Jaime E.

Aymara Gabriela Gonzalez

AMINOGLOCOSIIDOS
Los aminoglocosidos son una clase de antimicrobianos obtenidos a partir de:

Streptomyses sp Micromonospora sp Bacillus sp

Son muy solubles en agua y poco solubles en lpidos Su estructura determina su propiedad antimicrobiana y su toxicidad y a su vez la resistencia que generan Son de amplio espectro en medios de pH y temperatura ptimos.

FARMACODINAMIA
Su mecanismo de accin consta de:
El antibitico se une a una protena receptora de la membrana bacteriana.

ESTREPTOMICINA: Se sabe que es la P10, es la unin de ELECTROPOSITIVIDAD de los aminoglucosidos y la ELECTRONEGATIVIDAD de la superficie celular. El antibitico ingresa a la bacteria por TRANSPORTE ACTIVO dependiente del

OXIGENO. Esto altera la PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA de la bacteria,

lo que explica el sinergismo antimicrobiano que logran los aminoglucosidos con otros frmacos (beta-lactamicos).

La PROTEINA dentro del citoplasma bacteriano se une de manera irreversible a los receptores protenicos, en la unidad ribosmica esto hace que: 1. Bloquee la formacin del ARNm 2. Luego el ARNt 3. Como resultado tenemos una PROTENA NO FUNCIONAL 4. Lo que genera la alteracin de la permeabilidad de la membrana y protenica va a inducir lo que es la : BACTERIOLISIS

FARMACOCINETICA
En condiciones habituales no se absorben por el tubo G..I (cuando se administra V..O su eficacia es limitada.

Por IM o SC se absorben rpidamente y casi por completo desde las areas de aplicacin.(por estas vas la biodisponibilidad es de 90%)
La absorcin por la MUCOSAS es rpida y por va IP es casi veloz como por va IV.. Por la VA TPICA su absorcin es limitada, pero se emplea en heridas abiertas localmente.. Sitios donde se acumulan son: en la CORTEZA RENAL y en el IODO INTERNO..

INDICACIONES.
Los aminoglucosidos se emplean en infecciones causadas por microorganismos GRAMNEGATIVOS y pueden tener una gran efectividad en GRAMPOSITIVOS..(Staphylococcus aureus..) y en MICOBACTERIAS , MICOPLASMAS
y ESPIROQUETAS..

Tiene una eficacia por VA INTRAMAMARIA una vez la vaca ordeada, y la presencia de lquidos orgnicos reduce su eficiencia(80-100%).

PARA APLICAR LOS AMINOGLUCOSIDOS SE DEBEN CONSIDERAR VARIOS FACTORES: 1. Matan bacterias por un mecanismo que dependen de la CONCENTRACIN, mas que del tiempo de exposicin al antibitico.

2. El EPA se debe a la coadministracin alta de aminoglucosisdos, lo que ocasiona cambios celulares en los patgenos que le causa la muerte
3. En las mismas especies la concentracin de aminoglucosidos pueden variar ampliamente 4. El medico veterinario debe tener en cuenta que, debido a su amplio margen de seguridad, entre la dosis toxica y la teraputica , existe el riesgo de provocar toxicosis..

RESISTENCIA
La resistencia a los AMINOGLUCOSIDOS es rpida , ya que al parecer es mediada por ENZIMAS inactivadoras de los antibiticos y la produccin de estas es dependiente de los plsmidos.
Por lo tanto la resistencia es transmisible

No se recomienda la administracin de dosis SUBTERAPEUTICAS en poblaciones de animales, ya que pueden regenerar resistencia algunas bacterias como E. coli

INTERACCIONES
Los aminoglucosidos tienen un gran efecto de sinergismo con los B-lactamicos, aunque no necesariamente hay compatibilidad quimica
EJEMPLO_:

PENICILINA es compatible con la KANAMICINA No se recomienda con otros agentes nefrotoxicos:

-POLIMIXINAS
-TETRACICLINAS -ANFOTERICINAB -CEFALORIDINA -AGENTES MERCURIALES -CARBAMAZEPINA
La combinacion con los AINES y los DIURETICOS aumentan la posibilidad de provocar TOXICOSIS.

Tiempo de retiro

En EEUU y CANADA se prohbe el uso de estos frmacos, ya que posee alta fijacin en el rin y sus periodos de eliminacin son muy largo, lo que obliga a prolongar su tiempo de retiro ..

ESTREPTOMICINA

Historia
Fue aislada a partir de Streptomyces griseus, es un microorganismo habitante del suelo y fue el primer aminoglucosido introducido, para la terapia antimicrobiana. ESTRUCTURA QUIMICA

Polvo blanco sin olor.

NOMBRE QUIMICO: Sulfato de estreptomicina

Peso molecular: 457.4 Da

Es soluble en agua y muy poco en alcohol

Espectro
Es activa contra:
Micobacterias, Bacterias gramnegativas, Leptospira sp, Fancisella tularensis Yersinia pestis Acta contra pocos MICOPLASMAS y algunas especies de ESTAFILOCOCOS.

