
mucho dependiendo de que parasito es.
Tiabendazol del mismo grupo y es del mas nuevo y tiene una
particularidad esta mas hecho para bichos o gusanos mas
específicos como strongyloides stercoralis, se dice que si doy
tiabendazol con este bicho la probabilidad de curar es alto, también
elección para la parte tópica de ancylostoma brasiliense también
útiles en áscaris, enterobius, uncinarias no es fármaco de primera
elección en estos tres; mecanismo de acción inhibe la acción
fumarato reductasa que es especifico y está en la mitocondria de
los helmintos y strongyloides como en los otros fármacos inhibe la
B tubulina que es la proteína que conforma los microtubulos que
permiten el movimiento del gusano, se absorbe muy bien, tiene
metabolismo hepático, excreción renal; efectos adversos nauseas,
vómitos y mareos; tiabendazol puede dar molestias en el Sistema
nervioso central como cefalea y mareo, en rara ocasión puede
producir toxicidad hepática puede ser bastante raro; posología
depende del tipo de parasito que necesita dosis mas altas como el
estrongilosis 25 mg/kg de peso dos veces al dia o por ejemplo
uncinarias de 10 a 15 mg/k
Dietilcarbamazina de un compuesto muy parecido que es
piperazina, generalmente de utilizan para gusanos que son filarias
que son wuchereria bancrofti, w. malayi, loa loa, dipetalonema
perstans, onchocerca volvus son bichos que pertenecen a las
filarias; mecanismo de acción provocan parálisis e inmovilización de
las mismas modificada también las membranas, tiene metabolismo
hepático y excreción renal; reacciones adversas malestar, cefalea,
dolor articular, anorexia; efectos adversos: mazzoti es una reacción
alérgica de la destrucción del parasito que libera sustancia, como
en dietilcarbamazina cuando se da para filarias deriva sustancia la
sistema inmunológico dando una reacción similar a la reacción
alérgica, en ivermectina tambien da mazzoti.
Para filarias mínimo 21 días dar tratamiento
Oncocercosis vulvus se encuentra en centro américa pero no aquí,
afecta a la retina y los pulmones, al dar tratamiento con
dietilcarbamazina para oncocercosis puede aparecer erupción,
linfangitis, adenitis, hipérpirexia, incluso puede llegar a la zona
ocular dando queratitis, uveítis, coriorretinitis todo con carácter
inmunológico como consecuencia.
Ivermectina inmoviliza al nematodo y también sirve para
oncocercosis vulvus, también potencia los efectos GABA de la unión
neuromuscular del helminto e inmovilización, 6 mlg/ml en
humanos. También sirve para la filiaríais, fármaco de elección para
strongyloides stercoralis, infecciones a nivel de la piel y oculares de
la oncocercosis y para tratar otros como trichuris trichura, oxiuros.
Farmacocinética buena absorción, provoca alteración en los iones
de cloro alterando la polarización de la placa motora del gusano
que produce parálisis y los receptores GABA ampliamente
metabolizado por las secreciones por orina o la leche; reacciones
adversas reacciones alérgicas y de mazzoti, linfadenopatías,
cefalea; recordar que de todos los fármacos de filaria que produce
mazzoti es la ivermectina
Niridazoles son otro grupo de amplio espectro no solo sirven para
los helmintos sino también para protozoos, amebas y algunas
bacterias anaerobias, para este grupo farmacológico sirve para
trematodos; mecanismo de acción es que reduce una enzima del
grupo nitrito del parasito por lo tanto suprime la respuesta
inflamatoria inmunitaria; tiene buena concentración hepática, tiene
buena concentración en la vena porta por ello sirve mucho para
parásitos que le gusta el nivel hepático y se eliminan en la orina;
reacciones adversas son pocas ya que con pacientes con déficit
congénito de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa puede producir
hemolisis; posología depende si es para dirofilariasis o
esquistosomiasisla dosis varia.
Piperazina para el tratamiento de gusanos largos es un bloqueante
neuromuscular del parasito, pero es un bloqueador neuromuscular
reversible produciendo parálisis flácida lo que permite su expulsión;
tiene una buena absorción oral; metabolismo un 25% es eliminado;
puede interactuar con los fármacos antiepilépticos, ajuste de dosis
renal con paciente de insuficiencia renal; según el bicho es la dosis
para áscaris 75 mg/kg y en enterobiasis 64 mg/kg
Pirantel-pamoato fármaco de elección para áscaris lumbricoides y
enterobiasis lumbricularis; produce parálisis espástica por reacción
nicotínica; buena absorción oral; efectos adversos molestas
gastrointestinales; particularidad que si puede aumentar las
transaminasas
