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    Antidepressivos de Acção Dual

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    A expressão "antidepressivo de ação dual" refere-se a medicamentos que inibem seletivamente a recaptação de serotonina e noradrenalina, agindo nos sistemas serotoninérgico e noradrenérgico. A venlafaxina foi o primeiro antidepressivo com esta ação dual seletiva, lançado em 1994 nos EUA. Ela tem menos efeitos adversos do que antidepressivos anteriores por agir de forma mais específica nestes dois sistemas sem afetar outros receptores.

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    Antidepressivos de Acção Dual

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    A expressão "antidepressivo de ação dual" refere-se a medicamentos que inibem seletivamente a recaptação de serotonina e noradrenalina, agindo nos sistemas serotoninérgico e noradrenérgico. A venlafaxina foi o primeiro antidepressivo com esta ação dual seletiva, lançado em 1994 nos EUA. Ela tem menos efeitos adversos do que antidepressivos anteriores por agir de forma mais específica nestes dois sistemas sem afetar outros receptores.

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    Antidepressivos de acção dual

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    A expressão "antidepressivo de ação dual" refere-se a medicamentos que inibem seletivamente a recaptação de serotonina e noradrenalina, agindo nos sistemas serotoninérgico e noradrenérgico. A venlafaxina foi o primeiro antidepressivo com esta ação dual seletiva, lançado em 1994 nos EUA. Ela tem menos efeitos adversos do que antidepressivos anteriores por agir de forma mais específica nestes dois sistemas sem afetar outros receptores.

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    Antidepressivos de Acção Dual

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    IvoPintoo
    A expressão "antidepressivo de ação dual" refere-se a medicamentos que inibem seletivamente a recaptação de serotonina e noradrenalina, agindo nos sistemas serotoninérgico e noradrenérgico. A venlafaxina foi o primeiro antidepressivo com esta ação dual seletiva, lançado em 1994 nos EUA. Ela tem menos efeitos adversos do que antidepressivos anteriores por agir de forma mais específica nestes dois sistemas sem afetar outros receptores.

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    de 9

    Prof. J.

    Pinto da Costa
    O que significa a expressão de antidepressivo de acção dual?

    Refere-se a uma actuação quase exclusiva sobre a serotonina e a


    noradrenalina

    É um progresso alcançado, de maior especificidade, em contraste com


    os antidepressivos tricíclicos já que estes, além da serotonina e
    noradrenalina, actuam também em receptores muscarínicos,
    histamínicos e α adrenérgicos, além de outros.
    TEM-SE PROCURADO SUBSTÂNCIAS COM O MÁXIMO
    DE EFICÁCIA E O MÍNIMO DE EFEITOS ADVERSOS

    § Um medicamento de 1986, a fluoxetina pode ser referido como


    uma substância com poucos efeitos adversos.

    § Mas porque a fluoxetina praticamente só actua na serotonina,


    ficavam sem controlo outros pacientes com sintomas graves.
    • Foi o primeiro antidepressivo de acção dual (inibidor de
    receptação da serotonina e da noradrenalina) com acção
    selectiva.
    Foi comercializado em 1994, nos USA.

    • A VENLAFAXINA é um derivado bicíclico da feniletilamina, distinto


    dos outros antidepressivos, incluindo os tricíclicos, inibidores
    selectivos de recaptação da serotonina e inibidores da monoamino-
    oxidase.

    • A VENLAFAXINA inibe a recaptação da serotonina e da


    noradrenalina e tem uma fraca inibição da recaptação da dopamina.
    v ADMINISTRAÇÃO ORAL
    v PICO MÁXIMO EM 2 HORAS
    v BAIXA LIGAÇÃO ÀS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
    v EQUILÍBRIO PLASMÁTICO EM 3 DIAS
    v BIOTRANSFORMAÇÃO INTENSA NA PRIMEIRA PASSAGEM NO FÍGADO
    v INÍCIO DA BIOTRANSFORMAÇÃO – OXIDESMETILVENLAFAXINA
    (METABOLITO ACTIVO)
    v ENZIMA DO FÍGADO (ISOENZIMA CYP2D6 DA FAMÍLIA DO CITOCROMO
    P450
    5% DOS CAUCASIANOS METABOLIZAM MAL A ISOENZIMA 2D6, PELO QUE
    OUTRAS VIAS DE DESTRUIÇÃO NÃO SENDO SUFICIENTES PODEM LEVAR À
    ALTERAÇÃO DA CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA

    Drogas que inibem a Excreção (96% rins, 4% fezes)


    isoenzima 2D6

    • Fluoxetina • Venlafaxina é diferente dos


    • Paroxetina (são os tricíclicos
    antidepressivos mais • Não bloqueia receptores
    potentes) colinérgicos, histamínicos e α
    • Fluvoxamina (menos adrenérgicos
    intensamente)
    • DOSES DE APLICAÇÃO
    Aumentam os níveis - Início 75mg/dia
    plasmáticos de - Aumento gradual de 3 em 3
    venlafaxina dias
    - Máximo de 375 mg/dia
    - Dose mais habitual situa-se
    entre 75 e 225 mg/dia
    - Idosos bem tolerada
    Ø Secura na boca (nitratos, captopril)
    Ø Aumenta a TA
    Ø Não deve associar-se com o ISRS nem IMAO
    Ø Síndrome serotinoninérgica, convulsões e pico hipertensivo

    A BIOTRANSFORMAÇÃO DA VENLAFAXINA PODE SER DIMINUÍDA PELA


    QUINIDINA, VERAPAMIL, DILTIAZEM E ISRS, CUJO AUMENTO DAS
    CONCENTRAÇÕES AUMENTA A OCORRÊNCIA DE EFEITOS INDESEJÁVEIS
    DROGAS A EVITAR EM ASSOCIAÇÃO
    COM A VENLAFAXINA

    Metoclopramida

    Propafenona

    Cimetidina

    Álcool
    v Novo tipo de psicofármacos, muito mais específicos do que os
    anteriores, actuando quase exclusivamente na serotonina e na
    noradrenalina

    v Estas duas substâncias privilegiadas estão na base da


    expressão “DUAL”

    v Estas substâncias na base de um mecanismo dual, atingem


    uma acção antidrepressiva muito intensa, semelhante à dos
    antidepressivos tricíclicos sem terem tantos efeitos adversos
    por não actuarem noutros sistemas.

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