Resistencia
Con la introduccin de algunos AMINOGLOCOSIDOS ha desplazado el uso de la ESTREPTOMICINA debido a que rpidamente generan resistencia..
Es de gran utilidad como ANTIFIMICO (contra tuberculosis) en seres humanos

En medicina veterinaria su uso por Va Oral genera resistencia

Farmacocintica
VIA ORAL: Su absorcin es pobre Va: IM SC: se absorbe por completo en 30-45 minutos Tiene una gran biodisponibilidad (90-95% con distribucin limitada, segn el grado de perfusin tisular.) Al igual que todos los AMINOGLUCOSIDOS la ESTREPTOMICINA se elimina del organismo en tres faces denominadas(ALFA-BETA-GAMMA.) Que representan: la DISTRUBICION, la ELIMINACION INICIAL, la ELIMINACION DE RESIDUOS respectivamente. Su vida media es: ALFA- 5-10 minutos BETA- 2-3 horas GAMMA- 1-3dias Se elimina por la ORINA(INSUFICENCIA RENAL) se acumula en el RION, y se puede encontrar una cantidad mnima en las heces..

Indicaciones y dosis
La ESTREPTOMICINA se utiliza contra las infecciones por GRAM NEGATIVAS

ESPECIE
Cerdo Bovinos

DOSIS
6-2 g /animal/da 500mg/ml 22mg/Kg

V A
I.M
CAVIDAD PREP

ENFERMEDADES/BACTERIAS
Leptospirosis bovina

S.C

Campylobacter fetus veneralis

TERNEROS

/POLLOS /CERDOS

22-33mg/kg 50mg/kg 10-20mg/kg/da

V.O I.M I.M

Enteritis bacteriana .

Aves
PEQUEAS

ESPECIES

En CERDOS se debe acompaar con un ALCALINIZANTE para orina a fin de optimizar su efecto

Efectos adversos
La ESTREPTOMICINA y DIHIDROESTREPTOMICINA es menos toxica, pero es capaz de provocar NEFROTOXICOSIS en menor reaccin..Puede provocar PARALISIS FLASIDA, PARO RESPIRATORIO. NEOMICINA:probablemente es mas toxica Su uso en gatos es recomendada, pero con precaucin Ejm: (50mg/kg/8HORAS/9-28 DIAS produce una perdida de audicin irreversible..

Interacciones
La estreptomicina tiene efectos contra E.coli pero desarrolla resistencia con mayor facilidad INCOMPATIBLE: CON preparaciones de CALCIO-HEPARINA-TILOSINA-NITROFURANTOINA
-CARBENCILINA.

No se recomienda administrar con SULFAS SODICAS- BARBITURICOS,GLUCONATO DE CALCIO. Puede provocar bloqueos neuromusculares en diferentes especies, luego de una anestesia con PENTOBARBITAL.

PERROS:
SE COMBINA CON: Penicilina G: leptospirosis / e infecciones mixtas de origen no determinado/ antes de cirugias La COMBINACION debe estar bien balanceada si se requiere atacar a bacterias: Haemophylus sp- Brucella sp- Pasterella sp

BOVINOS:
COMBINADA CON: Penicilina: FIEBRE DE EMBARQUE- ONFALITIS- PODODERMATITIS Contra: Haemophylus sp- Samonella sp Kliepsiella sp
ESTREPTOMICINA+OXITETRACICLINA: Tratamiento de la BRUCELOSIS en seres humanos..

PAVOS:
COMBINADA CON: Penicilina: Erisipela en pavos

Tiempo de retiro
BOVINO-OVINO-CERDO-CAPRINO: en carne es de 14 das Leche: por lo menos 7 das y hasta 21 das

Diferencias entre ESTREPTOMICINA y DIHIDROESTREPTOMICINA

Su efecto antibacteriano es indistinguible.

Pueden causar problemas neurolgicos incluyendo(NEURITIS PTICA) y neuropatas perifricas Su reaccin de HIPERSENSIBILIDAD es: Dermatitis grave y Anafilaxia..

DIHIDROESTREPTOMICINA

Historia
LA ESTREPTOMICINA y la DIHIDROESTREPTOMICINA son muy similares en la mayora de sus propiedades..
La DIHIDROESTREPTOMICINA se obtiene a partir de la ESTREPTOMICINA

ESTRUCTURA QUIMICA Polvo blanco o casi blanco

Peso molecular:461.4 Da

Soluble en agua , e insoluble en ACETONA /CLOROFORMO/ y METANOL..

ESPECTRO
Es activa contra: Gramnegativos Leptospira sp Francisella tularensis Yersinia pestis Tiene alguna eficacia contra algunos especies de ESTAFILOCOCOS y carece de efecto contra MICOPLASMAS..

RESISTENCIA
Por el uso de nuevos AMINOGLUCOSIDOS su uso se ha reducido, a su ves que crea resistencia rpidamente..

