RELAJANTES MUSCULARES

Los fármacos bloqueadores neuromusculares son utilizados para la relajación de los

músculos esqueléticos, con el fin de facilitar la intubación endotraqueal, la ventilación
mecánica y unas condiciones quirúrgicas óptimas. Estos son usados rutinariamente, en los
procedimientos quirúrgicos realizados en sala de operaciones.

Bloqueadores neuromusculares

Los fármacos que actúan sobre la conducción en la unión neuromuscular se clasifican con
base en el tipo de relación que establece con el receptor nicotínico; a saber: despolarizante
y no despolarizante, en ambos casos tipifica su naturaleza bloqueante o antagonista.

I. Bloqueo despolarizante: es producido por compuestos que actúan de forma

similar a la acetilcolina sobre los receptores nicotínicos, en la unión
neuromuscular; ocurre una estimulación inicial que se sigue del bloqueo de la
transmisión neuromuscular.

II. Bloqueo no despolarizante:: es causado por fármacos que se unen al

receptor nicotínico en la unión neuromuscular pero no tienen la capacidad para
provocar un respuesta (no lo activan). Estos fármacos compiten con la acción
de la acetilcolina endógena (son competitivos) y su efecto es de tipo
antagonista puro. Para producir el bloqueo neuromuscular debe estar
bloqueado más del 75 % de los receptores nicotinicos por el relajante.

Se necesita que un 75% de receptores esté ocupado por el fármaco para que el bloqueo
sea aparente y la relajación muscular manifiesta. El bloqueo es completo cuando están
ocupados el 92% por fármaco relajante muscular. Los primeros efectos del bloqueo
neuromuscular se pueden ver en los músculos de los ojos, luego en las vías respiratorias y
en los músculos de la deglución.

Para monitorear la fuerza muscular idealmente se debe tener un estimulador de nervio para
evaluar la fuerza muscular; esto porque con el método visual o manual, no es posible
evaluar objetivamente y medir un bloqueo real. La posibilidad de aplicar el estimulador se
debe combinar con el examen clínico, dirigido a establecer la habilidad del paciente para
levantar la cabeza por 5 segundos, sacar la lengua o deglutir, precisamente porque éstos
protegen la vía aérea contra la obstrucción o aspiración.

Indicaciones
Se recomienda el uso de relajantes musculares en las fases de mayor dolor: en las crisis agudas o
en las exacerbaciones de los casos crónicos.

En pacientes con dolor lumbar de menos de 14 días de duración, sin dolor referido a la pierna ni
afectación importante de la capacidad funcional, el diazepam, relajante muscular usado
frecuentemente en estos pacientes, no ha demostrado ser más eficaz que el placebo.

En general, y salvo excepciones, para disminuir el riesgo de efectos secundarios se recomienda no

usarlos más de 7 días seguidos. Las Guias de Práctica clínica basadas en la evidencia científica
disponible contraindican específicamente su uso por un período más prolongado por el riesgo de
habituación y dependencia.
Los relajantes musculares pueden causar efectos secundarios como:

Somnolencia: La mayoría de los medicamentos de este grupo pueden causar sedación, lo

que puede ser especialmente peligroso si se combina con otros medicamentos que también
producen efectos sedantes.

Mareos: Algunos pacientes pueden experimentar mareos o vertigos después de tomar

relajantes musculares.

Confusión: La confusión y la disminución de la conciencia son efectos secundarios comunes

de los relajantes musculares, especialmente en dosis altas o en pacientes con historia de
problemas neurológicos.

Náuseas y vómitos: Algunos pacientes pueden experimentar náuseas y vómitos después de

tomar relajantes musculares.

Debilidad muscular: Los relajantes musculares pueden causar debilidad muscular,

especialmente en pacientes que los toman durante períodos prolongados.

Fatiga: La fatiga es otro efecto secundario común de los relajantes musculares.

Efectos secundarios menos comunes pero más graves

Dependencia: Los relajantes musculares como carisoprodol y diazepam pueden causar

dependencia física y psicológica, lo que puede llevar a síndrome de abstinencia grave si se
suspenden repentinamente.

Inflamación hepática: Algunos relajantes musculares pueden causar inflamación hepática,

especialmente en pacientes que los toman durante períodos prolongados o en dosis altas.

Aumento de los pensamientos suicidas: Algunos estudios han sugerido que los relajantes
musculares pueden aumentar el riesgo de pensamientos suicidas en algunos pacientes.