INFECCIONES POR CESTODOS (todas las tenías)
T. botilatium que es del pescado
Niclosamina fármaco de elección en lo que es la mayoría de
cestodos (tenias), tiene menos acción en H. nana; problema es que
debe darse por muchos días aumentando los efectos adversos;
mecanismo de acción es de una sustancia derivada de salicilanida
bloquea la captación de glucosa que daña el escólex que es la parte
de fijación del cestodo; efectos adversos molestias
gastrointestinales, vómitos y nauseas, los pacientes tienen que
ayunar antes del tratamiento
Praziquantel es top en cestodos y trematodos ya que abarca a
todos por eso su espectro es bastante grande; mecanismo de
acción aumenta la permeabilidad del calcio de la membrana
plasmática del helminto a bajas concentración produce parálisis
espástica y a mayores concentraciones se tenía unas lesiones por
vacuolizacion y vesiculacion del tegumento; absorción oral es
buena; excreción renal; puede atravesar la barrera
hematoencefalica por eso se usa en cisticercosis; pasa la leche un
25%; reacciones adversas molestias gastrointestinales, mareo,
somnolencia, después de la comidas se administra, solo se da en 2
dosis o 2 días en dosis única; a dosis altas en pacientes con
neurocisticercosis da síndrome de seudohipertension
endocraneana que causa cefalea, hipertermia, hipertensión
endocraneana como consecuencia de una reacción inflamatoria a
nivel .. por la destrucción de los cestodos por eso se daba
corticoides para disminuir esa posibilidad; dependiendo de que
tratar la dosis va variar y para tratar cisticercosis no olvidar
corticoides para bajar ese edema de la inflamación. Para
embarazadas es un riesgo, pero se puede dar. paragonismus de
westermani; cisticercosis (mebendazol fármaco de elección)
INFECCIONES POR TREMATODOS
Fasciola hepática, paragonismus de westermani y todos los
shistosomas el cual se da Praziquantel y se da otra alternativa como
el Biotionol el problema era los efectos adversos, pero para lo que
es fasciola hepática por el triclabendazol siendo el fármaco de
elección.
Metrifonato para el S. haematobium parasito que invade la vejiga y
causa cáncer de vejiga
Oxamniquina no ahí acá
ECTOPARASITOS: la sarna y pediculosis (piojos) y ladillas
La sarna es el lindano (exacloruro de benzeno) fármaco de elección
y ivermectina en inmuno deprimidos, paraliza el sistema nervioso
del gusano por su alta liposolubilidad se absorbe a través de la piel
por eso es en via tópica los efectos adversos son convulsiones y
anemia aplasica
Pediculosis es la permetrina de los peritroides de la familia de
órganos fosforados, mecanismo de acción neurotóxico a través de
los canales GABA y de sodio aumenta la permeabilidad de sodio lo
cual altera el potencial de acción de la membrana produce
inmovilidad del parasito; el problema de los piretroides produce
intoxicación, atraviesa la piel y si nos pasamos de dosis puede
causar efectos colinérgicos como hipersalivacion, taquicardia.
Fx. Antivirales
Son aquellos que atacan los virus.
Recordar que los virus son parásitos intracelular obligados y que
definitivamente necesitan la maquinaria celular para poder realizar
su replicación
Un princio básico: ningún virus se cura
lo virus nomas tienen 2 rutas de forma global
- Entran , molestan y se van
- Entran al organismo y ya no se van
El tto. Antiviral se da básicamente para disminuir la sintomatología.
Periodo sindrómico de la enfermedad
La mayoría de virus son ARN, otros ADN. Muchos de los antivirales
convencionales atacan selectivamente para ARN o ADN. Son pocos
los antivirales que son específicos
En la replicación viral el virus debe de tener varias etapas desde la
adhesión a la celula, su penetración y incorporación de su material
genómico para su reproducción .
Una vez que virus entra, tenemos caminos como por ejemplo: de
que haya una infección abortiva de que queda una infección
latente, de que haya productividad y replicación viral y por lo tanto
una enfermedad activa o una muerte celular programada.
Tenemos varias clasificaciones. Por lo general los antivirales se
caracterizan por poder estar hasta cierto punto en una patología.
También una clasificación es ANTI- VIH y NO ANTI VIH o una
clasificación por agentes quienes son para herpes virus , para
citomegalovirus , etc
Aprender la clasifican en base a su mecanismo de acción , que es
mas factible
Una clasificación mas practica es la: retroviral y no retroviral:
RETROVIRALES
inhibidores de síntesis de ARNm como: ribavirina
inhibidores del ADN polimerasa como: aciclovir, ganciclovir
inhibidores de liberación del genoma como: amantadina,
rimantadina