FARMACOCINTICA
Se absorbe rpidamente por va I.M o S.C Se distribuye por la leche de manera escasa e irregular
Vacas: la unin a protenas plasmticas es del 8% y su concentracin es de

2.5-5 pg./ml OVINOS: la unin a protenas plasmticas es del 12% y su concentracin es de 2.5-5 pg./ml

INDICACIONES Y DOSIS
ESPECIE

DOSIS
12.5 mg/kg/12horas 6.25 mg/kg/6horas 25 mg/kg/DIA(3-5)
20 mg/kg/DIAS(45)

VA I.M I.M - S.C I.M

ENFERMEDADES/BACTERIAS

Cerdo

Enteritis: E.coli
Leptospirosis MASTITIS: Staphylococcus Neumonas en becerros

Bovinos

EFECTOS ADVERSOS
La DIHIDROESTREPTOMICINA es ligeramente menos NEFROTOXICA que otros AMINOGLUCOSIDOS, pero tambin se asocia con la produccin de TOXICOSIS AUDITIVA..

INTERACCIONES
Existen formulaciones que se conbinan la ESTREPTOMICINA y la DIHIDROESTREPTOMICINA con otros frmacos.. El OBJETIVOS DE COMBINAR ES: Buscar una mejor respuesta a las afecciones de los animales domsticos, ya sea aumentando su espectro.. TENEMOS LA COMBINACION DE: Sulfato de penicilina Gbenzatinica, procainica, potasica y sodica, Kanamicina base, Flumetasona,Clorhidrato de procaina, canfostil, dipirona, estreptomicina,Ascorbato de Na,Dexametasona,Tripsina,Papaina,Formalhaldehido, otross.. El valor clnico de todas estas mezclas guarda su confirmacin experimental

TIEMPO DE RETIRO
Bovinos adultos-becerros-cerdos: 30 das para carne/, se han aplicado solo 15 dias

Vacas de leche:15-30 das (se han aceptado tiempos de 14 das)

Se menciona que el tiempo suficiente para la total eliminacin en la leche es de 109 horas.

KANAMICINA

Historia
La KANAMICINA fue aislada en Japn en 1957 a partir del

Streptomyces kanamycetus
ESTRUCTURA QUIMICA Polvo blanco, cristalino y sin olor Peso molecular:461.4 Da Soluble en agua , e insoluble en ACETONA y el ETILACETATO Es termoestable y su recipiente que le contiene debe ser oscuro..

ESPECTRO
Su espectro incluye cepas de: Campylobacter sp, Proteus sp,

Staphylococcus sp, E colialgunas micobacterias y enterobacterias.. Efecto nulo contra:Seudomonas, y anaerobios..

RESISTENCIA
Existen preparados por la via oral pero su uso es cuestionable , ya que selecciona cepas resistentes, en el caso de Salmonella sp..

Hay resistencia cruzada entre ESTREPTOMICINA y NEOMICINA..

Algunas cepas de E coli adquieran resistencia rpidamente

FARMACOCINTICA
Por va I.M y S.C se absorbe rpidamente y alcanza concentraciones aceptables en los tejidos a peras de ser un amino glucsido..y su BIODISPONIBILIDAD SISTEMICA es cercana al 100% Vida media: 2-3 HORAS (varia entre especie) La KANAMICINA no se biotransforma y su eficiente depuracin obliga a dosificarla con un intervalo de 8 horas No llega al SNC pero si al LIQUIDO PERITONEAL y su patron de distribucin es ligado al riego tisular.. Ovino: La unin a protenas plasmticas es del 4% y su concentracin es de 2.5-5 pg./ml ,en dosis de 5mg/kg

INDICACIONES Y DOSIS
ESPECIE Perros y gatos

DOSIS

VA

ENFERMEDADES/BACTERIAS

Bacteremias-septicemias- e Infecciones del hueso 5.5mg/kg/12 horas PARENTERAL articulaciones-APARATO respiratorio /digestivo/urinario. Metritis/mastitis/otitis/pancreatitis 5mg/kg/8 horas 500mg I.M
Intrauterina

Bovinos

Neumona: Pasteurella sp METRITIS

Caballos

5mg/kg

I.M ORAL TOPICA

Intramamaria

500mg Aves

Infecciones de vas respiratorias Reducir microorganismos patgenos Conjuntivitis Metritis

Para disminuir el ndice de la ENFERMEDAD CRONICA RESPIRATOTIA En enfermedades de piernas abiertas con RINITRIS ATROFICA

AEREOSOL CERDOS

AEREOSOL

EFECTOS ADVERSOS
PERROS/GATOS/CABALLOS: Dosis de 100mg provoca decremento de la percdpcion auditiva y con el uso exsajerado provoca perdida dde la audicion.. Produce NEFROTOXICOSIS BOVINOS: Produce COLAPSO MUSCULAR FLACIDO y la MUERTE.. PUEDEN PROVOCAR: Trastornos Hepticos Neuropatas centrales y perifricas (LETARGO/CONVULSIONES) Problemas gastrointestinales..

INTERACCIONES
Existe un anti diarreico: Con la combinacin de(KANAMICINA/CAOLIN/PECTINA), pero no es eficaz ya que el CAOLIN y la PECTINA absorben a la KANAMICINA..

