Profesional Técnico Bachiller en

Radiología e Imagen
Farmacología radiológica

Lic. Enf. Isidra Porchas Leon

 Mc Resonancia Magnetica
• Los medios de contraste
más habitualmente
utilizados en la práctica
clínica diaria en RM son
los medios de contraste
basados en gadolinio
(Gd), que es una
sustancia paramagnética
o ión metálico con
electrones no pareados.
 MC
• El gadolinio fue descubierto
por el químico suizo Jean
Charles Galissard de
Marignac, quien separó el
elemento del óxido de
gadolinio en el año 1880.
Pocos años más tarde, en
1886, el químico
francés Paul-Émile Lecoq
de Boisbaudran logró aislar
el gadolinio por primera
vez a partir de óxido de itrio
• El gadolinio es
un elemento químico de
la tabla periódica cuyo
símbolo es Gd y
cuyo número
atómico es 64.
• El Gd es un metal del
grupo de los lantánidos
del sistema periódico con
una elevada capacidad
paramagnética y máxima
capacidad de atracción de
los neutrones,
características muy
importantes para ser un
buen material de
contraste.
• La temperatura de
Curie del gadolinio es
292 K (18,85 °C)
su magnetismo dependerá
de la temperatura
ambiente. Por encima de
dicha temperatura
será paramagnético,
y ferromagnético por
debajo.
 GADOLINIO
• Los medios de contraste
basados en el gadolinio
(MCG) se utilizan en los
estudios de resonancia
magnética (RM) por su
capacidad magnética para
modificar la posición de los
protones de las moléculas de
agua en los tejidos, un cambio
que mejora la capacidad
diagnóstica del estudio.
• Dichos medios de contraste
actúan acortando el tiempo de
relajación T1 y T2 de los
tejidos donde se distribuyen,
lo que conlleva
fundamentalmente un
aumento de señal en
secuencias potenciadas en T1.
Sin embargo, si la
concentración del MCG es alta,
predomina el acortamiento T2,
produciendo una disminución
de la señal.
• La distribución tras su
administración intravenosa,
los MCG se clasifican en tres
tipos:
• extracelulares no específicos,
mixtos (de distribución
extracelular e intracelular
hepatoespecífica, con un
porcentaje variable de
eliminación biliar) e
intravasculares (permanecen
más tiempo en el espacio
intravascular)
• Extracelulares:
• Gadopentetato de dimeglumina; Gd-DTPA (Magnevist®, Schering)
• Gadoteridol; Gd-HP-DO3A (ProHance®, Bracco)
• Gadodiamida; Gd-DTPA-BMA (Omniscan®, GE Healthcare)
Gadoterate meglumina; Gd-DOTA (Dotarem®, Guerbet)
• Gadobutrol; Gd-BT-DO3A (Gadovist®, Schering)
• Intracelulares (hepatobiliar):
• Mangafodipir trisódico; Mn-DPDP (Teslascan®, GE Healthcare). 15-
20 minutos
• Mixtos (extracelular/hepatobiliar):
• Gadoxetato disódico; Gd-EOB-DTPA (Primovist®, Schering). 15-20
minutos
• Gadobenato de dimeglumina; Gd-BOPTA (Multihance®, Bracco).
40-60 minutos
 Medios de contraste de distribución
Extracelular
• El gadolinio tiene
electrones impares,
confiriéndole un alto
poder paramagnético,
es decir, aumenta la
intensidad del campo
magnético en la
vecindad de su
molécula.
• Esta es una propiedad
que facilita la relajación
longitudinal de los
protones próximos,
acortando los tiempos
de relajación T1, por lo
que veremos
hiperintensidad de
señal en las secuencias
ponderadas en T1.
• En su estado libre es un metal
muy tóxico; resulta necesario
quelarlo para evitar la
toxicidad del Gd libre y
utilizarlo en la práctica clínica.
La mayoría de los quelatos de
Gd son medios de contraste
extracelulares inespecíficos.
Se han desarrollado múltiples
fórmulas en las que se liga el
Gd a diferentes quelantes
orgánicos;
• Las características
farmacológicas de los
diferentes preparados de los
quelatos de Gd extracelular
son muy similares; la
diferencia principal entre las
moléculas radica en su
estructura y carga iónica. Estas
dos características principales
condicionan su capacidad de
modificar la señal de los
tejidos adyacentes.
• La estabilidad de los quelatos de
Gd se relaciona con su
estructura, que puede ser lineal
o macrocíclica. Los compuestos
macrocíclicos fijan el ión de
gadolinio más fuertemente que
los de estructura lineal. Un ión
más fuertemente fijado al
ligando evita la liberación de Gd
libre que permanece aprisionado
en la estructura macrocíclica
después de la inyección.
Gadopentato de dimeglumina, medio de contraste lineal..
Gadoteridol, medio de contraste cíclico
• Respecto a la carga iónica, los
quelatos de Gd pueden ser iónicos o
no iónicos. Los quelatos de Gd
iónicos contienen iones o cargas
eléctricas (gadopentetato de
dimeglumina, gadoterato de
meglumina y gadobenato de
dimeglumina) que no están
presentes en los no iónicos
(gadodiamida, gadoversetamida y
gadoteridol). La ionicidad mejora la
estabilidad de la molécula. Los
agentes no iónicos tienen una menor
osmolaridad y son menos viscosos
 MEDIOS DE CONTRASTE ESPECÍFICOS DE DISTRIBUCIÓN
INTRACELULAR HEPÁTICA