NO RETROVIRALES
Inhibidores de la transcriptasa reversa: zidovudina
Recordar que la enzima transcriptasa reversa e inversa en muy
importante para los retrovirus, inhibir esta función de la
transcriptasa definitivamente da un control de la carga viral. Se
utilza mucho este principio para los pacientes de VIH.
Tenemos que el virus tiene que tener factores de adhesión para
que puedan penetrar, y una vez que penetran pierde su cubierta a
esto se le llama denudación o descapsidacion. Introduce su
material genético y luego comienza a la liberación de viriones. En
todos estos pasos cada antiviral tiene un mecanismo en algunos de
esos puntos.
Fx. Análogos de nucleósidos

Son fármacos específicamente para el virus o para la familia de

herpes viridae
Aca encontramos virus del herpes simple asi como herpes varicela
zoster
Definitivamente a la cabeza tenemos: aciclovir y su profármaco
valaciclovir
El aciclovir tiene 3 mecanismos de acción:
-inhibición competitiva del ADN polimerasa del virus
-terminación prematura de la cadena del ADN
-Inhibición no competitiva del ADN polimerasa
Aciclovir
fármaco muy conocido.
Tiempo de vida media corto de 1.5- 4h o 2.5 promedio. Es por eso
que el aciclovir se suele dar 5 veces al dia via oral
Eliminación renal bastante alta. Por eso uno de los efectos raros
que hay que cuidar es el daño o insuficiencia renal
Metabolismo hepatico.
Buena distribución en liquidos corporales como: humor acuoso,
fluido vesicular, LCR . es por eso que el aciclovir se puede dar en
meningitis
Normalmente se usa para todas las formas de herpes: zoster, labial,
encefalitis por herpes virus, herpes virus mucocutáneo en pacientes
inmunocomprometidos
RAM: mas frecuentes son nausea, vomito, diarrea
Si se aplica en gotas hay lesión a nivel de la cornea que se llama
(queratopatia punctata)
Nievl topico (crema):- puede haber sensación de quemazon, ardor
Endovenoso: es la forma mas posible de causar daño renal y
problemas en el SNC (principal temblor), otro mioclonías y
confusión

