Lincosanidos 2

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LINCOSANIDOS

Son antibióticos naturales y semisintéticos de espectro medio, primariamente bacteriostáticos,


formado por dos antibióticos: la Lincomicina, primer miembro del grupo y la clindamicina, que es
un derivado de la Lincomicina.

La Lincomicina fue aislada del actinomiceto Streptomyces lincolnensis (muestra de suelo en


Lincoln, Nebraska USA). Actualmente está en desuso por la aparición de la Clindamicina en el año
1966 derivado sintético de la Lincomicina (Características mejoradas). Se considera un antibiótico
viejo pero con excelentes resultados y que hoy por hoy se utiliza muchísimo, y no se ha logrado
obtener un mejor medicamento que la Clindamicina (en su área).

MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la síntesis de proteínas porque tiene la capacidad de unirse a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano, al unirse a este sitio inhibe las reacciones de translocación (etapa importante
para la síntesis proteica por ende si no tiene proteínas la bacteria no crece o se desarrolla).

Tiene un efecto Bacteriostático  Inhibe el crecimiento bacteriano

La Lincomicina es un inhibidor de la síntesis de las proteínas bacterianas al antagonizar la


peptidiltransferasa, enzima que añade un resto peptídico unido al tRNA al siguiente aminoácido.
También se cree que inhibe la translocación de los ribosomas, y evita la disociación del peptidil-
tRNA del ribosoma bacteriano, al unirse reversiblemente al punto P de la subunidad 50S del
ribosoma. Por este motivo, la lincomicina es fundamentalmente bacteriostática, si bien puede ser
bactericida cuando se encuentra en concentraciones elevadas. Al igual que los macrólidos, la
lincomicina tiene tendencia a acumularse en los macrófagos siendo transportada a los lugares de
la infección.

La lincomicina es activa frente a Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,


Streptococcus beta-hemolítico, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Clostridium
tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae y Corynebacterium acnes. No son
susceptibles la mayoría de Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Hemophilus influenzae y otros gramnegativos.

La Clindamicina es activa contra la mayoría de los cocos grampositivos aerobios, incluyendo


Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae y otros Streptococcus. Es útil contra algunos
microorganismos grampositivos y negativos anaerobios como: Actinomyces, Bacteroides fragilis,
Clostridium perfringens, Fusobacterium, Propionibacterium, Peptococcus y Peptoestreptococcus.
Algunas cepas de H. influenzae y N. gonorrhoeae pueden ser inhibidas por la clindamicina.

FARMACOCINETICA

• Los alimentos no disminuyen su absorción.

• Amplia distribución (no penetra el LCR).

• Excreción Hepática principalmente en un 90% y el 8% en orina y el 2% en heces.

• No es eliminado por hemodiálisis ni diálisis peritoneal.

• Entra fácilmente en la barrera placentaria.


• Se excreta en la leche materna.

INDICACIONES

 Alérgicos a la penicilina.
 Osteomielitis.
 Estafilococos resistentes.
 Infecciones por anaerobios.

CONTRAINDICACIONES

 Embarazadas.
 Alérgicos a la clindamicina.
 Personas con desordenes gastrointestinales.
 Personas con alguna alteración hepática.

EFECTOS ADVERSOS

 Diarrea (2-20%).
 Reacción de hipersensibilidad.
 Colitis pseudomembranosa (0,1 a 10% de los casos).

COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
Es una inflamación del colon que se produce cuando, en determinadas circunstancias, la bacteria
llamada Clostridium difficile lesiona el órgano mediante su toxina y produce diarrea y aparición en
el interior del colon de unas placas blanquecinas llamadas pseudomembranas. Está comúnmente
asociada a la terapia con antibióticos, los cuales suprimen la flora intestinal normal, permitiendo la
proliferación excesiva del bacilo Clostridium difficile el cual se desarrolla en grandes cantidades en
el intestino y secreta dos toxinas que dañan la mucosa intestinal. El daño es mediado por dos
exotoxinas termolábiles (A y B), de predominio enterotóxico la primera y citotóxico la segunda.
Una vez lesionada la pared intestinal, la mucosa se muestra hiperémica, se forma una
pseudomembranas compuesta de placas fibrosas blanco amarillentas que miden desde 2 mm a
más de 1 cm, desechos de fibrina y leucocitos sobre esa área. En las zonas con placas hay pérdida
del epitelio superficial, las criptas están distendidas por mucus con polinucleares.

SÍNTOMAS DE LA COLITIS

 Dolor.
 Fiebre.
 Diarrea intensa.
 Moco y sangre en las heces (melena).
 Paciente que han tenido cirugía abdominal.
 Ancianos.

→ SE DEBE EVITAR EL USO DE FARMACOS ANTIDIARREICOS Y SE DEBE SUSPENDER EL


TRATAMIENTO.

INTERACCIONES
• Bloqueantes neuromusculares.

• Macrólidos (ambos actúan en el mismo sitio).

• Antiácidos (retrasa la absorción).

• Anticonceptivos orales.

• Anfotericina B.

• Ampicilina.

PRESENTACIONES

Lincomicina (Linconcin®)

 VO: 500mg Cada 8 horas por 7 días.


 Infecciones severas: 500mg 4 veces al día
 VIM: 600mg/día en infecciones severas 600mg cada 12 horas
 IV: 600mg a 1g cada 8 a 12 horas
 Infecciones que amenazan la vida del paciente se ha usado 8g/día
 Dosis pediátricas
 IM: 10 mg/kg/día
 IV: 10-20 mg/kg/día

Clindamicina (Dalacin®)

• VO: 150-300mg cada 6 horas por 7 días

• Infecciones severas 600mg cada 8 horas

• IV: 600mg a 1200mg divididos en 2 a 4 tomas

• Dosis máxima: 4,8g

• Dosis pediátricas

• IM: 20-40mg/kg/días en 3 ó 4 dosis iguales

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