เอ-796,260


สารประกอบเคมี
สารประกอบยา
เอ-796,260
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย
ตัวระบุ
  • [1-(2-มอร์โฟลิน-4-อิลเอทิล)-1 เอช -อินดอล-3-อิล]-(2,2,3,3-เตตระเมทิลไซโคลโพรพิล)เมทาโนน
หมายเลข CAS
  • 895155-26-7 ☒เอ็น
รหัส CIDของ PubChem
  • 11584525
เคมสไปเดอร์
  • 9759290 ตรวจสอบย.
ยูนิไอ
  • 5N69DXA53Z
แชมบีแอล
  • เฉลยข้อสอบ262865 ตรวจสอบย.
แผงควบคุม CompTox ( EPA )
  • DTXSID801010107
บัตรข้อมูล ECHA100.233.198
ข้อมูลทางเคมีและกายภาพ
สูตรซี22 เอช30 เอ็น2 โอ2
มวลโมลาร์354.494  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพโต้ตอบ
  • C4COCCN4CCn(c3ccccc13)cc1C(=O)C2C(C)(C)C2(C)C
  • นิ้วCHI=1S/C22H30N2O2/c1-21(2)20(22(21,3)4)19(25)17-15-24(18-8-6- 5-7-16(17)18)10-9-23-11-13-26-14-12-23/h5-8,15,20H,9-14H2,1-4H3 ตรวจสอบย.
  • คีย์:ZCFHOMLAFTWDFM-UHFFAOYSA-N ตรวจสอบย.
 ☒เอ็นตรวจสอบย. (นี่คืออะไร?) (ยืนยัน)  

A-796,260เป็นยาที่พัฒนาโดยAbbott Laboratoriesซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นตัวรับCB 2ของแคนนาบินอยด์ ที่มีศักยภาพและจำเพาะเจาะจง การแทนที่กลุ่ม 3- benzoylหรือ 3- naphthoyl อะโรมาติก ที่พบใน แคนนาบินอยด์ที่ได้จาก อินโดล ส่วนใหญ่ ด้วยกลุ่ม 3- tetramethyl cyclopropyl methanoneช่วยเพิ่มความจำเพาะเจาะจงสำหรับ CB 2 ได้อย่างมีนัยสำคัญ และพบว่า A-796,260 เป็นตัวกระตุ้น CB 2 ที่มีความจำเพาะเจาะจงสูง โดยมีความสัมพันธ์กับ CB 1 เพียงเล็กน้อย โดยมี CB 2 K iที่ 4.6 nM เทียบกับ 945 nM ที่ CB 1 [1]มีฤทธิ์ระงับปวดและต้านการอักเสบที่ มีประสิทธิภาพ ในแบบจำลองสัตว์ โดยมีประสิทธิภาพอย่างยิ่งในแบบจำลองของอาการปวดประสาทแต่ไม่ก่อให้เกิดผลทางพฤติกรรมแบบเดียวกับกัญชา[2]

ตั้งแต่เดือนตุลาคม 2015 A-796,260 เป็นสารควบคุมในประเทศจีน[3]

ดูเพิ่มเติม

อ้างอิง

  1. ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV และคณะ (มกราคม 2553) "Indol-3-ylcycloalkyl ketones: ผลกระทบของการแปรผันของโซ่ข้างของอินโดลที่ทดแทน N1 ต่อกิจกรรมของตัวรับแคนนาบินอยด์ CB(2)" Journal of Medicinal Chemistry . 53 (1): 295–315. doi :10.1021/jm901214q. PMID  19921781
  2. ^ Yao BB, Hsieh GC, Frost JM, Fan Y, Garrison TR, Daza AV และคณะ (มกราคม 2551) "การศึกษาลักษณะเฉพาะของ A-796260 ในหลอดทดลองและในร่างกาย: ตัวกระตุ้นตัวรับ CB2 ของแคนนาบินอยด์แบบเลือกสรรที่แสดงฤทธิ์ลดอาการปวดในแบบจำลองความเจ็บปวดของสัตว์ฟันแทะ" British Journal of Pharmacology . 153 (2): 390–401 doi :10.1038/sj.bjp.0707568 PMC 2219533 . PMID  17994110 
  3. "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (ในภาษาจีน) สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของจีน 27 กันยายน 2558. เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อ 1 ตุลาคม 2558 . สืบค้นเมื่อ1 ตุลาคม 2558 .


ดึงข้อมูลจาก "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=A-796,260&oldid=1205098914"