VALACICLOVIR
Es un profármaco, se convierte en aciclovir luego que se administra
via oral, pasa efecto de primer paso. tiene la misma
farmacocinética y farmacodinamia que el aciclovir
También se utilza en tto. De herpes genital, herpes zoster, asociado
a inmunosupresor o VIH
Efectos adversos: son raros y son muy tolerados cuando aparecen,
molestias gastrointestinales. Cabe recalcar el daño renal y
problema en el SNC
PENCICLOVIR Y FAMCICLOVIR
Ambos son mecanismos parecidos al aciclovir, varia en su
terminación de la cadena de carbonos que hacen que tengan un
tiempo de vida menor
Están aprobados para herpes virus y virus de varicela zoster
Se encuentran generalmente endovenoso y eso lo hace que tengan
una acción mucho mas alta y una concentración a nivel
hematológico mucho mas alto. Definitivamente las molestias mas
frecuentes so cefaleas, nauseas, y a veces puede tener
alucinaciones
PENCICLOVIR. Es el único que puede estar como el aciclovir en
forma tópica como gel para herpes. Generalmente se a
comprobado que la via tópica para herpes simple labial no es tan
efectiva
FAMCICLOVIR. Generalmente para pacientes que tienen herpes
zoster recurrente y va asociado a algún grado de inmunosupresión

IDOXURIDINA
Inhibe las síntesis del ADN tras ser fosforilado.
Este fármaco tiene una sola aplicación: queratitis es decir infección
ocular por herpes virus
El problema es que puede causar ojo rojo y también puede causar
escozor al momento de aplicación
TRIFLURIDINE
Es un fármaco inhibidor irreversible de la timidilato sintasa, muy
parecido a la enzima del aciclovir
También se aprobado para la queratoconjuntivitis pero aquella que
es recurrente o resistente a otros tratamientos
Con respecto a citomegalovirus . cabe recalcar que el
citomegalovirus tiene una particularidad en la que el virus no utiliza
la misma maquinaria enzimática que el herpes virus por lo tanto el
aciclovir, valaciclovir en el citomegalovirus no sirven.
Aca el fármaco de primera elección es : ganciclovir y su profármaco
valganciclovir

ganciclovir y valganciclovir
biodisponibilidad es bastante poca, debido a esto la mayoría de
fármacos se encuentran en forma endovenosa
mecanismo acción: inhibe síntesis ADN
tiempo de vida intracelular bastante alto casi 24h
excreción renal por lo tanto causan daño renal
también ganciclovir esta asociado a inmunosupresión sobre todo
neutropenia, trombocitopenia. Que son los efectos mas graves del
GCV
GCV ORAL:- se asocia a molestias gastrointestinales y también
neutropenia
Uso: son fármaco de primera elección para retinitis por CMV en
pacientes inmunocomprometidos como VIH-SIDA
VALGANCICLOVIR: es un profármaco que tiene las mismas
indicaciones

CIDOFOVIR
Inhibe el ADN. Tiene baja disponibilidad oral . generalmente son
endovenoso
Se elimina por excreción renal. Por lo tanto la nefrotoxicidad es uno
efectos adversos temidos sobre todo a nivel tubular proximal . su
daño puede causar proteinuria
Usos: en pacientes que han tenido hasta cierto punto resistencia
ganciclovir en el manejo de retinitis por CMV

FOSCARNET
Inhibidor no competitivo de síntesis de ADN y ARN polimerasa. Es
decir actúa tanto para virus del ADN , ARN
No requiere de la activación de timidina kinasa. Recordar que la
timidina kinasa es muy típico de los fármacos aciclovir y valaciclovir
Problemas que causa: daño renal , anemias y en el SNC (cefaleas)
Usos: pacientes con herpes resistentes a fármacos de primera línea
como: aciclovir o valciclovir
FARMACOS PARA LA INFLUENZA
Que es el causante de la gripe estacionaria. También la influenza se
relaciono con la pandemia que es la fiebre española. Aca tenemos:
ADAMANTANOS
Definitivamente el prototipo de fármacos adamantanos tenemos :
amantadina
Mecanismo de acción:- se une a receptores M2 y bloquea canales
iónicos esto impide que prácticamente se desnude el virus . evita
que se descapside y pueda insertar su materia genético a nivel
celular
La amantadina libera dopamina, por eso la amantadina se usa en
pacientes con Parkinson .
Buena absorción via oral
excreción renal , solo se contraindica en insuficiencia renal severa
interacciones que puede aumentar el nivel de concentración con
los anticolinérgicos, trimetropim, hidroclorotiazida
uso: profilaxis y tto. para la infección por influenza sub tipo A y
también en tto. Parkinson
RIMANTADINA
Tiempo de vida media mucho mas larga casi de 24-27h promedio
25h
Metabolismo hepático. Excreción renal, tener cuidado con
fármacos como el panadol o la cimetidina