Puede combinarse con:

NEOMICINA(INCREMENTA SU ESPECTRO) DIHIDROESTREPTOMICINA ESTREPTOMICINA
PENICILINA G BENZATINICA POTASICA PROCAINICA (mastitis por staphylococcus sp )

Pero son inestables y deben prepararse con algunos vehculos.. Incompatible con:
.

CEFALOTINA SODICA DEXTROSA HEPARINA SULFADIAZINA PENICILINA G

AMIKACINA

Historia
Es un derivado semisintetico de la KANAMICINA, pero tiene un espectro de actividad mas amplio de este grupo y es eficaz contra cepas resistentes
ESTRUCTURA QUIMICA Polvo blanco, cristalino y sin olor Es un polvo blanco y cristalino..

Peso molecular:781.7 Da y un pH de: 7.7

Soluble en agua , y poco estable en solucin..

ESPECTRO
Su espectro es contra ANAEROBIOS, y su espectro incluye a cepas resistentes de: Pseudomonas sp- E coli

Activa contra: Serratia sp klepsiella sp Salmonella sp

Staphulococvcus sp Streptococcus sp..- Enterobacter sp- Nocardia sp

RESISTENCIA
No obstante las especies que han desarrollado resistencia son: Salmonella

sp

Staphulococvcus sp - Pseudomonas spLa AMIKACINA tiene una estructura que no permite su inactivacion por acetilasa,fosforilasas, y adenilasas.. Mientras que la GENTAMICINA y la TOBRAMICINA tienen sitios mas vulnerables

FARMACOCINTICA
Por va I-M y S.C se absorben con rapidez ya que destaca su alta biodisponibilidad por estas vas..

GATOS: la AMIKACINA tiene una alta afinidad por el tejido urinario , su concentracin llega al 25% ..
VACAS: La unin a protena es de 6% CABALLOS: La concentracin despus de 5 aplicaciones en la sinovia es de 2.5pg/ml y en la orina es de 458pg/ml

PERROS: Del 75-100% de la dosis administradas es excretada en la orina sin cambios a las 8-24 horas..

INDICACIONES Y DOSIS
ESPECIE Perros 10mg/kg/8-12horas I.MS.C

DOSIS

VA

ENFERMEDADES/BACTERIAS Staphylococcus sp CONJUNTIVITIS: Seudomonas sp Cistitis/infecciones de la piel/tej.. Blandos tratamiento de: Bacteremias/Septicemias/infecc.. Piel/ articulaciones../tero/tracto urinario..

15-20mg/kg/ dia

Gatos Bovinos

10 mg/kg/8 horas 10-15 mg/kg/dia 7-12 mg/kg/8-12 horas BECERROSS 2-3 g/dia /3 das VACAS MezclaR 200ml NaCl al 0.09%
Endometrial

Retirar pus y secreciones..(ENDOMETRITIS)

ENDOMETRITIS /ARTRITIS SEPTICA /NEUMONIAS/PERITONITIS/otras infcc bacterianas

YEGUAS

MISMO PROTOCOLO

EFECTOS ADVERSOS
Es menos NEFROTOXICA y OTOTOXICA.. PERROS: VOMITO-DIARREA-TOXICOSIS RENAL..(45mg/kg/2dias), no tiene efecto en el aparato reproductor.. COBAYOS: OTOTOXICOSIS con perdida de audicin.. Yeguas: no hay evidencias que disminuyan su fertilidad .

TIEMPO DE RETIRO
En CANADA y los EEUU no se recomienda administrar en animales destinados para el consumo humano..

INTERACCIONES
Es incompatible con otro AMINOGLUCOSIDOS ANFOTERICINA -B algunas SULFONAMIDAS TETRACICLINAS til para el tratamiento chonta PSEUDOMONAS AERUGINOSA cuando se combina con BETALACTAMICOS (TICARCILINA o AZLOCILINA)

LA COMBINACION DE:
.

AMIKACINA+ACIDO ETACRINICO(DIURETICO) causa OTOTOXICOSIS permanente en gatos

GENTAMICINA

Historia
Se introdujo en 1960 a partir del:

Micromonospora purpurea Producto de la mezcla de: GENTAMICINA C1-C2-C1A

ESTRUCTURA QUIMICA Polvo blanco Es un polvo blanco y cristalino.. Peso molecular:477.1 C1 Da y un pH de: 7.4 Soluble en agua , E insoluble el ALCOHOL/ACETONA/ETER/CLOROFORMO

FARMACOCINTICA
Via I-, -- S.C: se absorbe bien y rpidamente , y tiene una biodisponibilidad superior al 90%, incluso se absorbe en el tero.. VACAS CON MASTITIS: Se absorbe muy bien en dosis de 1.1mg/kg via intramamaria A pesar que la GENTAMICINA tiene una baja distribucin tisular o moderada.. Su amplia potencia se ha convertido en una opcin contra varias infeccionesDesde la gastroenteritis bacteriana hasta las neumonas en CABALLOS..Y aun en infecciones aculares .. Va oftlmica.. Ovino-bovinos: tiene una alta afinidad por el tejido renal.. Su cintica varia en cada individuo..o especie Su eficacia es mxima cuando alcanza concentraciones superiores a 1012pg/ml de su dosis intermedia..

