티아마졸레

Thiamazole
메타미졸, 메타졸아미드 또는 메타졸과 혼동해서는 안 된다.
티아마졸레
Methimazole.svg
Thiamazole ball-and-stick.png
임상 데이터
상호타파졸, 기타
기타 이름티아마졸(INN, BAN), 메티마졸(USAN), MMI
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682464
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • D(미국)
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티93%
단백질 결합없음.
대사간
반감기 제거5~6시간
배설물신장
식별자
  • 1-메틸-3H-이미다졸-2-티온
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.439 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C4H6N2S
몰 질량114.17 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
녹는점146°C(295°F)
물에 녹는 정도275[1] mg/mL (20 °C)
  • Cn1cc[nH]c1=s
  • InChI=1S/C4H6N2S/c1-6-3-3-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H, checkY5,7)
  • 키: PMRYVIK BURPHA-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

메티마졸로도 알려진 티아마졸은 갑상선 [2]항진증을 치료하는데 사용되는 약이다.여기에는 그레이브스병, 독성 다결절 갑상선종, 갑상선독성 [2]위기가 포함된다.입으로 [2]먹는 거예요.완전한 효과가 [3]나타나려면 몇 주가 걸릴 수 있습니다.

일반적인 부작용으로는 가려움, 탈모, 메스꺼움, 근육통,[2] 붓기, 복통이 있다.심각한 부작용으로는 저혈구수, 간부전, 혈관염 [2]등이 있을 수 있다.선천성 기형의 위험 때문에 임신 초기 3개월 동안은 사용을 권장하지 않지만, 임신 후기 또는 [4]3개월차에 사용할 수 있습니다.모유 [4]수유 중에 사용할 수 있습니다.심각한 부작용을 일으킨 사람들은 또한 프로필티우라실에 [2]문제가 있을 수 있다.티아마졸은 티오아미드이며 갑상선 [2]호르몬 생성을 감소시킴으로써 작용한다.

티아마졸은 [2]1950년 미국에서 의료용으로 승인되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [5][6]의약품 목록에 있다.제네릭 [2]의약품으로 구입할 수 있습니다.유럽과 아시아에서도 [7]이용 가능합니다.2019년에는 미국에서 194번째로 많이 처방된 의약품으로 200만 건 이상의 [8][9]처방을 받았다.

의료 용도

티아마졸은 갑상선에서 갑상선 호르몬이 과잉 생성되기 시작할 때 나타나는 그레이브스병처럼 갑상선 항진증을 치료하기 위해 사용되는 약물이다.갑상선 호르몬 수치를 낮추고 갑상선 조작의 영향을 최소화하기 위해 갑상선 수술 전에 이 약을 복용할 수도 있다.또한 고양이 갑상선 기능 항진증을 치료하기 위해 동물 환경에서 티아졸을 사용한다.

부작용

티아졸을 복용하는 동안 발열이나 인후염의 증상을 관찰하는 것이 중요하다; 이것은 백혈구 수 감소로 인한 흔치 않지만 심각한 부작용인 무과립구증의 발생을 나타낼 수 있다.의심 여부를 확인하기 위해 차분 완전혈액수(CBC)를 실행하며, 이 경우 약물은 [10]중단된다.재조합 인간 과립구 콜로니 자극 인자(rhG-CSF)의 투여는 회복을 증가시킬 수 있다.

기타 알려진 부작용은 다음과 같습니다.

상호 작용

다음과 같은 개인에게 부작용이 발생할 수 있다.

  • 와파린(쿠마딘), 당뇨병 치료제, 디곡신(라녹신), 테오필린(테오비드, 테오두르), 비타민 등의 항응고제(혈액 희석제)를 복용한다.
  • 백혈구 감소(백혈구 감소), 혈소판 감소(혈소판 감소), 재생불량성 빈혈, 간질환(간염, 황달) 등의 혈액질환을 앓은 적이 있습니다.