Visión borrosa: Algunos relajantes musculares pueden causar visión borrosa o problemas
visuales.

Descoordinación: La descoordinación y la pérdida de reflejos pueden ser efectos

secundarios graves de los relajantes musculares.

CONFLEXIN PLUS SHOT

Es un miorrelajante en combinación con un antiinflamatorio.

Mecanismo de accion:
Relajante muscular con acción especialmente a nivel de médula espinal por lo que no produce

sedación.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al tiocolchicósido o hipersensibilidad conocida a la colchicina, embarazo,

lactancia, mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados o parejas

(hombre y mujer) que estén intentando un embarazo, pacientes menores de 16 años.

Reacciones adversas:

Pueden ocurrir reacciones de fotosensibilidad, aneuploidía, reacciones anafilácticas como prurito,

urticaria, edema angioneurótico, hipotensión, dolor de cabeza, diarrea, dispepsia, epigastralgia,

hepatotoxicidad, náusea y vómito. Eventualmente, se podrían presentar agitación, mareos leves o

somnolencia. Estos síntomas en los estudios ocurrieron al inicio del tratamiento, fueron aislados y

se resolvieron espontáneamente.

Casos de hepatotoxicidad han sido reportados con el uso de tiocolchicósido. Casos severos (por ej.

Hepatitis fulminante) han sido reportados en pacientes quienes de manera concomitante

consumían AINEs y paracetamol. Se debe advertir al paciente que suspenda el tratamiento y

contacte al especialista en caso de signos o síntomas de hepatotoxicidad.

Dosis y via de administracion:

Vía oral: La dosis inicial usual recomendada es de 1 tableta de 4 mg o 1 cápsula de 8 mg por vía

oral dos veces al día, dependiendo de la intensidad de la contractura muscular. De acuerdo con la

evolución del cuadro clínico, la dosis puede reducirse progresivamente hasta llegar a 1 tableta al

día. En caso de pacientes en rehabilitación osteomuscular se recomienda administrar 4-8 mg (1

tableta ó 1 cápsula) 1 a 2 horas antes de la sesión a fin de disminuir la resistencia pasiva al

estiramiento y facilitar la fisioterapia.

Vía intramuscular: La dosis recomendada es de 4 mg cada 12 horas (es decir, 8 mg al día).

Dosis máxima: La dosis recomendada y máxima por vía oral es de 8 mg cada 12 horas (es decir,

16 mg al día repartido en 2 tomas, cada 12 horas). La duración del tratamiento se limita a 7 días

consecutivos. La dosis recomendada y máxima por vía IM es de 4 mg cada 12 horas (es decir, 8

mg al día repartido en 2 administraciones, una cada 12 horas), por esta vía la duración del

tratamiento se limita a 5 días consecutivos.

Tabletas y suspensión bebible. La dosis usual recomendada es de 1 tableta o sobre bebible, vía

oral cada 12 horas, en casos severos la dosis puede incrementarse hasa los 16 mg de
tiocolchicósido al día o los 150 a 200 mg de diclofenaco potásico. Dependiendo de la evolución del

cuadro clínico la dosis puede reducirse progresivamente hasta llegar a 1 tableta o sobre al día. En

caso de pacientes en rehabilitación osteomuscular se recomienda administrar 1 a 2 tabletas o

sobres entre 30 minutos a 1 hora antes de la sesión a fin de disminuir la resistencia pasiva al

estiramiento y facilitar la fisioterapia.

Dosis máxima: La dosis recomendada y máxima es de 2 tabletas o sobres AM y 1 tableta o sobre

PM, de tal manera de no exceder los 150 a 200 mg. de diclofenaco potásico. Siempre deberá

preferirse la dosis efectiva mínima más segura dada la condición y antecedentes del paciente. La

duración del tratamiento se limita a 7 días consecutivos por vía oral.