RIVAVIRINA
Fármaco de primera elección para sarampión y también para virus
sincitial respiratorio
Este virus sincitial que es uno de los principales causantes de
bronquiolitis obliterantes en lactantes
Lo que hace es interferir con la kinasa adenosina y por lo tanto
inhibe la cadena polimerasa y por lo tanto la replicación del virus

INIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA
Atacan a la influenza tipa A y B. para ambos esto permite que sea
bastante utilizada
Mecanismo de acción: son inhibidores de la misma neuraminidasa,
esta neuraminidasa evita que el virión pueda iniciar su replicación.
acá tenemos:

ZANAMIVIR
No hay aca
OSETALMIVIR
En el 2002. Se uso en gripe aviar y porcina NHN1. Este fármaco
demostró posibilidad de control de la enfermedad. Por eso se le
considera fármaco de elección para estas influenzas
Excelente biodisponibilidad, buena unión a proteinas, excreción
renal como forma de carboxilato .
Interacciona con la vacuna de influenza
La dosis depende del personal de salud , de si el paciente es obeso
o no , y en el embarazo
Se utilizo también en profilaxis en el personal de salud para evitar la
sobre exposición y la carga viral

INTEFERONES
Lo que hacen son potentes citoquinas, y actúan como antivirales y
como inmunomoduladores. Por lo tanto basado en eso es como
pueden llegar a controlar una infección viral . generalmente teneos
2 tipos (interferón alfa y beta). Definitivamente el que tiene mas
rol, predisposición es el interferón alfa
Lo que hace el interferón es inhibir la transcripción y por ende la
síntesis de proteinas

Tiene buena biodisponibilidad. Sobre todo, si se administra

intramuscular y subcutáneo
Se distribuye en forma amplia, se elimina en bilis y orina. Tiempo de
vida media 5-7h
Uno de los efectos adversos más conocido es la mielosupresion con
granulocitopenias y trombocitopenia. sin embargo, el mas común
es el síndrome de la gripe de influencia laica
FARMACOS ANTIVIRALES PARA VIH

Recordar que la clasificación del estado del VIH. Tiene que verse de
a cuerdo a La cargea del Linfocito CD4 que es el blanco terapéutico
Definitivamente hay sintomatología subgerente que nos permite
decir que un paciente podría ser portador de VIH y aquellas
enfermedades que están asociadas entre ellas algunas neoplasias o
algunos síntomas virales como el herpes zoster.
No es lo mismo VIH que SIDA : cuando hablamos de sida hablamos
de un síndrome de inmunodepresión propiamente dicha. Aca
tenemos:

INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA (ITIAM TINN)
INHIBIDORES DE FUSION
INHIBIDORES DE CORRECEPTOR
INHIBIDORES DE PROTEASAS

Si lo queremos dividir tenemos 2 grandes grupos:

inhibidores transcriptasa inversa o reversa. Que es la enzima mas
utilizada en inhibidor de proteasas
dentro de los inhibidores de transcriptasa inversa tenemos 2
grupos: análogos de nucleósidos y no análogos de nucleósidos
INDICACIONES DE TARGA
Targa significa: tto. antirretroviral de gran apego
Este traga se le daba a pacientes gratis en el Minsa. siempre y
cuando cumplieran ciertos criterios :
- Tratar en lo posible de relacionarse con síntomas de
inmunosupresión
- VIH asociado a otros sintomatologías como: coinfección por
hepatitis B, C, enfermedad autoinmune, etc
Hoy por hoy en peru se da inmediatamente diagnosticado al
paciente con VIH
Grupos:
- INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA (ITIAM TINN):
zidovudina, didanosina, estavudina, abacavir, emtricitabina,
tenofovir, lamivudina
La mayoría de ellos causa un efecto muy conocido:
lipodistrofia