• Mangafodipir trisódico (Teslascan®,

GE Healthcare Bioscience)
• es un contraste paramagnético de
distribución específica intracelular,
principalmente hepática, y de
eliminación biliar. El mangafodipir es
un quelato que contiene dos partes:
el metal manganeso (Mn2+), el cual
tiene propiedades paramagnéticas y
es el responsable del efecto de
realce de contraste en las secuencias
de RM potenciadas en T1, y el
ligando fodipir (dipiridoxil difosfato,
DPDP).
• El manganeso se une a las
proteínas del plasma y su
aclaración de la sangre es
rápida; se capta
preferentemente por el
parénquima hepático
normal, seguido por el
páncreas y los riñones.
• De esta forma puede
esperarse un aumento
del contraste entre la
señal del tejido normal
y cualquier lesión, lo
que comporta una
mejor detección de las
posibles lesiones focales
en estos órganos
• El efecto del mangafodipir
es acortar el tiempo de
relajación longitudinal T1
de los tejidos produciendo
un incremento de la
intensidad de la señal
obtenida en los estudios de
RM tanto en el parénquima
hepático normal como en el
páncreas, las adrenales y la
cortical de los riñones.
• La vida media plasmática del
manganeso es de 20 minutos. El
realce parenquimatoso
permanece casi en máximos
durante aproximadamente 4
horas después del final de la
administración del contraste. Tras
su metabolismo, la mayoría del
ligando fodipir se excreta en la
orina en un período de 24 horas.
Alrededor de un 15-20% del
manganeso se elimina en la orina
dentro de las primeras 24 horas.
• La administración de Mn-DPDP se
hace a una dosis de 0,5 ml/kg de
peso corporal en perfusión lenta en
vena que puede durar hasta 15-20
minutos, aunque puede
administrarse más rápido (hasta 1
ml/s). La potenciación máxima del
parénquima hepático en T1 se
alcanza entre los 15 y los 20
minutos después del inicio de la
inyección y dura aproximadamente
4 horas, lo que proporciona un
amplio período de adquisición de
las imágenes
• La potenciación máxima
del parénquima hepático
en T1 se alcanza entre los
15 y los 20 minutos
después del inicio de la
inyección y dura
aproximadamente 4
horas, lo que proporciona
un amplio período de
adquisición de las
imágenes
MEDIOS DE CONTRASTE DE DISTRIBUCIÓN
MIXTA; EXTRACELULAR E INTRACELULAR
• Gadobenato de dimeglumina
• El Gd-BOPTA o ácido
gadobénico (Multihance®,
Bracco & Rovi) fue el primer
medio de contraste de uso
clínico basado en gadolinio
que combinaba las
propiedades de los contrastes
inespecíficos extracelulares y
las de los contrastes
específicos intracelulares en
una misma molécula
• La molécula de Gd-BOPTA incluye un grupo
benciloximetilo, cuya estructura lipofílica es
responsable de las siguientes características:
• a) Interacción débil y reversible con las
proteínas plasmáticas, lo que conlleva un
aumento de la relajatividad T1.
• b) Una vía de eliminación doble, a través de la
orina fundamentalmente y en menor
proporción por la bilis.
 Gadoxetato disódico El Gd-EOB-DTPA
(Primovist®, Schering
• es un nuevo medio de
contraste mixto de distribución
extracelular y también
específico hepatobiliar para
uso en la RM con secuencias
potenciadas en T1. Consiste en
un quelato de gadolinio muy
