เมฟโลควิน
ยารักษาโรค
เมฟโลควิน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าลาเรียม, เมฟาควิน, เมฟเลียม, คนอื่นๆ
AHFS / ร้านขายยาออนไลน์เอกสาร
เมดไลน์พลัสa603030
ข้อมูลใบอนุญาต

หมวดหมู่การตั้งครรภ์
  • ออสเตรเลีย : B3 [1]
เส้นทาง
การบริหารจัดการ		ทางปาก
รหัส ATC
  • P01BC02 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การเผาผลาญตับขยายใหญ่ เมตา บอไลต์หลักไม่ทำงาน
ครึ่งชีวิตของการกำจัด2 ถึง 4 สัปดาห์
การขับถ่ายส่วนใหญ่คือน้ำดีและอุจจาระ ปัสสาวะ (9% เป็นยาที่ไม่เปลี่ยนแปลง 4% เป็นเมแทบอไลต์หลัก)
ตัวระบุ
  • [( R *, S *)-2,8-บิส(ไตรฟลูออโรเมทิล)ควิโนลิน-4-อิล]-(2-ไพเพอริดิล)เมทานอล
หมายเลข CAS
  • 53230-10-7 ตรวจสอบย.
รหัส CIDของ PubChem
  • 40692
ธนาคารยา
  • DB00358 ตรวจสอบย.
เคมสไปเดอร์
  • 37171 ตรวจสอบย.
ยูนิไอ
  • TML814419R
ถังเบียร์
  • D04895 ตรวจสอบย.
แชมบีแอล
  • เฉลิมพล416956 ☒เอ็น
ฐานข้อมูลเคมีของ NIAID
  • 005218
แผงควบคุม CompTox ( EPA )
  • DTXSID50860636
ข้อมูลทางเคมีและกายภาพ
สูตรซี17 เอช16 เอฟ6 นอร์ท2 โอ
มวลโมลาร์378.318  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพโต้ตอบ
ไครัลลิตี้ส่วนผสมราเซมิค
  • FC(F)(F)c2cccc1c(cc(nc12)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@@H]3NCCCC3
  • นิ้ว=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17( 21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1 ตรวจสอบย.
  • รหัส:XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N ตรวจสอบย.
 ☒เอ็นตรวจสอบย. (นี่คืออะไร?) (ยืนยัน)  

เมโฟลควินซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าว่าลาเรียมเป็นยาที่ใช้ป้องกันหรือรักษาโรคมาเลเรีย[4]เมื่อใช้เพื่อป้องกัน มักจะเริ่มใช้ก่อนที่จะสัมผัสเชื้อ และให้ยาต่อไปอีกหลายสัปดาห์หลังจากสัมผัสเชื้อ[4]สามารถใช้รักษาโรคมาเลเรียชนิดไม่รุนแรงหรือปานกลางได้ แต่ไม่แนะนำให้ใช้กับโรคมาเลเรียชนิดรุนแรง[4]รับประทานทางปาก [ 4]

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาเจียน ท้องเสีย ปวดศีรษะ นอนไม่หลับ และผื่น[4]ผลข้างเคียงที่ร้ายแรง ได้แก่ ปัญหาสุขภาพจิตระยะยาว เช่นภาวะซึมเศร้าประสาทหลอนและความวิตกกังวลและผลข้างเคียงทางระบบประสาท เช่นการทรงตัวไม่ดีอาการชักและ เสียงดัง ในหู[4]ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ที่มีประวัติปัญหาสุขภาพจิตหรือโรคลมบ้าหมู[4]ดูเหมือนว่าจะปลอดภัยในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร [ 1]

กองทัพสหรัฐอเมริกาได้พัฒนาเมฟโลควินขึ้นในปี 1970 และเริ่มใช้ในช่วงกลางทศวรรษ 1980 [5] [6] [7]โดยอยู่ใน รายชื่อยา จำเป็นขององค์การอนามัยโลก[8] [9]โดยมีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ[4]

การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์

เม็ดยาเมฟโลควิน (ลาเรียม) 250 มก.

เมฟโลควินใช้เพื่อป้องกันและรักษาโรคมาลาเรียบางประเภท[10]

