เซโฟแทกซิม

เซโฟแทกซิม

ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง	/ ˌ s ɛ f ə ˈ t æ k ˌ s iː m / [1]
ชื่อทางการค้า	คลาฟอราน, คนอื่นๆ
ชื่ออื่น ๆ	เซโฟแทกซิมโซเดียม
AHFS / ร้านขายยาออนไลน์	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a682765
ข้อมูลใบอนุญาต	US  DailyMed : เซโฟแทกซิม
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	ออสเตรเลีย : B1 [2]
เส้นทาง การบริหารจัดการ	การฉีดเข้าเส้นเลือดและกล้ามเนื้อ
รหัส ATC	J01DD01 ( ใคร )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ความสามารถในการดูดซึมทางชีวภาพ	ไม่ระบุ
การเผาผลาญ	ตับ
ครึ่งชีวิตของการกำจัด	0.8–1.4 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไต 50–85%
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC กรด (6 R ,7 R , Z )-3-(อะซีทอกซีเมทิล)-7-(2-(2-อะมิโนไทอะโซล-4-อิล)-2-(เมทอกซีอิมิโน)อะซีตามิโด)-8-ออกโซ-5-ไธอา-1-อาซาบิไซโคล[4.2.0]อ็อกโตซี-2-เอเน-2-คาร์บอกซิลิก
หมายเลข CAS	63527-52-6 ย.
รหัส CIDของ PubChem	5479527
ธนาคารยา	DB00493 ย.
เคมสไปเดอร์	4586392 ย.
ยูนิไอ	N2GI8B1GK7
ถังเบียร์	D07647 ย.
แชมบีแอล	แชมบีแอล102 ย.
แผงควบคุม CompTox ( EPA )	DTXSID6022761
บัตรข้อมูล ECHA	100.058.436
ข้อมูลทางเคมีและกายภาพ
สูตร	ซี16 เอช17 เอ็น5 โอ7 เอส2
มวลโมลาร์	455.46  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพโต้ตอบ
รอยยิ้ม O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OC)\c3nc(sc3)N)COC(=O)C)C(=O)O
อินชี่ ในชั่วโมง = 1 วินาที / C16H17N5O7S2/c1-6(22)28-3-7-4-29-14-10(13(24)21(14)11(7)15(25)26)19-12(23)9(20-27-2)8-5-30-16(17)18-8/ชั่วโมง5,10,14H,3-4H2,1-2H3,(H2,17,18)(H,19,23)(H,25,26)/b20-9+/t10-,14-/m1/s1 ย. คีย์: GPRBEKHLDVQUJE-VINNURBNSA-N ย.
(ตรวจสอบ)

เซโฟแทกซิมเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย หลายชนิด ในมนุษย์ สัตว์ชนิดอื่น และการเพาะเลี้ยงเนื้อเยื่อพืช^[3]โดยเฉพาะอย่างยิ่งในมนุษย์ จะใช้รักษาการติดเชื้อที่ ข้อ โรค อักเสบในอุ้งเชิงกรานเยื่อหุ้มสมองอักเสบปอดบวมการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดหนองในและเยื่อบุผิวอักเสบ^[3]โดยให้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดหรือกล้ามเนื้อ [ ^3]

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้อาการแพ้และอาการอักเสบที่บริเวณที่ฉีด^[3]ผลข้างเคียงอีกอย่างหนึ่งอาจรวมถึงอาการท้องเสียจากเชื้อ Clostridioides difficile [3] ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ที่เคยมีอาการแพ้รุนแรงต่อเพนิ^ซิลลินมาก่อน[ 3 ] ^{ถือว่า}ค่อนข้างปลอดภัยสำหรับการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และ ให้ นมบุตร^{[3] [4]}เป็นยาใน กลุ่ม เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สาม และออกฤทธิ์โดยรบกวน ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย^[3]

เซโฟแทกซิมถูกค้นพบในปี พ.ศ. 2519 และเริ่มใช้ในเชิงพาณิชย์ในปี พ.ศ. 2523 ^{[5] [6]}อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก [ ^7]มีจำหน่ายเป็นยาสามัญ^[3]

เป็นยาปฏิชีวนะแบบกว้างสเปกตรัมที่มีฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ จำนวนมาก ^{[ จำเป็นต้องอ้างอิง ]}

เนื่องจากเซโฟแทกซิมมีขอบเขตการทำงานที่กว้าง จึงใช้รักษาการติดเชื้อหลายชนิด รวมถึง:

• การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง เช่น ปอดบวม (ส่วนใหญ่เกิดจากเชื้อS. pneumoniae )
• การติดเชื้อของระบบสืบพันธุ์และทางเดินปัสสาวะ – การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (เช่นE. coli , S. epidermidis , P. mirabilis ) และหนองในที่ปากมดลูก/ท่อปัสสาวะ
• การติดเชื้อทางนรีเวช เช่นโรคอักเสบในอุ้งเชิงกราน โรคเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบ และเยื่อบุอุ้งเชิงกรานอักเสบ
• ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด – เป็นผลจาก เชื้อ Streptococcus spp., S. aureus , E. coliและKlebsiella spp.
• การติดเชื้อภายในช่องท้อง เช่น เยื่อบุช่องท้องอักเสบ
• การติดเชื้อของกระดูกและข้อ – S. aureus , Streptococcus spp.
• การติดเชื้อในระบบประสาทส่วนกลาง เช่น เยื่อหุ้มสมองอักเสบ/ โพรงสมองอักเสบที่เกิดจากเชื้อN. meningitidis , H. influenzae , S. pneumoniae ^[8]

