ANALGESICOS

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ANALGESICOS

experiencia sensorial respuesta fisiológica

INFLAMACION
DOLOR
desagradable y una ante una agresión
respuesta fisiológica que consiste
ante un daño al fundamentalmente
cuerpo. Su objetivo en una
inicial es ser una vasodilatación local y
alarma e indica que una acumulación de
hay un problema, células
habitualmente una inmunológicas
lesión en algún tejido
• El cerebro construye el dolor en base al
análisis de los datos que recibe, pero también
de la experiencia, del aprendizaje, de la
cultura adquirida. Gestiona esas variables y
ordena… o ignora.
• Dolor es un término que procede del latín y
que señala una sensación molesta, aflictiva y
por lo general desagradable en el cuerpo o el
espíritu. Puede tratarse, por lo tanto, de una
experiencia sensorial y objetiva (el dolor
físico) o emocional y subjetiva (el dolor
anímico).
• Los nociceptores son un grupo especial de receptores
sensoriales capaces de diferencias entre estímulos
inocuos y nocivos. Son terminaciones periféricas de las
• fibras aferentes sensoriales primarias. Reciben y
transforman los estímulos locales en potenciales de
acción que son transmitidos a través de las fibras
aferentes sensoriales primarias hacia el SNC. El umbral
de dolor de estos receptores no es constante y
depende del tejido donde se encuentren.
• Se distinguen 3 tipos de nociceptores
• NOCICEPTORES CUTÁNEOS: Presentan un alto umbral de
estimulación y sólo se activan ante estímulos intensos y no tienen
actividad en ausencia de estímulo nocivo.
Existen de 2 tipos:
• Nociceptores A: situados en la dermis y epidermis. Son fibras
mielínicas con velocidades de conducción alta y sólo responden a
estímulos mecánicos.

• Nociceptores C amielínicos, con velocidades de conducción lenta.


Se sitúan en la dermis y responden a estímulos de tipo mecánico,
químico y térmico, y a las sustancias liberadas de daño tisular
• NOCICEPTORES MÚSCULO-ARTICULARES: En el
músculo, los nociceptores A- responden a
contracciones mantenidas del músculo.
• NOCICEPTORES VISCERALES: lesión de
vísceras, ocasionado por estimulos nocivos
intensos
Agudo: Limitado en el tiempo, con escaso componente psicológico.
Según su duración
Crónico: persiste por más de un mes .
Neuropático: producido por estímulo directo del SNCl o por lesión de vías
nerviosas periféricas. Es punzante, quemante, acompañado de
parestesias hiperalgesia y hiperestesia (lumbo-sacra post-irradiación)
Según su patogenia Nocioceptivo: es el más frecuente y se divide en somático y visceral.
Psicógeno: Interviene el ambiente psico-social que rodea al individuo. Es
típico aumento constante de las dosis de analgésicos con escasa eficacia.
Tipos de dolor

Somático: excitación anormal de nocioceptores somáticos Superficiales o


profundos (piel, musculoesquelético, vasos). Es un dolor localizado,
Según la punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos(metástasis óseas)
localización Visceral: por la excitación anormal de nocioceptores viscerales. Este dolor
se localiza mal, es continuo y profundo, puede irradiarse a zonas alejadas
al lugar donde se originó (dolor visceral los dolores de tipo cólico)
Continuo: Persistente a lo largo del día y no desaparece
Irruptivo: Exacerbación transitoria del dolor en pacientes bien
Según el curso controlados . El dolor incidental esinducido por el movimiento o alguna
acción voluntaria del paciente.
Según factores
El dolor difícil (o complejo) es el que no responde a la estrategia analgésica
pronósticos de habitual, pronostica el dolor de difícil controlar
control del dolor
Leve: Puede realizar actividades habituales.
Moderado: Interfiere con las actividades habituales. Precisa tratamiento
Según la intensidad con opioides menores.

Severo: Interfiere con el descanso. Precisa opioides mayores.