INDICACIONES Y DOSIS:

El espectro antibacteriano de este frmaco se indica en el siguiente cuadro.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LA GENTAMICINA

BACTERIAS SUCEPTIBLES (CMI 8 g/ml) Es muy activa contra la mayora de los aerobios gramnegativos. Enterobacter sp. Escherichia coli. Klepsiella sp. Proteus sp. Haemophilus sp. Pseudomonas aeroginosa.

TIENE ACTIVIDAD SOLO CONTRA ALGUNOS GRAMPOSITIVOS. Staphilococcus aereus (suceptible), Streptococcus sp, y otros aerobios son relativamente resistentes.
Tiene poca actividad contra micobacterias o contra Nocardia sp. No es activa contra bacterias anaerobias o en condiciones de anaerobios.

Su uso asociado con agentes antisecretores, como loperamida o bencetimida, no mejora el efecto de estos agentes y es preferible utilizarlos solos. El uso de gentamicina se ha limitado debido a que persiste por mucho tiempo en los tejidos, especialmente en el rin.

Para infusin se recomienda diluirla en glucosa al 5% para obtener concentraciones de 1 mg/ml, y aplicar de manera lenta. Un buen control de la dosificacin mejora la eficacia del frmaco en neumonas, y se debe aplicar por va IV. No se aconseja administrar soluciones muy concentradas, por el riego de bloqueo neuromuscular.

ESPECIE EQUINO

INDICACION PRIMARIA Artritis septica por gram- en potros, queratoconjuntivitis, infecciones provocadas por Pseudomonas aeroginosa o Klepsiella pneumoniae, otitis no cronicas. Infecciones por enterobacterias y Pseudomonas sp resistentes a otros antibioticos

DOSIS DE GENTAMICINA 2-3 g/kg/8-12 h.

PERROS

IM, IV o SC: 4.4 MG/KG/8H o 10-15 mg/kg/24 h.

GATOS

Infecciones por enterobacterias y Pseudomonas sp resistentes a otros antibioticos

Prevencion o tratamiento de infecciones por Salmonella sp o E. coli.

IM, IV o SC: 3mg/kg/8h IM o SC: 8 mg/kg/24h SC, IM o SC: 2.5 mg/kg/8h.

POLLOS

ESPECIE

INDICACION PRIMARIA

DOSIS DE GENTAMICINA VO: 5mg 25 mg/galon de agua (aprox. 1.1 mg/kg/3dias) 50 mg/galon de agua (aprox. 2.2 mg/kg/3 dias)

CERDOS Enteritis por E. coli. -LECHONES 1-3 DIAS DE Disenteria porcina. EDAD. -LECHONES DESTETADOS.

AVES: POLLITOS DE 1 DIA. PAVOS 3 DIAS.

Infecciones por E. colo, Pseudomonas aeroginosa, Salmonella typhimurium. Tratamiento de paracolon. Septicemia coliforme, infecciones uterinas.

SC :2mg (dosis total) SC: 1mg (dosis total)

BECERROS < 2 SEMANAS DE EDAD. BOVINOS.

IM: 12-15 mg/kg IM: 5-6 mg/kg.

EFECTOS ADVERSOS: El uso de la gentamicina esta limitado por su toxicidad renal. Nefrotoxicosis, bloqueo neuromuscular y ototoxicosis son los efectos adversos mas importantes

En dosis de 30 mg/kg/ 10 das o 10 mg/kg/8 h/8 das por va parenteral, produce toxicosis renal irreversible, incluyendo aumento de la concentracin srica de urea y creatinina, adems de proteinuria, decremento de la gravedad especifica de la orina, de la creatinina exgena libre y de la tas de filtracin glomerular, con evidencia de lesin renal.

CABALLOS: Se ha informado que la vida media de

eliminacin en animales con dao renal es de 24-45 h. se les puede proporcionar una dieta de alfalfa o solo de avena para reducir el riesgo de nefrotoxicos, y si se les complementa con 20 mg/kg/12h de gluconato de Ca se reduce la frecuencia de falla renal. El porcentaje de nefrotoxicosis es abajo cuando reciben una dosis de 10 mg/kg/12 h o de 8.8 mg/kg/12 h/5 das.

PERROS: Ocurre dao en el tejido del lugar donde se aplica por va IM. Al parecer los diabticos eliminan mas rpido la gentamicina y su Vd es menor, por lo que son menos susceptibles a la nefrotoxicosis con dosis teraputicas.

GATOS: Una dosis de 20

mg/kg/7 das por via SC puede producir una ligera nefritis.

OVINOS: Una dosis de 80

mg/kg durante mas de 20 das por va IV produce necrosis tubular renal.

