ข้อมูลทางคลินิก | |
---|---|
ชื่อทางการค้า | แมโครบิด, อื่นๆ[1] |
AHFS / ร้านขายยาออนไลน์ | เอกสาร |
เมดไลน์พลัส | a682291 |
ข้อมูลใบอนุญาต |
|
หมวดหมู่การตั้งครรภ์ |
|
เส้นทาง การบริหารจัดการ | ทางปาก[4] |
ยาประเภท | ยาปฏิชีวนะ |
รหัส ATC |
|
สถานะทางกฎหมาย | |
สถานะทางกฎหมาย |
|
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
ความสามารถในการดูดซึมทางชีวภาพ | ~20–94% [11] [12] [13] |
การจับโปรตีน | 60–77% (ส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน ) [14] [13] |
ครึ่งชีวิตของการกำจัด | 0.33–1.7 ชั่วโมง[12] [15] [11] [14] [13] |
การขับถ่าย | ปัสสาวะเกือบทั้งหมด(4–59% ใน 3–30 ชั่วโมง; ~20–25% ไม่เปลี่ยนแปลง) และน้ำดี[12] [15] [11] [4] [14] [13] |
ตัวระบุ | |
| |
หมายเลข CAS | |
รหัส CIDของ PubChem |
|
ธนาคารยา | |
เคมสไปเดอร์ | |
ยูนิไอ |
|
ถังเบียร์ | |
เชบีไอ | |
แชมบีแอล | |
แผงควบคุม CompTox ( EPA ) |
|
บัตรข้อมูล ECHA | 100.000.587 |
ข้อมูลทางเคมีและกายภาพ | |
สูตร | ซี8 เอช6 เอ็น4 โอ5 |
มวลโมลาร์ | 238.159 กรัม·โมล−1 |
โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
จุดหลอมเหลว | 270 ถึง 272 °C (518 ถึง 522 °F) (สลายตัว) |
| |
(ตรวจสอบ) |
ไนโตรฟูแรนโทอินซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าMacrobidเป็นต้น เป็นยาต้านแบคทีเรีย ใน กลุ่ม ไนโตรฟูแรนที่ใช้รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (UTIs) แม้ว่าจะไม่ค่อยได้ผลกับการติดเชื้อที่ไตก็ตาม[16]รับประทานทางปาก [ 16]
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยได้แก่คลื่นไส้เบื่ออาหารท้องเสียและปวดศีรษะ[ 16]อาจเกิดอาการชาปัญหาปอดหรือปัญหาตับได้เป็นบางครั้ง[16]แม้ว่าโดยทั่วไปแล้วยาจะปลอดภัยในระหว่างตั้งครรภ์แต่ไม่แนะนำให้ใช้ใกล้เวลาคลอด[ 16] [2]แม้ว่ายาจะออกฤทธิ์โดยชะลอการเติบโตของแบคทีเรียแต่ก็อาจทำให้แบคทีเรียตายได้หากพบในปัสสาวะ ที่มีความเข้มข้นสูง โดยต้องหลีกเลี่ยงการเจือจางของเหลวในปัสสาวะ[16] [ การตรวจยืนยันล้มเหลว ]
ไนโตรฟูแรนโทอินเริ่มจำหน่ายครั้งแรกในปี พ.ศ. 2496 [17]อยู่ใน รายชื่อ ยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก[18]มีจำหน่ายเป็นยาสามัญ[16]ในปี พ.ศ. 2565 ไนโตรฟูแรนโทอินเป็นยาที่แพทย์สั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 158 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 3 ล้านใบ[19] [20]
การใช้ไนโตรฟูแรนโทอินรวมถึงการรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ แบบไม่มีภาวะแทรกซ้อน (UTIs) และการป้องกัน UTI ในผู้ที่มีแนวโน้มจะเกิด UTI ซ้ำ[9]เป็นการรักษาขั้นต้นสำหรับโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบเฉียบพลันแบบไม่มีภาวะแทรกซ้อน[ 21]ไม่แนะนำให้ใช้ในการรักษา UTI ที่เกิดขึ้นในโรงพยาบาล ตามประสบการณ์ [21]