การป้องกันมาเลเรีย

เมโฟลควินมีประโยชน์ในการป้องกันมาเลเรียในทุกพื้นที่ ยกเว้นพื้นที่ที่ปรสิตอาจดื้อยาหลายชนิด[11] และเป็นหนึ่งในยาต้านมาเลเรียหลายชนิดที่ ศูนย์ควบคุมและป้องกันโรคแห่งสหรัฐอเมริกาแนะนำ สำหรับวัตถุประสงค์นี้ นอกจากนี้ สมาคมโรคติดเชื้อแห่งอเมริกายังแนะนำสำหรับการป้องกันมาเลเรียเป็นยาตัวแรกหรือตัวที่สอง ขึ้นอยู่กับรูปแบบการดื้อยาของมาเลเรียที่พบในพื้นที่ทางภูมิศาสตร์ที่ไปเยี่ยมชม[12] [13]โดยปกติแล้วจะใช้เป็นเวลาหนึ่งถึงสองสัปดาห์ก่อนเข้าไปในพื้นที่ที่มีมาเลเรีย[10] ดอกซีไซคลินและอะโทวาโคน/โพรกัวนิลให้การป้องกันภายในหนึ่งถึงสองวันและอาจทนต่อยาได้ดีกว่า[14] [15]หากผู้ป่วยป่วยเป็นมาเลเรียแม้จะได้รับการป้องกันด้วยเมโฟลควินแล้ว การใช้ฮาโลแฟนทรินและควินินในการรักษาอาจไม่มีประสิทธิภาพ[16] : 4 

การรักษามาเลเรีย

เมโฟลควินใช้ในการรักษา มาลาเรีย ชนิดพลาสโมเดียมฟัลซิปารัม ที่ไวต่อ คลอโรควินหรือดื้อยาและถือเป็นทางเลือกที่สมเหตุสมผลสำหรับมาลาเรียชนิดพลาสโมเดียมวิแวกซ์ ที่ดื้อยาคลอโรควินแบบไม่มีภาวะแทรกซ้อน [10] [16]เป็นหนึ่งในยาหลายชนิดที่ศูนย์ควบคุมและป้องกันโรคแห่งสหรัฐอเมริกาแนะนำ[17] ไม่แนะนำให้ใช้กับการติดเชื้อมาลาเรียที่รุนแรง โดยเฉพาะการติดเชื้อจากเชื้อP. falciparum ซึ่งควรได้รับการรักษาด้วย ยาต้านมาลาเรียแบบฉีดเข้าเส้นเลือด[10] [16]เมโฟลควินไม่สามารถกำจัดปรสิตในระยะตับของโรคได้ และผู้ป่วย มาลาเรียชนิด P. vivaxควรได้รับการรักษาด้วยยาตัวที่สองที่มีผลสำหรับระยะตับ เช่นไพรมาควิน [ 16] : 4 

การดื้อต่อเมฟโลควิน

การดื้อยาเมฟโลควินพบได้ทั่วไปในบริเวณชายแดนตะวันตกของกัมพูชาและส่วนอื่นๆ ของเอเชียตะวันออกเฉียงใต้[18]กลไกการดื้อยาคือการเพิ่มจำนวนสำเนาPfmdr1 [19]

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาเจียน ท้องเสีย ปวดศีรษะ และผื่น[4]ผลข้างเคียงรุนแรงที่ต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลนั้นพบได้น้อย[11]แต่รวมถึงปัญหาสุขภาพจิต เช่นภาวะซึมเศร้าภาพหลอนความวิตกกังวลและผลข้างเคียงทางระบบประสาท เช่นการทรงตัวไม่ดีอาการชักและเสียงดังในหู[4]ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้เมฟโลควินในผู้ที่มีประวัติความผิดปกติทางจิตเวชหรือโรคลมบ้าหมู[4 ]

ระบบประสาทและจิตเวช

ในปี 2013 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา(FDA) ได้เพิ่มคำเตือนแบบใส่กรอบบนฉลากยาเมฟโลควินเกี่ยวกับผลข้างเคียงทางจิตและประสาทที่อาจเกิดขึ้นได้แม้จะหยุดใช้ยาแล้วก็ตาม[20] [21]ในปี 2013 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้ระบุว่า "ผลข้างเคียงทางระบบประสาทอาจเกิดขึ้นได้ตลอดเวลาในระหว่างการใช้ยา และอาจคงอยู่เป็นเวลาหลายเดือนถึงหลายปีหลังจากหยุดใช้ยาหรืออาจเป็นแบบถาวร" [22]ผลข้างเคียงทางระบบประสาท ได้แก่อาการวิงเวียนศีรษะเสียการทรงตัวชักและหูอื้อผล ข้างเคียง ทางจิตเวช ได้แก่ฝันร้าย ภาพหลอนทางสายตาภาพหลอนทางหูความวิตกกังวล ภาวะซึมเศร้าพฤติกรรมผิดปกติและความคิดฆ่าตัวตาย

อาการทางระบบประสาทส่วนกลางที่ต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเกิดขึ้นประมาณ 1 ใน 10,000 คนที่รับประทานเมฟโลควินเพื่อป้องกันมาเลเรีย โดยอาการที่ไม่รุนแรง (เช่น เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ นอนไม่หลับและฝันร้าย) เกิดขึ้นได้มากถึง 25% [23]เมื่อใช้มาตรการวัดความรุนแรงเชิงอัตนัยบางประการในการให้คะแนนอาการไม่พึงประสงค์ นักเดินทางประมาณ 11–17% จะมีอาการทุพพลภาพในระดับหนึ่ง[14]