EFECTO PLACEBO
En ausencia de un tratamiento
conocido biológicamente como activo,
es capaz de activar áreas cerebrales
dedicadas al alivio del dolor,
provocando cambios físicos en la
manera en la que el cerebro responde
al dolor, visible en resonancia
magnética funcional, por lo que está
demostrado que la confianza que
deposita el paciente en un tratamiento,
mejora los resultados del mismo.
En los pacientes más
Puede ser en forma receptivos al uso de
de pastilla, una placebos se activaba la
terapia, la producción de
automedicación o un dopamina, un tipo de
mero acto médico y neurotransmisor
que no se deben al
Medicamento responsable de
efecto específico de para calmar o múltiples actividades
fisiológicas como la
dicho acto médico. eliminar el creación de los
dolor sentimientos
placenteros.
CLASIFICACION

Analgésicos
Opioide AINES
antipiréticos

Aspirina, Diclofenaco,
Paracetamol- Dipirona Menores ( Tramal)
Naproxeno, Ibuprofeno

Mayores (Morfina-
Fentanyl)
ACETAMINOFEN - PARACETAMOL

Mecanismo de acción: Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas


en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre
el centro hipotalámico regulador de la temperatura.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis


vírica. Antecedentes recientes de rectitis, anitis o rectorragias (solo para forma
rectal). Embarazo: Cat. B

Reacciones adversas: Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión,


hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia.
Presentación: Tab. X 500mg y jbe. 150mg/5ml, gts: 100mg/1ml AMPOLLA VIAL DE 1GR7
100 CC
DIPIRONA- METAMIZOL SODICO

Mecanismo de acción RAM


• Actúa sobre el dolor y la • Agranulocitosis, shock
fiebre reduciendo la síntesis anafiláctico parece ser mayor
de prostaglandinas con las formas parenterales.
proinflamatorias Se han descrito
• Se recomienda no ocasionalmente problemas
administrar el preparado renales con oliguria y
durante el primer y último proteinuria 
trimestre de embarazo. En • Novalgina: tab. X 500mg,
el segundo trimestre sólo se Dipirona sodica: amp. X 1 gr /
utilizará una vez valorado el 2ml, Lisalgil (dipirona
balance beneficio/riesgo magnésica): amp. X 2gr/5ml
OPIOIDES - OPIACEOS
• Se suelen utilizar de forma indistinta los
términos opiáceo y opioide, pero desde el punto
de vista farmacológico, opiáceo se refiere a los
productos derivados del opio (morfina, codeína.
Tebaína, papaverina, etcétera), que a su vez se
obtiene al desecar el jugo de la amapola o
adormidera (Papaver somniferum), mientras
que opioide abarca sustancias endógenas o
exógenas con afinidad por receptores opioides
• El uso prolongado de opioides ha sido
asociado a la rápida tolerancia y dependencia
(Dumas et al, 2008). La tolerancia a opioides
se caracteriza por una respuesta reducida a
agonistas como la morfina y se presenta como
la necesidad de una dosis más alta para
obtener el mismo efecto
Han sido identificados, al menos, tres tipos de receptores opioides:
MOP = μOP = Mu
DOP = δOP = Delta
KOP = κOP = Kappa
Receptor opioide Mu
es el receptor opioide principal involucrado en
los efectos analgésicos
Receptores Kappa,
Delta
• En general, esto resulta en reducción de
excitabilidad neuronal que disminuye la
transmisión de impulsos nerviosos y por ende
a los efectos reductores del dolor.
• El sistema opioide es uno de los sistemas de
transmisión de señales más complejos y
diversos. Además de modular señales de
dolor, es esencial para otras funciones
fisiológicas que incluyen movimiento, estado
de ánimo, diuresis, termorregulación y estrés.
También tiene funciones regulatorias en los
sistemas respiratorio, gastrointestinal y
cardiovascular
OPIOIDES
Opioides menores
• Es un agonista puro, no selectivo
sobre los receptores opioides µ, δ y
κ, con mayor afinidad por los
receptores µ. Otros mecanismos
Mecanismo que contribuyen a su efecto
de acción analgésico son la inhibición de la
recaptación neuronal de
noradrenalina así como la
intensificación de la liberación de
serotonina

• Alivia el dolor actuando sobre


células nerviosas específicas de la
médula espinal y del cerebro
Indicación • Mareos, cefaleas, confusión,
-RAM somnolencia, náuseas, vómitos,
estreñimiento, sequedad bucal,
sudoración, fatiga.

• En caso de depresión respiratoria


usar como antídoto naloxona.
Sobre • Emb. Categoria C
-dosificación • Cápulas: 50 mg, gotas: 1 ml=20
gotas=50 mg, ampollas de 1 ml: 50
mg/ml
• Efectos centrales
– sedación
– euforia
– analgesia
– depresión respiratoria
– supresión de la tos
– miosis
– náuseas y EMESIS
• Efectos periféricos
– gastrointestinales
– cardiovasculares
– liberación de histamina
– riñones
• Los receptores opioides se encuentran
localizados predominantemente en el
sistema nervioso (en el encéfalo,
especialmente en el área tegmental ventral, y
a lo largo de la médula espinal y en la periferia
).
Opioides mayores
Presenta el inconveniente de que son sustancias
estupefacientes y deprimen el sistema nervioso
central en las primeras dosis.