การเพิ่มขึ้นของ ความต้านทานต่อยาปฏิชีวนะของแบคทีเรียต่อตัวแทนที่ใช้กันทั่วไปอื่นๆ เช่นไตรเมโทพริม/ซัลฟาเมทอก ซาโซล และฟลูออโรควิโนโลนทำให้มีความสนใจในการใช้ไนโตรฟูแรนโทอินในการรักษา UTI ในปัจจุบันเพิ่มมากขึ้น[22] [23]ประสิทธิภาพของไนโตรฟูแรนโทอินในการรักษา UTI ร่วมกับอัตราการดื้อยาของแบคทีเรียที่ต่ำ ทำให้ไนโตรฟูแรนโทอินเป็นหนึ่งในตัวแทนชั้นนำในการรักษา UTI ที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อน ตามคำแนะนำของสมาคมโรคติดเชื้อแห่งอเมริกาและสมาคมจุลชีววิทยาและโรคติดเชื้อแห่งยุโรป[24]
จากการวิเคราะห์เชิงอภิมานของการทดลองทางคลินิกพบว่าไนโตรฟูแรนโทอินแสดงให้เห็นอัตราการรักษา UTI ทางคลินิกที่ 79 ถึง 92% และอัตราการกำจัดแบคทีเรียที่ 80 ถึง 92% [15] [25]การรักษาด้วยไนโตรฟูแรนโทอินเป็นเวลา 7 วันไม่ได้ผลดีกว่าการรักษาเป็นเวลา 5 วัน ในขณะที่การรักษาเป็นเวลา 5 วันดีกว่าการรักษาเป็นเวลา 3 วัน (ซึ่งแสดงอัตราการรักษาทางคลินิกที่ 61–70%) [15] [25] [21]ประสิทธิภาพของไนโตรฟูแรนโทอินเป็นเวลา 5 วันเทียบเท่ากับฟอสโฟไมซินขนาด เดียว [26]
ไนโตรฟูแรนโทอินมีประสิทธิภาพในการป้องกันการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่น โดยมีอัตราส่วนความเสี่ยงต่อ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ เท่ากับ 0.38 [27] [28]เมื่อรับประทานไนโตรฟูแรนโทอินเป็นประจำทุกวันเป็นระยะเวลานานเพื่อการป้องกัน พบว่าไม่มีความแตกต่างกันในประสิทธิภาพของไนโตรฟูแรนโทอินในขนาดยาต่างๆ (50 มก./วัน, 75 มก./วัน, 100 มก./วัน หรือ 50 มก. สองครั้งต่อวัน) [27]ถึงแม้ว่าไนโตรฟูแรนโทอินจะมีประสิทธิภาพเทียบเท่ายาปฏิชีวนะชนิดอื่น แต่ไนโตรฟูแรนโทอินเพื่อการป้องกันกลับมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงเพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่น (อัตราส่วนความเสี่ยง = 2.17 ถึง 2.24) [27] [28]ผลข้างเคียงของไนโตรฟูแรนโทอินส่วนใหญ่มักเกิดขึ้นกับทางเดินอาหาร[28]
ไม่แนะนำให้ใช้ไนโตรฟูแรนโทอินในการรักษาโรคไตอักเสบ (การติดเชื้อที่ไต) [24]และฝีในช่องท้อง[29]เนื่องจากมีการดูดซึมเข้าเนื้อเยื่อได้ไม่ดีนักและมีระดับยาในเลือดต่ำ[16] [21]
ไนโตรฟูแรนโทอินมีแนวโน้มที่จะแทรกซึมเข้าไปในต่อมลูกหมากได้ เพียงเล็กน้อย [30] [31] [32]ดังนั้น ไนโตรฟูแรนโทอินจึงไม่แนะนำให้ใช้เพื่อกำจัดต่อมลูกหมากอักเสบเรื้อรังจาก แบคทีเรีย [33] ไม่ว่า ในกรณีใด ในผู้ชายที่มีต่อมลูกหมากอักเสบเรื้อรังจากแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะหรือเป็นซ้ำ ไนโตรฟูแรนโทอินเพื่อการป้องกันอาจมีประโยชน์ในการป้องกันการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและควบคุมอาการ[30] [34] [35]อย่างไรก็ตาม ข้อมูลสนับสนุนยังขาดอยู่ ณ ปี 2020 [30]