หัวใจ

เมโฟลควินอาจทำให้เกิดความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจซึ่งมองเห็นได้จากคลื่นไฟฟ้าหัวใจการใช้ยาเมโฟลควินร่วมกับยาอื่นที่ก่อให้เกิดผลคล้ายกัน เช่น ควินินหรือควินิดีนอาจทำให้ผลดังกล่าวเพิ่มขึ้น การใช้ยาเมโฟลควินร่วมกับฮาโลแฟนทรินอาจทำให้ช่วง QTc เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ[ 16 ] : 10 

ข้อห้ามใช้

Mefloquine มีข้อห้ามใช้ในผู้ที่มีประวัติอาการชักมาก่อนหรือเคยมีประวัติความผิดปกติทางจิตเวชมาก่อน[10]

การตั้งครรภ์และการให้นมบุตร

ข้อมูลที่มีอยู่บ่งชี้ว่าเมฟโลควินปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสำหรับสตรีมีครรภ์ใช้ตลอดทุกไตรมาสของการตั้งครรภ์[24]และมีการใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าว[25]ในสตรีมีครรภ์ เมฟโลควินดูเหมือนว่าจะมีความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์น้อยมาก[25] [26]และไม่เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของข้อบกพร่องแต่กำเนิดหรือการแท้งบุตร[27]อย่างไรก็ตาม เมื่อเปรียบเทียบกับสูตรยาเคมีป้องกันมาลาเรียอื่นๆ เมฟโลควินโอนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้มากกว่าในผู้เดินทางที่ไม่ได้ตั้งครรภ์

เมฟโลควินยังปลอดภัยและมีประสิทธิภาพในการใช้ระหว่างให้นมบุตร[24]แม้ว่าจะพบในน้ำนมแม่ในความเข้มข้นต่ำก็ตาม[11] [16] : 9 องค์การอนามัยโลก (WHO) อนุมัติการใช้เมฟโลควินในไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์ และการใช้ในไตรมาสแรกไม่ได้บังคับให้ยุติการตั้งครรภ์[11]

เภสัชวิทยา

การกำจัด

เมฟโลควินจะถูกเผาผลาญเป็นหลักผ่านตับ การขับถ่ายในผู้ที่มีการทำงานของตับบกพร่องอาจใช้เวลานานขึ้น ส่งผลให้ระดับยาในพลาสมาสูงขึ้นและมีความเสี่ยงต่ออาการไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น ครึ่งชีวิตของเมฟโลควินในพลาสมาโดยเฉลี่ยอยู่ระหว่างสองถึงสี่สัปดาห์ การขับถ่ายทั้งหมดจะผ่านตับ และวิธีขับถ่ายหลักคือทางน้ำดีและอุจจาระ ซึ่งแตกต่างจากการขับถ่ายทางปัสสาวะเพียง 4% ถึง 9% ในระหว่างการใช้เป็นเวลานาน ครึ่งชีวิตของพลาสมาจะยังคงไม่เปลี่ยนแปลง[28] [29]

ควรทำการทดสอบการทำงานของตับระหว่างการใช้เมฟโลควินในระยะยาว[30]ควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษาด้วยเมฟโลควิน[31]

เคมี

โดยเฉพาะอย่างยิ่งใช้เป็นเมฟโลควินไฮโดรคลอไรด์

เมโฟลควินเป็น โมเลกุล ไครัลที่มีศูนย์คาร์บอนอสมมาตร สองแห่ง ซึ่งหมายความว่ามี สเตอริโอไอโซเมอร์ ที่แตกต่างกันสี่ แบบ ปัจจุบันยานี้ผลิตและจำหน่ายโดยHoffmann-La Roche ซึ่งเป็นบริษัท เภสัชกรรม ของ สวิส ในรูปแบบ ราเซเมทของเอนันติโอเมอร์ ( R , S ) และ ( S , R ) โดยพื้นฐานแล้ว ยานี้เป็นยาสองชนิดในหนึ่งเดียว ความเข้มข้นของเอนันติโอเมอร์ (-) ในพลาสมาสูงกว่าของเอนันติโอเมอร์ (+) อย่างมีนัยสำคัญ และเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างเอนันติโอเมอร์ทั้งสองนั้นแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ เอนันติโอเมอร์ (+) มีครึ่งชีวิตสั้นกว่าเอนันติโอเมอร์ (–) [14]