Medicamentos Morfina Fentanyl


Analgésico agonista de los receptores Produce analgesia y sedación por interacción
Mecanismo de acción opiáceos µ, y en menor grado los con el receptor opioide µ, principalmente en
kappa, en el SNC. SNC

Produce dependencia física en feto y


Embrazo abstinencia neonatal. No Cat. C. Utilizado en el parto causa depresión
recomendable en emb. y parto por respiratoria en el neonato.
riesgo de depresión respiratoria
neonatal. Cat. B

Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones


RAM musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo, disminución de la
tos, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia,
nauseas, vómitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresión respiratoria.
Retención urinaria (más frecuente vía epidural o intratecal).
Ampollas: 10 mg/ml Preparado
Presentación magistral: Jarabe 0,1% (1 mg/ml), Ampollas: 50 MCG/ml x 10ml
0,3% (3 mg/ml), 1% (10 mg/ml)
MEPERIDINA Mecanismo de acción: actúa como un agonista en los receptores m-
opioides. Además de sus fuertes efectos opioidérgicos y anticolinérgicos,
tiene actividad anestésica local relacionada con sus interacciones con los
canales iónicos de sodio

RAM: depresión respiratoria y, en menor medida, depresión circulatoria,


parada respiratoria, shock y paro cardíaco que se han producido
ocasionalmente.

Presentación: comp. 100 mg, Amp. x 100 mg / 2ml,

Embarazo: Categoría C
AINES

Los
Actúan sobre todo inhibiendo a unas antiinflamatorios
enzimas llamadas ciclooxigenasas, esteroides o
cruciales en la producción de
prostaglandinas, sustancias
glucocorticoides,
mediadoras del dolor, fiebre e que son los más
inflamación. potentes
antiinflamatorios

Los analgésicos,
Existen dos grupos
antipiréticos,
importantes de
antiinflamatorios no
agentes
esteroides (AINEs) o
antiinflamatorios
drogas tipo aspirina.
PROSTAGLANDINAS
Sus principales funciones fisiológicas en el
sistema nervioso central (SNC) son la
regulación de la memoria, el sueño, la fiebre y
del dolor
ACIDO
PIROXICAM-
ACETILSALICILIC
MELOXICAM
O
Producen inhibición Su larga vida media que
irreversible de la permite una sola toma
cicloxigenasa plaquetaria diaria. RAM: Falla renal
por medio de la acetilación, aguda, tinnitus, ulcera
la aspirina es de elección gastrica o duodenal con
como antiagregante, en perforacion, Disminucion
dosis bajas. de la Hb. y el hematocrito.

Los salicilatos poseen


acción analgésica, Piroxicam: tab. X 20 mg.
antipirética y Meloxicam: tab. X 7.5 y 15
antiinflamatoria, pueden mg
producir trastornos Emb. Cat. C (1er y 2do
gastrointestinales y nefritis. trimestre) D (3er. Trimestre)
Tab. X 100 y 500 mg
DICLOFENACO NAPROXENO- IBUPROFENO

Poseen efectos analgésicos similares a la aspirina,


Puede producir toxicidad renal, hematológica y
aunque sus efectos antiinflamatorios y antipiréticos
reacciones de hipersensibilidad
son inferiores

RAM: Prurito, erupciones, dermatitis de contacto,


RAM: epigastralgia, pirosis, diarrea, distencion
exfoliación, parestesia, mareo, retención de
abdominal, nauseas, emesis, estreñimiento, rash,
líquidos, distención y dolor abdominal, flatulencia,
prurito, hiporexia, neutropenia, edema, tinnitus.
indigestión, nauseas, ulcera péptica, hemorragia GI.
Ibuprofeno: tab. x 400 y 800 mg, Suspensión: 20
mg/ml. Emb. Cat. C (1er trimestre) y cat. D (2do. y
Tab. x 50mg, amp. x 75 mg/3ml. Emb. Cat. C (1er
3er. Trimestre)
trimestre) y cat. D (2do. y 3er. Trimestre)
Naproxeno: tab. X 250 y 500mg. Suspensión: 20
mg/ml, 125mg / 5ml. Emb. Cat C

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