ไนโตรฟูแรนโทอินได้รับการแสดงให้เห็นว่ามีฤทธิ์ที่ดีต่อ: [36] [21]
ใช้ในการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากสิ่งมีชีวิตเหล่านี้[37]
สายพันธุ์ส่วนใหญ่หรือทั้งหมดของสกุลต่อไปนี้มีความต้านทานต่อไนโตรฟูแรนโทอิน: [37] [36]
ไนโตรฟูแรนโทอินจัดอยู่ในกลุ่มยาสำหรับหญิงตั้งครรภ์ประเภท A ในออสเตรเลีย[3]เป็นหนึ่งในยาไม่กี่ชนิดที่ใช้กันทั่วไปในระหว่างตั้งครรภ์เพื่อรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ[38] ทารกแรกเกิด อาจเสี่ยงเป็นโรคโลหิตจางจาก เม็ดเลือดแดงแตกได้ หากใช้ใกล้เวลาคลอด[3] ทารกแรกเกิดของสตรีที่ได้รับยานี้ในช่วงปลายการตั้งครรภ์มีความเสี่ยงต่อการเกิด ภาวะตัวเหลือง ใน ทารกแรกเกิดสูงกว่า[39]
หลักฐานด้านความปลอดภัยในช่วงต้นของการตั้งครรภ์ยังคงไม่ชัดเจน ณ ปี 2017 [40] American College of Obstetricians and Gynecologistsระบุว่าแม้ว่าจะสามารถใช้ยาเหล่านี้ได้ในไตรมาสแรก แต่ทางเลือกอื่นอาจได้รับการพิจารณามากกว่า[40]ยาเหล่านี้ยังคงเป็นการรักษาแนวทางแรกในไตรมาสที่สอง[40] การวิเคราะห์ข้อมูลย้อนหลัง ใน ปี 2015 พบว่าไม่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นจากการใช้ในไตรมาสแรกในการศึกษาแบบกลุ่ม ซึ่งพบว่ามีความผิดปกติเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในการศึกษาแบบควบคุม[41]
ไนโตรฟูแรนโทอินมีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลง (CrCl <60 มล./นาที ) เนื่องจากการสะสมในระบบและระดับต่ำกว่าการรักษาที่เกิดขึ้นในทางเดินปัสสาวะ[9]อย่างไรก็ตาม การตรวจสอบแผนภูมิแบบย้อนหลังแสดงให้เห็นว่าข้อมูลสำหรับค่าตัดขาดนี้มีน้อยและค่าตัดขาดอยู่ที่ CrCl <40 มล./นาทีจะเหมาะสมกว่า[42]ผลข้างเคียงร้ายแรงหลายประการของยานี้มักเกิดขึ้นกับผู้สูงอายุและผู้ที่ไตเสื่อม เนื่องจากทำให้ยาตกค้างในร่างกายและเพิ่มขึ้นถึงระดับในร่างกายที่สูงขึ้น ดังนั้นจึงไม่แนะนำยานี้สำหรับผู้สูงอายุตามเกณฑ์เบียร์ AGS ปี 2012 [43]
ไนโตรฟู แรนโทอินยังมีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 1 เดือน เนื่องจากระบบเอนไซม์ในเม็ดเลือดแดง ยังไม่สมบูรณ์ ( กลูตาไธ โอน ไม่เสถียร) ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ไนโตรฟูแรนโทอินเพราะอาจทำให้เกิดภาวะโลหิตจาง จากเม็ดเลือดแดงแตกได้ ไนโตรฟู แรนโทอินมีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่ขาดเอนไซม์กลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส (G6PD) เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตกในหลอดเลือด จนเกิดภาวะโลหิตจาง [ 9]
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของไนโตรฟูแรนโทอินคือ คลื่นไส้ ปวดศีรษะ และท้องอืด อาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้น้อย (เกิดขึ้นในผู้ที่ใช้ยาไม่ถึง 1%) ได้แก่: [9]