ประวัติศาสตร์

เมโฟลควินได้รับการคิดค้นสูตรที่สถาบันวิจัยกองทัพบกวอลเตอร์รีด (WRAIR) ในช่วงทศวรรษปี 1970 ไม่นานหลังจากสงครามเวียดนามสิ้นสุดลง เมโฟลควินอยู่ในอันดับที่ 142,490 จากสารต้านมาเลเรียทั้งหมด 250,000 ชนิดที่คัดกรองระหว่างการศึกษา[5]

Mefloquine เป็นโครงการร่วมทุนระหว่างภาครัฐและเอกชน (PPV) แห่งแรกระหว่างกระทรวงกลาโหมสหรัฐและบริษัทเภสัชกรรม WRAIR โอนข้อมูลการทดลองทางคลินิกในระยะที่ 1 และระยะที่ 2 ทั้งหมดให้กับบริษัท Hoffman-LaRoche และSmith Klineการอนุมัติของ FDA เพื่อใช้รักษาโรคมาเลเรียนั้นรวดเร็ว สิ่งที่น่าสังเกตมากที่สุดคือ การทดลองความปลอดภัยและการยอมรับในระยะที่ 3 ถูกข้ามไป[5]

ยาตัวนี้ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในประเทศสวิตเซอร์แลนด์ในปี พ.ศ. 2527 โดย Hoffmann-LaRoche [32] ซึ่งนำมันออกสู่ตลาดภาย ใต้ชื่อLariam [33]

อย่างไรก็ตาม สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ไม่อนุมัติเมฟโลควินสำหรับใช้ป้องกันจนกระทั่งปี 1989 การอนุมัตินี้ขึ้นอยู่กับการปฏิบัติตามเป็นหลัก ในขณะที่ความปลอดภัยและการยอมรับถูกละเลย[5]เนื่องจากยานี้มีอายุครึ่งชีวิตที่ยาวนานมากศูนย์ควบคุมและป้องกันโรคจึงแนะนำให้ใช้เมฟโลควินในขนาด 250 มก. ทุก ๆ สองสัปดาห์ในตอนแรก อย่างไรก็ตาม สิ่งนี้ทำให้มีอัตราการเกิดมาเลเรียสูงเกินระดับที่ยอมรับได้ในกลุ่มอาสาสมัครสันติภาพที่เข้าร่วมในการศึกษาที่ได้รับการอนุมัติ จึงเปลี่ยนรูปแบบการใช้ยาเป็นสัปดาห์ละครั้ง[14]

ภายในปี พ.ศ. 2534 ฮอฟแมนเริ่มทำการตลาดยาตัวนี้ไปทั่วโลก[33]

เมื่อถึงปี 1992 กองทัพแคนาดาได้รับยาชนิดนี้ เป็น จำนวนมาก[34]

ภายในปี 1994 แพทย์ผู้เชี่ยวชาญได้สังเกตเห็น "ผลข้างเคียงทางจิตเวชที่รุนแรงที่สังเกตได้ระหว่างการป้องกันและการรักษาด้วยเมฟโลควิน" และแนะนำว่า "ควรยืนยันการไม่มีข้อห้ามและผลข้างเคียงเล็กน้อยระหว่างการใช้ยาเมฟโลควินครั้งแรกก่อนที่จะสั่งยาครั้งต่อไป" [35]แพทย์คนอื่นๆ ที่โรงพยาบาลมหาวิทยาลัยซูริกสังเกตเห็นในกรณีของ "นักท่องเที่ยวชาวญี่ปุ่นวัย 47 ปีที่เคยมีสุขภาพดี" ซึ่งมีผลข้างเคียงทางจิตประสาทอย่างรุนแรงจากยา[36]

ผลข้างเคียงทางจิตประสาทของยาป้องกันมาเลเรีย เมฟโลควิน ได้รับการบันทึกไว้เป็นอย่างดี ได้แก่ ความวิตกกังวล ภาวะซึมเศร้า ภาพหลอน โรคจิตเฉียบพลัน และอาการชัก อัตราการเกิดผลข้างเคียงเหล่านี้อยู่ที่ 1 ใน 13,000 รายสำหรับการใช้ยาป้องกัน และ 1 ใน 250 รายสำหรับการใช้ยาเพื่อการรักษา

การทดลองแบบสุ่มที่มีการควบคุมครั้งแรกกับประชากรกลุ่มผสมได้ดำเนินการในปี 2544 การป้องกันด้วยเมฟโลควินได้รับการเปรียบเทียบกับการป้องกันด้วยอะโทวาโคน-โพรกัวนิลผู้เข้าร่วมประมาณ 67% ในกลุ่มเมฟโลควินรายงานว่ามีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์มากกว่าหรือเท่ากับหนึ่งเหตุการณ์ เมื่อเทียบกับ 71% ในกลุ่มอะโทวาโคน-โพรกัวนิล ในกลุ่มเมฟโลควิน ผู้ใช้ 5% รายงานว่ามีเหตุการณ์ร้ายแรงที่ต้องได้รับการรักษาจากแพทย์ เมื่อเทียบกับ 1.2% ในกลุ่มอะโทวาโคน-โพรกัวนิล[5] [37]

ในเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2552 โรชหยุดทำการตลาด Lariam ในสหรัฐอเมริกา[38]

จอห์นนี่ เมอร์เซอร์ทหารที่เกษียณอายุราชการซึ่งต่อมาได้รับการแต่งตั้งให้เป็นรัฐมนตรีว่าการกระทรวงกิจการทหารผ่านศึกโดยบอริส จอห์นสันกล่าวในปี 2558 ว่าเขาได้รับ "จดหมายประมาณสัปดาห์ละครั้งหรือสองครั้ง" เกี่ยวกับผลข้างเคียงที่ไม่ดีของยา[39]ในเดือนกรกฎาคม 2559 โรชได้ถอดแบรนด์นี้ออกจากตลาดในไอร์แลนด์[38]

ทหาร

ในปี 2549 กองทัพออสเตรเลียถือว่าเมฟโลควินเป็น "ยาทางเลือกในกลุ่มที่สาม" และในช่วงห้าปีนับจากปี 2554 มีทหารเพียง 25 นายเท่านั้นที่ได้รับการสั่งจ่ายยาตัวนี้ และเฉพาะในกรณีที่ทหารเหล่านั้นไม่สามารถทนต่อยาทางเลือกอื่นได้[38]ระหว่างปี 2544 ถึง 2555 ทหารแคนาดา 16,000 นายที่ถูกส่งไปยังอัฟกานิสถานได้รับยาตัวนี้เป็นมาตรการป้องกัน[38]ในปี 2556 กองทัพบกสหรัฐสั่งห้ามใช้เมฟโลควินโดยกองกำลังพิเศษ เช่น หน่วย เบ เรต์เขียว[38]ในฤดูใบไม้ร่วงปี 2559 กองทัพอังกฤษได้ทำตามพร้อมกับกองทัพออสเตรเลียหลังจากการสอบสวนของรัฐสภาเกี่ยวกับเรื่องนี้เผยให้เห็นว่ายานี้สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงถาวรและสมองเสียหายได้[38]

ในช่วงต้นเดือนธันวาคม พ.ศ. 2559 กระทรวงกลาโหมของเยอรมนีได้ถอดเมฟโลควินออกจากรายการยาที่จะจ่ายให้กับทหาร[38]

ในฤดูใบไม้ร่วงปี 2016 พลจัตวา ฮิว จ์ โคลิน แม็คเคย์ศัลยแพทย์ ชาวแคนาดา กล่าวต่อคณะกรรมการรัฐสภาว่า วิทยาศาสตร์ที่ผิดพลาดสนับสนุนข้อกล่าวอ้างที่ว่ายาตัวนี้มีผลข้างเคียงที่ร้ายแรงอย่างถาวร ผู้เชี่ยวชาญจากกระทรวงสาธารณสุขของแคนาดาชื่อบาร์บารา เรย์มอนด์ กล่าวต่อคณะกรรมการเดียวกันว่าหลักฐานที่เธออ่านไม่สนับสนุนข้อสรุปว่ามีผลข้างเคียงที่ร้ายแรงอย่างถาวร[38]ทหารแคนาดาที่กินเมฟโลควินเมื่อถูกส่งไปประจำการในต่างประเทศ อ้างว่าพวกเขามีปัญหาสุขภาพจิตเรื้อรัง[40]

ในปี 2020 กระทรวงกลาโหมของสหราชอาณาจักร (MoD) ยอมรับว่ามีการละเมิดหน้าที่เกี่ยวกับการใช้เมโฟลควิน[41]โดยยอมรับถึงกรณีจำนวนมากของการล้มเหลวในการประเมินความเสี่ยงและการเตือนถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นของยา

วิจัย

ในเดือนมิถุนายน 2553 รายงานกรณีแรกปรากฏว่าโรคสมองเสื่อมหลายจุดแบบก้าวหน้าได้รับการรักษาด้วยเมฟโลควินได้สำเร็จ เมฟโลควินยังสามารถออกฤทธิ์ต่อต้านไวรัส JC ได้อีกด้วย การให้เมฟโลควินดูเหมือนจะกำจัดไวรัสออกจากร่างกายของผู้ป่วยและป้องกันไม่ให้ระบบประสาทเสื่อมลงอีก[42]

เมฟโลควินเปลี่ยนแปลงการส่งสัญญาณแบบโคลีเนอร์จิก ผ่านการกระทำทั้งหลังซินแนป ส์ [43]และก่อนซินแนปส์[44]การกระทำหลังซินแนปส์เพื่อยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรสจะเปลี่ยนการส่งสัญญาณผ่านซินแนปส์ในสมอง[45]