BOVINOS: En vacas con mastitis inducida

de manera experimental, la administracin intramamaria de gentamicina resulta en una absorcin sistmica del 88%, lo que permite persistencia del frmaco con produccin de residuos a partir del tejido renal.

AVES: Se recomienda realizar un tratamiento de la cama antes de reutilizarlo, para prevenir la contaminacin.

PRIMATES: Se presentan bloqueos neuromusculares cuando se administran dosis de 14-43 mg/kg de gentamicina en pacientes anestesiados con barbitricos, con dosis altas se presentan depresin respiratoria y apnea.

INTERACCIONES:

La

gentamicina es qumicamente incompatible con muchos frmacos.

Se ha utilizado en el tratamiento de la mastitis bovina por va intramamaria, sola o con polimixina B, con buenos resultados

La combinacin de gentamicina con sulfastrimetropim resulta sinrgica contra E. coli y Klepsiella pneumoniae.

El tratamiento conjunto de gentamicina con ampicilina o amoxicilina resulta muy til contra Haemophilus suis, Actinobacillus pleuropneumoniae y Pasteurella sp.

Cuando se administra con anestsicos como el halotano, la gentamicina sufre cambios en su farmacocintica.

En perros, gatos y caballos se puede potenciar el bloqueo neuromuscular producido por el atracurio, pero si se complementa la respiracin con oxigeno y presin positiva, el animal se recupera de manera normal.

La combinacin de furosemida + gentamicina es particularmente nefrotoxico.

La cefalotina no incrementa la nefrotoxicosis inducida por la gentamicina en perros, pero si hay nefrotoxicosis.

La combinacin de gentamicina con cloranfenicol, tetraciclina y eritromicina resulta antagnica.

TIEMPO DE RETIRO: Se recomienda que cuando se utilice en bovinos destinados a la produccin de carne, el tiempo de retiro sea cuando menos de 30 das.

Se encuentra en forma de polvo o de solido criodisecado y es blanco o ligeramente amarillo. Es mas activa en medios pH alcalino.
: La neomicina tiene actividad contra

gramnegativos y algunos grampositivos, incluyendo Bacillus anthracis, Corynebacterium difteriae, Staphylococcus sp y Streptococcus sp. Tambien actua contra Listeria sp., Mycobacterium sp y Borrelia sp. Sin embargo, su principal accin es contra gramnegativos, en especial E. coli y de manera secundaria Klepsiella sp., Pasteurella sp., Shigella sp., Salmonella sp., Haemophilus sp., Neisseria sp., y Treponema hyodisenteriae.

Su biodisponibilidad por va IM es de 53-74 %. En caballos su vida media es de 2 h. en vacas la vida media es de 2-3 h, con Vd de 390 ml/kg y depuracin de 2 ml/kg/min.

En becerros de 3 das de edad con una dosis por VO de 30 mg/kg se absorbe el 11%, y en becerros de mas de dos meses solamente se absorbe el 12 %. La distribucin de la neomicina es deficiente y despus de su aplicacin por va IM no alcanza concentraciones teraputicas en la glndula mamaria. Se excreta por va renal.

Se debe tener la precaucin de no utilizarla para infecciones sistmicas debido a que es muy nefrotoxica.

: Para el tratamiento de infecciones locales como otitis externa o infecciones de los sacos anales, pero algunos investigadores sealan que puede utilizarse para el tratamiento de la encefalopata heptica a razn de 22 mg/kg 8-12 h por VO o como edema a razn de 15 mg/kg/6 h.

Solo para el tratamiento de infecciones locales.

BOVINOS: Se recomienda en casos excepcionales para adultos, en dosis de 4-7.5 g/dia por VO dividida en dos a cuatro tomas al dia, y para becerros, 2-3 g/dia, tambin por VO y dividida en dos a cuatro tomas al dia. Para el tratamiento de la enteritis por E. coli puede administrarse por VO, ya sea sola o con caolinpectina en dosis de 20 mg/kg/dia hasta por 14 das, aunque a menudo se requieren solo dos a cinco dosis.

CABALLOS: Para el tratamiento por VO de infecciones entricas se administra una dosis de 5-15 mg/kg/dia o se puede administrar junto con caolin-pectina en dosis de 20 mg/kg/dia hasta por 14 das, aunque a menudo se requieren solo dos a cinco dosis.

CERDOS: Para el tratamiento por VO de infecciones en animales jvenes, la dosis que se recomienda es de 0,75-1 g/dia, dividida en 2-4 tomas/dia. Con caolin-pectina es til en el tratamiento de la enteritis por E coli en dosis de 20 mg/kg/dia hasta por 14 das, aunque a menudo se requiere solo 2 a 5 dosis.

OVINOS: para el tratamiento por VO de infecciones entricas en corderos, se recomiendan 750 mg-1 g/dia, dividido en 2 a 4 tomas/dia o bien puede administrarse en el alimento a razn de 70-140 g/ton y debe proporcionarse en un mximo de 12 horas.

AVES: para el tratamiento de enteritis bacteriana en pollos, pavos y patos se recomienda administrar en el alimento a razn de 70-140 ppm.