เมื่อรับประทานเป็นประจำทุกวันเพื่อป้องกันโรค ผลข้างเคียงของไนโตรฟูแรนโทอินจะเกิดขึ้นในอัตรา 0 ถึง 29% [28]โดยทั่วไปอาการข้างเคียงจะไม่รุนแรง สามารถกลับคืนสู่สภาวะปกติได้ และเกิดขึ้นกับระบบทางเดินอาหารเป็นหลัก[28]
พิษต่อปอดที่เกิดจากไนโตรฟูแรนโทอินสามารถแบ่งได้เป็นปฏิกิริยาเฉียบพลัน กึ่งเฉียบพลัน และเรื้อรังในปอด ปฏิกิริยาเฉียบพลันและกึ่งเฉียบพลันเชื่อกันว่าเกิดจากปฏิกิริยาไวเกินและมักจะหายไปเมื่อหยุดใช้ยา ปฏิกิริยาเฉียบพลันคาดว่าจะเกิดขึ้นในผู้หญิงประมาณ 1 ใน 5,000 คนที่ใช้ยานี้[44] [45]ปฏิกิริยาเหล่านี้มักจะเกิดขึ้น 3–8 วันหลังจากรับไนโตรฟูแรนโทอินครั้งแรก แต่สามารถเกิดขึ้นได้ตั้งแต่ไม่กี่ชั่วโมงจนถึงไม่กี่สัปดาห์หลังจากเริ่มใช้ยา อาการต่างๆ ได้แก่ ไข้ หายใจลำบากหนาวสั่น ไอ เจ็บหน้าอก แบบเยื่อหุ้มปอดอักเสบ ปวดศีรษะ ปวดหลัง และ ปวด ท้องน้อยภาพเอ็กซ์เรย์ทรวงอกมักจะแสดงการแทรกซึมของปอดข้างเดียวหรือทั้งสองข้างคล้ายกับอาการบวมน้ำในปอด [ 46]
ปฏิกิริยาทางปอดเรื้อรังที่เกิดจากไนโตรฟูแรนโทอิน ได้แก่ ปอดอักเสบแบบแพร่กระจายพังผืดในปอดหรือทั้งสองอย่าง[9]ปฏิกิริยาที่ไม่ค่อยพบนี้อาจเกิดขึ้น 1 เดือนถึง 6 ปีหลังจากเริ่มใช้ยา และมักเกี่ยวข้องกับขนาดยาตลอดอายุยา[ จำเป็นต้องอ้างอิง ]ปฏิกิริยานี้แสดงออกมาด้วยอาการหายใจถี่ขึ้นเรื่อยๆ[47]สิ่งสำคัญคือต้องตระหนักว่าไนโตรฟูแรนโทอินเป็นสาเหตุที่เป็นไปได้ของอาการ และหยุดใช้ยาเมื่อสงสัยว่ามีผลข้างเคียงต่อปอด เนื่องจากยาสามารถกลับคืนสู่สภาวะปกติได้หากหยุดใช้ยาเร็ว[45]
ปฏิกิริยาของตับ เช่นโรคตับอักเสบโรคดีซ่านจากภาวะคั่งน้ำดีโรคตับอักเสบเรื้อรัง และเนื้อ ตับตาย เกิดขึ้นได้น้อยครั้ง[48]
อาการเส้นประสาทอักเสบเป็นผลข้างเคียงที่พบได้น้อยจากการใช้ไนโตรฟูแรนโทอิน ผู้ป่วยอาจรู้สึกชาและรู้สึกเสียวซ่าแบบคล้ายถุงเท้า ซึ่งอาจดีขึ้นหรือไม่ดีขึ้นก็ได้เมื่อหยุดใช้ยา[49]
พบว่าไนโตรฟูแรนโทอินสามารถปรับเปลี่ยนองค์ประกอบของจุลินทรีย์ในลำไส้[50]ผลจากการศึกษาทางคลินิก 3 ครั้ง ได้แก่ การเพิ่มขึ้นของจำนวนแบคทีเรียแอคติโนแบคทีเรีย บิฟิ โดแบคทีเรีย ม และคลอสตริเดียมการลดลงของจำนวน แบคทีเรีย ฟาคาลิแบคทีเรียมและไม่มีการเปลี่ยนแปลง ใดๆ [50]เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะอื่นๆ ไนโตรฟูแรนโทอินมีความเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของ การติดเชื้อ Clostridioides difficile และ อาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้อง[51] [52] อย่างไรก็ตาม ข้อมูลนี้มา จากการศึกษาเพียงกรณีเดียวที่เกิดขึ้นเพียง 2 กรณี[51] [52]แหล่งข้อมูลอื่นระบุว่าไนโตรฟูแรนโทอินมีความเสี่ยงต่ำของการติดเชื้อClostridioides difficile [21]