อ้างอิง

  1. ^ ab "การใช้เมโฟลควิน (ลาเรียม) ในระหว่างตั้งครรภ์". Drugs.com . สืบค้นเมื่อ31 มีนาคม 2019 .
  2. ^ "Lariam 250 mg tablets - สรุปคุณลักษณะของผลิตภัณฑ์ (SmPC)" (emc) . 3 เมษายน 2019 . สืบค้นเมื่อ8 กันยายน 2020 .
  3. ^ "ยาเมฟโลควินไฮโดรคลอไรด์ยี่ห้อลาเรียม". DailyMed . สืบค้นเมื่อ9 ตุลาคม 2022 .
  4. ^ abcdefghijk "Mefloquine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists . เก็บถาวรจากแหล่งเดิมเมื่อ 2015-12-08 . สืบค้นเมื่อ27 พ.ย. 2015 .
  5. ^ abcde Croft AM (เมษายน 2007). "บทเรียนที่เรียนรู้: การขึ้นและลงของ Lariam และ Halfan". วารสารของ Royal Society of Medicine . 100 (4): 170–174. doi :10.1177/014107680710011411. PMC 1847738 . PMID  17404338. 
  6. ^ Ravina E (2011). วิวัฒนาการของการค้นพบยา : จากยาแผนโบราณสู่ยาสมัยใหม่ (1. Aufl. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. p. 136. ISBN 9783527326693-
  7. ^ Farrar J, Hotez PJ, Junghanss T (2013). โรคเขตร้อนของแมนสัน (พิมพ์ครั้งที่ 23). Oxford: Elsevier/Saunders. หน้า 569. ISBN 9780702053061-
  8. ^ องค์การอนามัยโลก (2019). รายชื่อยาจำเป็นแบบจำลองขององค์การอนามัยโลก: รายการที่ 21 ปี 2019.เจนีวา: องค์การอนามัยโลก. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. ใบอนุญาต: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ องค์การอนามัยโลก (2021). รายชื่อยาจำเป็นแบบจำลองขององค์การอนามัยโลก: รายการที่ 22 (2021) . เจนีวา: องค์การอนามัยโลก. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  10. ^ abcde "Lariam". สมาคมเภสัชกรระบบสุขภาพแห่งอเมริกา . เก็บถาวรจากแหล่งเดิมเมื่อ 7 มกราคม 2012 . สืบค้นเมื่อ 3 เมษายน 2011 .
  11. ^ abcd Schlagenhauf P, Adamcova M, Regep L, Schaerer MT, Rhein HG (ธันวาคม 2010). "ตำแหน่งของเมฟโลควินในฐานะยาเคมีป้องกันมาลาเรียในศตวรรษที่ 21" Malaria Journal . 9 : 357. doi : 10.1186/1475-2875-9-357 . PMC 3224336 . PMID  21143906 
  12. ^ "www.idsociety.org" (PDF) . เก็บถาวร(PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 2015-03-19.
  13. ^ "มาเลเรีย - บทที่ 3 - สมุดปกเหลือง 2014 | สุขภาพนักเดินทาง | CDC". เก็บถาวรจากแหล่งเดิมเมื่อ 26 ธันวาคม 2014.
  14. ^ abcd Schlagenhauf P (มิถุนายน 1999). "Mefloquine สำหรับการป้องกันมาลาเรียด้วยเคมีบำบัด 1992-1998: การทบทวน" Journal of Travel Medicine . 6 (2): 122–133. doi : 10.1111/j.1708-8305.1999.tb00843.x . PMID  10381965
  15. ^ Tickell-Painter M, Maayan N, Saunders R, Pace C, Sinclair D (ตุลาคม 2017). "Mefloquine เพื่อป้องกันมาเลเรียระหว่างเดินทางไปยังพื้นที่ที่มีการระบาด". Cochrane Database of Systematic Reviews . 2017 (10): CD006491. doi :10.1002/14651858.CD006491.pub4. PMC 5686653 . PMID  29083100. 
  16. ^ abcdef "Lariam medication guide" (PDF) . Hoffman La Roche. Archived (PDF) from the original on 2 ตุลาคม 2013 . สืบค้นเมื่อ 27 กันยายน 2013 .
  17. ^ "www.cdc.gov" (PDF) . เก็บถาวร(PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 2015-02-09.
  18. ^ "ข้อมูลเกี่ยวกับมาเลเรีย". Traveldoctor . เก็บถาวรจากแหล่งเดิมเมื่อ 28 มิถุนายน 2016 . สืบค้นเมื่อ 9 กรกฎาคม 2016 .