Didanosina:- da más pancreatitis

Recordar que los alimentos modifican su biodisponibilidad,
requiere ajuste de dodisen pacientes renales y en pacientes
con insuficiencia hepatica

Emtricitabina:- da más hiperpigmentación

Tenofovir:- da insuficiencia renal aguda

zinovudina: da anemia, neutropenia

 es uno de los fármacos pilares en el tto. VIH. Su actividad
antivírica en fundamental a nivel linfocitos T activados
atraviesa barrera placentaria, BHE
No esta contraindicada en el embarazo
En cobinacion con la estavudina, tener cuidado porque
comparte la misma fosfoquinasa y por lo tanto se bloquean
Recordar que es fármaco de elección para que en pacientes
con VIH y afeccion neurológica

- INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA NO ANALOGOS

DE NUCLEOSIDOS

Nevirapina
Efavirenz:_ mas conocido. Uno de sus efectos adversos mas
característicos es sueños vividos, suicidios, sicosis aguda,
alteración del sueño o pesadillas
Etravirina
Rilvipirina

- INHIBIDORES DE PROTEASAS :- son responsables de

trastornos metabólicos en pacientes con VIH
Saquinavir
Ritonavir
indinavir
Lopinavir/ritonavir

En el peru el tto. de targa en base a 3 cosas :

Tenofovir, Emtricitabina, Efavirenz
 Fx. ANTIPROTOZOOS

ATOVACUONA:- es un análogo inhibidor de ubiquinona en

parásitos , que es una proteína muy importante para ellos

Tenemos otros derivados como:

ARTEMISINA:- es una planta, el mas conocido de estos es el
artesunato
ARTESUNATO:_ es un fármaco que si es eritrocitario. Solo para
malaria grave o resistente a otros fármacos y no es útil en profilaxis
.
En su mecanismo de acción lo que hace es mayor producción de
radicales libres, altera la proteína de las membranas y también
altera el enlace del grupo
PRIMAQUINA:- fármaco mas importantes , es por excelencia un
esquizoticida celular, indispensable para la cura sobre todo para
plasmodium vivax y ovale . y es gametocida en todas las especies
por eso es el fármaco que si o si esta en la mayoría de esquemas de
plasmodium.
alta concentración a nivel hepatocito. Inhibe la síntesis de
poliamina al tener esta síntesis lo que hace que no elabore enzimas
de degradación
Hay mayor muerte celular, las molestias mas frecuentes son las
gastrointestinales
Están contraindicadas en el embarazo y recordar que en aquellos
pacientes con deficiencia de esta enzima glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa puede aparecer alteración, hemolisis, ruptura de
glóbulos rojos
Son pocos los antibióticos que tienen acción con Plasmodium
Primetamina + cefaloxina: - es una combinación de los mas
utilizados
Generalmente la primetamina es un esquizoticida lento en la fase
del glóbulo rojo del Plasmodium . pero no actúa sobre las formas
tisulares
Recordar que la primetamina es para la fase eritrocitaria no para las
formas tisulares
En el peru tenemos varios esquemas que dependerán de la zona x
ejemplo
- Zona norte el Plasmodium vivax el tto. es cloroquina
+primaquina (cloroquina en los 3 primeros días mientras la
primaquina se da durante 7dias)
- En gestantes se puede dar toda menos primaquina
- Plasmodium malarie y vivax en niños es lo mismo : cloroquina
+ primaquina 10mg/kg/peso y 0.5 de primaquina
- Tto. malarie en adultos ya no es 7 dias.es solo 3 dias :
cloroquina en 3d y primaquina solo en el ultimo dia
- Tto. falciparum. Hay que tener algunas consideraciones:
primero que es uno de los parásitos con más resistencia.