MEPERIDINA
La meperidina o petidina es un analgésico central de tipo morfínico. Se opone a la
neurotransmisión de mensajes nociceptivos. La acción analgésica de la petidina es de 5-10
veces más débil que la de la morfina. Su principal metabolito, la norpetidina, tiene una
potencia analgésica dos veces menor y puede favorecer la aparición de convulsión.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Tratamiento del dolor agudo:

Lactantes menores de 6 meses:

● Por vía intramuscular, intravenosa o subcutánea: 0,2-0,25 mg/kg/dosis cada 2-3
horas.
● Oral: 0,5 a 0,75 mg/kg/dosis cada 3-4 horas

Lactantes mayores de 6 meses, niños y adolescentes:

Menos de 50 kg
● Por vía intramuscular, intravenosa o subcutánea: 0,8-1 mg/kg/dosis cada 2-3 horas
(máximo 75 mg/dosis).
● Oral: 2-3 mg/kg/dosis cada 3-4 horas (máximo 150 mg/dosis) (ver apartado “Datos
farmacéuticos”).
Más de 50 kg:
● Por vía intramuscular, intravenosa o subcutánea: 50-75 mg cada 2-3
● Oral: 100-150 mg cada 3-4 horas

Analgesia para procedimientos menores, sedación y preoperatorio:

● Por vía intramuscular, intravenosa o subcutánea: 0,5-1 mg/kg cada 4 h (máximo 2

mg/kg o 150 mg). Administrar 30-90 minutos antes del comienzo de la anestesia.
● Oral: 2-4 mg/kg administrados 30-90 minutos antes del comienzo de la anestesia;
dosis máxima: 150 mg/dosis.

EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: bradicardia, palpitaciones, taquicardia, hipotensión, hipotensión ortostática,
hipotensión con insuficiencia circulatoria que puede provocar coma (dosis elevadas),
depresión respiratoria (dosis elevadas) que puede ser mortal, sedación, vértigo, mareos,
sudoración, confusión (con dosis altas), alteración del estado de ánimo con disforia o
euforia, alucinaciones, dolor de cabeza, convulsiones, temblor, depresión respiratoria,
movimientos musculares descoordinados, desorientación transitoria, disminución de la
libido, aumento de la presión intracraneal, miosis, visión borrosa, visión doble u otras
alteraciones visuales, náuseas y vómitos, estreñimiento, boca seca, espasmo biliar.

METAMIZOL
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de la pirazolona. Como tal, inhibe la síntesis
de las prostaglandinas. También llamado dipirona: agente antiinflamatorio, analgésico y
antitérmico no narcótico. El principio activo, metamizol, puede presentarse en forma de
metamizol sódico o metamizol magnésico. Es un analgésico comparable al ácido
acetilsalicílico (menos gastrolesivo) y superior al paracetamol en dolores agudos de tipo
moderado o medio. Relaja ligeramente la musculatura lisa, por lo que resulta especialmente
útil en dolores de tipo cólico. No sustituye a un opioide en aquellos dolores posoperatorios
que así lo requieran. Valorar relación beneficio-riesgo.

Metamizol sódico (jarabe)*, metamizol magnésico (comprimidos):

● Lactantes >4 meses y niños hasta 6 años: 50-150 mg (2-6 gotas) hasta 4 veces/día.
● Niños de 7 a 14 años: 250-375 mg (0,5-0,75 ml) hasta 4 veces por día.
● A partir de 15 años (o >53 kg): 500 mg (1 ml) o 1 comprimido de 575 mg, 3 o 4
veces por día, en intervalos de 4 a 6 horas (máximo 6 veces al día, 3450 mg). Dolor
oncológico: 1 g cada 6-8 h. En general, dosis máx. de metamizol magnésico: 4000
mg/día.
● La dosificación del metamizol sódico por kilo de peso equivale a una dosis
recomendada de 12,5 mg/kg/dosis.

Vía intramuscular o intravenosa lenta (no más de 1 ml/minuto):

Metamizol magnésico:

Como analgésico:
● Niños de 3 a 11 meses: vía intramuscular o intravenosa lenta, 6,4-17 mg/kg.
● Niños de 1 a 14 años: vía intramuscular o intravenosa, 6,4-17 mg/kg hasta cada 6
horas.
● A partir de los 15 años o >53 kg: 1000 mg cada 6-8 horas, máximo recomendado:
4000 mg (80 mg/kg/día); de forma excepcional, 5000 mg (100 mg/kg/día).

Como antipirético: dosis de 10 mg/kg/dosis es suficiente.

Metamizol sódico*:

● Niños de 3 a 11 meses: solo vía IM- 5-9 mg/kg. Máximo 100 mg/6 h en lactantes de
3-5 meses, y 150 mg/6 h en lactantes 6-11 meses.
 ● Niños de 1 a 14 años: vía intramuscular o intravenosa: 5-8 mg/kg hasta cada 6
horas.
● A partir de los 15 años: 1000 mg, hasta un máximo de 5 veces/día.

