Przejdź do zawartości

Zolpidem

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Zolpidem
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C19H21N3O

Masa molowa

307,39 g/mol

Wygląd

biały proszek

Identyfikacja
Numer CAS

82626-48-0

PubChem

5732

DrugBank

DB00425

Podobne związki
Podobne związki

imidazopirydyna

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N05CF02

Legalność w Polsce

substancja psychotropowa grupy IV-P

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Tabletki Nasen Polfarmex (10 mg)

Zolpidemorganiczny związek chemiczny, krótkodziałający lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Jest wykorzystywany w doraźnym leczeniu bezsenności. Działa szybko (zazwyczaj już w ciągu 15–30 minut od momentu podania) i ma krótki czas biologicznego okresu półtrwania (2–3 godziny). Jego właściwości i działanie nasenne podobne są do działania benzodiazepin, jednak działa dużo bardziej selektywnie.

W przypadku przedawkowania stosuje się flumazenil, który jest antagonistą receptorów benzodiazepinowych, odwraca również usypiające i odurzające działanie zolpidemu.

Zolpidem wykazuje działanie amnestyczne, w dużych dawkach powoduje całkowitą amnezję. Częstymi objawami ubocznymi charakteryzującymi lek są omamy[2], zwłaszcza gdy pacjent zażyje dawkę większą niż zalecana. Wykazuje potencjał uzależniający[2], dlatego rekomendowanie jest stopniowe zmniejszanie dawki.[3]

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Zolpidem wykazuje charakterystyczne wysokie selektywne powinowactwo do podjednostki α1 receptora GABA A. Selektywność jest około 10-krotna wobec podjednostek α2 i α3[4]. Tłumaczy to częściowo nietypowe właściwości zolpidemu:

  • dominujący efekt nasenny przy znacznie słabszym przeciwlękowym i niemal niezauważalnym antykonwulsyjnym – w dawkach terapeutycznych,
  • efekty niepożądane jak lunatyzm u niektórych pacjentów lub zmiany percepcyjne

w porównaniu z benzodiazepinami, które łączą się z wszystkimi trzema podjednostkami dużo mniej selektywnie i ze zbliżonym powinowactwem. Głównie dlatego np. wspomniany lunatyzm prawie nigdy nie występuje, nawet u osób w podeszłym wieku, po zastosowaniu pochodnych benzo-1,4-diazepiny (takich jak midazolam czy estazolam.)

Dostępność

[edytuj | edytuj kod]

Zolpidem jest sprzedawany w postaci soli z kwasem winowym. W Polsce lek ten wydawany jest wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej z zapisaną słownie całkowitą ilością substancji czynnej, na której nie są przepisane inne leki.

Metabolizm

[edytuj | edytuj kod]

W organizmie zolpidem ulega metabolizmowi, tworzą się przy tym 3 główne nieaktywne metabolity, powstałe w wyniku utlenienia grup metylowych do karboksylowych w układzie imidazopirydyny.

Metabolizm następuje przy udziale układu wątrobowego cytochromu P450; substancje modyfikujące aktywność tego cytochromu mogą mocno wpłynąć na szybkość metabolizmu zolpidemu, np. ryfampicyna (silny induktor cytochromu P450) może obniżyć stężenie zolpidemu w osoczu nawet o 60%, znacząco osłabiając efekt terapeutyczny.

Owe metabolity są wydalane z ustroju przez nerki.

Użycie w celu odurzenia

[edytuj | edytuj kod]

Zolpidem może wywoływać omamy, zmiany nastroju, ogólne zmiany odczuwania otoczenia i poczucia czasu, gdy pacjent po zażyciu leku celowo nie zaśnie[5]. Podobnie jak benzodiazepiny, zolpidem może również wywoływać u około 1% wszystkich nim leczonych osób, paradoksalny efekt euforyczny (zamiast nasennego), który występuje w dawkach znacznie wyższych niż zarejestrowane w Polsce[6][7][8]. Efekt ten występuje częściej u osób uzależnionych od innych substancji psychoaktywnych[7][8].

Właściwości odurzające zolpidemu są krótkotrwałe (zazwyczaj poniżej jednej godziny) i słabną z każdą kolejną dawką[7][8].

Działania niepożądane

[edytuj | edytuj kod]

Mogą wystąpić:

Preparaty

[edytuj | edytuj kod]

W Polsce w 2009 r. był dostępny w postaci tabletek o nazwach[9]: Apo-Zolpin, Hypnogen, Nitrest, Nasen, Noxizol, Onirex, Polsen, Sanval, Stilnox, Xentic, Zolpic, ZolpiGen, Zolsana, Zoratio.

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. Zolpidem, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00425 (ang.).
  2. a b Zolpidem Vitama – ulotka, skład, dawkowanie i działanie [online], www.medme.pl [dostęp 2021-05-17].
  3. Czy Nasen uzależnia? Uzależnienie od zolpidemu - wskazówki - MedCena [online], 20 listopada 2023 [dostęp 2023-11-30] (pol.).
  4. D.B. Pritchett, P.H. Seeburg, Gamma-aminobutyric acidA receptor alpha 5-subunit creates novel type II benzodiazepine receptor pharmacology, „Journal of Neurochemistry”, 54 (5), 1990, s. 1802–1804, DOI10.1111/j.1471-4159.1990.tb01237.x, PMID2157817 [dostęp 2022-02-12] (ang.).
  5. Raza Mian, Visual Hallucinations from Zolpidem Use for the Treatment of Hospital Insomnia in a Septuagenarian, „Cureus”, 11 (1), e3848, DOI10.7759/cureus.3848, ISSN 2168-8184, PMID30891388, PMCIDPMC6411327 [dostęp 2022-05-07].
  6. STILNOX, 10 mg, tabletki powlekane [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2019-11-11].
  7. a b c M. Sabe i inni, Zolpidem stimulant effect: Induced mania case report and systematic review of cases, „Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry”, 94, 2019, s. 109643, DOI10.1016/j.pnpbp.2019.109643, PMID31071363 [dostęp 2022-02-12] (ang.).
  8. a b c Caroline Victorri-Vigneau i inni, Evidence of zolpidem abuse and dependence: results of the French Centre for Evaluation and Information on Pharmacodependence (CEIP) network survey, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 64 (2), 2007, s. 198–209, DOI10.1111/j.1365-2125.2007.02861.x, PMID17324242, PMCIDPMC2000636 [dostęp 2022-02-12] (ang.).
  9. Indeks leków. Aktualne ceny, Redaktorzy prowadzący: Bartłomiej Rogoż, Bernard Wirkijowski, Kraków: Medycyna Praktyczna, 2009 (Kompendium Medycyny Praktycznej), ISBN 978-83-7430-206-7.

Bibliografia

[edytuj | edytuj kod]
  • Jan Kazimierz (-1997) Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 670. ISBN 83-85632-82-4.
  • Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3725-8.
  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.