En el peru se divide esquemas en 2:

. pacientes que tienen falciparum y se han contagiado zona
norte. Uno de los sitios mas frecuentes en Piura y otros en la
amazonia
 En algunos casos e tripletes es decir e fármacos debido a la
gran resistencia que ocasionan
En el adulto para p. falciparum ya cambia : sulfadoxina+
piremetamina+ artesunato
En niños es lo mismo. Solo se diferencia en dosis

p. falciparum En resistencia a fulfadoxina- pirimetamina se da 3

fármacos : quinina+clindamicina+ primaquina
pero no todos estos fármacos se dan a la misma vez. X ejemplo en
la mañana todos los 7 dias voy a dar quinina. La clindamicina le voy
a dar 5 dias a la semana a partir del tercer dia y la primaquina solo
lo voy a dar en el tercer dia.
en la tarde de lunes a domingo voy a dar quinina y en la noche voy
a dar los 7 dias quinina y en la noche clindamicina por 5 dias

cuando tenemos resistencia a cloroquina. Recordar que tenemos la

combinación sulfadoxil+ primetamina+ artesunato o combinancion
de mefloquina+ artesunato o quinina+ clindamicina+ primaquina
recordar que también hay fármaco resistencia y que esté ligado a
mutaciones de proteinas x ejemplo atovacuona

LESHIMANIA
Hay bastante incidencias sobre todo en la parte sur de nuestro país
Obviamente tenemos la uta que es leshimania cutánea y la
leshimania mucosa
Leshimania brazilienses o la L. peruvianses que es uno de los
principales vectores
Recordar también que en algunas zonas los perritos son huéspedes
intermediarios
TRATAMIENTO
Primer tto. son los antimoniales pentavalentes como fármacos de
primera elección
Y como segunda línea tenemos: anfotericina B

ANTIMONIALES PENTAVALENTES
Tenemos 2:
- Antimoniato de n-metil glucamina
- Estibogluconato de sodio

Ambos son de primea línea para L. cutánea y mucocutánea,

mas no para la visceral

Su mecanismo de acción lo que hace es convertirse en

cationes trivalentes del macrófago que reaccionan con los
grupos sulfhidrilo del parasito y eso lo que hace es oxidación d
ácidos grasos en inhibición de glucolisis por lo tanto se altera
la generación de ATP de este parasito
Por lo general se administra de forma endovenosa, pero hay
tener en cuenta los efectos adversos uno de ellos más común
es el dolor donde inyectamos. Incluso puede llegar a la
invalidez. es uno de los fármacos que mas duele al
administrarse
 También puede haber efectos adversos como rash, fiebre,
astenia, mialgia
la intoxicación por antimoniales puede dar síntomas neurológicos y
síntomas cardiacos que son prácticamente fatales
contraindicaciones: paciente con cirrosis ,embarazo y lactancia,
daño renal, daño cardiaco, paciente con tuberculosis activa,
hipertiroidismo
dosis: primero calcular las dosis de antimonio que es de 20mg/kg/
20 días
ejemplo si un paciente tiene 60 kilos.
multiplico 60kios x 20antimonio al día= 1200mg es te es el tope de
antimonio que podemos dar
fármacos de segunda línea tenemos:
PENTAMIDINA: - es uno de los fx. Mas utilizados en leshimania
visceral o kala azar, en lo cual este fármaco inhibe síntesis ARN y
ADN
Efectos adversos mas frecuentes: problemas cardiovasculares,
hipotensión, taquicardia, hipoglicemia (altera en pacientes
diabéticos independientes)
TRIPANOSOMA CRUZI
Conocido como enfermedad de Chagas
Fármaco por excelencia: Benznidazol y nifurtimox
Ambos lo que hacen es interferir con los radicales libres de parasito
y forma un complejo que se llama tripanotion reductasa.
Este tripanotion reductasa es demasiado toxico para la glucolisis y
la vía del ciclo oxidativo del parasito y por lo tanto provoca su
muerte

Nifurtimox. Uno de sus efectos adversos es la hipersensibilidad,

rash, fiebre, ictericia, nausea, vomito. También puede producir
alteraciones psíquicas como delirios, polineuritis y excitaciones del
SNC
Tiene metabolismo hepático, excreción renal. Tiene que tener
ajuste de dosis
Benznidazol: - que es uno de los fármacos alternativos es también
muy bueno con especto a la absorción rápida y completa. tiene
metabolismo hepático, excreción renal y alta concentración a
proteinas plasmáticas