hidrosoluble que posee un
efecto potente sobre el
acortamiento del tiempo de
relajación T1 y produce un
aumento de la intensidad de la
señal en los estudios de RM.
• Tras su administración
intravenosa, se distribuye
primero en el espacio
extracelular y luego es captado
por los hepatocitos mediante
un polipéptido orgánico
transportador de aniones. El
contraste se excreta sin
metabolizar por dos vías de
eliminación. Hasta el 50% se
elimina por los riñones y el
otro 50% por la vía biliar
• La dosis de
administración de Gd-
EOB-DTPA es de 0,1
ml/kg de peso corporal
en forma de embolada
rápida seguida de
empuje de lavado con
suero salino.
 FARMACOCINÉTICA
• Los medios de contraste
basados en Gd de
distribución extracelular
se llaman así porque son
hidrófilos, no se unen a
proteínas ni a receptores,
se eliminan por la orina
sin metabolizar y se
consideran marcadores
del líquido extracelular
 FARMACOCINÉTICA
• Los quelatos de Gd tienen un
peso molecular bajo y desde
el espacio intravascular
pasan rápidamente, a través
de los capilares, al espacio
intersticial; no atraviesan la
barrera hematoencefálica ni
las membranas celulares
intactas y se eliminan por
filtración glomerular pasiva,
con una vida media en el
plasma de 15 a 30 minutos.
• Menos del 0,1% de la dosis administrada se
elimina a través de las heces y la eliminación
completa del organismo se produce en las seis
primeras horas desde su administración
• la RM lo que se analiza
al administrar quelatos
de Gd es el efecto
paramagnético del Gd
sobre los protones
adyacentes, de manera
que un solo átomo de
Gd modifica los tiempos
de relajación de muchos
protones adyacentes.
• El Gd tiene siete electrones
impares, lo que le confiere
un alto poder paramagnético
para aumentar la intensidad
del campo magnético en la
vecindad de su molécula.
Esta propiedad del Gd facilita
la relajación longitudinal de
los protones próximos a la
molécula y acorta los
tiempos de relajación T1 y
T2.
• El acortamiento de los
tiempos de relajación
produce un aumento de
la señal en las
secuencias potenciadas
en T1 y una pérdida de
señal en las potenciadas
en T2.
• Cuando la concentración
de los quelatos de Gd es
baja, predomina el
acortamiento del tiempo
de relajación longitudinal
T1 mientras que si la
concentración de quelatos
de Gd es alta, predomina
el acortamiento T2
 DOSIS Y RANGO DE ADMINISTRACIÓN
• La dosis estándar de Gd
intravenoso es de 0,1
mmol/kg de peso, que
equivale a 0,2 ml/kg de
contraste cuando el
contraste es 0,5 molar,
que es lo más
frecuente.
• La forma de
administración es en
embolada, manual o
mediante un inyector
compatible con el equipo
de RM, a una velocidad
de inyección media de 2-
3 ml/s, seguida de la
inyección intravenosa de
al menos 20 ml de suero
salino
para la perfusión
miocárdica se administra
una dosis baja de 0,05
mmol/kg (0,1 ml/kg)
administrada en embolada
con inyector a una
velocidad de 3-5 ml/s
seguida de la inyección en
bolo de 10-20 ml de suero
salino
• En los estudios de angiografía
por RM las dosis de contraste
suelen ser mayores (0,2-0,3
mmol/kg) para prolongar el
tiempo de realce arterial sin
realce venoso, aunque este
aumento es sólo leve,