แม้ว่าเซโฟแทกซิมจะพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาโรคติดเชื้อเหล่านี้ แต่ก็ไม่ได้ถูกมองว่าเป็นยาตัวแรกเสมอไป ในโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ เซโฟแทกซิมสามารถผ่านด่านกั้นเลือด-สมองได้ดีกว่าเซฟูร็อกซิม^{[ จำเป็นต้องอ้างอิง ]}

เซโฟแทกซิมเป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มเซฟาโลสปอรินเจเนอเรชันที่ 3 ซึ่งออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบจำนวนมาก รวมถึงแบคทีเรียบางชนิดที่ดื้อต่อเบตาแลกแทกซิมแบบคลาสสิก เช่น เพนนิซิลลิน แบคทีเรียเหล่านี้มักแสดงอาการเป็นการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง ผิวหนัง ระบบประสาทส่วนกลาง กระดูก และช่องท้อง แม้ว่าจะต้องคำนึงถึงความอ่อนไหวต่อเชื้อในแต่ละภูมิภาคอยู่เสมอ แต่เซโฟแทกซิมมักจะมีประสิทธิภาพต่อเชื้อเหล่านี้ (นอกเหนือจากเชื้ออื่นๆ อีกมากมาย): ^[8]

• เชื้อ Staphylococcus aureus (ไม่รวมMRSA ) และS. epidermidis
• Streptococcus pneumoniaeและS. pyogenes
• อีโคไล
• ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนเซ
• Neisseria gonorrhoeaeและN. meningitidis
• สกุล Klebsiella spp.
• แบคทีเรีย Burkholderia cepacia
• Proteus mirabilisและP. vulgaris
• แบคทีเรีย Enterobacter spp.
• แบคทีเรีย Bacteroides spp.
• ฟูโซแบคทีเรียม spp.

สิ่งมีชีวิตที่น่าสังเกตซึ่งเซโฟแทกซิมไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ ได้แก่Pseudomonas และ Enterococcus [ ^9]ตามที่ระบุไว้ แบคทีเรียชนิดนี้มีฤทธิ์เพียงเล็กน้อยต่อแบคทีเรีย Bacteroides fragilis ที่ไม่ใช้ ออกซิเจน

ต่อไปนี้คือข้อมูลความอ่อนไหวต่อ MIC ของจุลินทรีย์ที่มีความสำคัญทางการแพทย์บางชนิด:

• เอช อินฟลูเอนซา : ≤0.007 – 0.5 μg/mL
• แบคทีเรีย Staphylococcus aureus : 0.781 – 172 μg/mL
• เชื้อ S. pneumoniae : ≤0.007 – 8 μg/mL

^{[10] [11]}

จากประวัติศาสตร์พบว่าเซฟโทแทกซิมสามารถเทียบเคียงได้กับเซฟโทแทกซิม (เซฟโทแทกซิมเจเนอเรชันที่ 3 อีกชนิดหนึ่ง) ในด้านความปลอดภัยและประสิทธิผลในการรักษาเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากแบคทีเรีย การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ และการติดเชื้อในกระแสเลือด รวมถึงการป้องกันสำหรับการผ่าตัดช่องท้อง^{[12] [13] [14]}การติดเชื้อส่วนใหญ่เกิดจากสิ่งมีชีวิตที่ไวต่อเซฟโทแทกซิมทั้งสองชนิดมาโดยตลอด อย่างไรก็ตาม เซฟโทแทกซิมมีข้อได้เปรียบตรงที่ให้ยาครั้งเดียวต่อวัน ในขณะที่เซฟโทแทกซิมมีอายุครึ่งชีวิตสั้นกว่า จึงต้องใช้ยาสองหรือสามครั้งต่อวันจึงจะมีประสิทธิภาพ รูปแบบที่เปลี่ยนไปของการดื้อยาของจุลินทรีย์บ่งชี้ว่าเซฟโทแทกซิมอาจดื้อยาได้มากกว่าเซฟโทแทกซิม ในขณะที่ทั้งสองชนิดเคยถือว่าเทียบเคียงกันได้^[15] การพิจารณาความไวต่อจุลินทรีย์ในแต่ละภูมิภาคก็มีความสำคัญเช่นกันเมื่อเลือกตัวแทนต้านจุลินทรีย์ใดๆ เพื่อรักษาการติดเชื้อ^{[ จำเป็นต้องมีการอ้างอิง ]}