CONTRAINDICACIONES:
Neonatos y lactantes menores de 3 meses o de menos de 5 kg de peso corporal.
Hipersensibilidad conocida al metamizol o a otras pirazolonas o pirazolidinas
(isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona y fenilbutazona). Pacientes que han
reaccionado con una agranulocitosis tras la administración de estas sustancias.
Pacientes con síndrome conocido de asma o intolerancia (urticaria-angioedema) por
analgésicos no narcóticos: paracetamol, ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no
esteroideos.
Pacientes con porfiria hepática intermitente aguda.
Pacientes con deficiencia congénita de glucosa 6-fosfato-deshidrogenasa.
Pacientes con alteraciones de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema
hematopoyético.
Pacientes con hipotensión o hemodinámicamente inestables (vía parenteral).
Inyección intraarterial.

EFECTOS SECUNDARIOS:
Digestivos: la mayoría de las reacciones adversas registradas fueron náuseas, sequedad de
boca y vómitos. Se han observado erosiones gástricas con 3 g diarios de metamizol,
pudiendo marcar esta dosis el límite de tolerancia gástrica en uso crónico. Muchos
pacientes habían recibido de forma concomitante otros tratamientos (por ejemplo, AINE)
asociados con la hemorragia gastrointestinal o habían sufrido una sobredosis de metamizol.
Hematológicos: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia.
Reacciones anafilácticas o anafilactoides: picor, urticaria, hinchazón, angioedema,
broncoespasmo, arritmias, choque. Debe tenerse en cuenta, al escoger la vía de
administración, que el riesgo de experimentar reacciones anafilácticas o anafilactoides es
mayor cuando se utiliza la vía parenteral.
Choque anafiláctico: estas reacciones se producen principalmente en pacientes sensibles.
Por lo tanto, en pacientes asmáticos o atópicos se deberá prescribir metamizol con
precaución.
Dermatológicas: erupciones, síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell.
Otras: la reacción adversa más frecuente es dolor en el lugar de la inyección, seguida de
sensación de calor y sudoración. Reacciones de hipotensión, cuyo riesgo se incrementa en
los casos de administración intravenosa rápida. Color rojo en la orina.
En uso crónico no está exento de producir alteraciones renales: empeoramiento agudo de la
función renal, proteinuria, oliguria o anuria, insuficiencia renal aguda, nefritis.
A altas dosis potencia el efecto de fármacos depresores del sistema nervioso central.

Sobredosis:

La intoxicación aguda puede llegar a provocar convulsiones, coma, paro respiratorio y

cuadros de insuficiencia hepática y renal. Tras la sobredosis por administración oral, limitar
la absorción sistémica: lavado gástrico, carbón activado. El metabolito principal de
metamizol (4-N-metilaminoantipirina) puede eliminarse mediante hemodiálisis,
hemofiltración, hemoperfusión o filtración del plasma.
 ADRENALINA
Agonista adrenérgico que por efecto β1 mejora la función cardiaca al incrementar la
frecuencia cardiaca (efecto cronotrópico) y la contractilidad (efecto inotrópico); por efecto β2
produce broncodilatación y vasodilatación, y por efecto α-adrenérgico produce
vasoconstricción esplácnica y mucocutánea con aumento de la presión arterial sistólica y
diastólica.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

● Parada cardiaca:
○ Administración intravenosa (i.v.) o intracutánea (i.c.): 0,01 mg/kg (0,1 ml/kg
de adrenalina 1:10 000, 1 ml de adrenalina con 9 ml de suero fisiológico) con
máximo 1 mg. Administrar cada 3-5 min hasta el retorno de la circulación
espontánea. En neonatos: 0,01-0,03 mg/kg (0,1-0,3 ml/kg de adrenalina 1:10
000).
○ Administración endotraqueal: 0,1 mg/kg (0,1 ml/kg de adrenalina 1:1000, 1
ml= 1 mg), con máximo de 2,5 mg. Administrar cada 3-5 min hasta tener
acceso i.v./intraóseo (i.o.) o el retorno de la circulación espontánea; lavando
con 2,5-5 ml de SF. En neonatos: 0,05-0,1 mg/kg (0,5-1 ml/kg de adrenalina
1:10 000).