• Además de la vía intravenosa,
el Gd puede administrarse
por vía arterial, intratecal,
oral o articular
 EFECTOS ADVERSOS
• El Gd quelado se tolera
muy bien tanto a dosis
bajas como altas; la
incidencia de efectos
adversos (0,07-2,4%)
resulta muy inferior a la
descrita para los efectos
secundarios de los
contrastes yodados.
 Efectos tóxicos y anafilaxia
• La mayoría de los efectos tóxicos
del Gd quelado son leves e
incluyen
• cefalea (3,6%);
• dolor,
• frialdad y quemazón en el sitio
de la inyección (3,6%);
• náuseas (1,5%);
• vómitos (0,6%); y
• erupción cutánea (0,3%). La
incidencia de reacciones
anafilácticas graves resulta
excepcional (0,001-0,1%)10.
 Extravasación
• La probabilidad de una
lesión grave por la
extravasación del contraste
en el sitio de la inyección es
mucho más baja que para
una dosis equivalente de
contraste yodado ya que el
Gd quelado es mucho
menos tóxico para la piel y
el tejido celular subcutáneo
que el contraste yodado.
 Embarazo y lactancia
• Los quelatos de Gd atraviesan
con facilidad la placenta. Si se
administran a una mujer
embarazada, puede verse el
contraste en la vejiga del feto a
los pocos minutos de su
inyección; desde la vejiga fetal el
contraste pasa al líquido
amniótico, el feto lo deglute con
el contraste, que pasa inalterado
a su tubo digestivo, de ahí a la
circulación fetal y de nuevo tras
filtración glomerular a la vejiga.
• se recomiendan evitar la
administración de
quelatos de Gd en
mujeres embarazadas y
sólo utilizarlos en casos en
los que el beneficio
potencial de su
administración justifique
el riesgo y siempre tras
obtener el consentimiento
informado.
• Los niveles de quelatos de Gd
detectados en la leche materna
de mujeres a las que se les ha
administrado contraste de Gd son
muy bajos. Cuando el contraste
de Gd es deglutido con la leche
materna por el bebé, sólo una
pequeña cantidad del contraste es
absorbida desde el intestino. La
cantidad de quelatos de Gd en el
intestino del bebé con lactancia
materna es menor de un 1% de la
dosis de contraste intravenoso
recomendada para los niños
• SE recomiendan
suprimir la lactancia 24
horas antes de la
administración del
contraste de Gd a la
madre
 REACCIONES ADVERSAS

• Los medios de contraste

compuestos de gadolinio suelen
considerarse muy seguros, pero
aun así pueden provocar una
serie de reacciones adversas.
Los más frecuentes son los
leves:
• Nauseas, vómitos
• Sensación de calor
• Dolor en el lugar de la inyección
del contraste
• Sabor a metálico
• Urticaria
• Reacciones adversas de
mayor gravedad pueden
ser una reacción
anafiláctica, aunque se
produce de manera
muy rara.
 CONTRAINDICACIONES

• Contraindicaciones relativas • Contraindicaciones

• Anemia hemolítica
• Enfermedad de Wilson específicas
• Antecedentes con reacción alérgica a • Función hepática
contraste yodado
• Contraindicaciones absolutas severamente reducida
• Marcapasos cardiacos, • Función renal
neuroestimuladores
• Prótesis e implantes cocleares severamente reducida
• Clips vasculares • Enfermedad
• Válvulas cardiacas
• Partículas metálicas
hepatobiliar obstructiva
• Embarazo y lactancia especialmente grave
• Insuficiencia renal