ห้ามใช้เซฟโฟแทกซิมในผู้ป่วยที่มีอาการแพ้เซฟโฟแทกซิมหรือเซฟาโลสปอรินชนิดอื่น ควรใช้ความระมัดระวังและพิจารณาความเสี่ยงเทียบกับประโยชน์ที่อาจได้รับในผู้ป่วยที่แพ้เพนนิซิลลิน เนื่องจากอาจมีปฏิกิริยาข้ามกลุ่มยา^{[ จำเป็นต้องอ้างอิง ]}

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบมากที่สุดคือ:

• อาการปวดและอักเสบบริเวณที่ฉีด/ให้ยา (4.3%)
• ผื่น คัน หรือมีไข้ (2.4%)
• อาการลำไส้ใหญ่บวม ท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน (1.4%) ^[8]

เซโฟแทกซิมเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มเบต้าแลกแทม (ซึ่งหมายถึงส่วนประกอบโครงสร้างของโมเลกุลยาเอง) เบต้าแลกแทมเป็นกลุ่มที่ยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรียโดยการจับกับโปรตีนที่จับกับเพนนิซิลลิน (PBP) หนึ่งตัวหรือมากกว่านั้น ซึ่งจะยับยั้งขั้นตอนทรานสเปปทิเดชันขั้นสุดท้ายของการสังเคราะห์เปปไทโดไกลแคนในผนังเซลล์ของแบคทีเรีย จึงยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ ในที่สุดแบคทีเรียจะสลายตัวเนื่องจากเอนไซม์ออโตไลติกของผนังเซลล์ (ออโตไลซินและมูเรอินไฮโดรเลส) ที่ทำงานอย่างต่อเนื่องในกรณีที่ไม่มีการประกอบผนังเซลล์^[9] เนื่องจากกลไกการโจมตีการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย เบต้าแลกแทมจึงถือเป็นสารฆ่าเชื้อแบคทีเรีย [ ^8]

ต่างจากเบต้าแล็กทาม เช่น เพนนิซิลลินและอะม็อกซิลลิน ซึ่งไวต่อการย่อยสลายโดยเอนไซม์เบต้าแล็กทาเมส (ซึ่งผลิตโดยS. aureus เกือบทั้งหมด ) เซโฟแทกซิมมีข้อดีเพิ่มเติมคือต้านทานการย่อยสลายเบต้าแล็กทาเมสได้เนื่องจากโครงร่างโครงสร้างของโมเลกุลเซโฟแทกซิมโครงร่างของโมเลกุลเมทอกซีอิมิโนทำให้เสถียรต่อเบต้าแล็กทาเมส [ ^16] ดังนั้น สเปกตรัมของกิจกรรมจึงขยายออกไปเพื่อรวมถึงจุลินทรีย์ที่ผลิตเบต้าแล็กทาเมสหลายชนิด (ซึ่งมิฉะนั้นจะดื้อต่อยาปฏิชีวนะเบต้าแล็กทาเมส) ดังที่ระบุไว้ด้านล่าง^{[ จำเป็นต้องอ้างอิง ]}

เซโฟแทกซิม เช่นเดียวกับ ยาปฏิชีวนะ เบต้าแลกแทม ชนิดอื่นๆ ไม่เพียงแต่ขัดขวางการแบ่งตัวของแบคทีเรียเท่านั้นแต่ยังขัดขวางการแบ่งตัวของไซ ยาโนแบคทีเรีย ออร์แกเนลล์ที่สังเคราะห์แสง ของกลอโคไฟต์และการแบ่งตัวของคลอโรพลาสต์ของไบรโอไฟต์ด้วย ในทางตรงกันข้าม เซโฟแทกซิมไม่มีผลต่อพลาสติกของพืชที่มีท่อลำเลียงซึ่งสนับสนุนทฤษฎีเอนโดซิมไบโอติกและบ่งชี้ถึงวิวัฒนาการของการแบ่งตัวของพลาสติกในพืชบก^[17]

การฉีดเซโฟแทกซิมเข้ากล้ามเนื้อหรือการให้ยาทางเส้นเลือด เนื่องจากเซโฟแทกซิมจะถูกเผาผลาญเป็นเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์และไม่ออกฤทธิ์โดยตับ และขับออกมาทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ การปรับขนาดยาอาจเหมาะสมสำหรับผู้ที่มีการทำงานของไตหรือตับบกพร่อง^{[8] [18] [19]}

เซโฟแทกซิมเป็นเซฟาโลสปอรินชนิดเดียวที่มีพิษต่อพืชต่ำมาก แม้จะมีความเข้มข้นสูง (สูงถึง 500 มก./ล.) มักใช้รักษาการติดเชื้อในเนื้อเยื่อพืชจากแบคทีเรียแกรมลบ^[20]ในขณะที่แวนโคไมซินใช้รักษาการติดเชื้อในเนื้อเยื่อพืชจากแบคทีเรียแกรมบวก^{[21] [22]}

• เซฟตาซิดีม

• "เซโฟแทกซิม" พอร์ทัลข้อมูลยา . ห้องสมุดการแพทย์แห่งชาติสหรัฐอเมริกา