จากรายงานในอดีต ไนโตรฟูแรนโทอินเป็นยาที่คล้ายกับดิซัลฟิรัมและทำให้เกิดปฏิกิริยาแบบแพ้แอลกอฮอล์ เมื่อใช้ร่วมกับ แอลกอฮอล์[53]อย่างไรก็ตาม การศึกษาทางคลินิกในเวลาต่อมาไม่สามารถจำลองผลลัพธ์เหล่านี้ได้ และผลลัพธ์ก่อนหน้านี้ก็ถือว่าผิดพลาด[53]
สิ่งมีชีวิตต่างๆ ถือว่าไวต่อไนโตรฟูแรนโทอินหากความเข้มข้นต่ำสุดในการยับยั้งอยู่ที่ 32 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรหรือต่ำกว่า ความเข้มข้นสูงสุดของไนโตรฟูแรนโทอินในเลือดหลังจากรับประทานไนโตรฟูแรนโทอิน 100 มิลลิกรัมทางปากนั้นน้อยกว่า 1 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรและอาจตรวจไม่พบ การดูด ซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 90% และการขับถ่ายทางปัสสาวะอยู่ที่ 40% [14]การแทรกซึมของเนื้อเยื่อนั้นไม่สำคัญ ยาจะเข้มข้นในปัสสาวะได้ดี โดยตับเผาผลาญยา 75% ของขนาดยาอย่างรวดเร็ว แต่ 25% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง ทำให้ได้ระดับที่เชื่อถือได้ที่ 200 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรหรือมากกว่า จากการศึกษาในสุนัข การขับถ่ายทางปัสสาวะส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านการกรองของไตซึ่งมีการหลั่งจากท่อไตบางส่วน[54]นอกจากนี้ ยังมีการดูดซึมจากท่อไตซึ่งเพิ่มขึ้นเมื่อปัสสาวะเป็นกรด[54]อย่างไรก็ตาม กิจกรรมของไนโตรฟูแรนโทอินยังขึ้นอยู่กับค่า pH และความเข้มข้นเฉลี่ยของสารยับยั้งจะเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วเมื่อค่า pH เพิ่มขึ้นเกิน 6 [54]ไนโตรฟูแรนโทอินไม่สามารถใช้รักษาการติดเชื้ออื่นๆ ได้นอกจากโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบธรรมดา
ที่ความเข้มข้นในปัสสาวะ (>100 μg/mL) ไนโตรฟูแรนโทอินเป็นสารฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยสามารถ ยับยั้ง แบคทีเรียได้กับจุลินทรีย์ที่อ่อนไหวส่วนใหญ่ที่ความเข้มข้นต่ำกว่า 32 μg/mL [9]
ไนโตรฟูแรนโทอินและยาปฏิชีวนะควิโนโลนมีฤทธิ์ต้านกันในหลอดทดลองไม่ทราบว่ามีความสำคัญทางคลินิกหรือไม่[9]
ความต้านทานต่อไนโตรฟูแรนโทอินอาจเกิดจากโครโมโซมหรือพลาสมิด และเกี่ยวข้องกับการยับยั้งไนโตรฟูแรนรีดักเตส[55]ความต้านทานที่เกิดขึ้นในE. coliยังคงพบได้น้อย
ไนโตรฟูแรนโทอินและสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่ ในกรณีที่ไตทำงานบกพร่อง ความเข้มข้นที่เกิดขึ้นในปัสสาวะอาจไม่ช่วยรักษาได้[56]
ไนโตรฟูแรนโทอินจะเข้มข้นในปัสสาวะ ทำให้มีระดับที่สูงขึ้นและมีประสิทธิภาพมากขึ้นในทางเดินปัสสาวะมากกว่าในเนื้อเยื่อหรือช่อง อื่น ๆ[45]ด้วยขนาดยาทางปาก100 มก. ระดับ พลาสมาโดยทั่วไปจะน้อยกว่า1 μg /mLในขณะที่อยู่ในปัสสาวะจะถึง200 ไมโครกรัม/มล . [57]