EFECTOS ADVERSOS: La neomocina es el aminoglucosido mas

toxico y produce fcilmente nefrotoxicosis y sordera. Su uso es eliminado, ya que es el aminoglucosido mas polar y por ello el de peor distribucin y mayor toxicidad renal; al parecer los potros y cachorros son mas sensibles.

El caballo es especialmente susceptible a los efectos de la neomocina y puede presentarse toxicosis otica, renal o ambas; la ultima es mas comn en los potros. La sobredosis oral induce a un sindroma de malabsorcin y predispone a las superinfecciones por hongos.

Si se administra a animales anestesiados o muy debilitados, puede provocar parlisis neuromuscular, incluso letal. La neomicina tpica es la causa mas comnmente asociada a reacciones alrgicas cutneas, oculares y oticas.

INTERACCIONES: La neomicina generalmente se combina con polimixina, bacitracina o ambas, con las que tiene efecto sinergico importante como antibacteriano tpico en cremas, colirios y tubos intramamarios contra Proteus sp., Pseudomonas sp., Staphylococcus sp., y E. coli. Para el secado de la glndula mamaria, se la usa combinada con nitrofurazona o con lincomicina. Puede encontrarse en combinaciones con caolin-pectina para el tratamiento de diarreas. En becerros y caballos se administra por va IM y en vacas y muy rara vez se le utiliza por va parenteral, en virtud de su largo periodo de eliminacin en la leche.
TIEMPO DE RETIRO:

TOBRAMICINA: Sus propiedades antimicrobianas y farmacocineticas es similar a la gentamicina. El sulfato de tobramicina es un polvo blanco y en su presentacin inyectable es una solucin transparente.

ESPECTRO: Mas activo contra Pseudomonas sp., y proteus sp., y en buena medida contra Salmonella sp., Bortedella sp., y Klepsiella sp. En el caso unico de Pseudomonas sp es activa aun contra algunas cepas que son resistentes a la gentamicina. Es notablemente activa contra Actinobacillus pleuropneumoniae y contra Rhodococcus equi, Staphylococcus aereus y S. piogenes.

RESISTENCIA: Ciertas bacterias ya han desarrollado resistencia, la cual es medida por la produccin de una enzima llamada 3-aminoglucosidofosfotransferasa. Algunas especies de Nocardia son naturalmente resistentes a la tobramicina.

FARMACOCINETICA: Cuando se administra por vas intrauterina o VO no tiene buena absorcin. Al administrarla por va SC se logra una liberacin prolongada se administra por vas IM o SC, la biodisponibilidad es mayor de 90 %. Se elimina por filtracin glomerular.

INDICACIONES Y DOSIS:

ESPECIE

DOSIS Y VIA

PERROS
GATOS EQUINOS AVES

2 mg/kg/8 h:IV, IM o SC
3-5 mg/kg/8 h: IM 1-1,7 mg/kg/8 h: IV 5 MG/KG/12 h: IM

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos mas comunes son nefrotoxicosis y otoxicosis. La tobramicina puede provocar bloqueos neuromusculares, edema facial, inflamacin y dolor en el sitio de aplicacin, neuropata perifrica y reacciones de hipersensibilidad.

INTERACCIONES: Se puede combinar con los siguientes frmacos: aztreonam, gluconato de Ca , cefoxilina sodica, ciprofloxacina, fosfato de clindamicina, floxacilina sodica, metronidazol, clorhidrato de ranitidina y clorhidrato de verapamil. Cuando se administra con furosemida, acido etacrinico, manitol y urea se potencian los efectos txicos.

BAMBERMICINA. Tambin se le conoce como flavomicina, flavofosfolipol o moenomicina. En realidad es un complejo formado por 4 componentes: A, B1, B2 y C.

FARMACOCINETICA: Debido a que la bambermicina es un antibitico con comportamiento heteropolar, tiende a formar complejos de difcil absorcin.

INDICACIONES Y DOSIS: A pesar que la bambermicina tiene buena actividad antibacteriana, solo se ha utilizado como promotor de crecimiento.

APRAMICINA.
ESPECTRO: Es activa contra

AMINOCICLITOLES: los dos

principales aminociclitoles son apramicina y espectinomicina.

Staphylococcus aureus y muchos microorganismos gramnegativos, principalmente contra E. coli y algunas especies de Salmonela. Aun en bajas concentraciones, la apramicina es mas eficaz que kanamicina, estreptomicina, amikacina o gentamicina para inhibir la sntesis de protenas bacterianas.

FARMACOCINETICA: La apramicina se

absorbe poco (10-15%) cuando se administra por VO a animales adultos. Una enteritis moderada inducida por coccidios en pollos aumente la absorcin de apramicina. Se absorbe rpida y efectivamente cuando se administra por va parenteral. Al administrar 10-20 mg/kg, se obtienen concentraciones plasmticas medias de 0,8 y 8,5 g/ml, que en la mayora de los casos son suficientes para un fuerte efecto contra bacterias gramnegativas. Se elimina sin cambios en la orina.

