스피라미신

Spiramycin
스피라미신
Spiramycin I.svg
임상자료
기타 이름2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-{[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2S,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-10-{[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy}-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde
경로:
행정		구술의
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
식별자
  • (4R,5S,6R,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-{[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-9,16-dimethyl-5-methoxy-2-oxo-7-(2-oxoethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl 3,6-dideoxy-4-O-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)-3-(dimethylamino)-α-D-glucopyranoside
CAS 번호
  • 8025-81-8 checkY
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
NIAID 화학DB
E 넘버E710(항생균제)
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.029.476 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C43H74N2O14
어금질량843.065 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
녹는점134 ~ 137 °C(273 ~ 279 °F)
용해성(수중)물에 불용성, 아세토나이트릴과 메탄올에 매우 용해성, 에탄올에 거의 완전히 (>99.5) mg/mL(20°C)
  • O=CCC4C(OC2OC(C(OC1OC(C)C(O)C(O)(C)C1)C(N(C)C)C2O)C)C(OC)C(O)CC(=O)OC(C)C\C=C\C=C\C(OC3OC(C)C(N(C)C)CC3)C(C)C4
  • InChI=1S/C43H74N2O14/c1-24-21-29(19-20-46)39(59-42-37(49)36(45(9)10)38(27(4)56-42)58-35-23-43(6,51)41(50)28(5)55-35)40(52-11)31(47)22-33(48)53-25(2)15-13-12-14-16-32(24)57-34-18-17-30(44(7)8)26(3)54-34/h12-14,16,20,24-32,34-42,47,49-51H,15,17-19,21-23H2,1-11H3/b13-12+,16-14+ checkY
  • 키:ACTOXUHEPTUE-OBURPCBNSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

스피라마이신(Spiramycin)은 마크로라이드 항생제 및 항타라시제다. 그것은 독소포체와 연조직의 다양한 다른 감염을 치료하는데 사용된다. 스피라마이신은 유럽, 캐나다, 멕시코 등에서 쓰이지만, 미국에서는 여전히 실험용 약물로 여겨지지만, 임신 첫 3개월의 독소포화증에 대한 FDA의 특별 허가를 통해 얻을 수 있는 경우도 있다.[1][2] 또 다른 치료 옵션(일반적으로 16w 임신 후 사용)은 피리메타민과 설파디아진(레우코보린과 함께 제공)의 조합이다.[2]

스피라마이신은 2000년부터 프랑스 사노피와 파마르 리옹의 론풀랑크 로레르와 터키의 에크자크바우차이클라스가 제작한 무역명 '로바미신'으로 유럽에서 사용되고 있다. 또한 캐나다에서 로바미신(오단 연구소 배포)이라는 이름으로 진행되는데, 주로 구강 감염으로 치과의사들에게 판매되고 있다.

스피라마이신은 16mb의 링 마크로라이드다. 1954년 피너트신디코에 의해 스트렙토마이시스 앰보파시엔스의 산물로 격리되었다.[3][4] 구강 투여를 위한 준비로서 1955년부터 사용되어 왔으며, 1987년 또한 자궁경부 형태가 실전에 도입되었다. 항생제 작용은 번역하는 동안 박테리아 세포에서 단백질 합성을 억제하는 것을 포함한다. 스피라미신에 대한 저항은 몇 가지 메커니즘에 의해 발달할 수 있으며, 그 유병률은 주어진 영역의 처방 빈도에 상당 부분 비례한다. 항균 스펙트럼은 그람 양성 코치와 로드, 그람 음성 코치와 레지오넬라, 마이코플라스마, 클라미디아에, 일부 종류의 스피로체, 톡소플라즈마 곤디이, 크립토스포리듐으로 구성된다. 엔토박테리아, 녹농균, 병원성 곰팡이는 내성이 있다. 그것의 작용은 주로 박테리오스테틱으로, 매우 민감한 변종에서 그것은 박테리아이드 작용을 한다. 에리트로마이신과 비교했을 때, 그것은 체외 체중이 5에서 20보다 덜 효과적이지만 등전위 치료용량은 두 배 밖에 되지 않는다. 시험관내 효과와 생체내 효과의 차이는 무엇보다도 혈청 수준보다 수배 높은 농도를 달성하는 조직에 스피라마마이신의 큰 친화력에 의해 설명된다. 중요한 부분은 또한 조직 구획에서 항생제가 천천히 방출되는 것, 미생물에 대한 하위 억제 농도의 두드러진 작용, 그리고 상대적으로 오래 지속되는 항생물제 후 효과에 의해서도 작용한다. 그것의 큰 장점은 예외적으로 유리한 관용-위장-위장-일반적이다. 그것은 자궁경부 및 구강 투여에 사용할 수 있다.

참조

  1. ^ "Spiramycin advanced consumer information". Drugs.com.
  2. ^ a b "Toxoplasmosis". MayoClinic.com.
  3. ^ "Spiramycin". www.toku-e.com. Retrieved 2019-02-28.
  4. ^ Parker CT, Mannor K (2003-01-01). "Exemplar Abstract for Streptomyces ambofaciens Pinnert-Sindico 1954 (Approved Lists 1980) emend. Nouioui et al. 2018". doi:10.1601/ex.6849. {{cite journal}}: Cite 저널은 필요로 한다. journal= (도움말)