  19. ^ Price RN, Uhlemann AC, Brockman A, McGready R, Ashley E, Phaipun L, et al. (2004). "ความต้านทานต่อเมฟโลควินในพลาสโมเดียมฟัลซิปารัมและจำนวนสำเนาของยีน pfmdr1 ที่เพิ่มขึ้น". Lancet . 364 (9432): 438–447. doi :10.1016/S0140-6736(04)16767-6. PMC 4337987 . PMID  15288742. 
  20. ^ "เมฟโลควินไฮโดรคลอไรด์แท็บเล็ต". DailyMed . 31 พฤษภาคม 2016 . สืบค้นเมื่อ8 กันยายน 2020 .
  21. ^ "www.fda.gov" (PDF) . สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา . เก็บถาวร(PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 2014-06-30.
  22. ^ "การสื่อสารด้านความปลอดภัยของยาของ FDA: FDA อนุมัติการเปลี่ยนแปลงฉลากยารักษาโรคมาลาเรีย เมฟโลควิน ไฮโดรคลอไรด์ เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงทางจิตเวชและระบบประสาทที่ร้ายแรง" สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา
  23. ^ AlKadi HO (2007). "ความเป็นพิษของยาต้านมาเลเรีย: การทบทวน". Chemotherapy . 53 (6): 385–391. doi :10.1159/000109767. PMID  17934257. S2CID  7888082.
  24. ^ ab "Mefloquine" (PDF) . ยาป้องกันมาลาเรียขณะเดินทาง . Atlanta, Georgia: Centers for Disease Control and Prevention . 2019 . สืบค้นเมื่อ2019-03-30 .
  25. ^ ab González R, Hellgren U, Greenwood B, Menéndez C (กุมภาพันธ์ 2014). "ความปลอดภัยและการยอมรับของ Mefloquine ในการตั้งครรภ์: การทบทวนวรรณกรรมอย่างเป็นระบบ" Malaria Journal . 13 : 75. doi : 10.1186/1475-2875-13-75 . PMC 3942617 . PMID  24581338 
  26. ^ Croft AM (กรกฎาคม 2010). "มาเลเรีย: การป้องกันในนักเดินทาง". BMJ Clinical Evidence . 2010. PMC 3217660. PMID  21418669 . 
  27. ^ Schlagenhauf P, Blumentals WA, Suter P, Regep L, Vital-Durand G, Schaerer MT, et al. (มิถุนายน 2012). "ผลลัพธ์ของการตั้งครรภ์และทารกในครรภ์หลังจากได้รับเมฟโลควินในช่วงก่อนและระหว่างตั้งครรภ์และระหว่างตั้งครรภ์" Clinical Infectious Diseases . 54 (11): e124–e131. doi :10.1093/cid/cis215. PMC 3348951 . PMID  22495078. 
  28. ^ "Lariam product monogram" (PDF) . Hoffman La Roche Limited. หน้า 3. เก็บถาวรจากแหล่งเดิม(PDF)เมื่อ 17 ธันวาคม 2011 . สืบค้นเมื่อ24 เมษายน 2011 .
  29. ^ "Lariam product monogram" (PDF) . Hoffman La Roche Limited. หน้า 4. เก็บถาวรจากแหล่งเดิม(PDF)เมื่อ 17 ธันวาคม 2011 . สืบค้นเมื่อ24 เมษายน 2011 .
  30. ^ "Lariam product monogram" (PDF) . Hoffman La Roche Limited. หน้า 6. เก็บถาวรจากแหล่งเดิม(PDF)เมื่อ 17 ธันวาคม 2011 . สืบค้นเมื่อ24 เมษายน 2011 .
  31. ^ "Lariam product monogram" (PDF) . Hoffman La Roche Limited. หน้า 18. เก็บถาวรจากแหล่งดั้งเดิม(PDF)เมื่อ 17 ธันวาคม 2011 . สืบค้นเมื่อ 24 เมษายน 2011 .
  32. ^ "การยื่นของ Roche ไปยังเลขาธิการคณะกรรมการ วุฒิสภา กิจการต่างประเทศ ออสเตรเลีย"
  33. ^ ab “'มันไม่ใช่ยาที่ไม่เป็นอันตราย - มันได้ทำลายชีวิตของฉัน'” Guardian News & Media Limited. 24 ตุลาคม 2002
  34. ^ Adams S (6 กันยายน 2017). "รักษาหรือคำสาป?". Canvet Publications Ltd. นิตยสาร Legion
  35. ^ Hennequin C, Bourée P, Bazin N, Bisaro F, Feline A (ตุลาคม 1994). "ผลข้างเคียงทางจิตเวชที่รุนแรงที่สังเกตได้ระหว่างการป้องกันและการรักษาด้วยเมฟโลควิน" Archives of Internal Medicine . 154 (20): 2360–2362. doi :10.1001/archinte.1994.00420200116012. PMID  7944858
