Diapositivas - Vasodilatadores

TEMA N°3
VASODILATADORES
Br. Johnny Marín Rodríguez
DROGAS VASODILATADORAS
Conjunto heterogéneo de fármacos que producen relajación de la
musculatura lisa vascular con la finalidad de aumentar el flujo
sanguíneo, dando como resultado disminución de la Presión Arterial,
mejoría de aporte de oxígeno y nutrientes a los tejidos.
Utilizados en HTA, HTP, Cardiopatía Isquémica, Insuficiencia

Cardíaca, Arteriopatías periféricas y cerebrales, síndrome de
Raynaud, disfunción eréctil, etc
FACTORES DETERMINANTES DE LA
FUNCIÓN VENTRICULAR:
 PRECARGA: Fuerza que condiciona el

grado de estiramiento de la fibra
ventricular alcanzado al final de
diástole. Los vasodilatadores
disminuyen la precarga. Útiles en EAP
e HTP. Diuréticos de Asa y dosis bajas
de nitratos.
 POSCARGA: Fuerza que se opone al
vaciamiento del ventrículo. La aorta
para el VI y la pulmonar para el VD. En
px con HTA la poscarga está
aumentada. Los vasodilatadores
disminuyen la poscarga cuando los
cambios son dinámicos. Bloqueadores
de canales de Ca++, Nitratos a dosis
medias y altas, IECAS, ARA II.
 CONTRACTILIDAD. Los
vasodilatadores buscan aumentar o
deprimir la contractilidad para mejorar
el GC. Bloqueantes de canales de Ca++
derivados de la fenilquilamina
(verapamilo, dialtazem).
 FRECUENCIA CARDÍACA. El primer
factor que se activa al caer en IC.
Vasoconstrictores: norepinefrina,
Angiotensina II, Endotelina I,
tomboxano A2
CLASIFICACIÓN DROGAS
VASODILATADORAS
 FÁRMACOS QUE PRODUCEN

VASODILATACIÓN
PREFERENTEMENTE VENOSA:
 De acción inmediata y corta:
Nitroglicerina EV y sublingual.
 De acción prolongada:
 Nitroglicerina en gel o parches de
larga duración.
 Dinitrato de Isosorbide.
 Mononitrato de Isosorbide.

VASODILATACIÓN
PREFERENTEMENTE ARTERIOLAR:
 Hidralazina.
CLASIFICACIÓN DROGAS VASODILATADORAS
DILATACIÓN ARTERIOLAR Y VENOSA:
 Por acción directa: Nitroprusiato de sodio,
hidralazina.
 Por antagonismo 1: Prazosin, Doxazosin,
Trimazosin.
 Por reducción central del tono simpático:
Clonidina., alfa-metildopa, rilmenidine,
muchas veces causa riesgos en el tratamiento
de la HTA.
 Por bloqueo de los canales de calcio:
Dihidropiridinas (mayor grupo),
benzotiazepinas, fenilalquilaminas, etc.
 Por inhibición del sistema RAA: IECAs:
captopril, enalapril, etc.; y ARA 2: Losartán;
Valsartán; etc
 Agonistas 2: Salbutamol, Fenoterol
Terbutalina, Orciprenalina, Isoxuprina,
contraindicados en embarazo.
 Por aumento g(K+): Minoxidil, Diazóxido.
SEGÚN SU SITIO DE ACCIÓN EN LA CIRCULACIÓN:
Reducción
Post carga
Dilatadores Arteriolares.
• Nitroprusiato
• Hidralazina: vasodilatador arteriolar puro
• Antagonistas del Ca2+
• Alfa-bloqueantes a1
Reducción Precarga • Estimulantes B2
• Nitratos, Nerisitida
Vasos arteriolares Precarga 
de resistencia
Dilatadores venosos
• Nitratos, Nerisitida
• Nitroprusiato
Vasos venosos • Furosemida
de capacitancia • IECA
Diuréticos
Reducción
Furosemida
Del retorno
venoso
HIDRALAZINA. (Apresolina)®
 Uno de los primeros antihipertensivos
activos por via oral comercializado en los
EE.UU.
 Al combinarse con simpaticoliticos y
diuréticos mejoró el resultado.
 Tratamiento de primera línea para mujeres
con preeclampsia, IC que no responden a
terapia convencional.
 YA NO SE USA.
 FARMACOCINÉTICA:
 ABSORCIÓN: buena absorción por VO.
Biodisponibilidad: 16% en los
acetiladores rápidos y 35% en los
lentos.
 METABOLISMO: Hepático y en
intestino: N-acetilación. Metabolitos
mayor vida media.
 Vida 1/2: 1 hora. El efecto hipotensivo
hasta 12 horas.
 SITIO Y MECANISMO DE ACCIÓN: Causa
relajación directa del músculo liso arteriolar. Se
desconoce el mecanismo molecular de este
efecto. Se piensa que hay 2 mecanismos
moleculares básicos para provocar la dilatación:
1. Activación de la guanilato ciclasa soluble con
aumento del GMPc.
2. Bloquea al IP3 al fijarse a su receptor del
retículo sarcoplásmico. Esta es la más
aceptada.
La dilatación produce estimulación potente del sistema nervioso simpático, con

aumento de la renina plasmática, frecuencia cardíaca, contractilidad y retención
de líquidos; todo esto contrarresta el efecto antihipertensivo de la hidralazina.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS:
Disminución de la RVP; preferencial en coronarias, cerebral y renal.
Desarrollo de Hipotensión postural
 EFECTOS ADVERSOS:
 Cefalalgia, naúseas, rubor,
palpitaciones, hipotensión,
taquicardia, desvanecimiento y
angina de pecho.
 Reacciones inmunitarias:
Síndrome de lupus inducido por
fármacos es el más frecuente.
Anemia hemolítica, vasculitis,
glomerulonefritis rápidamente
progresiva.
 APLICACIONES TERAPÉUTICAS:
 Hipertensión inducida por el
embarazo.
 Dosis: 25 a 100 mg dos veces al
día.
Antagonistas de los receptores 1.
Prazosin, Terazosina, Doxazosina.
 Son otro grupo de antihipertensivos eficaces.
 Otros fármacos con esta propiedad: Indoramina,
Labetalol, Ketanserina, Urapidil, Alfuzosina, Bunazosina,
Tamsulosina, neurolépticos.
 Pertenecen al grupo de las PIPERAZINILQUINAZOLINAS.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
 Disminución de la RVP y del retorno venoso.
FARMACOCINÉTICA:
 Buena absorción por VO.
 Biodisponibilidad del 50 al 70%
 Fuerte unión a las proteínas (1-Glicoproteína): 95%
 Metabolismo: Hepático. Excreción: Renal.
 Útiles en FEOCROMOCITOMA.
GRACIAS
Br. Johnny Marín Rodríguez

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