작용 메커니즘

Thiamazole은 일반적으로 갑상선 호르몬 합성에 iodine(i2), 하이포아 요오드산(본부 작전 지시), 효소 관련되어 hypoiodate(회사명)에, 그 호르몬 전구체 다이로 글로블린, triiodothyroni의 합성에 필요한 단계에 tyrosine 잔류물에 요오드의 추가를 촉진하는 이 회사 인기 상품인 음이온 요오드(I−)산화에 의해 작용하는 효소 thyroperoxidase,을 금하고 있다.ne(T3) 및 티록신(T4)

그것은 모낭세포의 기저외막에 위치한 나트륨 의존성 요오드화물 수송체의 작용을 억제하지 않는다.이 단계를 억제하려면 과염소산염 및 티오시안산염과 같은 경쟁 억제제가 필요합니다.

연구에 따르면 [14]CXCL10의 분비를 조절하는 것으로 나타났습니다.

화학적 성질

이미다졸 유도체 티아졸은 특유의 냄새를 가진 흰색에서 무광 갈색 결정성 분말이다.비등점은 280°C(분해)입니다.티마졸은 물, 에탄올 및 클로로포름에는 녹지만 에테르에는 [15]녹기 어렵다.갈렌제제는 주입 가능한 용액과 정제이다.

티아졸은 히드록실 •라디칼([16]OH) 라디칼과 같은 라디칼의 활성 라디칼 스캐빈저 역할을 합니다.그것은 [17]유기화학에서 유리기를 제거하는 물질로 사용된다.

레퍼런스

  1. ^ "DrugBank: Methimazole (DB00763)". drugbank.ca. Retrieved 21 July 2015.
  2. ^ a b c d e f g h i "Methimazole Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 April 2019.
  3. ^ Spina, Domenico (2008). The Flesh and Bones of Medical Pharmacology E-Book. Elsevier Health Sciences. p. 74. ISBN 9780723437161.
  4. ^ a b "Methimazole Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 8 April 2019.
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ^ Jastrzębska, Helena (2015). "Antithyroid drugs". Thyroid Research. 8 (Suppl 1): A12. doi:10.1186/1756-6614-8-S1-A12. PMC 4480840.
  8. ^ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  9. ^ "Methimazole - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  10. ^ Fumarola, A; Di Fiore, A; Dainelli, M; Grani, G; Calvanese, A (November 2010). "Medical treatment of hyperthyroidism: state of the art". Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes. 118 (10): 678–84. doi:10.1055/s-0030-1253420. PMID 20496313.
  11. ^ Pecere, Alessandro; Caputo, Marina; Sarro, Andrea; Ucciero, Andrealuna; Zibetti, Angelica; Aimaretti, Gianluca; Marzullo, Paolo; Barone-Adesi, Francesco (1 December 2020). "Methimazole Treatment and Risk of Acute Pancreatitis: A Population-based Cohort Study". The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 105 (12): e4527–e4530. doi:10.1210/clinem/dgaa544. ISSN 0021-972X. PMID 32813014. S2CID 221181752.
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  13. ^ EMA/PRAC/826440/2018
  14. ^ Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. (October 2007). "Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes". J. Endocrinol. 195 (1): 145–55. doi:10.1677/JOE-07-0240. PMID 17911406.
  15. ^ 티아마졸 진입.온라인: Römpp 온라인게오르크 티에메 벨락, 10명 회수2014년 11월
  16. ^ Taylor, J.J.; Willson, R.L.; Kendall-Taylor, P. (29 October 1984). "Evidence for direct interactions between methimazole and free radicals". FEBS Letters. 176 (2): 337–340. doi:10.1016/0014-5793(84)81192-8. S2CID 86322153.
  17. ^ Inhibition of amine oxide, 30 December 2010, retrieved 14 April 2019

외부 링크

  • "Methimazole". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.