ยาออกฤทธิ์โดยทำลายDNA ของแบคทีเรีย เนื่องจากรูปแบบที่ลดลงของยาจะมีปฏิกิริยาสูง[9]ซึ่งเป็นไปได้เนื่องจากไนโตรฟูแรนโทอินในเซลล์แบคทีเรียลดลงอย่างรวดเร็วโดยฟลาโวโปรตีน (ไนโตรฟูแรนรีดักเตส) เป็นสารตัวกลางที่มีปฏิกิริยาหลายชนิดที่โจมตี โปรตีน ไรโบโซม DNA [58]การหายใจ การ เผาผลาญ ไพรูเวตและโมเลกุลขนาดใหญ่อื่นๆ ภายในเซลล์ ไนโตรฟูแรนโทอินมีผลต่อเซลล์แบคทีเรียมากกว่าเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม เนื่องจากเซลล์แบคทีเรียจะกระตุ้นยาได้เร็วกว่า ไม่ทราบว่าการกระทำใดของไนโตรฟูแรนโทอินที่เป็นสาเหตุหลักของกิจกรรมการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย กลไกการออกฤทธิ์ที่กว้างของไนโตรฟูแรนโทอินน่าจะเป็นสาเหตุของการพัฒนาความต้านทานต่อผลกระทบในระดับต่ำ เนื่องจากไนโตรฟูแรนโทอินส่งผลต่อกระบวนการต่างๆ มากมายที่สำคัญต่อเซลล์แบคทีเรีย[9]
ไนโตรฟูแรนโทอินมีจำหน่ายสำหรับการรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะส่วนล่างตั้งแต่ปี พ.ศ. 2496 [17]
ไนโตรฟูแรนโทอินมีการทำตลาดภายใต้ชื่อต่างๆ มากมายในหลายประเทศทั่วโลก[59]
สารตกค้างจากการสลายตัวของ ยาปฏิชีวนะ สำหรับ สัตว์ที่ใช้ไน โตรฟูแรนรวมทั้งไนโตรฟูแรนโทอิน พบในไก่ในเวียดนามจีนบราซิลและไทย[60]สหภาพยุโรปห้ามการใช้ไนโตรฟูแรนในสัตว์ที่ผลิตอาหาร โดยจัดให้อยู่ในภาคผนวก IV (รายชื่อสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่ไม่สามารถกำหนดปริมาณสารตกค้างสูงสุดได้) ของข้อบังคับสภา 2377/90 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) ของสหรัฐอเมริกาห้ามใช้ฟูรัลทาโดนตั้งแต่เดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2528 และถอนการอนุมัติยาไนโตรฟูแรนอื่นๆ (ยกเว้นการใช้เฉพาะที่บางอย่าง) ในเดือนมกราคม พ.ศ. 2535 การใช้ฟูราโซลิโดนและไนโตรฟูราโซน เฉพาะ ที่เป็นสิ่งต้องห้ามในปี พ.ศ. 2545 ออสเตรเลียห้ามใช้ไนโตรฟูแรนในการผลิตอาหารในปี พ.ศ. 2535 ญี่ปุ่นไม่ได้กำหนดค่า MRL สำหรับไนโตรฟูแรน ซึ่งส่งผลให้มีการนำ "มาตรฐานความทนทานเป็นศูนย์หรือไม่มีสารตกค้าง" มาใช้ ในประเทศไทยกระทรวงสาธารณสุขได้ออกประกาศเลขที่ 231 MRL ของยาสำหรับสัตว์ในอาหารในปี 2544 ซึ่งไม่ได้กำหนด MRL ของไนโตรฟูแรน กระทรวงเกษตรและสหกรณ์ได้ห้ามการนำเข้าและการใช้ฟูราโซลิโดนและไนโตรฟูราโซนในอาหารสัตว์ไปแล้วในปี 2542 ซึ่งได้ขยายไปยังไนโตรฟูแรนทั้งหมดในปี 2545 เมตาบอไลต์หลายชนิดของไนโตรฟูแรน เช่น ฟูราโซลิโดน ฟูรัลทาโดน และไนโตรฟูราโซน ก่อให้เกิดมะเร็งหรือความเสียหายทางพันธุกรรมในหนู[60]
ระดับไนโตรฟูแรนโทอินในต่อมลูกหมากอาจไม่ใช่การรักษา
