MIKROEMULSI

Yuni Anggraeni, M.Farm., Apt.

Mata Kuliah SPO 2013
KOMPETENSI
Mampu menetapkan tujuan sistem penghantaran
obat berbasis mikroemulsi

Mampu menjelaskan karakteristik mikroemulsi

Mampu membedakan SMEDDS dengan

mikroemulsi

Mampu memberikan contoh sediaan mikroemulsi

dan SMEDDS beserta karakteristik dan cara
penggunaannya
DEFINISI
Mikroemulsi adalah istilah yang diberikan untuk dispersi cair minyak
dan air yang stabil secara termodinamik, transparan atau translusen
yang distabilkan oleh film antarmuka dari molekul ampifilik.

Molekul ampifilik:

• Pure surfactant

• Polymeric surfactant

• Campuran surfaktan dengan kosurfaktan (molekul ampifilik lemah

berupa alkohol rantai sedang)
MIKROEMULSI vs EMULSI vs
NANOEMULSI
Mikroemulsi Emulsi Nanoemulsi
• Stabil secara • Tidak stabil secara • Stabil secara kinetik
termodinamik termodinamik dan dan stabilitasnya lebih
• Terbentuk secara menunjukkan stabilitas baik dp emulsi
spontan kinetik • Butuh energi yang
• Distribusi ukuran • Butuh energi yang tinggi untuk
droplet relatif seragam cukup untuk pembentukannya (tidak
dan biasanya < 140 pembentukannya (tidak spontan)
nm spontan) • Distribusi ukuran
• Transparan atau • Ukuran droplet droplet sempit antara
translusen bervariasi antara 1-10 20-200 nm
• Butuh surfaktan yang µm • Transparan atau
banyak sekitar 20% • Keruh translusen
• Struktur: droplet – • Surfaktan hanya 1-2% • Konsentrasi surfaktan
bikontinyu (sistem • Struktur: droplet < mikroemulsi
yang dinamis) • Struktur: droplet
KARAKTERISTIK
MIKROEMULSI SEBAGAI
SISTEM PENGHANTARAN OBAT
• Secara estetika menyenangkan
• Mudah melihat adanya kontaminasi
• Dapat disterilisasi dengan filtrasi akhir
• Memungkinkan untuk sterilisasi panas (tergantung
komposisi mikroemulsi)
• Mikroemulsi m/a -> memfasilitasi penghantaran
obat tidak larut air
• Ukuran droplet yang kecil -> Pelepasan obat
cepat -> Bioavailabilitas meningkat -> dosis turun
MIKROEMULSI SEBAGAI
SISTEM PENGHANTARAN OBAT
• Profil penyerapan obat temporal lebih konsisten
• Obat terlindung dari pengaruh lingkungan dalam tubuh
• Mikroemulsi juga digunakan untuk memperlambat
pelepasan obat -> memperpanjang efek dan
menghindari konsentrasi tinggi dalam darah.
• Lepas cepat atau lambat tergantung pada afinitas obat
dalam mikroemulsi
• Meningkatkan penetrasi obat ke membran karena
mengandung surfaktan
SELF-EMULSIFYING DRUG
DELIVERY SYSTEM (SEDDS)
• SEDDS merupakan campuran minyak dan surfaktan, kadang-
kadang mengandung kosolven, yang jika masuk ke fase air dengan
pengadukan yang ringan akan teremulsifikasi secara spontan
menghasilkan dispersi m/a.
• Ukuran droplet yang dihasilkan setelah pengenceran antara 100-
300 nm
• SMEDDS setelah pengenceran membentuk mikroemulsi yang
transparan dengan ukuran droplet < 100 nm
• SMEDDS dikenal sebagai konsentrat pre-mikroemulsi
• S(M)EDDS -> metode emulsifikasi energi rendah untuk
menghasilkan nanoemulsi m/a. pengenceran S(M)EDDS =
nanoemulsi.
SELF-EMULSIFYING DRUG
DELIVERY SYSTEM (SEDDS)
• SMEDDS -> volume sediaan < mikroemulsi sehingga
dapat dikemas dalam kapsul yang nyaman untuk
sediaan oral.
• Contoh sediaan: Neoral (siklosporin A)
• Emulsi yang dihasilkan secara termodinamik kurang
stabil
• SEDDS juga dikembangkan dalam bentuk semisolid
untuk pemberian lewat topikal.
 RUTE PEMBERIAN
MIKROEMULSI
Oral Bukal
• Neoral -> kapsul yang berisi • Penghantaran anastesi
SMEDDS siklosporin A lidokain dan prilokain ke
poket periodontal dalam
• Mikroemulsi oral bentuk mikroemulsi
dikembangkan untuk: meningkatkan
– melindungi protein dan peptida bioavailabilitas obat
dari degradasi di saluran GI
– Meningkatkan absorpsi obat
hidrofilik dan hidrofobik ->
meningkatkan bioavailabilitas
RUTE PEMBERIAN
MIKROEMULSI
Parenteral
• Mikroemulsi m/a dikembangkan untuk injeksi iv:
– Memperbaiki kelarutan obat
– Mengurangi toksisitas dan hipersensitivitas obat
– Mengurangi nyeri saat disuntikan
– Memperlama waktu sirkulasi
– Untuk drug targeting
• Pada sediaan injeksi im, mikroemulsi a/m dikembangkan
untuk efek depo
RUTE PEMBERIAN
MIKROEMULSI
Penghantaran Dermal atau Transdermal
Mikroemulsi m/a atau a/m dikembangkan untuk meningkatkan
penetrasi obat melalui kulit

Ophtalmik
Mikroemulsi dan submikroemulsi dikembangkan untuk:
• mengatasi masalah penghantaran obat yang buruk ke kornea
dengan menahan pelepasan obat serta meningkatkan
penetrasi obat ke lapisan mata yang lebih dalam
• Meningkatkan kelarutan obat
RUTE PEMBERIAN
MIKROEMULSI
Vaginal
Formulasi gel mikroemulsi memiliki potensi yang besar
sebagai sistem penghantaran obat intra vaginal/rektal
untuk obat lipofilik, seperti mikrobisida, steroid, dan hormon
karena:
• Kapasitas solubilisasi obat yang tinggi
• Meningkatkan absorpsi
• Memperbaiki potensi klinis selama dibuat formula yang
nontoksik
RUTE PEMBERIAN
MIKROEMULSI
Nasal
Daya semprot, keseragaman dosis, dan stabilitas lebih baik
dibandingkan emulsi

Pulmonal
• Contoh: Propellent mikroemulsi air dalam HFA
(hydrofluoroalkanes) yang distabilisasi oleh surfaktan
non-ionik fluorokarbon dan ditujukan untuk
penghantaran pulmonari