  36. ^ Speich R, Haller A (กรกฎาคม 1994). "กลุ่มอาการโคลิเนอร์จิกส่วนกลางจากยาต้านมาเลเรียเมฟโลควิน". วารสารการแพทย์นิวอิงแลนด์ . 331 (1): 57–58. doi : 10.1056/NEJM199407073310120 . PMID  8202114
  37. ^ Overbosch D, Schilthuis H, Bienzle U, Behrens RH, Kain KC, Clarke PD และคณะ (ตุลาคม 2544) "Atovaquone-proguanil เทียบกับ mefloquine สำหรับการป้องกันมาลาเรียในนักเดินทางที่ไม่มีภูมิคุ้มกัน: ผลลัพธ์จากการศึกษาแบบสุ่มสองทาง" Clinical Infectious Diseases . 33 (7): 1015–1021 doi : 10.1086/322694 . PMID  11528574
  38. ^ abcdefgh “เยอรมนีแบนยาที่เชื่อมโยงกับความเสียหายของสมอง เพิ่มความกดดันต่อแคนาดา” iPolitics. 9 ธันวาคม 2559
  39. ^ “Lariam ส่ง Alana Cutland นักศึกษาเคมบริดจ์ไปสู่ความตายหรือไม่… และเด็กๆ ควรใช้ยาป้องกันมาเลเรียชนิดใดในช่วงปีที่หยุดเรียน?” Telegraph Media Group Limited. 3 สิงหาคม 2019
  40. ^ Haines A (18 ตุลาคม 2019). "ทหารแคนาดาอ้างว่ายาป้องกันมาเลเรียทำให้พวกเขาโกรธจัดและมีความคิดฆ่าตัวตาย" W5 . สืบค้นเมื่อ16 เมษายน 2020 .
  41. ^ “ลาเรียม (เมโฟลควิน) ในกองทัพ”
  42. ^ Gofton TE, Al-Khotani A, O'Farrell B, Ang LC, McLachlan RS (เมษายน 2011). "Mefloquine in the treatment of progressive multifocal leukoencephalopathy". Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry . 82 (4): 452–455. doi :10.1136/jnnp.2009.190652. PMID  20562463. S2CID  19877728. เก็บถาวรจากแหล่งเดิมเมื่อ 2012-03-21 . สืบค้นเมื่อ2011-10-16 .
  43. ^ McArdle JJ, Sellin LC, Coakley KM, Potian JG, Quinones-Lopez MC, Rosenfeld CA, et al. (ธันวาคม 2005). "Mefloquine ยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสที่บริเวณรอยต่อระหว่างนิวโรและกล้ามเนื้อของหนู" Neuropharmacology . 49 (8): 1132–1139. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.06.011. PMID  16081111. S2CID  28938736.
  44. ^ McArdle JJ, Sellin LC, Coakley KM, Potian JG, Hognason K (มีนาคม 2549). "Mefloquine เพิ่มการปล่อยอะเซทิลโคลีนแบบอะซิงโครนัสจากปลายประสาทสั่งการอย่างเลือกสรร" Neuropharmacology . 50 (3): 345–353. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.09.011. PMID  16288931. S2CID  13245990.
  45. ^ Zhou C, Xiao C, McArdle JJ, Ye JH (มิถุนายน 2549). "Mefloquine enhances nigral gamma-aminobutyric acid release via inhibition of cholinesterase". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 317 (3): 1155–1160. doi :10.1124/JPET.106.101923. PMID  16501066. S2CID  22205111.

อ่านเพิ่มเติม

  • Chen LH, Wilson ME, Schlagenhauf P (พฤษภาคม 2007) "ข้อโต้แย้งและความเข้าใจผิดเกี่ยวกับเคมีป้องกันมาลาเรียสำหรับนักเดินทาง" JAMA . 297 (20): 2251–2263 doi : 10.1001/jama.297.20.2251 . PMID  17519415
  • Schlagenhauf P, Adamcova M, Regep L, Schaerer MT, Rhein HG (ธันวาคม 2010) "ตำแหน่งของเมฟโลควินในฐานะยาเคมีป้องกันมาลาเรียในศตวรรษที่ 21" Malaria Journal . 9 : 357. doi : 10.1186/1475-2875-9-357 . PMC  3224336 . PMID  21143906
วิกิ มีเดียคอมมอนส์มีสื่อเกี่ยวกับMefloquine
  • "เมโฟลควิน" พอร์ทัลข้อมูลยา . ห้องสมุดการแพทย์แห่งชาติสหรัฐอเมริกา
ดึงข้อมูลจาก "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=เมโฟลควิน&oldid=1244803592"