มีการพิสูจน์แล้วว่าสารต้านจุลชีพหลายชนิดสามารถแทรกซึมได้ดีถึงดีเยี่ยมในของเหลวและเนื้อเยื่อของต่อมลูกหมาก เช่น โทบราไมซิน เนทิลไมซิน เตตราไซคลิน แมโครไลด์ ควิโนโลน ซัลโฟนาไมด์ และไนโตรฟูแรนโทอิน [...] ไนโตรฟูแรนโทอินเป็นกรดอ่อนที่ละลายในไขมันได้ โดยมีค่า pKa ที่ค่อนข้างดีสำหรับการแพร่กระจายเข้าไปในของเหลวของต่อมลูกหมาก [78] แม้ว่าไนโตรฟูแรนโทอินในของเหลวของต่อมลูกหมากในสุนัขจะมีระดับต่ำ แต่การให้ยาตัวนี้ในขนาดมาตรฐานทางปากแก่ผู้ชายจะทำให้ระดับยาในเลือดเหลือ ≤1 μg/ml ซึ่งระดับดังกล่าวรับประกันได้ว่าระดับในของเหลวของต่อมลูกหมากจะไม่มีฤทธิ์ทางการรักษา
เห็นด้วยกับแนวทาง [270] ที่แนะนำฟลูออโรควิโนโลน ไตรเมโทพริม และเตตราไซคลินสำหรับการรักษาต่อมลูกหมากอักเสบจากแบคทีเรียเรื้อรัง หากเชื้อที่ทำให้เกิดโรคมีความอ่อนไหว ข้อมูลทางเภสัชวิทยาและทางคลินิกที่เกิดขึ้นใหม่ยังสนับสนุนการใช้ฟอสโฟไมซิน 3 กรัมทางปากทุก 2 วันเป็นเวลา 6–12 สัปดาห์เพื่อรักษาต่อมลูกหมากอักเสบเรื้อรังจากแบคทีเรีย [256, 266, 271] เราหลีกเลี่ยงการกำหนดไนโตรฟูแรนโทอินเนื่องจากกังวลเรื่องความเข้มข้นของต่อมลูกหมากต่ำ [265]
ทางเลือกที่สามคือการยับยั้งการใช้ยาปฏิชีวนะทางปากแบบเรื้อรังเพื่อป้องกันการเกิดโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบซ้ำ ยาทุกชนิดอาจมีผลข้างเคียงได้ ดังนั้นจึงต้องชั่งน้ำหนักความเสี่ยงจากการใช้ยาปฏิชีวนะแบบเรื้อรัง (เช่น ความเสียหายของเอ็นจากควิโนโลน) เทียบกับประโยชน์ที่อาจได้รับ อย่างไรก็ตาม แนวทางการยับยั้งการใช้แบบเรื้อรังจะต้องใช้ปริมาณยาที่เหมาะสมในปัสสาวะเท่านั้น และไม่จำเป็นต้องเจาะต่อมลูกหมาก ดังนั้นจึงมีทางเลือกในการใช้ยาปฏิชีวนะหลายตัวที่มีผลข้างเคียงที่ปลอดภัยกว่า เช่น ไนโตรฟูแรนโทอินและเซฟาโลสปอริน
ยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนโลนที่ใช้เป็นเวลา 2 ถึง 4 สัปดาห์จะรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียเรื้อรังของต่อมลูกหมากได้ประมาณ 70% หากการรักษานี้ล้มเหลว อาการแสดงของการติดเชื้อมักจะถูกกำจัดด้วยการบำบัดด้วยยาต้านจุลชีพที่ยับยั้งอาการโดยใช้ [...] ไนโตรฟูแรนโทอิน [...] ประสบการณ์ที่รายงานกับต่อมลูกหมากอักเสบเรื้อรังจากแบคทีเรียบ่งชี้ว่าไนโตรฟูแรนโทอินขนาดต่ำ (50 หรือ 100 มก. ครั้งเดียวต่อวัน) มีประสิทธิภาพอย่างน่าทึ่ง1,8 ประสบการณ์มากมายกับตัวแทนเหล่านี้สำหรับการป้องกันการติดเชื้อซ้ำในทางเดินปัสสาวะที่เกิดขึ้นบ่อยครั้งในสตรี แสดงให้เห็นว่าการรักษาที่ไม่มีกำหนดเวลาโดยทั่วไปจะเป็นที่ยอมรับได้ดี1 [...] แนะนำให้ใช้มาโครคริสตัลไนโตรฟูแรนโทอิน 100 มก. วันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 7 วันสำหรับการรักษาเบื้องต้นของต่อมลูกหมากอักเสบเรื้อรังที่สงสัยว่า [...] มาโครคริสตัลไนโตรฟูแรนโทอินจะไม่สามารถกำจัดแบคทีเรียในต่อมลูกหมากและจะช่วยอำนวยความสะดวกในการตีความผลการศึกษาตำแหน่งแบคทีเรียในทางเดินปัสสาวะส่วนล่างในภายหลัง9
{{cite journal}}
: CS1 maint: ชื่อตัวเลข: รายชื่อผู้เขียน ( ลิงค์ )