● Hipotensión/shock grave resistente a fluido, bradicardia grave sintomática:

○ Infusión continua endovenosa: 0,1-1 mcg/kg/min i.v. En dosis >0,3
mcg/kg/min asociadas con actividad vasopresora. En raras ocasiones
pueden ser necesarias dosis de hasta 5 mcg/kg/min; para el choque
resistente a los líquidos, se puede combinar con soporte inotrópico. En
neonatos: comenzar por 0,05-0,3 mcg/kg/min y ajustar según la respuesta
pudiendo subir hasta 1 mcg/kg/min i.v. (rango habitual: 0,05-0,5 mcg/kg/min).
○ Subcutánea (s.c.): 0,01 mg/kg (0,01 ml/kg de la solución inyectable 1 mg/ml).
Dosis máxima: 0,5 mg. Administrar cada 20 min durante 3 dosis.

● Anafilaxia:
○ La vía de elección es la intramuscular (i.m.) en la cara anterolateral del tercio
medio del muslo. La administración i.v. solo está indicada en pacientes con
hipotensión muy grave o que están en parada cardiorrespiratoria refractaria
tras administración de volumen y varias inyecciones de adrenalina.
○ Administración vía i.m. o s.c.: 0,01 mg/kg (0,01 ml/kg de adrenalina 1:1000, 1
ml = 1 mg) con máximo 0,5 mg, cada 5-15 min. Si el médico lo considera
apropiado, el intervalo de 5 min puede reducirse.
○ Administración por vía i.v.: diluir 1 mg de adrenalina en 100 ml de SF (1:100
000), de forma que 1 ml/h = 0,17 mcg/min y la dosis de perfusión entre 0,1 y
1 mcg/kg/min.

● Obstrucción de la vía aérea alta:

○ Nebulización: 0,5 ml/kg de adrenalina 1:1000, máximo 5 ml, con flujos 4-6
l/min. No se requiere un ajuste de dosis en la insuficiencia renal ni la
hepática.
CONTRAINDICACIONES:
No hay contraindicaciones absolutas para el uso de adrenalina en una situación de riesgo
vital. La adrenalina parenteral estaría contraindicada en el caso de la hipertensión arterial, el
hipertiroidismo, el glaucoma de ángulo estrecho, los pacientes con lesiones orgánicas
cerebrales, durante el parto, la insuficiencia cardiaca y la insuficiencia coronaria.

EFECTOS SECUNDARIOS:
Frecuentes: trastornos del sistema nervioso (miedo, ansiedad, cefalea pulsante), disnea,
sudoración, náuseas, vómitos, temblores y mareos.
Trastornos cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, palidez y elevación (discreta) de la
presión arterial.

NALOXONA
Antagonista específico de opioides que actúa competitivamente en los receptores opiáceos.
Posee una semivida media corta motivo por el cual ha sido frecuentemente utilizado en el
tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

● Intoxicación por opioides (reversión total):
○ Dosis inicial de 0,01 mg/kg/dosis; Si no es posible la administración por vía
intravenosa, también puede administrarse por vía intramuscular (dosis inicial
de 0,01 mg/kg), dividida en varias dosis.
○ Otros autores (PALS 2010, Pediatrics 2008) recomiendan una dosis inicial de
0,1 mg/kg/dosis hasta una dosis de 2 mg/dosis (en mayores a 5 años o 20 kg
de peso usar esta dosis).
○ Dosis máxima acumulativa: 10 mg.

● Reversión de la depresión respiratoria/SNC causada por opiáceos (ficha técnica):

○ 0,01-0,02 mg/kg/dosis a intervalos de 2-3 minutos, hasta que se obtenga una
respiración y una conciencia satisfactorias.
○ Pueden ser necesarias dosis adicionales a intervalos de 1-2 horas.

● Reversión de la depresión respiratoria/SNC en el recién nacido cuya madre ha

recibido opiáceos:
○ 0,01 mg/kg
○ Si la función respiratoria no revierte satisfactoriamente, la inyección puede
repetirse a intervalos de 2-3 minutos.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a naloxona o a alguno de los componentes de la formulación (ver
excipientes).

EFECTOS SECUNDARIOS:
Cardiovasculares: hiper/hipotensión, taquicardia, arritmias.
Sistema nervioso: agitación, llanto excesivo, irritabilidad, nerviosismo, convulsiones,
alucinaciones, encefalopatía. Hiperreflexia, debilidad.
Gastrointestinal: náuseas, vómitos. Locales: reacción en el sitio de inyección.
Respiratorio: hipoxia, depresión respiratoria, rinorrea.