RESISTENCIA: Es relativamente resistente a la degradacin mediada por plsmidos, aunque se ha detectado cierta resistencia de E. coli. La apramicina no es eficaz contra micoplasmas.

INDICACIONES Y DOSIS: Su aplicacin mas recomendable es el tratamiento masivo de colibacilosis y salmonelosis y de manera secundaria, contra otras enterobacterias.

AVES: En pollos se usa principalmente en forma de sulfato en dosis de 125-500 mg/L de agua de bebida/7 das para el tratamiento de infecciones asociadas a E. coli y micoplasmas.

 CERDOS: En lechones que requieren tratamiento para la enteritis por E. coli se recomiendan dosis de 150 ppm de alimento/40 das; cuando se administra en forma de solucin se recomiendan dosis de 12,5 g/galon o 100 mg/L y de manera individual la dosis es de 10-15 mg/kg/12-24 h/7 das por va oral.

BECERROS: En becerros tiene eficacia notable en el

tratamiento de estados spticos relacionados con E. coli. Las dosis recomendada es de 20-40 mg/kg/5 das por VO o intramuscular.

OVINOS: Se menciona que en corderos puede ser til en

dosis de 10 mg/kg/3-5 das por VO o intramuscular.

EFECTOS ADVERSOS: Con dosis de 500-1000 mg/L agua durante mas de 15 das (5-10 veces la dosis recomendada) algunos perros pueden presentar disminucin de los neutrfilos e incremento en los linfocitos. En vacas durante un estado de mastitis aguda se distribuye hacia la leche en concentraciones mucho mayores que en los cuartos sanos, pero no se sabe si puede tener efectos txicos o si produce residuos.

INTERACCIONES: No se debe mezclar con suplementos minerales u otros frmacos.

TIEMPO DE RETIRO: No se recomienda administrarla en vacas lecheras. Cuando se administra a cerdos en el alimento o en el agua de bebida el tiempo de retiro es de 28 das.

ESPECTRO: Entre las bacterias sensibles, destacan por su importancia etiolgica E. coli, Clostridium perfringens y Actinomyces pyogenes. RESISTENCIA: La resistencia a la espectomicina se genera con relativa facilidad, pero no hay resistencia cruzada con aminoglucosidos, excepto quiz con la estreptomicina. FARMACOCINETICA: Cuando se administra por va IM se absorbe rpidamente, la administracin repetida de espectomicina no aparecen concentraciones tisulares mayores de las que se logran con una sola administracin. La espectomicina se concentra despus de 12 h de su administracin por va IM en los siguientes rganos en orden decreciente: rin, hgado, pulmn, msculo y grasa.

ESPECTINOMICINA

INDICACIONES Y DOSIS

AVES: En pollo de engorda se recomienda para prevenir y controlar la mortalidad asociada a Mycoplasma gallisepticum y para profilaxis y tratamiento de sinovitis asociada a M. synoviae.

BOVINOS: La espectinomicina inyectable esta indicada en el tratamiento de la neumona bacteriana (complejo respiratorio bovino) por Pasteurella multocida, P. haemolytica y Haemophilus somnus, Pseudomonas aeruginosa es resistente.

CERDOS: En lechones se utiliza para la enteritis por E. coli, en dosis de 50-100 mg/animal/12 h/3-5 das en forma de solucin por va oral

EFECTOS ADVERSOS: En pavos una dosis de 90 mg/animal por va SC favorece la presentacin de ataxia y coma. Causa reacciones anafilcticas y bloqueos neuromusculares en dosis elevadas. En bovinos hay inflamacin y cambios en la tonalidad del musculo en el sitio de administracin.

INTERACCIONES: Cuando se la combina con lincomicina o clindamicina presenta actividad potenciada contra Mycoplasma sp. Y menor tendencia a la resistencia bacteriana.

En cerdos la mezcla de lincomicinaespectinomicina (2:1) se usa como agente profilctico en brotes de enterotoxemia en dosis de 22 mg/kg/3 das; contra la disentera porcina ha demostrado excelentes resultados.

En aves, la mezcla lincomicina-espectinomicina se usa exitosamente en el control de E. coli. En aves de engorde se aplica la mezcla a razn de 200-400 ppm durante a dos a cuatro semanas, con lo que se obtienen reducciones importantes en la morbimortalidad y mayor ganancia de peso.

En becerros se ha aplicado por va SC la combinacin espectinomicina-lincomicina para el control de brotes por Salmonella dublin, en dosis de 22 mg/kg el primer da y luego 0,5 g/12 h/4 das mas por VO; tambin en bovinos se ha usado a razn de 500 mg/12 h/5 das en el tratamiento de la neumoartritis por Mycoplasma bovis.

Cuando en bovinos y cerdos se administra la mezcla lincomicinaclorhidrato de espectinomicina, se recomienda un tiempo de retiro de 11-14 das.

En el caso de la mezcla lincomicinaespectinomicina en cerdos, se recomienda un tiempo de retiro de cuatro das, cuando se administre a razn de 160 g en 1600 L de agua de bebida/5 a 7 das.